Eletriptan

عندما ATH:
N02CC06

الدوائية العمل

Средство для лечения мигрени. مؤثر انتقائية من السيروتونين 5-HT1B- ومستقبلات 5-HT1D, وهي أساسا, في الأوعية الدموية голоного мозга. При стимуляции указанных рецепторов происходит сужение сосудов, بخاصة, системы сонных артерий, что приводит к уменьшению головной боли. Элетриптан также обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT1F-рецепторам, оказывает умеренное действие на 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- и 5-HT7-рецепторы.

Противомигренозное действие элетриптана может быть обусловлено его способностью суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующим действием в отношении нейрогенного воспаления.

الدوائية

После приема внутрь элетриптан быстро и в достаточной степени абсорбируется из ЖКТ (81%). التوافر الحيوي المطلق تقريبا 50%. Время достижения Cmax в плазме крови составляет около 1.5 لا.

При в/в введении Vd составляет 138 ل. Связывание с белками – около 85%.

في الدراسات في المختبر تظهر, что элетриптан метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 и в небольшой степени – CYP2D6. محدد 2 основных циркулирующих метаболита, которые образуются путем N-окисления (غير نشط) и путем N-деметилирования (по активности сопоставим с элетриптаном). Концентрация в плазме крови активного метаболита составляет всего 10-20% от концентрации элетриптана и не имеет большого значения для развития его терапевтического эффекта.

После в/в введения T1/2 элетриптана составляет около 4 لا, общий клиренс из плазмы – 36 ل /. После приема внутрь средний почечный клиренс составляет около 3.9 ل /. نسبة إزالة ما يقرب من خارج الكلية 90% لتطهير الأرض الإجمالية; هذا يدل على, يتم عرض هذا إليتريبتان, في الأساس, كما الأيض في البول والبراز.

У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T1/2 примерно с 4.4 ح ل 5.7 لا.

في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد (فئات A و B على الطفل-بف) выявлено статиcтически значимое увеличение AUC и T1/2, а также небольшое повышение Cmax в плазме крови

شهادة

تخفيف من نوبات الصداع النصفي (с аурой и без ауры).

جرعة نظام

هو داخل. Начальная разовая доза – 40 ملغ. Кратность применения зависит от клинического ответа на прием.

الجرعة اليومية القصوى هي 160 ملغ.

الآثار الجانبية

نظام القلب والأوعية الدموية: ضجة كبيرة من الحرارة أو الساخنة ومضات على وجهه, نبض القلب, عدم انتظام دقات القلب, ألم في الصدر, ارتفاع ضغط الدم.

من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: نعاس, دوخة, تنمل, صداع, gipesteziya, زيادة التعرق, شعور “غيبوبة” في الحلق.

من جانب الجهاز الهضمي: ألم المعدة, فم جاف, غثيان, سوء الهضم.

نظام العضلات والعظام: الوهن العضلي, ألم عضلي.

الجهاز التنفسي: إلتهاب البلعوم.

الحساسية: طفح جلدي, حكة, خلايا النحل.

موانع

خطيرة في الكبد, ارتفاع ضغط الدم غير المنضبط, CHD (مدفوع. برنزميتال الذبحة الصدرية, احتشاء عضلة القلب, бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на нее, أمراض الأوعية الدموية الطرفية مسد, нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе, применение эрготамина или его производных в течение 24 ч до или после приема элетриптана, одновременный прием с другими агонистами серотониновых 5-HT1-рецепторов, الطفولة والمراهقة يصل 18 سنوات, повышенная чувствительность к элетриптану.

تحذيرات

Элетриптан следует применять только в случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнений.

Элетриптан не следует применять профилактически.

Элетриптан не показан для купирования гемиплегической, oftalmoplegicheskoy أو الصداع النصفي قاعدية.

Не следует назначать без предварительного обследования пациентам, у которых вероятно наличие или повышен риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Не применять для лечения головной боли, которая может быть связана с инсультом, разрывом аневризмы.

Eletriptan, принимаемый во время появления ауры не препятствует развитию головной боли, поэтому его не следует применять только во время фазы головной боли.

Не следует применять одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4.

У пациентов с нарушениями функции почек усиливается гипотензивный эффект элетриптана. При применении элетриптана в дозах 60 ملغ، وأكثر من ذلك (في حدود الجرعة العلاجية) سجلت زيادة طفيفة وعابرة في ضغط الدم. АД повышалось в большей степени у пациентов с нарушением функции почек и у пожилых пациентов (клинических последствий не наблюдалось).

التفاعلات المخدرات

عند استخدامه بالتزامن مع الاريثروميسين (1 ز) وكيتوكونازول (400 ملغ), являющимися мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 выявлено значительное увеличение Cmax в плазме крови, AUC и T1/2 элетриптана.

При одновременном применении с кофеином или эрготамином наблюдается небольшое, но аддитивное повышение АД.