PLAGRIL

المادة الفعالة: عقار كلوبيدوجريل
عندما ATH: B01AC04
CCF: صفيحات
ICD-10 رموز (شهادة): I20.0, أنا 21, I63, I73.0, I73.1, I73.9, أنا 74, I79.2, أنا 82
عندما CSF: 01.12.11.06.01
الشركة المصنعة: دكتور. أحمر سيصدره المختبرات المحدودة. (الهند)

نموذج الجرعة, التركيب والتغليف

حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة اللون الوردي, جولة, عدسي, تنقش “مع 127” على جانب واحد.

سواغ: الجريزوفولفين السيلولوز (Avicel PH 112), مانيتول, الصوديوم Croscarmellose, الغروية ثاني أكسيد السيليكون, ستيرات المغنيسيوم.

تكوين تكوين قذيفة: Opadry صبغ الوردي 03V54202 (gipromelloza, ثاني أكسيد التيتانيوم, ماكروغول 400, أكسيد الحديد الأحمر).

10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (10) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

مثبط محددة من تراكم الصفائح الدموية, فقد عمل koronarorasshiryayuschee. انتقائي يقلل ADP الالتصاق بمستقبلات على الصفائح الدموية وتنشيط مستقبلات GPIIb / الثالث ألف بفعل ADP, الاسترخاء, وهكذا, تراكم الصفائح الدموية.

أنه يقلل من تراكم الصفائح الدموية, الناجمة عن منبهات أخرى, منعهم من تفعيل صدر ADP, أي تأثير على النشاط فوسفودايستريز (PDE). وهو ملزم لا رجعة فيه إلى تراكم الصفائح مستقبلات ADP, التي لا تزال غير منفذة للADP التحفيز دورة الحياة (حول 7 أيام).

لاحظ منع تجمع الصفائح الدموية في 2 ساعة بعد الجرعات (40% كبت) في جرعة أولية 400 ملغ. على أكبر قدر من التأثير (60% قمع التجميع) يتطور من خلال 4-7 أيام من الاستخدام المتواصل بجرعة 50-100 ملغ / يوم. تأثير المضادة للصفيحات يستمر طوال فترة حياة الصفائح الدموية (7-10 أيام). تراكم الصفائح الدموية والنزيف مرات العودة إلى خط الأساس, متوسط, من خلال 5 أيام بعد التوقف عن العلاج.

في ظل وجود الآفات الوعائية تصلب الشرايين يمنع وضع atherothrombosis بغض النظر عن توطين الأوعية الدموية (الدماغية, الآفات القلبية الوعائية أو الطرفية).

الدوائية

الامتصاص والتوزيع

الامتصاص والتوافر البيولوجي عالية; تركيز البلازما منخفض وكتبها 2 ح بعد تناوله تصل إلى حد القياس (0.025 ميكروغرام / لتر). عقار كلوبيدوجريل والمستقلب الرئيسي هو عكسية ببروتينات البلازما (98% و 94% على التوالي).

التمثيل الغذائي

ويتم استقلابه في الكبد. والأيض الرئيسي - مشتقات غير نشطة من حمض الكربوكسيلية, تشكل نحو 85% تعميم مجمع في البلازما. ج_ماكس الأيض, بعد تكرار تناوله عن طريق الفم بجرعة من عقار كلوبيدوجريل 75 ملغ, تحققت من خلال 1 وح حوالي 3 ملغم / لتر. عقار كلوبيدوجريل هو مقدمة من المادة الفعالة. مستقلبه النشط, مشتق ثيول, التي شكلتها أكسدة كلوبيدوقرل في 2-أوكسو عقار كلوبيدوجريل والتحلل المائي لاحقا. وينظم عملية الأكسدة, أولا, السيتوكروم P450 متشابهات الانزيم 2B6 و3A4, و, أقل, – 1A1, 1A2 و1S19. المستقلب النشط ثيول، يتحد بسرعة وبشكل لا رجعة فيه لمستقبلات الصفيحات, قمع, وهكذا, تراكم الصفائح الدموية. هذا المستقلب في البلازما لا يمكن كشفها.

اقتطاع

تغطية الأخبار – 50%, kishechnika – 46% (خلال 120 بعد ساعات من الحقن). تي_1/2 المستقلب الرئيسي بعد إدارة واحدة ومتكررة – 8 لا. تركيزات الأيضات تفرز عن طريق الكلى - 50%.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

عند تلقي جرعة عقار كلوبيدوجريل 75 ملغ / يوم في المرضى الذين يعانون من مرض الكلى الحاد (CC 5-15 مل / دقيقة) تركيز المستقلب الرئيسي في البلازما أدناه, مما كان عليه في المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى من شدة معتدلة (KK من 30 إلى 60 مل / دقيقة) والأفراد الأصحاء. على الرغم من أن تأثير كابح بشكل خاص على الناجمة عن ADP تراكم الصفائح الدموية بدا انخفاض (25%), مقارنة مع نفس التأثير على متطوعين أصحاء, وقد تطول الوقت نزيف بالقدر نفسه, كما هو الحال في المتطوعين الأصحاء, تلقي جرعة عقار كلوبيدوجريل 75 ملغ / يوم.

في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد تلقي جرعة يومية من عقار كلوبيدوجريل 75 ملغ لل 10 كان يوم آمن وجيد التحمل, ج_ماكس عقار كلوبيدوجريل, على حد سواء بعد جرعة واحدة, وعلى التوازن, كان أعلى عدة مرات في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد, من في الأفراد الأصحاء.

شهادة

الوقاية من الاضطرابات الدماغية (احتشاء عضلة القلب, السكتة الدماغية, الطرفية تخثر الشرايين, الموت المفاجئ القلب والأوعية الدموية) في المرضى الذين يعانون من تصلب الشرايين, بما فيه:

- بعد احتشاء عضلة القلب, السكتة الدماغية أو خلفية مرض الشرايين المحيطية;

- في متلازمة الشريان التاجي الحادة دون ST شريحة الارتفاع (الذبحة الصدرية غير المستقرة أو احتشاء عضلة القلب دون تشكيل موجة Q) جنبا إلى جنب مع الصفصاف
حامض);

- في متلازمة الشريان التاجي الحادة مع ST شريحة الارتفاع (فشل قلبي حاد) في تركيبة مع حمض أسيتيل الساليسيليك, تلقي العلاج الطبي
إمكانية استخدام العلاج التخثر.

جرعة نظام

تؤخذ أقراص عن طريق الفم, بغض النظر عن وجبة.

إلى الوقاية من الحوادث الإقفارية في المرضى بعد احتشاء عضلة القلب, السكتة الدماغية أو خلفية مرض الشرايين المحيطية بالغ (مدفوع. المرضى المسنين) Plagril^® تدار بجرعة 75 ملغ 1 الوقت / يوم. وينبغي أن يبدأ العلاج في الوقت المناسب قبل 35 أيام بعد تعرضه لQ-موجة احتشاء عضلة القلب ومن 7 قبل أيام 6 أشهر – بعد السكتة الدماغية.

في متلازمة الشريان التاجي الحادة دون ST-الجزء ارتفاع (الذبحة الصدرية غير المستقرة أو احتشاء عضلة القلب دون تشكيل موجة Q ) وينبغي أن يبدأ العلاج مع تعيين جرعة واحدة تحميل 300 ملغ, ثم الاستمرار في استخدام هذا الدواء في جرعة 75 ملغ 1 الوقت / يوم (في حين تناول الأسبرين بجرعة 75-325 ملغ / يوم).

كما يرتبط استخدام حمض الصفصاف بجرعات عالية مع قدر أكبر من خطر النزيف, يجب أن لا تتجاوز الجرعة الموصى بها 100 ملغ. دورة العلاج – إلى 1 سنة.

في متلازمة الشريان التاجي الحادة مع ST شريحة الارتفاع (فشل قلبي حاد) يوصف هذا الدواء في جرعة 75 ملغ 1 مرات / يوم مع جرعة تحميل الأولية في تركيبة مع حمض أسيتيل الساليسيليك, مع أو بدون thrombolytics. إلى المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 75 سنوات وينبغي أن تدار المعاملة مع كلوبيدوقرل دون جرعة التحميل. وبدأ الجمع بين العلاج في أقرب وقت ممكن بعد ظهور الأعراض، واستمر لمدة لا تقل 4 أسابيع.

الآثار الجانبية

اعتمادا على وتيرة وقوع المجموعات التالية من الآثار الجانبية: متكرر – > 1%, نادر – 0.1-1%, قليل – 0.01-0.1%, نادر جدا – < 001%.

من نظام تخثر الدم: نزيف الجهاز الهضمي - في كثير من الأحيان; النادر – السكتة الدماغية النزفية, نزيف مطول, نزيف في الأنف; نادرا – ورم دموي, بيلة دموية, ونزيف الملتحمة.

من نظام المكونة للدم: النادر – نقص الصفيحات, العدلات, نقص الكريات البيض, eozinofilija; نادرا – trombotsitopenicheskaya فرفرية, المحببات, ندرة المحببات, فقر الدم وفقر الدم aplasticheskaya.

من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: نادرا - صداع, دوخة, مذل; نادرا – دوار; نادرا – ارتباك, الهلوسة.

نظام القلب والأوعية الدموية: نادرا – التهاب الأوعية الدموية, انخفاض في ضغط الدم.

الجهاز التنفسي: نادرا – تشنج قصبي, التهاب رئوي خلالي.

من الجهاز الهضمي: غالبا – سوء الهضم, الإسهال, وجع بطن; النادر – غثيان, إلتهاب المعدة, نفخة, الإمساك, قيء, تقرح في الغشاء المخاطي المعوي, تفاقم قرحة المعدة وقرحة الإثنى عشر; نادرا – التهاب القولون (مدفوع. yazvennыy أو التهاب القولون limfotsitarnыy), التهاب البنكرياس, التغيير في الذوق, التهاب الفم, التهاب الكبد, فشل الكبد الحاد, زيادة في إنزيمات الكبد.

نظام العضلات والعظام: نادرا – ألم مفصلي, التهاب المفاصل, ألم عضلي.

من الجهاز البولي: نادرا – hlomerulonefrnt.

ردود الفعل الجلدية: النادر – حكة; نادرا – الطفح الجلدي الفقاعي (حمامي عديدة الأشكال, متلازمة ستيفنز- جونسون, انحلال البشرة السمي), طفح حمامي, الأكزيما, الحزاز المسطح.

الحساسية: نادرا – وذمة وعائية, خلايا النحل, ردود الفعل تأقانية, داء المصل.

آخر: نادرا – حمى, زيادة في الكرياتينين في الدم.

موانع

- اختلال كبدي حاد;

- متلازمة النزفية;

- نزيف حاد (مدفوع. نزيف داخل الجمجمة) والأمراض, المهيئة لتنميتها (قرحة المعدة وقرحة الإثنى عشر في المرحلة الحادة, nespetsificheskiy yazvennыy التهاب القولون, مرض السل, ورم الرئة, giperfiʙrinoliz);

- الحمل,

- الرضاعة (الرضاعة الطبيعية);

- الأطفال حتى سن 18 سنوات;

- فرط الحساسية للدواء.

من الحذر استخدامها في المرضى الذين يعانون من الكبد المعتدل و / أو القصور الكلوي, إصابات, الدول, زيادة خطر النزيف (مدفوع. صدمة, العمليات), في حين تناول الأسبرين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى (بما في ذلك مثبطات COX-2), مثبطات الهيبارين من بروتين سكري بنك الاستثمار الدولي / الثالث ألف.

الحمل والرضاعة

لا تستخدم هذا الدواء أثناء الحمل والرضاعة (الرضاعة الطبيعية).

تحذيرات

في حالة جراحة, إذا تأثير مضاد للصفيحات غير مرغوب فيه, يجب التوقف عن العلاج 7 أيام قبل الجراحة.

يجب تحذير المرضى حول, أن كمحطة التي تحدث أثناء العلاج مع النزيف المخدرات يتطلب مزيدا من الوقت, وينبغي إبلاغ الطبيب عن كل حالة، نزيف غير عادي. وينبغي أن المرضى أيضا بإبلاغ طبيبك عن تناول الدواء, إذا كانت الجراحة أو إذا كان يصف الطبيب دواء جديد للمريض.

خلال فترة العلاج هو ضروري لمراقبة أداء النظام لوقف نزيف الدم (APTT, عدد الصفائح الدموية, اختبارات وظائف الصفائح الدموية), فحص بانتظام النشاط الوظيفي للكبد.

في شدة يجب أن يكون القصور الكبدي على بينة من خطر أهبة نزفية.

استخدام في طب الأطفال

لا يشرع الدواء الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 18 سنوات بسبب, ماذا لم تنشأ سلامة وفعالية استخدامها في هذه الفئة العمرية.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

علامات تدهور في القدرة أو تقليل الصحة العقلية بعد أخذ Plagrila القيادة^® لقد وجدت.

جرعة مفرطة

الأعراض: في احد الأشخاص الأصحاء عن طريق الفم 600 ملغ من عقار كلوبيدوجريل (8 التبويب. بواسطة 75 ملغ) وقد تم الإبلاغ عن الآثار الجانبية. وقد تطول وقت النزيف في 1.7 مرات, والتي تتطابق مع, سجلت بعد تلقي جرعة علاجية (75 ملغ / يوم).

علاج: نقل الصفائح الدموية. ترياق محدد غائب.

التفاعلات المخدرات

في تطبيق Plagril^® يقوي تأثير مضاد للصفيحات من الأسبرين, geparina, مضادات التخثر, مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية, لأنه يزيد من خطر النزيف من الجهاز الهضمي.

عن طريق تثبيط نشاط CYP2C9, عقار كلوبيدوجريل يزيد تركيز الدواء, استقلاب من خلال هذا إيزوزيم (الفينيتوين, tolbutamid).

لم يكن هناك تفاعل الدوائية هامة سريريا مع كلوبيدوقرل بالتزامن مع أتينولول, نيفيديبين, fenoʙarʙitalom, سيميتيدين, هرمون الاستروجين, digoksinom, الثيوفيلين, tolʙutamidom, مضادات الحموضة.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

يجب أن يتم تخزين الدواء في الجافة, مكان مظلم في درجة حرارة لا تزيد عن 25 ° C. مدة الصلاحية – 2 سنة.