RELPAKS

المادة الفعالة: Eletriptan
عندما ATH: N02CC06
CCF: Serotoninovыh ناهض 5-HT₁-مستقبلات. المخدرات Protivomigrenoznoy مع النشاط
ICD-10 رموز (شهادة): G43
عندما CSF: 02.16.05.01
الشركة المصنعة: فايزر (ألمانيا)

نموذج الجرعة, التركيب والتغليف

حبوب منع الحمل, مطلي البرتقالي, جولة, عدسي, منقوش “REP 40” على جانب واحد و “فايزر” – آخر.

سواغ: الجريزوفولفين السيلولوز, مونوهيدرات اللاكتوز, croscarmellose الصوديوم, ستيرات المغنيسيوم, طلاء الفيلم Opadry أورانج OY-LS-23016 وOpadry واضح YS-2-19114-A.

2 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

Protivomigrenozny المخدرات. إليتريبتان هو ممثل مجموعة من مستقبلات السيروتونين الانتقائية 5HT الأوعية الدموية_1ب– والعصبية 5-HT_1د-مستقبلات. لديها إليتريبتان أيضا قابلية عالية لالسيروتونين 5-HT_1F-مستقبلات, التي قد تكون ذات صلة آليتها من protivomigrenoznomu العمل, ولها تأثير معتدل على السيروتونين 5-HT_1أ-, 5-NT_2ب-, 5-NT_1IS– و5-NT₇-مستقبلات.

مقارنة مع سوماتريبتان, إليتريبتان يسلك الانتقائية أعلى بكثير لمستقبلات السيروتونين, تقع في الشرايين السباتية, من في الشرايين التاجية والفخذ. قدرة إليتريبتان تضييق الأوعية الدموية داخل الجمجمة, كما وكذلك تأثيره المثبط قد تشترط النشاط protivomigrenoznuyu فيما يتعلق التهاب العصبية.

الدوائية

امتصاص

بعد إليتريبتان عن طريق الفم بسرعة وعلى نحو كاف امتصاصه من القناة الهضمية (امتصاص حوالي 81%). الرجال والنساء التوافر الحيوي عن طريق الفم المطلق على وشك 50%. تي_ماكس بعد الحصول على البلازما داخل المتوسط 1.5 لا. في مجموعة من الجرعات العلاجية (20-80 ملغ) الدوائية السمات التي تميزت الاعتماد الخطي إليتريبتان.

ج_ماكس إليتريبتان في الدم والبلازما AUC بنحو 20-30% في حين تناول الدواء بعد تناول وجبة دسمة. إذا ابتلاع خلال الصداع النصفي مهاجمة انخفضت بنحو AUC 30%, تي_ماكس في البلازما وزيادة ل 2.8 لا.

مع الاستخدام المنتظم (بواسطة 20 ملغ 3 مرات / يوم) خلال 5-7 أيام، ظلت الدوائية للإليتريبتان خطية مع تراكم يمكن التنبؤ به. عندما تدار في جرعات أعلى (40 ملغ 3 مرات / يوم، و 80 ملغ 2 مرات / يوم) خلال 7 تجاوزت أيام تراكم المتوقع إليتريبتان (حول 40%).

التوزيع

الخامس_د إليتريبتان في / في مقدمة 138 ل, مشيرا إلى توزيع جيد في النسيج. إليتريبتان غير معتدلة من البروتين ملزمة (حول 85%).

التمثيل الغذائي

في المختبر تشير الدراسات إلى أن, أن الأيض الأساسي يحدث في إطار العمل من إليتريبتان إيزوزيم CYP3A4 في الكبد. وهذا ما تؤكده زيادة في تركيزات إليتريبتان في بلازما الدم، في حين أن استخدام الاريثروميسين, وهو مثبط انتقائي قوي من CYP3A4. في الدراسات المختبرية تثبت CYP2D6 صغيرة تشارك أيضا في عملية التمثيل الغذائي للإليتريبتان, على الرغم من التجارب السريرية لم يكشف عن الاثر السريري لتعدد الأشكال من هذا الانزيم على المعلمات الدوائية من إليتريبتان.

التعرف على اثنين الأيض تعميم كبير, والتي تمثل جزءا كبيرا من النشاط الإشعاعي الكلي في بلازما الدم بعد إعطاء إليتريبتان, وصفت ¹⁴من. الأيض, الناتجة عن N-أكسدة, كان لديه أي نشاط في المختبر في التجارب على الحيوانات. الأيض, الناتجة عن N-نزع الميثيل, النشاط كان مماثلة لتلك التي في eletriptanom على المختبر في الدراسات الحيوانية. لم يتم تحديد العنصر الثالث من البلازما المشعة, فكر, أنه هو خليط من المركبات الهيدروكسيلية, التي تفرز أيضا في البول والبراز.

تركيز المستقلب-demethylated N نشط في البلازما هو فقط 10-20% تركيز إليتريبتان وبالتالي لا يسهم إلى حد كبير في تأثيره العلاجي.

اقتطاع

إزالة كامل من بلازما الدم من إليتريبتان بعد / في المتوسطات 36 ل /, في_1/2 – حول 4 لا. إزالة المتوسطة الكلوي بعد تناوله عن طريق الفم هو حوالي 3.9 ل /. نسبة إزالة ما يقرب من خارج الكلية 90% لتطهير الأرض الإجمالية; هذا يدل على, يتم عرض هذا إليتريبتان, في الأساس, كما الأيض في البول والبراز.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

بول

نتائج التحليل التلوي من الدراسات السريرية والدوائية وتحليل الدوائية السكان يشير, أن الجنس ليس له تأثير كبير سريريا على التركيز في بلازما الدم إليتريبتان.

المرضى المسنين (كبير 65 سنوات)

في كبار السن (65-93 سنة) حيث كشفت عن تخفيضات صغيرة وذات دلالة إحصائية (على 16%) إزالة إليتريبتان وزيادة ذات دلالة إحصائية في T_1/2 (تقريبا 4.4 إلى 5.7 لا) مقارنة مع تلك الموجودة في الشباب. تأثير إليتريبتان على ضغط الدم عند كبار السن قد يكون أكثر وضوحا بالمقارنة مع المرضى الأصغر سنا.

المراهقين 12-17 سنوات

الدوائية эletriptana (40 ملغ 80 ملغ) في المراهقين 12-17 سنوات يعانون من الصداع النصفي, تناول الدواء في الفترة بين النشبات, وكانت مماثلة لتلك التي في البالغين الأصحاء.

الأطفال 7-11 سنوات

في الأطفال 7-11 الصورة تطهير إليتريبتان لا يختلف عن أن المراهقين, وبالتالي يكون أقل V_د. تركيزات البلازما من المخدرات تتجاوز المستويات المتوقعة لها بعد إدارة إليتريبتان بنفس الجرعة في البالغين.

وظائف الكبد غير طبيعية

في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد (فئات A و B في الطفل-بف) زيادة ذات دلالة إحصائية في AUC (على 34%) و ت_1/2, فضلا عن زيادة طفيفة في C_ماكس (على 18%), ولكن هذه التغييرات الصغيرة لا تعتبر تافهة سريريا.

اختلال وظائف الكلى

في المرضى الذين يعانون من خفيفة (CC 61-89 مل / دقيقة), معتدل (CC 31-60 مل / دقيقة) واضح (CC<30 مل / دقيقة) وأظهرت اختلال وظائف الكلى لا تغييرات كبيرة في الدوائية للإليتريبتان أو ملزمة لبروتينات البلازما.

شهادة

- التخفيف من الصداع النصفي مع هالة وبدون هالة.

جرعة نظام

يوصف هذا الدواء داخل. يجب ابتلاع الأقراص بالكامل, مياه الشرب.

عندما Relpaks الصداع النصفي^® وينبغي أن يؤخذ في أقرب وقت ممكن منذ بداية الصداع النصفي, ولكن الدواء فعال في مرحلة لاحقة من هجوم الصداع النصفي.

إلى المرضى البالغين (الذين تتراوح أعمارهم بين 18-65 سنوات) الجرعة الموصى بها هي البداية 40 ملغ.

إذا الصداع النصفي رست, ولكن بعد ذلك تستأنف في غضون 24 لا, وRelpaks^® يمكنك تعيين مرة أخرى بنفس الجرعة. إذا كنت في حاجة إلى جرعة ثانية, وينبغي أن يؤخذ أي في وقت سابق من, من 2 بعد ساعات من الجرعة الأولى.

إذا كانت الجرعة الأولى Relpaksa^® لا يقلل من الصداع ل 2 لا, ثم الحجامة من نفس الهجوم لا ينبغي أن تأخذ جرعة ثانية, TK. في الدراسات السريرية، لم تثبت فعالية هذا العلاج. في الوقت نفسه المرضى, الذين فشلوا في وقف هجوم, يمكن أن توفر استجابة سريرية فعالة في الهجوم المقبل.

إذا كان الدواء بجرعة 40 ملغم لا يسمح للتأثير كاف, قد يكون جرعة فعالة في نوبات الصداع النصفي لاحقة 80 ملغ.

يجب أن لا تتجاوز الجرعة اليومية 160 ملغ.

الآثار الجانبية

المرضى, أخذ Relpaks^® في الجرعات العلاجية, وقد لاحظ ردود الفعل السلبية التالية (تردد ≥1٪ مقارنة مع الدواء الوهمي).

من الجسم ككل: يقينا, الم في الظهر, ألم وضيق في الصدر, قشعريرة برد.

نظام القلب والأوعية الدموية: ضجة كبيرة من الحرارة أو الساخنة ومضات على وجهه, الخفقان, عدم انتظام دقات القلب, ألم ذبحي, ارتفاع ضغط الدم.

من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: نعاس, دوخة, تنمل, صداع, gipesteziya, تعرق, شعور “غيبوبة” في الحلق, إغماء (نادرا).

من الجهاز الهضمي: ألم المعدة, فم جاف, غثيان, سوء الهضم, التهاب القولون ishemicheskiy (نادرا).

نظام العضلات والعظام: الوهن العضلي, ألم عضلي.

الجهاز التنفسي: إلتهاب البلعوم.

من جانب الجهاز المناعي: الحساسية (والبعض منها قد تكون شديدة), مدفوع. طفح جلدي, حكة, خلايا النحل.

آثار جانبية كبيرة, مسجل في علاج Relpaksom^®, أنها تمثل لفئة كاملة من السيروتونين منبهات 5-HT₁-مستقبلات.

Relpaks عموما^® السماح بشكل جيد. عادة، والآثار الجانبية عابرة في الطبيعة, بسيطا أو متوسطا وأعرب ووحدها دون معالجة إضافية. وتيرة وشدة ردود الفعل السلبية لدى المرضى, تناول الدواء 2 مرة في واحد ونفس الجرعة لالحجامة, مماثلة لتلك التي في المرضى, تناول الدواء مرة واحدة.

موانع

- الكبد الحاد;

- ارتفاع ضغط الدم غير المنضبط;

- CHD (الذبحة الصدرية, برنزميتال الذبحة الصدرية, احتشاء عضلة القلب, أكد أعراض نقص تروية عضلة القلب) أو الاشتباه في وجودها;

-أمراض الأوعية الدموية المحيطية الانسداد;

- حادث الدماغية أو نوبة نقص تروية عابرة في التاريخ;

- ضمن 24 ح أو ثم يقبل Relpaksa^® لا يمكن أن تستخدم الإرغوتامين أو الإرغوتامين المشتقات (مدفوع. ميثيسرجيد);

- الاستقبال في وقت واحد Relpaksa^® مع منبهات أخرى السيروتونين 5-HT₁-مستقبلات;

- الطفولة والمراهقة يصل 18 سنوات (TK. لم يتم تأسيس فعالية وسلامة الدواء في هذه الفئة العمرية بشكل جيد);

- فرط الحساسية للدواء.

الحمل والرضاعة

تجربة سريرية مع Relpaksa^® خلال فترة الحمل ليست. استخدام المخدرات غير ممكن إلا في حالات, عندما الفوائد المتوقعة من العلاج للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.

يفرز إليتريبتان في حليب الثدي للنساء. في دراسة سريرية واحدة 8 أخذت النساء المخدرات في جرعة واحدة 80 ملغ. انسحاب إليتريبتان في حليب الثدي على 24 ح المتوسط 0.02% جرعة. على الرغم من ذلك, خلال Relpaks الرضاعة الطبيعية^® وينبغي أن تستخدم بحذر. كان حديثي الولادة يمكن التقليل من التعرض, إذا كنت لا يرضع ل 24 h ثم أخذ Relpaksa^®.

تحذيرات

نحن لا نوصي باستخدام Relpaksa^® في تركيبة مع مثبطات قوية من إيزوزيم CYP3A4, بخاصة, الكيتوكونازول, يتراكونازول, الاريثروميسين, كلاريثروميسين, جوساميسين ومثبطات الأنزيم البروتيني, مثل ريتونافير, امبيرانيفير ونلفينافير.

مثل منبهات أخرى السيروتونين 5-HT₁-مستقبلات, Relpaks^® وينبغي تطبيقه إلا في حالات, عندما تشخيص الصداع النصفي ليست موضع شك. Relpaks^® لا يشار إليه للتخفيف من مفلوج, oftalmoplegicheskoy أو الصداع النصفي قاعدية.

Relpaks^® فعالية في علاج الصداع النصفي مع هالة والشقيقة دون الهالة و, الدورة الشهرية المصاحبة. Relpaks^®, وردت أثناء حدوث الهالة, لا يمنع تطور الصداع, لذلك ينبغي أن تؤخذ فقط خلال مرحلة الصداع.

Relpaks^®, كما منبهات أخرى السيروتونين 5-HT₁-مستقبلات, لا ينبغي أن توصف لعلاج “atipichnыh” الصداع, التي قد تترافق مع أمراض خطيرة (السكتة الدماغية, تمزق تمدد الأوعية الدموية), عندما يمكن تضييق الأوعية الدماغية تكون ضارة.

Relpaks^® لا ينبغي أن يؤخذ قائي.

Relpaks^® لا ينبغي أن تدار على المرضى من دون تفتيش مسبق, الذي هو على الارجح وجود أو زيادة خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية.

في المرضى الذين يعانون من تعديل جرعة ضعف الكبد خفيفة أو معتدلة غير مطلوب. في المرضى الذين يعانون شديدة الفاعلية ضعف الكبد وسلامة Relpaksa^® لم يتم التحقيق, لذلك، في مثل هذه الحالات، هو بطلان المخدرات.

في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ومما يعزز تأثير ارتفاع ضغط الدم Relpaksa^®, لذلك، الحذر يجب أن يوصف هذا الدواء بجرعات, تجاوز 40 ملغ. في تطبيق Relpaksa^® الجرعات 60 ملغ، وأكثر من ذلك (في حدود الجرعة العلاجية) سجلت زيادة طفيفة وعابرة في ضغط الدم, مما يزيد إلى حد كبير مع اختلال وظائف الكلى وفي المرضى المسنين (لم يرافق هذه التغييرات من خلال النتائج السريرية).

آثار على القدرة على قيادة المركبات وتشغيل الآلات

في بعض الحالات، والصداع النصفي نفسه أو ناهض استقبال السيروتونين 5-HT₁-مستقبلات, بما في ذلك Relpaks^®, قد تكون مصحوبة الدوخة أو النعاس. المرضى في أداء العمل, تتطلب مزيدا من الاهتمام, مثل قيادة السيارات والعمل مع آليات معقدة, وينبغي اتخاذ الحذر خلال نوبات الصداع النصفي وبعد إدارة Relpaksa^®.

جرعة مفرطة

الأعراض: قد تتطور ارتفاع ضغط الدم أو غيرها من انتهاكات أكثر خطورة من نظام القلب والأوعية الدموية.

علاج: العلاج الصيانة. تي_1/2 إليتريبتان حوالي 4 لا, لذلك ينبغي عليك مراقبة حالة المرضى خلال في حال الجرعة الزائدة, على الأقل, خلال 20 ساعات أو حتى اختفاء الأعراض السريرية. تأثير غسيل الكلى البريتوني والمصل غسيل الكلى تركيزات إليتريبتان غير معروف.

التفاعلات المخدرات

تأثير الأدوية الأخرى على إليتريبتان

عندما الادارة ما يصاحب ذلك من الاريثروميسين (1 ز) والكيتوكونازول (400 ملغ), وهو مثبطات معينة قوية من CYP3A4, كشفت عن وجود زيادة كبيرة في C_ماكس (في 2 و 2.7 أضعاف، على التوالي) и AUC (في 3.6 و 5.9 أضعاف، على التوالي) eletriptana. وقد رافق هذه الآثار من خلال زيادة T_1/2 مع إليتريبتان 4.6 إلى 7.1 ح عند استخدام الاريثروميسين و 4.8 إلى 8.3 ح عند استخدام الكيتوكونازول. لذلك Relpaks^® لا ينبغي أن تستخدم في تركيبة مع مثبطات قوية من إيزوزيم CYP3A4, على وجه الخصوص مع الكيتوكونازول, يتراكونازول, الاريثروميسين, كلاريثروميسين, جوساميسين ومثبطات الأنزيم البروتيني (ritonavirom, indinavirom وnelfinavirom).

التفاعل Relpaksa^® مع حاصرات بيتا, مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات, وقد تم تحديد السيروتونين الانتقائية مثبطات امتصاص وفلوناريزين, ولكن نتائج الدراسات السريرية التفاعل محددة مع هذه العلاجات غير متوفرة حاليا (باستثناء بروبرانولول).

وكشف تحليل الدوائية السكان من التجارب السريرية, أن تأثير هذه الأدوية على الدوائية Relpaksa^® maloveryatno: حاصرات بيتا, مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات, السيروتونين الانتقائية امتصاص المانع, المخدرات estrogenosoderzhaschie عن العلاج بالهرمونات البديلة وسائل منع الحمل عن طريق الفم estrogenosoderzhaschie, حاصرات قنوات الكالسيوم.

إليتريبتان ليس ركيزة من MAO. وفي هذا الصدد، لا يتوقع أن Relpaksa التفاعل^® ومثبطات MAO, وقد أجريت دراسات خاصة تفاعلهم.

مع الاستخدام المتزامن لبروبرانولول (160 ملغ), فيراباميل (480 ملغ) أو فلوكونازول (100 ملغ) ج_ماكس زيادة إليتريبتان على التوالي 1.1, 2.2 و 1.4 مرات, وله AUC – في 1.3, 2.7 و 2 مرات. وتعتبر هذه التغييرات يستهان بها سريريا, TK. لم تكن مصحوبة زيادة في ضغط الدم أو زيادة في تواتر الأحداث السلبية, بالمقارنة مع ذلك في تطبيق إليتريبتان.

الكافيين / الإرغوتامين الداخل من خلال 1 و 2 h ثم Relpaksa^® أنه يؤدي إلى صغيرة, ولكن زيادة مضافة ضغط الدم, التي يمكن أن توقع على أساس الخصائص الدوائية من هذه الأدوية. في هذا الصدد، والمخدرات, تحتوي على الإرغوتامين, المشتقات الإرغوتامين أو (مدفوع. digidroergotamin) لا ينبغي أن تدار داخل 24 h ثم أخذ Relpaksa^®.

والعكس بالعكس, Relpaks^® ويمكن أن تدار ليس قبل 24 ساعات بعد تناوله المخدرات ergotaminosoderzhaschih.

تأثير إليتريبتان على غيرها من المخدرات

هذه في المختبر أو في الجسم الحي أن, أن Relpaks^® في الجرعات السريرية يمنع أو يدفع السيتوكروم P450 نظائر الانزيمات غائبة. تفاعل كبير سريريا Relpaksa^®, ويرجع ذلك إلى تأثير هذه الانزيمات, يبدو من غير المحتمل.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال عند أو فوق 30 ° C. مدة الصلاحية – 3 سنة.