سياليس

المادة الفعالة: كو
عندما ATH: G04BE08
CCF: عقار لعلاج الضعف الجنسي لدى الرجال. PDE-5 مثبطات
ICD-10 رموز (شهادة): F52.2, N48.4
عندما CSF: 28.08.01.01.01
الشركة المصنعة: ايلي ليلي VOSTOK S.A.. (سويسرا)

نموذج الجرعة, التركيب والتغليف

حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة لون اصفر, لوزي الشكل, مع نقش “من 20” على جانب واحد.

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), الصوديوم Croscarmellose, الجريزوفولفين السيلولوز, ستيرات المغنيسيوم, لوريل الصوديوم.

تكوين طلاء الفيلم: Opadry II الأصفر – مونوهيدرات اللاكتوز, gipromelloza, ثاني أكسيد التيتانيوم, triacetine, صبغة أكسيد الحديد الأصفر.

1 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
2 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
2 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
2 PC. – بثور (4) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

عقار لعلاج الضعف الجنسي لدى الرجال. وهو مثبط انتقائي عكسها من فوسفوديستريس محدد 5 (PDE5) المركب. عندما يسبب التحفيز الجنسي الإفراج المحلي من أكسيد النيتريك, تثبيط PDE5 كو يؤدي إلى زيادة مستويات المركب في الجسم الكهفي للقضيب. والنتيجة هي استرخاء العضلات الملساء في الشرايين وتدفق الدم إلى أنسجة القضيب, التي تسبب الانتصاب. كو له أي تأثير في غياب التحفيز الجنسي.

وقد أظهرت الدراسات التي أجريت في المختبر, أن كو هو مثبط انتقائي من PDE5. PDE5 – خميرة, وجدت في العضلات الملساء في الجسم الكهفي, في الأوعية الدموية الأحشاء العضلات الملساء, الهيكل العظمي والعضلات, الصفائح الدموية, الكلى, ضوء, المخيخ.

آثار كو لPDE5 هي أكثر نشاطا, من لphosphodiesterases أخرى. كو 10 000 أضعاف أكثر قوة لPDE5, من لFDE1, FDE2, PDE4, FDE7, والتي تقع بالقرب من, دماغ, الأوعية الدموية, كبد, الكريات البيض, الهيكل العظمي والعضلات وغيرها من الأجهزة. كو 10 000 مرات أكثر نشاطا كتل PDE5, من FDE3 – خميرة, وهي موجودة في القلب والأوعية الدموية. هذه الانتقائية لPDE5 مقارنة PDE3 مهم, لأن PDE3 هو انزيم, المشاركة في الحد من عضلة القلب. بالإضافة إلى, كو في priblizitelyno 700 أضعاف أكثر قوة لPDE5, من لPDE6, وجدت في شبكية العين، وهي مسؤولة عن fotoperedachu.

يظهر سياليس أيضا العمل في 9000 مرات أكثر فعالية لPDE5, مقارنة مع تأثيرها على FDE8, في 9 و 10 و في 14 مرات أكثر فعالية لPDE5, مقارنة مع FDE11. توزيع الأنسجة والآثار الفسيولوجية للتثبيط FDE8-FDE11 حتى الآن لم يتم توضيح.

كو يحسن الانتصاب وإمكانية الاتصال الجنسي الناجح.

الأفعال المخدرات خلال 36 لا. ويتجلى تأثير داخل 16 دقيقة بعد استلام المخدرات في وجود الإثارة الجنسية.

كو في الأفراد الأصحاء لا تسبب تغيرات كبيرة في الانقباضي والانبساطي ضغط الدم, مقارنة مع الدواء الوهمي, في موقف ضعيف (يعني أقصى انخفاض في ضغط الدم 1.6/0.8 مم زئبق. على التوالي) والمكانة (يعني أقصى انخفاض في ضغط الدم 0.2/4.6 مم زئبق. على التوالي). كو لا يسبب تغيرات كبيرة في معدل ضربات القلب.

كو لا يسبب تغيرات في التعرف على الألوان (أزرق أخضر), وهو ما يفسر تقارب منخفضة من أجل FDE6. بالإضافة إلى, لا تأثير كو على حدة البصر, مخطط كهربية, IOP وحجم تلميذ.

من أجل تقييم تأثير الاستهلاك اليومي من الحيوانات المنوية في tadalfila كانت العديد من الدراسات. لم يكن لوحظ أيا من الدراسات آثار غير مرغوب فيها على التشكل الحيوانات المنوية والحركة. في دراسة واحدة أظهرت انخفاضا في متوسط ​​تركيز الحيوانات المنوية مقارنة مع الدواء الوهمي. وارتبط انخفاض تركيز الحيوانات المنوية مع ارتفاع وتيرة القذف. بالإضافة إلى, كو لا يسبب تغيرات سلبية في هرمون التستوستيرون, LH وهرمون FSH في بلازما الدم, مقارنة مع الدواء الوهمي.

الدوائية

امتصاص

بعد يمتص عن طريق الفم من كو بسرعة. ج_ماكس ما تم إنجازه في المتوسط 2 لا. معدل ومدى امتصاص مستقلة عن تناول الطعام. الوقت من المخدرات (صباح أو مساء) كان تأثير لا هامة سريريا على معدل ومدى امتصاص.

الدوائية كو في الأفراد الأصحاء خطية فيما يتعلق الوقت والجرعة. نطاق الجرعة 2.5 إلى 20 زيادة ملغ AUC بالتناسب مع جرعة. ج_SS بلغ البلازما داخل 5 أيام في حين تناول الدواء 1 الوقت / يوم.

الدوائية للكو في المرضى الذين يعانون من مشاكل في الانتصاب تشبه الدوائية من الدواء في المرضى الذين يعانون من مشاكل في الانتصاب دون.

التوزيع

متوسط ​​V_د هو حول 63 ل, مما يدل, أن كو وزعت في أنسجة الجسم. بتركيزات العلاجية، 94% كو ببروتينات البلازما. في الأشخاص الأصحاء أقل 0.0005% من الجرعة المعطاة عثر عليها في السائل المنوي.

التمثيل الغذائي

ويتم استقلابه تتعلق أساسا CYP3A4 إيزوزيم. وmetilkateholglyukuronid المستقلب تعميم الرئيسي. هو في 13 000 مرات أقل نشاطا ضد PDE5, جيم كو. من هنا, هذا المستقلب من غير المرجح أن تكون كبيرة سريريا.

اقتطاع

في الأشخاص الأصحاء متوسط ​​تطهير كو ابتلاع 2.5 ل /, ومتوسط ​​T_1/2 – 17.5 لا. ويستمد سياليس أساسا الأيض نشطة, أساسا مع البراز (حول 61%) وإلى حد أقل في البول (حول 36%).

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

في صحة جيدة كبار السن (65 سنة أو أكثر) يتم تحديد ذلك من قبل التخليص أقل من كو, مما أدى إلى ارتفاع AUC من قبل 25% مقارنة مع الأفراد الأصحاء الذين تتراوح أعمارهم بين 19 إلى 45 سنوات. هذا الفرق ليس كبيرا سريريا ولا يحتاج إلى تعديل جرعة.

في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي, بما في ذلك المرضى, غسيل الكلى, AUC أكثر, من في الأفراد الأصحاء. بروتين ملزمة لا تتغير مع اختلال وظائف الكلى.

الدوائية للكو في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيفة أو معتدلة هي مماثلة لتلك في الأفراد الأصحاء. للمرضى الذين يعانون من فشل الكبد الحاد (الفئة C من الطفل-بف) البيانات غير متوفرة.

في المرضى الذين يعانون من داء السكري خلال كو العلاج AUC كان أقل حول 19%, من في الأفراد الأصحاء. هذا التمييز لا لا يتطلب تغيير الجرعة.

شهادة

- عدم القدرة على الانتصاب.

جرعة نظام

يؤخذ الدواء عن طريق الفم, بغض النظر عن وجبة.

الجرعة القصوى الموصى بها من سياليس^® غير 20 ملغ. تردد القصوى الموصى بها للقبول – 1 الوقت / يوم.

سياليس^® أخذ على الأقل 16 دقيقة قبل النشاط الجنسي كان متوقعا.

المرضى قد تحمل الجماع الجنسي محاولة في أي وقت خلال 36 ساعات بعد تناوله الدواء ل, لتحديد زمن الاستجابة الأمثل لتلقي الدواء.

الآثار الجانبية

كثيرا: صداع (11%), سوء الهضم (7%).

الآثار الجانبية عادة ما تكون خفيفة أو متوسطة في شدتها, عابر والنقصان مع استمرار الجرعات.

ربما: الم في الظهر, ألم عضلي, دوخة, إحتقان بالأنف, التنظيف.

نادرا: تورم في الجفون, التهاب العيون, احتقان الملتحمة.

نادرا: تفاعلات فرط الحساسية (التي تشمل الطفح الجلدي, وخلايا النحل، وتورم في الوجه, متلازمة ستيفنز جونسون والتهاب الجلد éksfoliativnyj); انخفاض ضغط الدم (المرضى, الذين اتخذوا بالفعل الأدوية الخافضة للضغط), ارتفاع ضغط الدم، وإغماء; آلام في البطن ومرض الارتداد المعدي المريئي; فرط التعرق (زيادة التعرق); فحولة وتأخر الانتصاب; عدم وضوح الرؤية, nearterialnaya الاعتلال العصبي البصري الأمامي الدماغية, في شبكية العين انسداد الوريد, انتهاك الحقول البصرية, صداع نصفي, نزف الأنف.

المرضى الذين يعانون من عوامل الخطر القلبية الوعائية: احتشاء عضلة القلب, الموت القلبي المفاجئ, السكتة الدماغية, ألم في الصدر, الخفقان, عدم انتظام دقات القلب. ومع ذلك، فإنه من المستحيل تحديد ما إذا كانت هذه الظواهر بشكل مباشر مع هذه عوامل الخطر, مع كو, مع الشهوة الجنسية, أو مزيج من هذه العوامل أو غيرها.

موانع

- يصاحب ذلك استخدام المخدرات, تحتوي على أي النترات العضوية;

- تطبيق للأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 18 سنوات;

- فرط الحساسية للدواء.

الحمل والرضاعة

وليس المقصود التحضير لاستخدامها في النساء.

تحذيرات

يجب أن تحدد الاحتياطات اللازمة لمرضى القصور الكبدي الحاد (الفئة C من الطفل-بف), لأن هذه الدراسات السريرية للرقابة على سلامة وفعالية الدواء سياليس^® في هؤلاء المرضى لا.

ينبغي توخي الحذر عند إعطاء الدواء سياليس^® المرضى, принимающим ل₁-adrenoblokatorы, على سبيل المثال, doksazozin, كما التنفيذ المتزامن في بعض الحالات يمكن أن يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم أعراض. في دراسة الصيدلة السريرية في 18 المتطوعين الأصحاء, أخذ جرعة واحدة من كو, لم يكن هبوط ضغط الدم أعراض في حين أن إدخال α₁-adrenoblokatora tamsulosin.

النشاط الجنسي هو الخطر المحتمل للمرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية. لذلك، وعلاج الضعف الجنسي لدى الرجال, مدفوع. مع استخدام سياليس^®, لا ينبغي أن تعقد للرجال المصابين بأمراض القلب, التي لا ينصح النشاط الجنسي.

يجب أن تأخذ بعين الاعتبار المخاطر المحتملة من مضاعفات في النشاط الجنسي لدى المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية: احتشاء عضلة القلب في الماضي 90 أيام; الذبحة الصدرية غير المستقرة أو الذبحة الصدرية, تحدث أثناء الجماع; قصور القلب الاحتقاني (الدرجة الوظيفية الثانية وأعلى تصنيف NYHA), تطورت في الماضي 6 أشهر; عدم انتظام ضربات القلب غير المنضبط; انخفاض ضغط الدم (BP أقل 90/50 مم زئبق.) أو ارتفاع ضغط الدم غير المنضبط; السكتة الدماغية, نقلها عبر الماضي 6 أشهر.

ينبغي توخي الحذر سياليس^® في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد (CC أقل من 30 مل / دقيقة), في الفشل الكلوي من شدة معتدلة (KK من 31 إلى 50 مل / دقيقة), المرضى الذين لديهم الاستعداد للفحولة (على سبيل المثال, عندما فقر الدم المنجلي, المايلوما المتعددة، أو سرطان الدم) أو في المرضى الذين يعانون من تشوه تشريحي للقضيب (على سبيل المثال, عندما التزوي, التليف الكهفي أو مرض بيروني).

هناك تقارير عن حدوث الانتصاب المستمر مثبطات PDE5, بما في ذلك tadalfil. يجب أن تكون على علم المريض من الحاجة إلى العلاج الفوري إلى الطبيب في حال حدوث الانتصاب, جارية 4 ساعة أو أكثر. التأخر في العلاج من فحولة يؤدي إلى تلف أنسجة القضيب, ونتيجة لذلك، قد تحدث خسائر في الأجل البعيد من قوة.

سلامة وفعالية من مجموعات من سياليس^® مع لم تدرس العلاجات الأخرى للضعف الجنسي. لذلك، فمن غير المستحسن استخدام هذه التركيبات.

كما هو الحال مع مثبطات PDE5 أخرى, كو له خصائص توسيع الاوعيه الدمويه النظامية, والتي يمكن أن تؤدي إلى خفض مؤقت في ضغط الدم. قبل تعيين سياليس^® يجب أن الأطباء أن تنظر بعناية – ليس ما إذا كان المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية الموجودة بها تعرض لآثار غير مرغوب فيها بسبب هذه الآثار عائي.

Nearterialnaya الاعتلال العصبي البصري الأمامي الدماغية (أكتب) سبب ضعف البصر, بما في ذلك فقدان تام للرؤية. هناك تقارير نادرة بعد تسويق حالات NAPION, الوقت المرتبطة مع مثبطات PDE5. في الوقت الحاضر فمن المستحيل تحديد, ما إذا كان هناك صلة مباشرة بين التنمية وNAPION استقبال مثبطات PDE5 أو عوامل أخرى. يجب أن الأطباء ينصحون المرضى في حالة فقدان مفاجئ للرؤية التوقف عن تناول tadalfila وطلب المشورة الطبية. يجب تحذير المرضى حول, أن الناس, NAPION خضوعه, زيادة خطر تكرار حالة.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

على الرغم من, أن حدوث الدوخة في همي ونفس tadalfila, خلال فترة العلاج، وينبغي أن المرضى توخي الحذر عند القيادة واحتلال أنشطة يحتمل أن تكون خطرة أخرى, يتطلب تركيز عال وسرعة ردود الفعل النفسي.

جرعة مفرطة

مع تعيين واحد من المتطوعين الأصحاء في جرعة 500 ملغ / يوم، والمرضى الذين يعانون من ضعف الانتصاب – مرارا وتكرارا ل 100 ملغ / يوم, وكانت آثار غير مرغوب فيها على نفسه, كما هو الحال مع المخدرات بجرعات أقل.

علاج: إجراء العلاج أعراض القياسية. مع غسيل الكلى كو الانتاج تقريبا.

التفاعلات المخدرات

تأثير الأدوية الأخرى على كو

يتم استقلاب أساسا كو من قبل CYP3A4 انزيم. مثبط انتقائي لCYP3A4، الكيتوكونازول بجرعة 400 ملغ / يوم يزيد من AUC من كو في جرعة واحدة في 312%, أ ج_ماكس – على 22%, وجرعة من الكيتوكونازول 200 ملغ / يوم يزيد من آثار كو, تلقى في جرعة واحدة 107% و ج_ماكس – على 25%, فيما يتعلق AUC وC القيم_ماكس كو واحد فقط.

ريتونافير (200 ملغ 2 مرات / يوم), مثبط CYP3A4, 2C9, 2A19 و2D6, يزيد tadalfila AUC في جرعة واحدة في 524% دون تغيير C_ماكس. على الرغم من, إن تفاعلات معينة لم يتم دراستها, يمكننا أن نفترض, أن مثبطات الأنزيم البروتيني أخرى فيروس نقص المناعة البشرية, على سبيل المثال, ساكوينافير, وكذلك مثبطات CYP3A4, مثل الإريثروميسين ويتراكونازول, زيادة نشاط كو.

محفز CYP3A4 الانتقائي ريفامبين (ريفامبيسين, 600/ملغ / يوم), AUC يقلل كو في جرعة واحدة في 88% و ج_ماكس على 46%, فيما يتعلق AUC وC القيم_ماكس كو واحد فقط. متوقع, ان الادارة في وقت واحد من محرضات أخرى من CYP3A4 ينبغي أيضا أن تقلل من تركيز كو في البلازما.

وفي الوقت نفسه أخذ مضاد للحموضة (هيدروكسيد المغنيسيوم / هيدروكسيد الألومنيوم) وخفضت كو معدل امتصاص هذا الأخير دون تغيير AUC.

زيادة درجة الحموضة في المعدة نتيجة لتلقي مانع الهيستامين H₂-مستقبلات نيزاتيدين أي تأثير على الدوائية للكو.

تأثير كو على أدوية أخرى

سياليس يعزز تأثير خافض للضغط من النترات. ويرجع ذلك إلى تأثير المضافة من النترات وكو على عملية التمثيل الغذائي للأكسيد النتريك والمركب. ولذلك، فإن تعيين سياليس^® خلال فترة العلاج مع النترات هو بطلان.

كو لا يوجد لديه تأثير كبير سريريا على إزالة المخدرات, عملية التمثيل الغذائي الذي يقام بمشاركة السيتوكروم P450 متشابهات الانزيم. وقد أكدت الدراسات, أن كو لا تمنع أو حث نظائر الانزيمات CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9, CYP2C19.

كو له تأثير لا هامة سريريا على الدوائية للS-وR-الوارفارين. لم كو لا يؤثر على عمل الوارفارين في الوقت المحدد البروثرومبين.

كو لا تزيد مدة النزف على خلفية حمض أسيتيل الساليسيليك.

سياليس لديه خصائص vasodilating النظامية وقد تؤدي إلى تفاقم آثار الأدوية الخافضة للضغط, التي تهدف إلى الحد من ضغط الدم. بالإضافة إلى ذلك, المرضى, اتخاذ العديد من الأدوية الخافضة للضغط, يتم التحكم الذين ارتفاع ضغط الدم بشكل سيئ, وأشار العديد من تخفيض ضغط الدم كبير. لم يترافق الغالبية العظمى من هؤلاء المرضى الذين يعانون من أعراض انخفاض انخفاض ضغط الدم. المرضى, تلقي الأدوية antngipertenzivnymi العلاج وتلقي كو, وينبغي أن تعطى المبادئ التوجيهية السريرية المناسبة.

لم يكن هناك انخفاض كبير في ضغط الدم عندما تستخدم بالاقتران مع كو ألفا انتقائي_1أ-مانع tamsulosin.

عند استخدام كو على متطوعين أصحاء, ألفا مقبول₁-adrenoblokator دوكسازوسين (8 ملغ / يوم), تم زيادة العمل خافض للضغط من دوكسازوسين. شهدت بعض المرضى الدوار. لم تراع حالات إغماء. وقد جرعات أقل من دوكسازوسين لم تدرس.

لم كو لا يؤثر على تركيز الايثانول, وكذلك الايثانول لا يؤثر على تركيز كو. عند تناول جرعات عالية من الإيثانول (0.7 جم / كجم) لم كو لا يسبب انخفاض ملحوظ إحصائيا في القيم BP متوسط. وأظهر بعض المرضى الدوار الوضعي وانخفاض ضغط الدم الانتصابي. مع الأخذ كو في تركيبة مع جرعات أقل من الايثانول (0.6 جم / كجم) لم يكن لوحظ انخفاض ضغط الدم, وقعت والدوخة مع نفس التردد, أن قبول الكحول واحد فقط.

كو لا يوجد لديه تأثير كبير على سريريا الدوائية والدوائية من الثيوفيلين.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال, في عبوته الأصلية عند درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية. مدة الصلاحية – 3 سنة.