ALLĪ

المادة الفعالة: أورليستات
عندما ATH: A08AB01
CCF: أدوية تخسيس – مثبط ليباسيس الجهاز الهضمي
ICD-10 رموز (شهادة): E66
عندما CSF: 16.02.02
الشركة المصنعة: كركا-RUS OOO (روسيا)

الدوائية شكل, التركيب والتغليف

كبسولات من الأبيض إلى الأبيض مع لون مصفر; محتويات كبسولات – حبيبات دقيقة أو خليط من مسحوق وحبيبات دقيقة بيضاء أو بيضاء تقريبًا; يسمح بوجود التكتلات المضغوطة, من السهل أن تنهار عند الضغط عليها.

سواغ: الجريزوفولفين السيلولوز.

تكوين الجسم والغطاء من كبسولة: gipromelloza, ماء, ثاني أكسيد التيتانيوم (E171), صبغة أكسيد الحديد الأصفر (E171).

7 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (3) – حزم من الورق المقوى.
7 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (6) – حزم من الورق المقوى.
7 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (12) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

أدوية تخسيس. مثبط محددة من يباسيس الجهاز الهضمي, التمثيل طويلة. له تأثير علاجي في تجويف المعدة والأمعاء الدقيقة, تشكيل رابطة تساهمية مع موقع سيرين النشط من الليباز المعدي والأمعاء. الإنزيم المعطل بهذه الطريقة يفقد قدرته على تكسير الدهون الغذائية., في شكل الدهون الثلاثية, على شفط مجانا الأحماض الدهنية وأحادي الجلسريد. وبما أنه لا يتم امتصاص الدهون الثلاثية unsplit, ينخفض ​​تناول السعرات الحرارية, مما يؤدي إلى فقدان الوزن.

يتم تنفيذ التأثير العلاجي للدواء دون امتصاصه في الدورة الدموية الجهازية. يؤدي عمل أورليستات إلى زيادة محتوى الدهون في البراز من خلاله 24-48 ساعة بعد الجرعات. بعد التوقف عن تناول الدواء ، عادة ما يعود محتوى الدهون في البراز إلى مستواه الأصلي بعد ذلك 48-72 لا.

الدوائية

امتصاص

امتصاص أورليستات منخفض. من خلال 8 ح بعد تناول جرعة علاجية عن طريق الفم ، لا يتم تحديد الأورليستات غير المتغير في البلازما عمليًا (تركيز أقل من 5 نانوغرام / مل). لا توجد علامات تراكم, مما يؤكد الحد الأدنى من امتصاص الدواء.

التوزيع

في المختبر أورليستات أكثر, من 99% ببروتينات البلازما (بشكل رئيسي مع البروتينات الدهنية والألبومين). وأورليستات كميات الحد الأدنى يمكن أن تخترق خلايا الدم الحمراء.

التمثيل الغذائي

يتم استقلاب أورليستات, في الأساس, في جدار الأمعاء مع تكوين مستقلبات غير نشطة دوائيا: م 1 (حلقة لاكتون متحللة من أربعة أعضاء) وM3 (M1 مع بقايا N-formyl leucine المشقوق).

اقتطاع

الطريق الرئيسي للتخلص هو من خلال الأمعاء. – حول 97% جرعة من الدواء, منها 83% – في شكل دون تغيير.

الإفراز التراكمي عن طريق الكلى لجميع المواد, ذات هيكليا لأورليستات, اقل من 2% جرعة من الدواء. وقت الإزالة الكاملة هو 3-5 أيام. قد تفرز أورليستات والمستقلبات في الصفراء.

شهادة

- العلاج طويل الأمد للمرضى الذين يعانون من السمنة المفرطة مع مؤشر كتلة الجسم (BMI) ≥ 30 كجم / م², أو مرضى يعانون من زيادة الوزن (BMI ≥ 28 كجم / م²), مدفوع. يرتبط مع عوامل الخطر البدانة, جنبًا إلى جنب مع نظام غذائي منخفض السعرات الحرارية بشكل معتدل.

يمكن إعطاء Orsoten بالاشتراك مع عوامل سكر الدم و / أو نظام غذائي منخفض السعرات الحرارية بشكل معتدل في مرضى السكري من النوع 2. 2 زيادة الوزن أو السمنة.

جرعة نظام

الجرعة الموصى بها من واحدة 120 ملغ.

تغسل الكبسولة بالماء, تؤخذ عن طريق الفم مباشرة قبل كل وجبة رئيسية, في وقت الطعام أو على أبعد تقدير, من 1 بعد ساعات من وجبات الطعام. إذا تخطيت وجبات الطعام أو, إذا كان الطعام لا يحتوي على دهون, ثم يمكنك تخطي أخذ أورليستات.

جرعات أكثر من أورليستات 120 ملغ 3 مرات / يوم لا تعزز تأثيره العلاجي. مدة العلاج – لا أكثر 2 سنوات.

تعديل الجرعة غير مطلوب من أجل المرضى المسنين أو المرضى الذين يعانون من ضعف في وظائف الكبد أو الكلى.

سلامة وفعالية أورليستات في العلاج الأطفال أصغر سنا من 18 سنوات غير مثبت.

الآثار الجانبية

لوحظت التفاعلات العكسية بشكل رئيسي من الجهاز الهضمي وكانت بسبب زيادة كمية الدهون في البراز.. عادة ما تكون التفاعلات الضائرة الملحوظة خفيفة وعابرة.. لوحظ ظهور هذه التفاعلات في المرحلة الأولى من العلاج خلال المرحلة الأولى 3 أشهر (ولكن ليس أكثر من حالة واحدة). مع الاستخدام المطول لأورليستات ، تنخفض نسبة حدوث الآثار الجانبية..

من الجهاز الهضمي: نفخة, إفرازات من المستقيم, الرغبة في التبرز, براز دهني / زيتي, افرازات زيتية من المستقيم, براز رخو, الكراسي المنجدة, إدراج الدهون في البراز (مرض الاضطرابات الهضمية), ألم / انزعاج في البطن, زيادة تواتر حركات الأمعاء, ألم / عدم راحة في المستقيم, الاستعجال في التبرز, scatacratia, تلف الأسنان واللثة, نقص السكر في الدم في مرضى السكري 2; نادرا جدا - التهاب الرتج, تحص صفراوي, التهاب الكبد, ربما شديدة, زيادة مستويات الترانساميناسات الكبدية والفوسفاتيز القلوي.

CNS: صداع, قلق.

الحساسية: حكة, طفح جلدي, خلايا النحل, وذمة وعائية, تشنج قصبي, الحساسية المفرطة; نادرا – الطفح الجلدي الفقاعي.

آخر: باعراض تشبه اعراض الانفلونزا, اشعر بالتعب, التهابات الجهاز التنفسي العلوي, التهاب المسالك البولية, عسر الطمث.

موانع

- متلازمة سوء الامتصاص المزمنة;

- ركود صفراوي;

- الحمل;

- الرضاعة (الرضاعة الطبيعية);

- الأطفال حتى سن 18 سنوات (لم تدرس فعالية وسلامة);

- فرط الحساسية لأورليستات أو أي من مكونات الدواء.

الحمل والرضاعة

وفقًا لنتائج الدراسات قبل السريرية ، لم يتم ملاحظة المسخية والتسمم الجنيني عند تناول أورليستات.. لا توجد بيانات سريرية حول استخدام أورليستات أثناء الحمل., لذلك ، لا ينبغي وصف الدواء خلال هذه الفترة.

نظرًا لعدم وجود بيانات عن الاستخدام أثناء الإرضاع, يجب عدم استخدام أورليستات أثناء الإرضاع.

تحذيرات

أورليستات فعال للتحكم في الوزن على المدى الطويل (فقدان الوزن, الحفاظ عليها في مستوى مناسب ومنع إعادة زيادة وزن الجسم). يؤدي علاج أورليستات إلى تحسين عامل الخطر وملف المرض, السمنة المصاحبة (بما في ذلك ارتفاع الكولسترول, ضعف تحمل الجلوكوز, فرط أنسولين الدم, ارتفاع ضغط الدم, داء السكري من النوع السكري 2), ولتقليل كمية الدهون الحشوية.

قد يترافق فقدان الوزن أثناء العلاج بأورليستات مع تحسن في تعويض التمثيل الغذائي للكربوهيدرات لدى مرضى السكري من النوع 2. 2, مما قد يسمح بتخفيض جرعة الأدوية الخافضة لسكر الدم.

لضمان التغذية الكافية للمرضى ، يوصى بتناول مستحضرات الفيتامينات..

يجب على المرضى اتباع التوصيات الغذائية. يجب أن يحصلوا على توازن, نظام غذائي منخفض السعرات الحرارية, لا تحتوي على المزيد 30% السعرات الحرارية على شكل دهون. يجب تقسيم كمية الدهون اليومية إلى ثلاث وجبات رئيسية.

قد يزداد احتمال حدوث ردود فعل سلبية من الجهاز الهضمي, إذا تم تناول أورليستات مع الطعام, مولد الكيتون (على سبيل المثال, 2000 كيلو كالوري / يوم, > 30% تأتي السعرات الحرارية اليومية على شكل دهون, وهو تقريبا 67 غرام من الدهون). يجب أن يعرف المرضى, أنه كلما اتبعوا نظامًا غذائيًا بدقة أكبر (خاصة فيما يتعلق بكمية الدهون المسموح بها), أقل عرضة لتطوير ردود فعل سلبية. يقلل النظام الغذائي قليل الدسم من احتمالية حدوث تفاعلات معوية معوية ويساعد المرضى على التحكم في تناول الدهون وتنظيمه..

إذا بعد 12 أسابيع من العلاج ، لم يكن هناك فقدان للوزن, الأقل, على 5%, يجب إيقاف أورليستات.

جرعة مفرطة

لم يتم وصف حالات الجرعة الزائدة. تناول جرعة واحدة من أورليستات 800 ملغ أو جرعات متعددة تصل إلى 400 ملغ 3 مرات / يوم ل 15 أيام لم تكن مصحوبة بردود فعل سلبية كبيرة. بالإضافة إلى, جرعة 240 ملغ 3 مرات / يوم, تعطى لمرضى السمنة ل 6 أشهر, لم تسبب زيادة كبيرة في ردود الفعل السلبية. في حالة تناول جرعة زائدة من أورليستات ، يوصى بمراقبة المريض 24 لا.

التفاعلات المخدرات

المرضى, يعالج بالوارفارين أو مضادات التخثر الأخرى وأورليستات, كان هناك انخفاض في مستويات البروثرومبين, زيادة في INR, مما أدى إلى تغييرات في معايير مرقئ.

التفاعل مع أميتريبتيلين, ʙiguanidami, digoksinom, fiʙratami, فلوكستين, لوسارتان, الفينيتوين, وسائل منع الحمل عن طريق الفم, فينترمين, نيفيديبين (مدفوع. تأخر الإفراج), siʙutraminom, furosemidom, كابتوبريل, atenololom, لم يلاحظ غليبينكلاميد أو إيثانول.

يزيد من التوافر البيولوجي وتأثير خفض الدهون من برافاستاتين, زيادة تركيزه في البلازما بواسطة 30%.

قد يؤدي فقدان الوزن إلى تحسين التمثيل الغذائي لدى مرضى السكري, نتيجة لذلك ، من الضروري تقليل جرعة عوامل سكر الدم عن طريق الفم.

يمكن أن يؤدي علاج أورليستات إلى إعاقة امتصاص الفيتامينات التي تذوب في الدهون (أ, د, E, K). إذا كان من المستحسن تناول الفيتامينات, ثم لا ينبغي أن تؤخذ من قبل, من 2 ح بعد تناول أوريفوليا أو قبل النوم.

مع الإدارة المتزامنة لأورليستات وسيكلوسبورين ، لوحظ انخفاض في مستوى تركيز السيكلوسبورين في بلازما الدم., لذلك ، يوصى بتحديد مستوى تركيز السيكلوسبورين في بلازما الدم في كثير من الأحيان.

المرضى, الأميودارون poluchayushtih, يجب إجراء مراقبة سريرية أكثر دقة ومراقبة تخطيط القلب, TK. تم وصف حالات انخفاض مستوى تركيز الأميودارون في بلازما الدم.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

قائمة B. يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال عند أو فوق 25 ° C. مدة الصلاحية – 2 سنة.