SERDOLEKT

المادة الفعالة: السرتيندول
عندما ATH: N05AE03
CCF: المخدرات المضادة للذهان (مزيل القلق)
ICD-10 رموز (شهادة): F20, F21, F22, F25
عندما CSF: 02.01.02.05
الشركة المصنعة: H.LUNDBECK A / S (الدنمارك)

الدوائية شكل, التركيب والتغليف

حبوب منع الحمل, مطلي الأصفر الشاحب, بيضوي, عدسي, ج символом “4 س” على جانب واحد.

سواغ: نشا الذرة, مونوهيدرات اللاكتوز, الجريزوفولفين السيلولوز, giproloza, ستيرات المغنيسيوم, croscarmellose الصوديوم.

تكوين تكوين قذيفة: gipromelloza, ماكروغول 400, ثاني أكسيد التيتانيوم (E171), أكسيد الحديد الأصفر (E172).

10 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل, مطلي شاحب اللون الأصفر والبني, بيضوي, عدسي, ج символом “S12” على جانب واحد.

سواغ: نشا الذرة, مونوهيدرات اللاكتوز, الجريزوفولفين السيلولوز, giproloza, ستيرات المغنيسيوم, croscarmellose الصوديوم.

تكوين تكوين قذيفة: gipromelloza, ماكروغول 400, ثاني أكسيد التيتانيوم (E171), أكسيد الحديد الأصفر (E172), أكسيد الحديد الأحمر (E172).

14 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
14 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
14 PC. – بثور (4) – حزم من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل, مطلي وردي اللون البني, بيضوي, عدسي, الرمز “S16” على جانب واحد.

سواغ: نشا الذرة, مونوهيدرات اللاكتوز, الجريزوفولفين السيلولوز, giproloza, ستيرات المغنيسيوم, croscarmellose الصوديوم.

تكوين تكوين قذيفة: gipromelloza, ماكروغول 400, ثاني أكسيد التيتانيوم (E171), أكسيد الحديد الأحمر (E172).

14 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
14 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
14 PC. – بثور (4) – حزم من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل, مطلي وردي باهت, بيضوي, عدسي, الرمز “S20” على جانب واحد.

سواغ: نشا الذرة, مونوهيدرات اللاكتوز, الجريزوفولفين السيلولوز, giproloza, ستيرات المغنيسيوم, croscarmellose الصوديوم.

تكوين تكوين قذيفة: gipromelloza, ماكروغول 400, ثاني أكسيد التيتانيوم (E171), أكسيد الحديد الأصفر (E172), أكسيد الحديد الأحمر (E172), أكسيد الحديد الأسود (E172).

14 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
14 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
14 PC. – بثور (4) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

Atipichnыy neyroleptik, phenylindole مشتق. يؤثر بشكل انتقائي الهياكل الحوفي. كما أن له أعراض ذهان. الملف الشخصي Neuropharmacological من السرتيندول بسبب الحصار انتقائي من الخلايا العصبية الدوبامين mesolimbic والآثار المثبطة متوازنة على الدوبامين المركزي D₂-مستقبلات السيروتونين و5-HT₂-مستقبلات, وكذلك α₁-adrenoreceptory.

الأدوية المضادة للذهان تزيد مستويات البرولاكتين في مصل الدم من الحصار المفروض على مستقبلات الدوبامين. المرضى, المضيف Serdolekt في العلاج على المدى القصير وأثناء العلاج لفترات طويلة (1 سنة), وظلت مستويات البرولاكتين ضمن المعدل الطبيعي.

السرتيندول له أي تأثير على المسكارينية والهيستامين H₁-مستقبلات, كما يتضح من غياب للكولين والمهدئة الآثار, وترتبط مع التعرض لهذه المستقبلات.

الدوائية

امتصاص

بعد تناوله عن طريق الفم السرتيندول يمتص جيدا من الأمعاء, حيث C_ماكس تحققت من خلال 10 لا. تلقي في وقت واحد مع الطعام له أي تأثير على عملية امتصاص.

التوزيع

بروتين البلازما ملزم هو 99.5%. في Кажущийся_د – حول 20 لتر / كغ. تخترق GEB والمشيمة حاجزا.

التمثيل الغذائي

ويتم استقلابه في الكبد بمشاركة نظائر الانزيمات CYP2D6 وCYP3A. لم الأيض من الأدوية لا يكون النشاط الذهان.

اقتطاع

تي_1/2 هو حول 3 أيام. تفرز السرتيندول وعناصره بشكل رئيسي في البراز والبول جزئيا.

شهادة

- الفصام.

لا يعين في حالات الطوارئ للتخفيف من اضطرابات نفسية حادة.

جرعة نظام

يؤخذ الدواء عن طريق الفم 1 الوقت / يوم, بغض النظر عن وجبة.

الجرعة الأولية 4 ملغ / يوم. يتم زيادة الجرعة اليومية من قبل 4 ملغ كل 4-5 أيام حتى الجرعة المثلى في مجموعة من 12 ملغ / يوم ل 20 ملغ / يوم. في حالات استثنائية، (نظرا لخطر QT إطالة مع جرعة زيادة) استخدام ممكن للإعداد في الجرعات القصوى – 24 ملغ / يوم.

المرضى المسنين Serdolekta حتى موعد هو ضروري لإجراء فحص شامل للنظام القلب والأوعية الدموية. يجب زيادة الجرعة تكون ببطء, تطبيق جرعة أقل.

في مرضى القصور الكلوي غير مطلوب تصحيح نظام الجرعات. غسيل الكلى لا يؤثر الدوائية للدواء.

في المرضى الذين يعانون من خفيفة أو معتدلة القصور الكبدي يجب زيادة الجرعة ببطء أكثر واستخدام المخدرات بجرعات أقل.

إذا عندما إعادة تعيينهم Serdolekta بعد وقف استغرق الأمر أقل من أسبوع, الزيادة التدريجية من الجرعة ليست ضرورية (استفادة ممكنة من الدواء بنفس الجرعة). في حالات أخرى، وزيادة الجرعة إلى الحد الأمثل يجب أن يكون تدريجيا, المعايرة بالتحليل الكيماوي, في نفس الوقت مطلوب قبل المعايرة لإجراء دراسة ECG.

في التحول من مضادات الذهان عن طريق الفم أخرى يمكن بدء العلاج Serdolektom مع زيادة تدريجية في الجرعة الموصى بها في نفس الوقت مع إلغاء الصيغة السابقة. في الانتقال إلى استقبال Serdolekta بعد استخدام مضادات الذهان في شكل مستودع أول حفل استقبال Serdolekta المنصوص عليها بدلا من شكل حقن مستودع المقبل.

الآثار الجانبية

الجهاز التنفسي: التهاب مخاطية الأنف, صعوبة في التنفس الأنفي, ضيق التنفس.

CNS: دوخة, تنمل; نادرا – إغماء, التشنجات, اضطرابات الحركة (بما في ذلك خلل الحركة المتأخر); في بعض الحالات – المتلازمة الخبيثة للذهان. اضطرابات خارج هرمية في المرضى الذين يتلقون السرتيندول تحدث مع نفس التردد, وأنه مع وهمي.

نظام القلب والأوعية الدموية: نقص ضغط الدم الوضعي (هو عابر وتحدث في بداية العلاج), وذمة طرفية, QT إطالة; نادرا – تسرع القلب البطيني الانتيابي ( مدفوع. نوع من عدم انتظام ضربات القلب “دوران رقصة الباليه”).

من الجهاز البولي: أحيانا – leucocyturia, بيلة دموية.

آخر: أحيانا – فم جاف, زيادة الوزن, انخفاض في حجم السائل المنوي; نادرا – giperglikemiâ.

موانع

- نقص بوتاسيوم الدم غير القابلة للتصحيح أو نقص مغنيزيوم;

- أمراض القلب والشرايين أعربت عن (مدفوع. تاريخ);

- قصور القلب الاحتقاني;

- تضخم عضلة القلب;

- عدم انتظام ضربات القلب;

- بطء القلب (أقل 50 ش. / دقيقة);

- متلازمة كيو تي الطويلة الخلقية (مدفوع. تاريخ العائلة);

- متلازمة QT إطالة (أكثر 450 ماجستير في الرجال و 470 النساء مللي);

- استخدام في وقت واحد من المخدرات, إطالة فترة QT, بما في ذلك الطبقة antiarrhythmics IA والثالث من (الكينيدين, سوتالول, اميودارون, dofetilid), بعض مضادات الذهان (tioridazin), بعض المضادات الحيوية ماكرولايد (الاريثروميسين), بعض المضادات الحيوية الكينولون عدد (gatifloksaцin), بعض مضادات الهيستامين (تيرفينادين, astemizol), وسيسابريد, الاستعدادات ليثيوم;

- استخدام في وقت واحد من المخدرات, تثبيط متشابهات الانزيم CYP3A, بما في ذلك العوامل المضادة للفطريات من مجموعة الأزولات (يتراكونازول, الكيتوكونازول), بعض المضادات الحيوية ماكرولايد (الاريثروميسين, كلاريثروميسين), مثبطات الأنزيم البروتيني فيروس نقص المناعة البشرية (اندينافير), بعض حاصرات قنوات الكالسيوم (فيراباميل, الديلتيازيم), سيميتيدين;

- اختلال كبدي حاد;

- الحمل;

- الرضاعة (الرضاعة الطبيعية);

- الطفولة والمراهقة يصل 18 سنوات (لم تثبت سلامة وفعالية);

- فرط الحساسية للدواء.

الحمل والرضاعة

Serdolekta الأمن أن يستخدم أثناء الحمل ولم يدرس الرضاعة.

هو بطلان تعيين خلال فترة الحمل.

إذا لزم الأمر، استخدم Serdolekta أثناء الرضاعة يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

تحذيرات

بسبب الاحتياطات, يرتبط مع زيادة في فترة QT وECG مراقبة Serdolekt يجب أن توصف إلا في حالات, عندما كان لديه التعصب للمضادات الذهان واحد آخر على الأقل.

خطر QT إطالة عندما يتلقون زيادات السرتيندول بجرعات أعلى (20-24 ملغ / يوم). QT إطالة, الناشئة عن تطبيق عدد من الأدوية, يمكن أن يؤدي إلى تطوير الانتيابي تسرع القلب البطيني، والموت المفاجئ.

السيطرة BP ضرورية خلال المعايرة وعند بداية العلاج الصيانة.

يجب أن يتم تنفيذ مراقبة تخطيط القلب قبل العلاج وخلال فترة العلاج: عندما تكون الدولة التوازن (تقريبا 3 أسابيع من العلاج) أو جرعة يومية 16 ملغ, ومن خلال 3 أشهر بعد بدء العلاج. أثناء العلاج الصيانة ينبغي إجراء دراسة ECG من كل 3 أشهر. ينبغي إجراء دراسة ECG قبل وبعد زيادة جرعة السرتيندول أو الانضمام / زيادة الجرعة, والتي قد تسبب زيادة في تركيز السرتيندول في البلازما.

عندما QT إطالة أكثر 500 مللي السرتيندول يجب إلغاء. عندما ضربات القلب المريض, المضبوطات, إغماء أو أعراض أخرى, لافتا إلى إمكانية وضع عدم انتظام ضربات القلب, فحص على الفور للمريض (بما في ذلك رسم القلب). ويفضل أن يتم تنفيذ دراسة ECG في الصباح.

في المرضى الذين يعانون من زيادة خطر تشوهات بالكهرباء قبل بدء العلاج Serdolektom يجب تحديد تركيز البوتاسيوم والمغنيسيوم في مصل الدم. يجب تصحيح نقص بوتاسيوم الدم ونقص مغنيزيوم الدم قبل استخدامها من السرتيندول. يوصي بإجراء الرصد المنتظم لتركيز البوتاسيوم في مصل دم المرضى الذين يعانون من التقيؤ والإسهال, kaliyvyvodyaschih تطبيق مدرات البول واضطرابات الكهارل أخرى.

الأدوية المضادة للذهان قد تمنع آثار منبهات الدوبامين. Serdolekt ينبغي أن تستخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من مرض باركنسون.

في منخفضة إلى معتدلة وظائف الكبد المتضررة، والرصد الدقيق للمريض; وأوصت بزيادة أبطأ في الجرعة والجرعة صيانة أقل.

يجب أن تحدد الاحتياطات المرضى Serdolekt مع تاريخ من المضبوطات.

الاستخدام طويل الأمد من مضادات الذهان (وخاصة في الجرعات العالية) يزيد من خطر خلل الحركة المتأخر. عندما أعراض خلل الحركة المتأخر أثناء العلاج مع جرعة Serdolekta ينبغي تخفيض أو إلغائه تماما.

مع تطور CSN المطلوبة بالانسحاب الفوري من المخدرات.

عندما إلغاء مفاجئ من مضادات الذهان يمكن أن يسبب الغثيان, قيء, زيادة التعرق, أرق. ومن الممكن أيضا عودة أعراض ذهانية وظهور اضطرابات حركة لا إرادية (تعذر الجلوس, خلل التوتر, خلل الحركة). تحتاج الإزالة التدريجية للدواء.

أقراص تحتوي على اللاكتوز مونوهيدرات. لا ينبغي أن يشرع للمرضى الذين يعانون اللبن التعصب وراثي, نقص اللاكتاز أو امتصاص ضعف الجلوكوز والجلاكتوز.

استخدام في طب الأطفال

سلامة وفعالية الدواء في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 سنوات نحن لم تدرس, هو بطلان تعيين Serdolekta من هؤلاء المرضى.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

على الرغم من Serdolekt لا يكون لها تأثير مهدئ, وينصح المرضى بعدم المشاركة في أنشطة يحتمل أن تكون خطرة, تتطلب الاهتمام, حتى, حتى كنت قد أنشأت استجابة الفرد للدواء.

جرعة مفرطة

الأعراض: نعاس, رطانة, عدم انتظام دقات القلب, انخفاض في ضغط الدم, إطالة عابرة للQT الفاصلة. ولعل التطور من التسارع البطيني الانتيابي (نوع من عدم انتظام ضربات القلب “دوران رقصة الباليه”), وخصوصا عندما تستخدم جنبا إلى جنب مع الأدوية السرتيندول, الذي يمكن أن يسبب هذا النوع من الآثار الجانبية.

علاج: يجب إيقاف الدواء, مجموعة / القسطرة, لغسل المعدة, إدارة الفحم والمسهلات المنشط; يجب اتخاذ تدابير للحفاظ على مجرى الهواء والأوكسجين الكافي. لا ترياق محدد والمخدرات لا يمكن إزالتها عن طريق غسيل الكلى. الرعاية الداعمة لذلك، ينبغي تعيينه. ومن الضروري أن تبدأ على الفور مراقبة تخطيط القلب والسيطرة على المعلمات المادية الأساسية. عندما يتم QT إطالة ECG الرصد إلى تطبيع هذا المؤشر, ومع ذلك، لاحظ T_1/2 sertïndola (من 2 إلى 4 أيام).

عندما تصحيح خفض ضغط الدم وينبغي بذل مظاهر انهيار الأوعية الدموية في / في محلول الدوبامين أو ادرينالين مع الحذر, TK. تحفيز مستقبلات β الأدرينالية مع تأثير عدائية في وقت واحد على السرتيندول α₁-مستقبلات هرمون التوتر يمكن أن يؤدي إلى انخفاض ملحوظ في ضغط الدم. عند استخدام الأدوية المضادة لاضطراب النظم ينبغي النظر, تكون chto الكينيدين, prokaynamyd, ديسوبيراميد قد يسبب إطالة QT.

مع تطور اضطرابات خارج هرمية الشديدة عليهم أن توصف مضادات الكولين.

وينبغي أن يكون المريض تحت الإشراف الطبي المستمر حتى الشفاء الكامل.

التفاعلات المخدرات

يزداد خطر QT إطالة كتبها يصاحب ذلك من استخدام المخدرات, إطالة فترة QT أو منع عملية التمثيل الغذائي للالسرتيندول (وبطلان هذه المجموعات).

في تطبيق مشترك مع المخدرات السرتيندول, تمنع CYP2D6 (فلوكستين, الباروكستين, الكينيدين), قد يزيد من تركيز السرتيندول في البلازما (قد تحتاج إلى خفض الجرعة, وكذلك إجراء فحص تخطيط القلب قبل وبعد جرعة من هذه الأدوية).

السرتيندول وعناصره قد يكون ضعف تأثير كابح بشكل خاص على CYP2D6, التي تشارك في عملية التمثيل الغذائي للحاصرات بيتا, antiarrhythmics, بعض وكلاء الخافضة للضغط, العديد من مضادات الذهان ومضادات الاكتئاب.

الاستخدام المتزامن لالسرتيندول وماكرولايد المضادات الحيوية (الاريثروميسين) وحاصرات قنوات الكالسيوم (الديلتيازيم, فيراباميل) فإنه قد يؤدي إلى زيادة طفيفة (<25%) تركيز السرتيندول في البلازما. قد يكون مستوى التكبير العالي في المرضى الذين يعانون من ضعف النشاط CYP2D6. كما هو مبين بشكل روتيني في هؤلاء المرضى من الصعب بما فيه الكفاية, الاستخدام المتزامن لالسرتيندول والاستعدادات, تثبيط CYP3A بطلان, TK. هذا يمكن أن يؤدي إلى زيادة كبيرة في تركيز السرتيندول في البلازما.

في التطبيق مع كاربامازيبين, الفينيتوين, الفينوباربيتال والريفامبيسين قد يكون زيادة كبيرة في عملية التمثيل الغذائي للالسرتيندول, الأمر الذي يؤدي إلى انخفاض كبير في تركيز البلازما من الدم المضادة للذهان. في مثل هذه الحالات، وانخفاض النشاط المضادة للذهان من السرتيندول قد يتطلب زيادة الجرعة.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

قائمة B. يجب أن يتم تخزين الدواء في الظلام, بعيدة عن متناول الأطفال في درجة حرارة لا تتجاوز 25 درجة مئوية. مدة الصلاحية – 5 سنوات.