SANDIMMUN نيورال

المادة الفعالة: السيكلوسبورين
عندما ATH: L04AD01
CCF: الأدوية المثبطة للمناعة
ICD-10 رموز (شهادة): H30, L20.8, إل 40, M05, M35.2, N04, Z94
عندما CSF: 14.02
الشركة المصنعة: نوفارتيس فارما ايه جي (سويسرا)

الدوائية شكل, التركيب والتغليف

كبسولات لينة الجيلاتين, بيضوي, الأصفر والأبيض, أحمر ملحوظ “NVR 10”.

سواغ: د,L-A-токоферол, الإيثانول, البروبيلين غليكول, أحادية, دي- زيت الذرة والدهون الثلاثية, بوليوكسيل 40 زيت الخروع مهدرج.

تكوين تكوين قذيفة: ثاني أكسيد التيتانيوم, الغليسيرول 85%, البروبيلين غليكول, الجيلاتين.

10 PC. – بثور (6) – حزم من الورق المقوى.

كبسولات لينة الجيلاتين, بيضوي, الرمادي-الأزرق, أحمر ملحوظ “NVR من 25mg”.

سواغ: د,L-A-токоферол, الإيثانول, البروبيلين غليكول, أحادية, دي- زيت الذرة والدهون الثلاثية, بوليوكسيل 40 زيت الخروع مهدرج.

تكوين تكوين قذيفة: أكسيد الحديد الأسود, ثاني أكسيد التيتانيوم, الغليسيرول 85%, البروبيلين غليكول, الجيلاتين.

5 PC. – بثور (10) – حزم من الورق المقوى.

كبسولات لينة الجيلاتين, مستطيل, الأصفر والأبيض, أحمر ملحوظ “NVR 50 ملغ”.

سواغ: د,L-A-токоферол, الإيثانول, البروبيلين غليكول, أحادية, دي- زيت الذرة والدهون الثلاثية, بوليوكسيل 40 زيت الخروع مهدرج.

تكوين تكوين قذيفة: ثاني أكسيد التيتانيوم, الغليسيرول 85%, البروبيلين غليكول, الجيلاتين.

5 PC. – بثور (10) – حزم من الورق المقوى.

كبسولات لينة الجيلاتين, مستطيل, الرمادي-الأزرق, أحمر ملحوظ “NVR 100MG”.

سواغ: د,L-A-токоферол, الإيثانول, البروبيلين غليكول, أحادية, دي- زيت الذرة والدهون الثلاثية, بوليوكسيل 40 زيت الخروع مهدرج.

تكوين تكوين قذيفة: أكسيد الحديد الأسود, ثاني أكسيد التيتانيوم, الغليسيرول 85%, البروبيلين غليكول, الجيلاتين.

5 PC. – بثور (10) – حزم من الورق المقوى.

حل عن طريق الفم واضح, من الأصفر إلى اللون الأصفر الفاتح أو على التوالي من تان لشاحب اللون البني والأصفر, مع رائحة معينة من النفط والإيثانول.

سواغ: د,L-A-токоферол, الإيثانول, البروبيلين غليكول, أحادية, دي- زيت الذرة والدهون الثلاثية, بوليوكسيل 40 زيت الخروع مهدرج.

50 مل – قارورة من الزجاج الداكن (1) مع مجموعة من الجرعات (حقنة الأبعاد وأنبوب لأخذ الحل من القارورة) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

الأدوية المثبطة للمناعة, وهو ببتيد دوري, تتكون من 11 الاحماض الامينية. السيكلوسبورين هو مناعة انتقائية, يمنع المرحلة اللمفاويات تفعيل kaltsiynevrina G₀ او السيد₁ دورة الخلية. وهكذا, يمنع تنشيط الخلايا اللمفاوية التائية و, على المستوى الخلوي،, تعتمد على مستضد الإفراج عن اللمفوكينات, بما في ذلك انترلوكين 2 (عامل نمو الخلايا الليمفاوية T). السيكلوسبورين يعمل على الخلايا الليمفاوية بشكل خاص وعكسية. على عكس التخلاء أنها لا تكون الدم وقمع لا يؤثر على وظيفة من البالعات.

السيكلوسبورين يزيد عمر ترقيع الجلد خيفي, قلوب, الكلى, بنكرياس, نخاع العظم, الأمعاء الدقيقة, ضوء. يمنع السيكلوسبورين أيضا على تطوير استجابات الخلايا ضد المزروع, جلدية نوع تفاعلات فرط الحساسية المتأخرة, EAE, التهاب المفاصل, بسبب المواد المساعدة فرويند, مرض "الكسب غير المشروع مقابل المضيف" (BTPX) وتعتمد على الأجسام المضادة الخلايا اللمفاوية التائية. فقد أظهر فعالية استخدام Sandimmun^® نيورال^® زرع نخاع العظام والجهاز الصلبة في البشر لمنع وعلاج الرفض وBTPH, وفي علاج مختلف الظروف, التي تتميز بطبيعتها الذاتية أو معالجتها على هذا النحو.

أشكال جرعة الدواء Sandimmun^® نيورال^® (حل عن طريق الفم وكبسولات لينة, الذي اختتم أعماله أيضا الحل) لديها ميزات التالية. الحل هو preconcentrate microemulsion, التي تشكل microemulsion في وجود السائل (السوائل, وهو يخلط مع حل لمرحلة ما قبل عن طريق الفم أو في وجود السوائل في المعدة بينما تناول الدواء في شكل كبسولة). هذا يقلل يتم توفير تنوع المعلمات الدوائية وعلاقة خطية بين الجرعة وتأثير السيكلوسبورين مع المزيد من البيانات الشخصية امتصاص موحد وأقل اعتمادا على البلع في وقت واحد. في الدراسة فقد تبين microemulsion preconcentrate, أن العلاقة بين تركيز القاعدية من السيكلوسبورين وتأثيره هو أكثر وضوحا عند استخدام Sandimmun^® نيورال^®, من Sandimmun^®.

الدوائية

امتصاص

عند تلقي Sandimmun^® نيورال^® وقدمت وجود علاقة خطية قوية بين الجرعة وتأثير السيكلوسبورين (الجامعة الأمريكية بالقاهرة_ب), الملف الشخصي امتصاص أكثر اتساقا وتقليل الاعتماد على تناول الطعام في وقت واحد والإيقاع اليومي, وهو الحال بالنسبة للSandimmun^®. هذه الخصائص هي نتيجة لانخفاض تقلب الدوائية سكان السيكلوسبورين في واحدة ونفس المريض وعلاقة أكثر وضوحا بين تركيز القاعدية والتوافر البيولوجي (الجامعة الأمريكية بالقاهرة_ب). بسبب هذه المزايا الإضافية في الجرعات نظام Sandimmun^® نيورال^® هو لم يعد ضروريا للنظر في تناول وجبات الطعام. بالإضافة إلى, عند استخدام Sandimmun^® نيورال^® أكثر من تأثير موحد كما السيكلوسبورين خلال أيام, وأثناء العلاج الصيانة.

كبسولات الجيلاتين لينة وحل عن طريق الفم هي مكافئ بيولوجيا.

التوافر الحيوي المطلق للالسيكلوسبورين يختلف في مختلف قطاعات السكان المريض.

تي_ماكس غير 1.5-2 لا, امتصاص Sandimmun^® نيورال^® انها تسير بسرعة, متوسط ​​C_ماكس البلازما ناقص 59% والتوافر البيولوجي العالي 29% بالمقارنة مع Sandimmun^®.

التوزيع

يتم توزيع السيكلوسبورين إلى حد كبير خارج مجرى الدم. في الدم 33-47% السيكلوسبورين هو البلازما, 4-9% – اللمفاويات, 5-12% – في المحببة و 41-58% – في الكريات الحمراء. بروتين البلازما ملزم (البروتينات الدهنية في الغالب) ما يقرب من 90%.

التمثيل الغذائي

السيكلوسبورين هو التحول الأحيائي إلى حد كبير من CYP3A4, و, أقل, في الجهاز الهضمي والكلى, لتشكيل حول 15 الأيض. لا يوجد المسار الأيضي رئيسي واحد.

اقتطاع

يفرز السيكلوسبورين أساسا في الصفراء وفقط 6% من الجرعة عن طريق الفم تفرز في البول (والانتاج دون تغيير فقط 0.1%).

قيم T النهائي_1/2 السيكلوسبورين هو متغير جدا, انها اعتمادا على الطريقة المستخدمة والسكان المحليين من المرضى. النهائي T_1/2 دون تغيير عند ظيفة الكبد حوالي 6.3 لا; في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد الحاد – حول 20.4 لا.

شهادة

طعم

- زرع الأعضاء الصلبة: منع رفض المغايرة الكلى, كبد, قلوب, ضوء, بنكرياس, وجنبا إلى جنب زرع القلب والرئة; علاج رفض زرع في المرضى, تعامل سابقا مع مناعة أخرى;

- زرع نخاع العظام: منع رفض الكسب غير المشروع بعد زرع النخاع العظمي; الوقاية والعلاج من الأمراض “الكسب غير المشروع ضد المضيف المرض”.

شهادة, غير المرتبطة زرع

- التهاب القزحية الذاتية: النشطة التي تهدد البصر الخلفي وسيطة أو التهاب القزحية المسببات المعدية في حالات, عندما كان العلاج التقليدي أي تأثير، أو في حالات آثار جانبية خطيرة; التهاب القزحية بهجت مع الهجمات التهابات متكررة تنطوي على شبكية العين;

- المتلازمة الكلوية: steroidozavisimыy ومتلازمة nefroticheskiy steroidorezistentnыy في vzroslыh والطفل, بسبب أمراض الكبيبي, مثل الحد الأدنى من التغيير اعتلال الكلية, الكبيبات البؤري وقطعي, التهاب كبيبات الكلى membranoznыy. Sandimmun^® نيورال^® أنها يمكن أن تستخدم للحث والحفاظ على مغفرة، والحفاظ على مغفرة, الناجمة عن الكورتيزون, السماح لهم إلغاء;

- علاج التهاب المفاصل الروماتويدي النشط والحاد;

- علاج مرض الصدفية, عندما العلاج التقليدي غير فعال أو المستحيل;

- التهاب الجلد التأتبي الشديد, تتطلب العلاج المنهجي.

جرعة نظام

يوصف هذا الدواء داخل, بغض النظر عن وجبة.

الجرعة اليومية من Sandimmun^® نيورال^® وينبغي دائما أن تقسم إلى 2 قبول.

الذهاب مع Sandimmun^® من Sandimmun^® نيورال^®

متاح تظهر البيانات, أن الانتقال من تلقي Sandimmun^® تعيين Sandimmun^® نيورال^® مع الحفاظ على نسبة الجرعة 1:1 قيم تركيزات القاعدية من السيكلوسبورين, تحدد في الدم الكامل, أنها قابلة للمقارنة. كثير من المرضى, لكن, قد تكون هناك قيمة أعلى من الحد الأقصى للتركيز وزيادة مدة التعرض للدواء (الجامعة الأمريكية بالقاهرة). وهناك نسبة صغيرة من المرضى هذه التغييرات هي أكثر وضوحا ويمكن أن تكون هامة سريريا. قيمتها تعتمد إلى حد كبير على الفروق الفردية في امتصاص السيكلوسبورين كانت في الأصل تستخدم Sandimmun^®, يتميز التوافر البيولوجي من خلال التباين الشديد. المرضى الذين يعانون من القيم القاعدية من تركيزات متغيرة أو تلقي Sandimmun^® في جرعات عالية جدا (مدفوع. في المرضى الذين يعانون من التليف الكيسي, مرضى زرع الكبد مع ما يصاحب ذلك ركود صفراوي أو ضعف إفراز الصفراء, بعض الأطفال أو المرضى الذين يعانون من زرع الكلى) امتصاص السيكلوسبورين قد تكون منخفضة أو غير مستقر, لكن الانتقال إلى Sandimmun^® نيورال^® ممكن لتحسين امتصاص. ونتيجة لذلك، في هذه الفئة من السكان من المرضى بعد التحول من استقبال Sandimmun^® تعيين Sandimmun^® نيورال^® مع الحفاظ على نسبة الجرعة 1:1 قد تكون زيادة السيكلوسبورين التوافر البيولوجي أكثر وضوحا, ويلاحظ عادة من. النظر في هذا, جرعة من Sandimmun^® نيورال^® يجب خفضه عن طريق الانتقاء الفردية اعتمادا على مجموعة من تركيزات والقراءات القاعدية منها.

امتصاص من خلال Sandimmun السيكلوسبورين^® نيورال^® أقل متغير والعلاقة بين تركيز القاعدية والتوافر البيولوجي (قيم AUC) هو أكثر وضوحا, من مع Sandimmun^®. هذا يجعل تركيز القاعدية من السيكلوسبورين في الدم من معلمة واضحة وموثوقة لمراقبة الأدوية العلاجية.

لا داعي له. الانتقال من Sandimmun^® من Sandimmun^® نيورال^® قد يؤدي إلى زيادة في التعرض للمخدرات, مراعاة ما يلي.

في مرضى زرع العلاج Sandimmun^® نيورال^® يجب أن تبدأ الجرعة اليومية نفسها, كان ذلك عندما يكون الطلب السابق Sandimmun^®. يجب السيطرة على تركيزات القاعدية من السيكلوسبورين في الدم كله داخل 4-7 يوما بعد التحول إلى Sandimmun^® نيورال^®. بالإضافة إلى, المعلمات السلامة السريرية, مثل ينبغي رصد الكرياتينين في الدم وضغط الدم خلال أول 2 أشهر بعد الانتقال. إذا كان تركيز القاعدية من السيكلوسبورين في الدم هو خارج نطاق العلاجية و / أو تدهور سلامة سريرية لاحظ, ينبغي تعديل الجرعة وفقا لذلك.

في المرضى, المعالجة لشهادة, غير المرتبطة زرع, العلاج Sandimmun^® نيورال^® شجعت لا أن تبدأ مع نفس الجرعة, الذي كان تطبيق Sandimmun^®. من خلال 2, 4 و 8 يجب أسابيع بعد الانتقال مراقبة تركيز الكرياتينين في الدم وضغط الدم. إذا كانت قيم الكرياتينين في مصل الدم أو ضغط الدم بشكل ملحوظ مقارنة مع تلك قبل الانتقال, أو إذا ارتفعت قيم الكرياتينين في الدم أكثر من 30% مقارنة مع قبل العلاج Sandimmun^® في أكثر من بعد واحد, يجب أن تخفض الجرعة إلى 25-50%. إذا كان تركيز في زيادة المصل بنسبة أكثر من 50%, فمن الضروري تقليل الجرعة التي كتبها 50%. يجب في حالة تأثير سام أو عدم فعالية الدواء أيضا مراقبة تركيز القاعدية من السيكلوسبورين في الدم.

نطاقات الجرعة التالية عن طريق الفم يجب أن ينظر فقط إلى توصيات. ومن المعتاد أن تعقد السيطرة على تركيز السيكلوسبورين في الدم, التي يمكن تطبيقها من خلال المقايسة المناعية الشعاعية, تعتمد على استخدام الأجسام المضادة وحيدة النسيلة. بناء على نتائج تحديد حجم الجرعة, اللازمة لتحقيق التركيز المطلوب في مختلف المرضى السيكلوسبورين.

طعم

في زرع الأعضاء الصلبة العلاج Sandimmun^® نيورال^® يجب أن تبدأ من ل 12 قبل ساعة من الجرعة جراحة 10 إلى 15 ملغم / كغم من وزن الجسم, razdelennoy من 2 قبول. خلال 1-2 أسابيع بعد الجراحة المخدرات تدار يوميا في جرعة واحدة, وبعد ذلك يتم تقليل الجرعة تدريجيا (تحت سيطرة تركيز السيكلوسبورين في الدم) حتى جرعة الصيانة 2-6 ملغ / كغ / يوم (في 2 قبول).

Sandimmun^® نيورال^® يدار بالاشتراك مع مناعة أخرى, مدفوع. مع GCS, وكذلك في ثلاث مجتمعة (Sandimmun^® نيورال^® + GCS + الآزوثيوبرين) أو رباعيا (Sandimmun^® نيورال^® + GCS + الآزوثيوبرين + التحضيرات أحادية- أو الأجسام المضادة) علاج. A مخطط الأربعة المستخدمة في المرضى المعرضين لمخاطر عالية لهذا الرفض. في حالة Sandimmun^® نيورال^® تتألف من الدوائر مجتمعة العلاج وربما يتم تخفيض الجرعة في المرحلة الأولى من العلاج (3-6 ملغ / كغ / يوم 2 قبول) أو تعديلها خلال فترة العلاج، مع الأخذ بعين الاعتبار تركيز السيكلوسبورين في بلازما الدم وديناميات أداء السلامة (تركيز اليوريا, الكرياتينين في الدم, من).

في زرع النخاع وينبغي أن تدار جرعة أولية يوميا, قبل الزرع. في معظم الحالات يفضل / في; الجرعة الموصى بها هي 3-5 ملغ / كغ / يوم. واستمر الإدارة ضخ جرعة واحدة ل 2 بعد أسابيع زرع, ثم ننتقل إلى العلاج الصيانة عن طريق الفم مع Sandimmun^® نيورال^® عند تناول جرعة يومية من حول 12.5 مغ / كغ, razdelennoy من 2 قبول. العلاج الداعم ليست أقل من 3 أشهر (ويفضل 6 أشهر), وبعد ذلك تم تخفيض الجرعة تدريجيا إلى الصفر داخل 1 بعد سنة وزرع. عندما Sandimmun^® نيورال^® عين للمرحلة الأولى من العلاج, وأوصى جرعة يومية 12.5-15 مغ / كغ (في 2 قبول) بدءا من اليوم, زرع السابق.

في وجود أمراض الجهاز الهضمي, مما أدى إلى امتصاص انخفاض, قد تحتاج إلى جرعات أعلى من Sandimmun^® نيورال^® أو في بعض الحالات استخدام I / ضخ Sandimmun^®.

بعد التوقف عن Sandimmun^® بعض المرضى قد يصابون بالمرض BTPH, الذي يرتد عادة بعد استئناف العلاج. لعلاج هذه الحالة في سير مزمن في شكل خفيف ينبغي أن تستخدم Sandimmun^® نيورال^® جرعة منخفضة.

شهادة, غير المرتبطة زرع

في التهاب القزحية الذاتية إلى مغفرة التعريفي الجرعة الأولى المقررة المخدرات 5 مغ / كغ بو في 2 القبول في اختفاء الأدلة من التهاب نشط وتحسين حدة البصر. في الحالات, يصعب علاجه, ويمكن زيادة الجرعة إلى 7 ملغ / كغ / يوم لفترة قصيرة.

إذا كنت غير قادر على السيطرة على الوضع مع Sandimmun واحد^® نيورال^®, من أجل تحقيق مغفرة الأولية أو الحجامة القشرية الجهازية التهابات قد تكون مرتبطة (الجرعة اليومية بريدنيزولون 0.2-0.6 مغ / كغ، أو الجرعة المكافئة أخرى السايكلوفوسفامايد).

خلال العلاج الصيانة يجب أن تخفض الجرعة ببطء لتحقيق أقل جرعة فعالة, وخلال مغفرة لا تتجاوز 5 ملغ / كغ / يوم.

في المتلازمة الكلوية إلى مغفرة التعريفي الجرعة اليومية الموصى بها بالغ غير 5 مغ / كغ, إلى الأطفال – 6 مغ / كغ (في 2 قبول) تحت وظيفة الكلى طبيعية, باستثناء بروتينية. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى يجب أن لا تتجاوز الجرعة الأولي 2.5 ملغ / كغ / يوم.

إذا كان تطبيق Sandimmun^® نيورال^® تفشل في تحقيق تأثير مرض, خاصة في المرضى الذين يعانون steroidorezistentnyh, فمن المستحسن أن يتم جنبا إلى جنب مع الكورتيزون عن طريق الفم بجرعات منخفضة. إذا كان 3 أشهر من العلاج فشلت في تحقيق تحسينات, Sandimmun^® نيورال^® يجب إلغاء.

الجرعات يجب أن تعدل بشكل فردي, مع الأخذ بعين الاعتبار الأداء (بروتينية) والأمن (تركيز الكرياتينين في الدم), ولكن لا تتجاوز الجرعة 5 ملغ / كغ / يوم للبالغين و 6 ملغ / كغ / يوم للأطفال.

إلى العلاج الصيانة يجب أن يتم تخفيض الجرعة تدريجيا إلى الحد الأدنى من فعالية.

في revmatoidnom اعتلال المفاصل في خلال الفترة الأولى 6 أسابيع من العلاج الجرعة الموصى بها هي 3 ملغ / كغ / يوم 2 قبول. في حالة وجود تأثير غير كافية ويمكن زيادة الجرعة اليومية تدريجيا, السماح قابلية, ولكن يجب أن لا تتجاوز 5 مغ / كغ. لتحقيق الفعالية الكاملة قد تحتاج إلى 12 أسابيع من العلاج، Sandimmun^® نيورال^®.

إلى العلاج الصيانة يجب تعديل الجرعة بشكل فردي اعتمادا على التحمل.

Sandimmun^® نيورال^® يمكن أن تدار بالاشتراك مع جرعة منخفضة من الستيرويدات القشرية و / أو مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. Sandimmun^® نيورال^® ويمكن أيضا أن تكون جنبا إلى جنب مع دورة لمدة أسبوع في جرعة منخفضة من الميثوتريكسيت في المرضى الذين يعانون من استجابة غير كافية لوحيد الميثوتريكسيت. الجرعة الأولي من Sandimmun^® نيورال^® غير 2.5 ملغ / كغ / يوم (في 2 قبول), حيث يمكن زيادة الجرعة إلى مستوى, نوع محدود التحمل.

في psoriaze ينبغي تعديل الجرعات نظام فردي. إلى مغفرة التعريفي الجرعة الموصى بها هي البداية 2.5 ملغ / كغ / يوم 2 قبول. إذا كان هناك أي تحسن بعد 1 أشهر من الجرعة اليومية العلاج يمكن زيادة تدريجيا, ولكن لا ينبغي أن تتجاوز 5 مغ / كغ. يجب التوقف عن العلاج, إذا لم تكن قد وصلت إلى إجابة شافية من أعراض الصدفية بعد 6 أسابيع من الجرعة العلاج 5 ملغ / كغ / يوم، أو في حالة عدم تلبية الجرعة الفعالة المعلمات السلامة.

تطبيق جرعة أولية أعلى 5 ملغ / كغ / اليوم قد يكون لها ما يبررها في المرضى, حالة تتطلب التحسين الفوري. إذا تم التوصل إلى استجابة مرضية, وSandimmun^® نيورال^® يمكنك إلغاء, والانتكاس لاحقة تعامل إعادة تعيينهم Sandimmun^® نيورال^® الجرعة الفعالة في السابق. بعض المرضى قد تتطلب علاجا طويل الأمد.

إلى العلاج الصيانة ينبغي تعديل الجرعة بشكل فردي في مستوى فعال الحد الأدنى، ويجب ألا تتجاوز 5 ملغ / كغ / يوم.

في التهاب الجلد التأتبي ينبغي تعديل الجرعات نظام فردي. الجرعة الموصى بها هي البداية 2.5-5 ملغ / كغ / يوم 2 قبول. إذا كانت الجرعة الأولي 2.5 لا يحقق ملغ / كغ / يوم ردا مرضيا داخل 2 أسابيع, الجرعة اليومية يمكن زيادة سريعة إلى الحد الأقصى – 5 مغ / كغ. في الحالات الشديدة جدا، والسيطرة السريعة والملائمة للمرض يمكن أن يتحقق, باستخدام جرعة الأصلية 5 ملغ / كغ / يوم. على التوصل إلى استجابة مرضية ينبغي خفض الجرعة تدريجيا, وعندما يكون, وSandimmun^® نيورال^® يجب إلغاء. في حالة العود يمكن أن تتكرر دورة Sandimmun^® نيورال^®.

على الرغم من, أن مدة العلاج 8 قد تكون أسابيع كافية لتطهير الجلد, وقد تبين, أن العلاج لمدة تصل إلى 1 على نحو فعال وجيد التحمل، شريطة رصد الإلزامي لجميع المعلمات الضرورية.

تجربة مع Sandimmun^® نيورال^® في المرضى المسنين محدود.

في الدراسات السريرية على استخدام السيكلوسبورين لعلاج التهاب المفاصل الروماتويدي، ونسبة المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 65 شكلت سنة وما فوق ل 17.5%. وقد تبين ذلك, أن هؤلاء المرضى هم أكثر عرضة لتطوير ارتفاع ضغط الدم الانقباضي, وأكثر عرضة للزيادة في تركيز الكرياتينين في الدم بنسبة أكثر من 50% فوق خط الأساس بعد 3-4 أشهر من العلاج مع السيكلوسبورين.

عدد المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 65 وكبار السن, تدرج في الدراسات السريرية لSandimmun^® نيورال^® في مرضى زرع, وكذلك في المرضى الذين يعانون من الصدفية, لم يكن كافيا ل, لتحديد, هي الاستجابة للعلاج في هؤلاء المرضى على الاستجابة للعلاج في المرضى الأصغر سنا. استنادا إلى المعلومات الأخرى المتاحة على استخدام السيكلوسبورين في الممارسة السريرية، فإنه يمكن استنتاج أن, لا تختلف الاستجابة للعلاج في المرضى الأكبر سنا والأصغر سنا.

يجب أن تكون المعايرة المرضى المسنين الحذر; العلاج عادة ما يبدأ مع أقل جرعة, نظرا لارتفاع وتيرة ضعف الكبد, الكلى أو القلب, فضلا عن الأمراض المصاحبة أو العلاجات الأخرى ذات الصلة.

معلومات إضافية عن نظام الجرعات في التهاب القزحية الذاتية, الصدفية والتهاب الجلد التأتبي

منذ Sandimmun^® نيورال^® قد تتداخل مع وظيفة الكلى, يجب تثبيته موثوق مصل الكرياتينين في الأساس تركيز اثنين من أبعاد على الأقل،, العلاج السابقة. يجب مراقبة تركيز الكرياتينين في فترات 2 أسابيع خلال الأشهر الثلاثة الأولى من العلاج. إضافي, إذا كان تركيز الكرياتينين لا تزال مستقرة, وينبغي إجراء قياسات على أساس شهري. إذا كان تركيز زيادات الكرياتينين ويبقى مرتفعا لأكثر من 30% من خط الأساس على, من بعد واحد, فمن الضروري تقليل الجرعة التي كتبها 25-50%. وينبغي إجراء هذه التوصيات من, حتى لو بقيت قيم تركيز الكرياتينين في حدود المعايير المخبرية. إذا لم خفض الجرعة يؤدي إلى انخفاض في تركيز الكرياتينين في غضون شهر واحد, علاج Sandimmun^® نيورال^® يجب وقفها.

التوقف عن العلاج ضروري في حالة, عندما أثناء العلاج Sandimmun^® نيورال^® هناك زيادة في ضغط الدم غير المنضبط.

معلومات إضافية حول الجرعة نظام المتلازمة الكلوية

منذ Sandimmun^® نيورال^® يمكن أن يسبب الفشل الكلوي, غالبا ما يكون من الضروري للسيطرة عليها. إذا تم زيادة تركيز الكرياتينين في مصل الدم بنسبة أكثر من 30% من الأساس، وأكثر من بعد واحد, فإنه يتطلب Sandimmun خفض الجرعة^® نيورال^® على 25-50%. للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى في البداية يجب أن تكون الجرعة الأولي 2.5 ملغ / كغ / يوم. فمن الضروري لضمان الرصد الدقيق لهؤلاء المرضى.

معلومات إضافية عن نظام الجرعات في التهاب المفاصل الروماتويدي

منذ Sandimmun^® نيورال^® قد تتداخل مع وظيفة الكلى, يجب تثبيته موثوق مصل الكرياتينين تركيز خط الأساس من اثنين على الأقل من القياسات, العلاج السابقة. يجب السيطرة على تركيز الكرياتينين مع فترات لمدة أسبوعين خلال الأشهر الثلاثة الأولى من العلاج، وبعد ذلك – شهريا. بعد 6 أشهر من العلاج، ينبغي تحديد الكرياتينين في الدم كل 4-8 أسابيع اعتمادا على استقرار المرض الأساسي, العلاج والأمراض المصاحبة تطبيقها في وقت واحد. مطلوب رصد أكثر تواترا عند تناول جرعات أعلى من Sandimmun^® نيورال^®, الانضمام العلاج يصاحب ذلك غير الستيرودية العقاقير المضادة للالتهابات، أو زيادة الجرعة.

إذا تم زيادة تركيز الكرياتينين في مصل الدم بنسبة أكثر من 30% من الأساس، وأكثر من بعد واحد, فمن الضروري تقليل الجرعة. إذا تم زيادة تركيز الكرياتينين في مصل الدم بنسبة أكثر من 50%, فمن الضروري تقليل الجرعة التي كتبها 50%. وينبغي إجراء هذه التوصيات من, حتى لو بقيت قيم تركيز الكرياتينين في حدود المعايير المخبرية. إذا لم خفض الجرعة يؤدي إلى انخفاض في تركيز الكرياتينين في غضون شهر واحد, علاج Sandimmun^® نيورال^® يجب وقفها.

التوقف عن العلاج ضروري في حالة, عندما أثناء العلاج Sandimmun^® نيورال^® هناك زيادة في ضغط الدم غير المنضبط.

شروط الاستخدام والتخزين من Sandimmun^® نيورال^®

تعليمات لاستخدام المخدرات في شكل كبسولات لينة

ينبغي أن يترك كبسولات لينة في حزمة نفطة حتى, حتى تكون هناك حاجة إليها. بعد فتح نفطة هناك رائحة مميزة. وهذا أمر طبيعي.

يجب ابتلاع الكبسولات كله.

تعليمات لاستخدام المخدرات في شكل حل عن طريق الفم

على الاستخدام الأولي:

1. إزالة غطاء من البلاستيك.

2. سحب الكامل للحلقة الختم.

3. إزالة سدادة سوداء ورميها بعيدا.

4. دفع أنبوب بحزم مع سدادة بيضاء في عنق الزجاجة.

5. إدخال حقنة قياس في سدادة البيضاء.

6. طلب إلى حجم حقنة قياس الحل, الموافق الجرعة الموصوفة.

7. إبعاد جميع فقاعات كبيرة, الانتقال مرارا المكبس ذهابا وإيابا, قبل فصل حقنة, تحتوي على حجم الحل وفقا للجرعة المحددة, وقارورة. وجود العديد من الفقاعات الصغيرة جدا غير ذي صلة وبأي حال من الأحوال يؤثر الجرعة.

8. بعد الاستخدام، ويجب أن تمحى الحقنة الأبعاد الخارج فقط بقطعة قماش جافة ووضعه في حالة وقائية. وينبغي أن تظل سدادة بيضاء وأنبوب في زجاجة. إغلاق غطاء زجاجة.

عند استخدام الحل يجب أن تبدأ مع مطالبة 5.

على الفور قبل أن الحل Sandimmun^® نيورال^® يجب أن نأخذ من الزجاجة باستخدام حقنة قياس (كما ذكر أعلاه), التحول في كوب أو كوب وتخلط مع عصير البرتقال أو التفاح. يمكنك أيضا استخدام غيرها من المشروبات غير الكحولية (وفقا لذوق الفرد). شرب المضافة وحل ينبغي أن تكون مختلطة جيدا. للتخفيف يجب عدم استخدام عصير الجريب فروت, مع الأخذ بعين الاعتبار إمكانية تفاعلها مع النظام انزيم P450-تعتمد. تجنب الاتصال مع حقنة قياس لخلط الشراب. لا شطف المحاقن مع الماء أو أي سوائل أخرى.

Sandimmun^® نيورال^® وينبغي استخدام حل عن طريق الفم داخل 2 خزنها أشهر من تاريخ فتح زجاجة وعند درجة حرارة 15 ° إلى 30 ° C, ويفضل عند درجة حرارة لا تقل عن 20 درجة مئوية خلال فترات تخزين لفترات طويلة, لأن المنتج يحتوي على المكونات الدهنية ذات المنشأ الطبيعي, هم عرضة لتصلب في درجة حرارة منخفضة. عند درجة حرارة أقل من 20 درجة مئوية في jellylike الحالة الانتقالية, يتم استبدال مرة أخرى عن طريق السائل عند ارتفاع درجات الحرارة تصل إلى 30 درجة مئوية. قد يكون هناك بيليه صغيرة أو تقشر. هذه الظواهر لا تؤثر على فعالية وسلامة ودقة الجرعات باستخدام حقنة قياس.

الآثار الجانبية

العديد من الآثار الجانبية, يرتبط استخدام السيكلوسبورين, وعكسها مع تقليل الجرعة تعتمد الجرعة. الطيف من الآثار الجانبية ككل متطابقة لمختلف المؤشرات, على الرغم من أن وتيرة وشدة الآثار الجانبية قد تختلف. المرضى, طعم, لأن تحدث جرعات أعلى وأطول مدة من الآثار الجانبية العلاج في كثير من الأحيان وعادة ما تكون أكثر وضوحا, مما كان عليه في المرضى الذين يعانون من مؤشرات أخرى.

كانت على / في مقدمة السيكلوسبورين حالات ردود الفعل تأقانية. المرضى, تلقي العلاج السيكلوسبورين المثبطة للمناعة أو الجمع بين العلاج, تضم السيكلوسبورين, زيادة خطر العدوى المحلية والمعمم (فيروسي, بكتيريا, المسببات الفطرية) وتفشي الطفيلية. كما أنها تفاقم محتمل للأمراض المعدية موجودة سابقا. الحالات المبلغ عنها من الآفات المعدية القاتلة.

المرضى, تلقي العلاج السيكلوسبورين المثبطة للمناعة أو الجمع بين العلاج, تضم السيكلوسبورين, زيادة خطر سرطان الغدد الليمفاوية, أمراض التكاثرية اللمفية، والأورام الخبيثة, ولا سيما من الجلد. الإصابة الأورام الخبيثة مع ارتفاع كثافة ومدة المناعة.

وقدرت وقوع أحداث سلبية على النحو التالي:: غالبا (≥1 / 10), غالبا (≥1 / 100; <1/10), أحيانا (≥1 / 1000; <1/100), نادرا (≥1 / 10 000; <1/1000), نادرا (<1/10 000), بما في ذلك تقارير متفرقة.

من الجهاز البولي: غالبا – انخفاض وظائف الكلى.

نظام القلب والأوعية الدموية: غالبا – ارتفاع ضغط الدم.

من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: غالبا – هزة أرضية, صداع; غالبا – تنمل; أحيانا – علامات اعتلال الدماغ, مثل النوبات, سبات, الارتباك, رد الفعل المتأخر, إثارة, اضطراب النوم, الاضطرابات البصرية, korkovaya العمى, غيبوبة, شلل جزئي, mozzhechkovaya ترنح; نادرا – اعتلال الأعصاب الحركية; نادرا – ذمة حليمة العصب البصري (بما في ذلك حلمة العصب البصري), الثانوية لارتفاع ضغط الدم داخل الجمجمة حميدة.

من الجهاز الهضمي: غالبا – فقدان الشهية, غثيان, قيء, ألم المعدة, الإسهال, giperplaziya الحق, وظائف الكبد غير طبيعية; نادرا – التهاب البنكرياس.

التمثيل الغذائي: غالبا – الدهون; غالبا – فرط حمض يوريك الدم, فرط بوتاسيوم الدم, gipomagniemiya; نادرا – giperglikemiâ.

نظام العضلات والعظام: غالبا – تشنجات العضلات, mialgii; نادرا – ضعف العضلات, اعتلال عضلي.

من نظام المكونة للدم: أحيانا – الأنيميا, نقص الصفيحات; نادرا – mikroangiopaticheskaya gemoliticheskaya فقر الدم, متلازمة انحلال الدم اليوريمي.

ردود الفعل الجلدية: غالبا – hypertryhoz; أحيانا – الطفح الجلدي التحسسي.

من الجسم ككل: غالبا – الإعياء; أحيانا – تورم, زيادة الوزن.

على جزء من نظام الغدد الصماء: نادرا – اضطرابات الدورة الشهرية, التثدي.

موانع

- فرط الحساسية للالسيكلوسبورين وغيرها من المكونات.

للقراءة, غير المرتبطة زرع

فعليها أن تعين المرضى تاكروليموس مع اختلال وظائف الكلى (ما عدا في المرضى الذين يعانون من المتلازمة الكلوية مع درجة مقبولة من هذه الانتهاكات), ارتفاع ضغط الدم غير المنضبط, الأورام الخبيثة, أمراض معدية, عدم إعطاء العلاج المناسب.

الحمل والرضاعة

تجربة مع Sandimmun^® نيورال^® في النساء الحوامل محدودة. إمرأة حامل, زرع الأعضاء وتلقي العلاج السيكلوسبورين المثبطة للمناعة أو الجمع بين العلاج, تضم السيكلوسبورين, هناك خطر الولادة المبكرة (تحدث خلال فترة الحمل ل 37 أسابيع). هناك عدد محدود من الحالات من الأطفال (حتى بلوغهم سن ل 7 سنوات), تتعرض لالسيكلوسبورين في الرحم. وكانت وظيفة الكلى وضغط الدم لدى هؤلاء الأطفال طبيعية. لكن, لم تكن دراسات كافية وتسيطر عليها بشكل جيد في النساء الحوامل, لذلك يجب عدم استخدام هذا الدواء أثناء الحمل, إلا, الفائدة المرجوة للأم تبرر الخطر المحتمل على الجنين.

IN الدراسات التجريبية هو مبين الآثار السمية للدواء على وظيفة الإنجاب.

السيكلوسبورين يمر في حليب الثدي. الأم, تلقي Sandimmun^® نيورال^®, يجب عليك التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

تحذيرات

Sandimmun^® نيورال^® ليتم استخدامها فقط من قبل الأطباء, من ذوي الخبرة في العلاج مناعة ولها القدرة على ضمان الرصد المناسب للمرضى, بما في ذلك الفحص البدني الكامل العادي, قياس BP ورصد الكرياتينين في الدم. المرضى, زرع وتلقي الدواء, وينبغي أن يتم ذلك فقط في تلك المؤسسات, التي يتم توفيرها من قبل العاملين الطبيين المدربين, مختبر الكافي والموارد الأخرى.

وسوف أكون ممتنا, أنه عند استخدام السيكلوسبورين, وكذلك مناعة أخرى, زيادة خطر الليمفوما والأورام الخبيثة الأخرى, معظم الجلد. يرتبط زيادة خطر هذه المضاعفات مع أكبر مدى ومدة المناعة, من استخدام دواء معين. وهكذا, ينبغي توخي الحذر عند استخدام نظم الجمع بين العلاج مناعة, مع الأخذ في الاعتبار احتمالات الإصابة باضطرابات التكاثرية اللمفية والأورام الجهاز الصلبة, مما أدى في بعض الأحيان إلى نتائج مميتة.

وبالنظر إلى المخاطر المحتملة للأورام الجلد الخبيثة, المرضى, تلقي العلاج مع السيكلوسبورين, تجنب الإفراط في التعرض لأشعة الشمس المباشرة, الأشعة فوق البنفسجية UV-B الإشعاع, PUVA (المداواة الكيميائية الضوئية).

السيكلوسبورين, وكذلك مناعة أخرى, يهيئ لتطوير مجموعة متنوعة من البكتيريا, الفطرية, الأمراض الطفيلية والفيروسية, وغالبا مع مسببات الأمراض الانتهازية. وبالنظر إلى المخاطر المحتملة للعدوى للحياة المريض, يجب تطبيق نظام فعال للتدابير الوقائية والعلاجية, وخاصة في حالات الاستعمال لفترة طويلة من العلاج مناعة مزيج.

خلال الأسابيع القليلة الأولى من العلاج، Sandimmun^® نيورال^® قد تتلقى المضاعفات الشائعة ويحتمل أن تكون خطرة – الزيادات في مصل الكرياتينين واليوريا في مصل الدم. هذه التغييرات الوظيفية هي الجرعة التي تعتمد على وعكسها, تطبيع بجرعات أقل. مع العلاج على المدى الطويل، قد يكون بعض المرضى من التغييرات الهيكلية في الكلى (على سبيل المثال, intersticialьnogo التليف), أن في المرضى الذين يعانون من زرع الكلى يجب التفريق بين التغيرات في الرفض المزمن. Sandimmun^® نيورال^® كما يمكن أن يسبب زيادة تعتمد على الجرعة في عكسها البيليروبين في الدم و, نادرا, انزيمات الكبد. في هذه الحالات، ورصد دقيق وظائف الكلى والكبد. في حالة خروج عن القاعدة قد تتطلب هذه المؤشرات خفض الجرعة.

المرضى المسنين يجب أن نكون حذرين وخاصة لإجراء عمليات الرصد وظيفة الكلى.

للسيطرة على تركيز السيكلوسبورين في الدم، ويفضل استخدام الأجسام المضادة وحيدة النسيلة محددة (قياس كمية من المخدرات دون تغيير). فمن الممكن استخدام طريقة HPLC, تركيز بواسطته ايضا قياس موضوعية دون تغيير. إذا كنت تستخدم البلازما أو مصل, يجب عليك التمسك تقنيات الفصل القياسية (الوقت ودرجة الحرارة). لأولي العزم من تركيز السيكلوسبورين في المرضى الذين يعانون من عمليات زرع الكبد استخدام الأجسام المضادة وحيدة النسيلة محددة. ومن الممكن أيضا إجراء قياسات موازية مع استخدام الأجسام المضادة وحيدة النسيلة محددة وغير محددة, لتحقيق الجرعة, يوفر المناعة كافية.

وينبغي أن نتذكر أنه, أن تركيز السيكلوسبورين في الدم, البلازما أو مصل – هذا هو واحد فقط من عوامل كثيرة, توصيف الحالة السريرية للمريض. نتائج تحديد التركيزات السيكلوسبورين هي عامل واحد فقط, تحديد نظام الجرعات, وتعتبر بالنسبة لمختلف المعايير السريرية والمخبرية.

في علاج Sandimmun^® نيورال^® فإنه يتطلب الرصد المنتظم لضغط الدم. زيادة في ضغط الدم يجب أن يتم تعيين علاج ارتفاع ضغط الدم المناسب.

وبما أن هناك تقارير نادرة من زيادة طفيفة عكسها في نسبة الدهون في الدم خلال Sandimmun العلاج^® نيورال^®, فمن المستحسن قبل العلاج وبعده 1 أشهر بعد تقرير الانتظار الشروع في تركيز الدهون في الدم. في حال وتركيزات مرتفعة الدهون ينبغي أن يوصي اتباع نظام غذائي مع انخفاض الدهون و, اذا كان ضروري, تخفيض جرعة من المخدرات.

السيكلوسبورين يزيد من خطر فرط بوتاسيوم الدم, خاصة في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. كما يجب أن تكون حذرا أثناء تطبيق السيكلوسبورين مع مدرات البول التي تقتصد البوتاسيوم, مثبطات ACE, أنجيوتنسين II مستقبلات المخدرات والتي تحتوي على البوتاسيوم, وكذلك في حالات الحمية, الغنية بالبوتاسيوم. في هذه الحالات فمن المستحسن للسيطرة على تركيز البوتاسيوم في الدم.

السيكلوسبورين يزيد من إفراز المغنيسيوم, والتي يمكن أن تؤدي إلى نقص مغنيزيوم هامة سريريا, خصوصا في الفترة peritransplantatsionnom. في هذا الصدد، يوصى الفترة peritransplantatsionnom للسيطرة على تركيز المغنيسيوم في الدم, خاصة مع ظهور أعراض عصبية. إذا لزم الأمر، ويبين المغنيسيوم المخدرات.

فمن المستحسن للسيطرة على تركيز حامض اليوريك في مصل الدم, خاصة في المرضى الذين يعانون من فرط حمض يوريك الدم الذي يسبق.

خلال فترة العلاج مع التلقيح السيكلوسبورين قد تكون أقل فعالية; تجنب استخدام اللقاحات الموهنة الحية.

شهادة احتياطات إضافية, غير المرتبطة زرع

معلومات إضافية لاستخدامها في المتلازمة الكلوية

بسبب التغيرات في وظائف الكلى, بسبب المتلازمة الكلوية, بعض المرضى قد يكون من الصعب الكشف عن الفشل الكلوي, الناجمة عن Sandimmun^® نيورال^®. وهذا ما يفسر, أنه في بعض الحالات المرتبطة Sandimmun^® نيورال^® وقد لوحظت تغييرات هيكلية في الكلى دون زيادة في تركيز الكرياتينين في الدم. خزعة الكلى هو المرضى تعتمد على الستيرويد مع الحد الأدنى من التغيير اعتلال الكلية, تلقي العلاج صيانة Sandimmun^® نيورال^® أكثر 1 سنة.

في حالات نادرة، المرضى الذين يعانون من المتلازمة الكلوية, تعامل مع مناعة (في تي. لا. Sandimmunom^®), لوحظ ظهور الأورام الخبيثة (بما في ذلك هودجكين).

معلومات إضافية لاستخدامها في التهاب المفاصل الروماتويدي

كما هو الحال مع غيره من ضروب المعاملة مناعة طويلة الأجل (بما في ذلك العلاج السيكلوسبورين), يجب أن يكون على بينة من المخاطر المتزايدة من الاضطرابات التكاثرية اللمفية. ينبغي توخي الحذر بشكل خاص عند استخدام Sandimmun^® نيورال^® في تركيبة مع الميثوتريكسيت.

معلومات إضافية لاستخدامها في الصدفية

تعيين المرضى المسنين غير ممكن إلا في حالات تعطيل الصدفية, في حين رصد دقيق وظائف الكلى.

في المرضى الذين يعانون من الصدفية, تعامل مع السيكلوسبورين, كما هو الحال مع غيره من ضروب المعاملة مناعة التقليدية, وأفادت حدوث الأورام الخبيثة, ولا سيما من الجلد. في ظل وجود آفات الجلد, لا نموذجية لمرض الصدفية, ويشتبه في حالة خبيثة أو سرطانية, يجب إجراء خزعة قبل العلاج Sandimmun^® نيورال^®. العلاج Sandimmun^® نيورال^® المرضى الذين يعانون من الآفات الخبيثة أو سرطانية في الجلد لا يكون ممكنا إلا بعد العلاج المناسب لهذه الآفات وعدم وجود علاج فعال بديل.

تجربة مع Sandimmun^® نيورال^® الصدفية في الأطفال الذين يعانون محدودة.

معلومات إضافية لاستخدامها في التهاب الجلد التأتبي

تعيين Sandimmun^® المرضى المسنين غير ممكن إلا في حالات تعطيل مسار المرض, في حين رصد دقيق وظائف الكلى.

ويرتبط اعتلال عقد لمفية حميدة عادة مع اشتعال من التهاب الجلد التأتبي. تشغيله إما من تلقاء نفسها, أو على خلفية تحسن عام للمرض. Limfadenopatiю, ظهر خلال فترة العلاج مع السيكلوسبورين, ينبغي أن ترصد بانتظام. اعتلال عقد لمفية, استمرار, على الرغم من انخفاض في نشاط المرض, يجب أن يخضع لخزعة لاستبعاد وجود سرطان الغدد الليمفاوية.

يجب أن حالات الهربس البسيط النشط تدفق علاج قبل بدء العلاج Sandimmun^® نيورال^®, ولكن ظهور الهربس البسيط, ذلك ليس سببا للانسحاب المخدرات, إذا بدأ العلاج, باستثناء الحالات الشديدة.

الالتهابات الجلدية, вызванные المكورات العنقودية الذهبية, ليس موانع مطلقة للعلاج Sandimmun^® نيورال^®, ولكن ينبغي رصدها باستخدام مضادات الجراثيم المناسبة.

تجربة مع Sandimmun^® نيورال^® في الأطفال الذين يعانون من التهاب الجلد التأتبي محدودة.

معلومات إضافية لاستخدامها في التهاب القزحية الذاتية

تجربة مع Sandimmun^® نيورال^® الأطفال الذين يعانون من التهاب القزحية الذاتية محدودة.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

لا يوجد حاليا أي بيانات عن أثر Sandimmun^® نيورال^® القدرة على قيادة وتشغيل آليات.

جرعة مفرطة

الأعراض: تجربة مع تعاطي جرعات زائدة Sandimmun^® نيورال^® محدود. ربما تطور الفشل الكلوي, أن, ربما, إزالة عكسها الدواء. عندما تدار بجرعة السيكلوسبورين 10 ز (حول 150 مغ / كغ) في معظم الحالات، هناك مظاهر سريرية ضئيلة, مثل التقيؤ, دوخة, صداع, عدم انتظام دقات القلب. في بعض الحالات لوحظ الفشل الكلوي عكسها معتدلة. ومع ذلك، ذكرت الجرعة بالحقن عرضية من السيكلوسبورين في الأطفال الخدج في فترة ما بعد الولادة على تطوير مضاعفات شديدة السمية.

علاج: العلاج simptomaticheskaya, لا يوجد ترياق محدد. خلال الساعات الأولى 2 بعد تناول الدواء يمكن إزالتها من الجسم للحث على التقيؤ أو عن طريق غسل المعدة. السيكلوسبورين بالكاد تظهر في غسيل الكلى والإرواء الدموى مع الفحم المنشط.

التفاعلات المخدرات

وفيما يلي المخدرات, التي تتفاعل مع السيكلوسبورين تأكيد وهامة سريريا.

هناك العديد من الأدوية يمكن أن تزيد أو تقلل من تركيز السيكلوسبورين في بلازما الدم أو بسبب تحريض انزيم أو قمع, تشارك في عملية التمثيل الغذائي للالسيكلوسبورين, ولا سيما CYP3A4 إيزوزيم السيتوكروم. منذ السيكلوسبورين هو المانع من السيتوكروم CYP3A4 ونقل غشاء بروتين سكري P جزيئات, في حين أن استخدام Sandimmun^® نيورال^® قد يزيد من تركيز المخدرات, هي ركائز السيتوكروم CYP3A4 و / أو نقل غشاء P-بروتين سكري.

استعدادات, يقلل من تركيز السيكلوسبورين: الباربيتورات, كاربامازيبين, الفينيتوين; nafцillin, سلفاديميدين مع على / في; ريفامبيسين; Octreotide; بروبوكول; أورليستات; استعدادات, تحتوي نبتة سانت جون (بيرفوراتوم); تيكلوبيدين, sulfinpirazon, terʙinafin, ʙozentan.

استعدادات, زيادة تركيز السيكلوسبورين: بعض المضادات الحيوية، والماكروليدات (في الغالب الإريثروميسين وكلاريثروميسين); الكيتوكونازول, فلوكونازول, يتراكونازول, voriconazole; الديلتيازيم, nikardipin, فيراباميل; ميتوكلوبراميد; وسائل منع الحمل عن طريق الفم; دانازول; ميثيل (جرعة عالية); الوبيورينول; اميودارون; حمض holievaya ومشتقاته; مثبطات الأنزيم البروتيني, Imatinib, الكولشيسين; nefazodon.

يجب توخي الحذر أثناء تطبيق Sandimmun^® نيورال^® والاستعدادات, حيازة الآثار كلى, على سبيل المثال الأمينوغليكوزيدات (مدفوع. جنتاميسين, التوبراميسين), الأمفوتريسين B, سيبروفلوكساسين, فانكومايسين, ميثوبريم (+سلفاميثوكسازول); مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (مدفوع. ديكلوفيناك, نابروكسين, sulindak); ملفلان, حاصرات الهيستامين H.₂-مستقبلات (مدفوع. سيميتيدين, رانيتيدين), ميثوتريكسات.

تجنب الاستعمال المشترك للالسيكلوسبورين إلى تاكروليموس, TK. وهذا يمكن أن تزيد من خطر سمية كلوية.

الجمع بين استخدام نيفيديبين والسيكلوسبورين قد يؤدي إلى تضخم اللثة أكثر شدة, من مع وحيد مع السيكلوسبورين.

عندما الادارة ما يصاحب ذلك من السيكلوسبورين وlercanidipine هناك زيادة في AUC من lercanidipine 3 أضعاف وAUC السيكلوسبورين على 21%. ينبغي توخي الحذر مع يصاحب ذلك من استخدام السيكلوسبورين وlercanidipine.

الكشف عن, إن الجمع بين استخدام ديكلوفيناك والسيكلوسبورين يمكن أن تزيد بشكل كبير من التوافر البيولوجي للديكلوفيناك، مع إمكانية وضع الفشل الكلوي عكسها. زيادة التوافر البيولوجي للديكلوفيناك على الأرجح بسبب انخفاض الأيض “مرور الأول” من خلال الكبد. عندما تستخدم بالاقتران مع المسكنات السيكلوسبورين مع تأثير أقل وضوحا “مرور الأول” (على سبيل المثال, حمض أسيتيل الساليسيليك) ومن المتوقع زيادة تواجدها الحيوي.

السيكلوسبورين قد يقلل من إزالة الديجوكسين, الكولشيسين, بريدنيزولون وHMG- KOA-reduktazy (statynы) وإيتوبوسيد.

وهناك حالات قليلة من التسمم الأنتراكينون الشديد لبضعة أيام بعد بدء العلاج مع السيكلوسبورين في المرضى, تلقي الديجوكسين.

أيضا، هناك تقارير, السيكلوسبورين قد تؤدي إلى تفاقم الآثار السامة للكولشيسين, على سبيل المثال, اعتلال عضلي تطوير أو الاعتلال العصبي, خاصة في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى.

مع الاستخدام المتزامن لالسيكلوسبورين مع الديجوكسين أو الكولشيسين يجب أن تكون المراقبة السريرية بعناية للكشف المبكر عن التأثيرات السمية لهذه الأدوية ومعالجة مسألة تخفيض الجرعة أو الانسحاب من العلاج.

عند تطبيقها في الممارسة السريرية والسيكلوسبورين, وفقا لأدب, الحالات المبلغ عنها من سمية العضلات, بما في ذلك آلام في العضلات, ضعف, التهاب العضلات وانحلال الربيدات على خلفية تطبيق في وقت واحد مع السيكلوسبورين وفاستاتين, سيمفاستاتين, أتورفاستاتين, برافاستاتين و, نادرا, مع فلوفاستاتين. إذا لزم الأمر، واستخدام الأدوية المذكورة أعلاه جنبا إلى جنب مع السيكلوسبورين ضروري لتقليل جرعاتها. ينبغي وقف تناول هذا الدواء أو إلغاؤه تماما في المرضى الذين يعانون من أعراض اعتلال عضلي, وكذلك في المرضى, مع العوامل المهيئة للالقصور الكلوي الحاد, بما في ذلك الفشل الكلوي, razvivshuyusya بسبب انحلال الربيدات.

لوحظت زيادة في الكرياتينين في الدم في دراسات, الذين درسوا الاستخدام المشترك iverolimusa sirolimus وأو بجرعات عالية من السيكلوسبورين في شكل microemulsion. وهذا التأثير هو في كثير من الأحيان عكسها بعد تخفيض جرعة من السيكلوسبورين. Everolimus وsirolimus ويكون لها أثر يذكر على المعلمات الدوائية السيكلوسبورين. الجمع بين استخدام السيكلوسبورين مع sirolimus وأو everolimus يؤدي إلى زيادة كبيرة في تركيزها في بلازما الدم.

يجب توخي الحذر في تعيين السيكلوسبورين مع أدوية للبوتاسيوم (مدرات البول للبوتاسيوم, مثبطات ACE, أنجيوتنسين II الخصوم) أو مكملات البوتاسيوم, TK. في حين أن استخدام السيكلوسبورين مع الأدوية المذكورة أعلاه قد تتطور فرط بوتاسيوم الدم الحاد.

مع التطبيق المتزامن من السيكلوسبورين وrepaglinide قد تزيد من تركيزات البلازما من هذه الأخيرة وزيادة خطر نقص سكر الدم.

عندما جنبا إلى جنب مع الأدوية السيكلوسبورين, حيازة الآثار كلى, رصد دقيق وظائف الكلى (بخاصة, تركيز الكرياتينين البلازما). إذا كان أي اختلال وظائف الكلى الشديدة عليهم أن تخفض جرعة هذه الأدوية أو ينبغي أن تنظر العلاج البديل.

هناك بعض التقارير عن تطور مادة, ولكن الفشل الكلوي عكسها (مع الزيادة المقابلة في تركيز الكرياتينين) المرضى, طعم, في حين أن استخدام السيكلوسبورين مع مشتقات حمض fibric (على سبيل المثال, بيزافايبرات, فينوفايبرات). لذا، يجب مراقبة هؤلاء المرضى وظائف الكلى. في حالة وظيفة الكلى التنفيذ المشترك ضعف شديد في هذه الأدوية يجب أن تتوقف.

عندما جنبا إلى جنب مع الأدوية السيكلوسبورين, خفض أو زيادة التوافر البيولوجي, المرضى, طعم, يجب أن تكون جزءا من تركيز معين من السيكلوسبورين و, اذا كان ضروري, تغيير جرعة من السيكلوسبورين, وخاصة في المرحلة الأولى من العلاج المتزامنة، أو خلال إلغائها. في المرضى دون الكسب غير المشروع رصد تركيز السيكلوسبورين ليس القيم الهامة كما, TK. لهذه التركيزات دم المرضى العلاقة والآثار السريرية ثبت بوضوح تام.

عندما يقترن تعيين السيكلوسبورين والاستعدادات, زيادة تركيزه, مراقبة متكررة وظائف الكلى ورصد الآثار الجانبية للالسيكلوسبورين هي أكثر أهمية, من لتحديد تركيز السيكلوسبورين في البلازما.

في المرضى الذين يعانون من العلاج تضخم اللثة مع السيكلوسبورين يجب تجنب الاستخدام المشترك لنيفيديبين.

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية مع تأثير واضح “مرور الأول” من خلال الكبد (على سبيل المثال, ديكلوفيناك) أن تدار في جرعات أقل, في المرضى الذين يعانون من, لا يتلقون السيكلوسبورين.

في التطبيق مع الديجوكسين السيكلوسبورين, الكولشيسين أو HMG-لجنة الزراعة اختزال (statynы) الحاجة إلى مراقبة سريرية دقيقة للكشف المبكر عن التأثيرات السمية لهذه الأدوية ومعالجة مسألة تخفيض الجرعة أو الانسحاب من العلاج.

هناك تقارير, أن عصير الجريب فروت يزيد من التوافر البيولوجي للالسيكلوسبورين.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

قائمة B. يجب أن يتم تخزين كبسولات الناعمة بعيدا عن متناول الأطفال عند أو فوق 25 ° C. عشوائي رفع درجة الحرارة إلى 30 ° C لا يؤثر على جودة الدواء في شكل كبسولات. يجب أن يتم تخزين حل عن طريق الفم عند درجة حرارة لا تزيد عن 30 ° C. مدة الصلاحية – 3 سنة. لا ينبغي أن تستخدم الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية.