أورليستات

عندما ATH:
A08AB01

ميزة.

أبيض أو خارج مسحوق بلوري أبيض. غير قابلة للذوبان في الماء عمليا, قابل للذوبان بحرية في الكلوروفورم, قابل للذوبان بسهولة في الميثانول والإيثانول. ليس لديه PK_ل في نطاق الرقم الهيدروجيني الفسيولوجي.

الدوائية العمل.
مثبط الليباز الهضمي.

تطبيق.

وفقا لمرجع مكتب الطبيب (2003), يشار إلى أورليستات لعلاج السمنة, مدفوع. تقليل وزن الجسم والحفاظ عليه, بالاشتراك مع نظام غذائي هيبوكالوري. يشار أيضًا إلى أن أورليستات يقلل من خطر استعادة الوزن بعد فقدان الوزن الأولي.. يوصف أورليستات للمرضى الذين يعانون من السمنة المفرطة ومؤشر كتلة الجسم (BMI, حسابه - انظر. "تحذر") ≥ 30 كغ/م² أو ≥27 كجم/م² في ظل وجود عوامل الخطر الأخرى (مرض السكري, ارتفاع ضغط الدم الشرياني, dyslipidaemia).

موانع.

فرط الحساسية, متلازمة سوء الامتصاص المزمن, ركود صفراوي.

تنطبق قيود.

طفولة (لم تثبت سلامة وفعالية), تاريخ فرط أوكسالات البول, تحصي الكلية (أحجار أكسالات الكالسيوم).

الحمل والرضاعة الطبيعية.

لا توجد دراسات كافية ومضبوطة بشكل جيد حول استخدام أورليستات في النساء الحوامل.. لأن البيانات المستمدة من التجارب على الحيوانات قد لا تتنبأ دائمًا بالاستجابة عند البشر, لا ينصح باستخدام أورليستات أثناء الحمل. غير معروف, هل يفرز الأورليستات في حليب الثدي؟, ولا ينبغي استخدامه في النساء المرضعات.

آثار جانبية.

وفقا لبيانات مزدوجة التعمية, التجارب السريرية التي تسيطر عليها وهمي, المرضى, الذي أخذ أورليستات 120 ملغ 3 مرة واحدة يوميا أثناء اتباع نظام غذائي, خلال السنتين الأولى والثانية من المراقبة في أغلب الأحيان (بتردد ≥5%) وعلى الأقل في 2 مرات أكثر عرضة, من العلاج الوهمي, ولوحظت آثار جانبية من الجهاز الهضمي, مما يعكس آلية عمل الدواء. بجوار الاسم يوجد تكرار حدوث هذا التأثير الجانبي في السنة الأولى/الثانية من الملاحظة في مجموعة أورليستات, بين قوسين - نفس البيانات في المجموعة الثانية.

من الجهاز الهضمي: التفريغ الزيتي 26,6%/4,4% (1,3%/0,2%), انتفاخ البطن وإنتاج الغاز 23,9%/2,1% (1,4%/0,2%), الاستعجال في التبرز 22,1%/2,8% (6,7%/1,7%), البراز الدهني / الدهني 20,0%/5,5% (2,9%/0,6%), البراز الدهني 11,9%/2,3% (0,8%/0,2%), زيادة تواتر حركات الأمعاء 10,8%/2,6% (4,1%/0,8%), scatacratia 7,7%/1,8% (0,9%/0,2%).

كانت هذه التفاعلات الجانبية وغيرها من التفاعلات الجانبية الشائعة عمومًا ذات خطورة معتدلة وعابرة., انخفض ترددها في السنة الثانية من العلاج. بشكل عام، حدثت الحلقة الأولى من الآثار الجانبية داخل 3 أشهر من العلاج. مدة 50% جميع الآثار الجانبية الهضمية, المرتبطة بالعلاج أورليستات, كان أقل 1 شمس, وفي معظم الحالات، لا يزيد عن 4 شمس. ومع ذلك، قد تتطور آثار جانبية معدية معوية لدى بعض المرضى. 6 وأكثر من أشهر من العلاج.

في التجارب السريرية الخاضعة للرقابة، اضطر العلاج إلى التوقف بسبب الآثار الجانبية. 8,8% المرضى, تناول أورليستات, مقارنة ب 5,0% دواء وهمي. في مجموعة أورليستات، توقف العلاج في أغلب الأحيان بسبب الآثار الجانبية المعدية المعوية.

في سبعة مراكز متعددة, انقر نقرا مزدوجا أعمى, الدراسات التي تسيطر عليها وهمي في المرضى, الذي أخذ أورليستات 120 ملغ 3 مرة واحدة يوميًا مع النظام الغذائي 2 سنوات, بتردد ≥2% وأعلى من ذلك في مجموعة الدواء الوهمي (بالاشتراك مع النظام الغذائي), ولوحظت الآثار الجانبية التالية. بجوار الاسم يوجد تكرار حدوث هذا التأثير الجانبي في السنة الأولى/الثانية من الملاحظة في مجموعة أورليستات, بين قوسين - نفس البيانات في المجموعة الثانية (يشير N إلى عدم وجود تقارير عن حدوث أعراض ≥2% وأكبر من العلاج الوهمي).

من الجهاز العصبي والحواس: الصداع 30.6%/ن (27,6%/ن), الدوخة 5.2%/ن (5,0%/ن), الإعياء 7,2%/3,1% (6,4%/1,7%), اضطراب النوم 3.9%/ن (3,3%/ن), قلق 4,7%/2,8% (2,9%/2,1%), الاكتئاب ن/3.4% (ن/2,5%).

من الجهاز التنفسي: عدوى الجهاز التنفسي العلوي 38,1%/26,1% (32,8%/25,8%), التهابات الجهاز التنفسي السفلي 7.8%/ن (6,6%/ن), أعراض من أعضاء الأنف والأذن والحنجرة 2.0%/ن (1,6%/ن), إلتهاب الأذن 4,3%/2,9% (3,4%/2,5%).

من الجهاز الهضمي: ألم/انزعاج في البطن 25.5%/ن (21,4%/ن), غثيان 8,1%/3,6% (7,3%/2,7%), الإسهال المعدي 5.3%/ن (4,4%/ن), ألم / عدم راحة في المستقيم 5,2%/3,3% (4,0%/1,9%), أمراض الأسنان 4,3%/3,1% (2,9%/2,3%), مرض اللثة 4,1%/2,0% (2,9%/1,5%), القيء 3.8%/ن (3,5%/ن).

مع الجهاز البولي التناسلي: عدم انتظام الدورة الشهرية 9.8%/ن (7,5%/ن), التهاب المهبل 3,8%/2,6% (3,6%/1,9%), عدوى المسالك البولية 7,5%/5,9% (7,3%/4,8%).

من جانب الجهاز العضلي الهيكلي: آلام الظهر 13.9%/ن (12,1%/ن), ألم في الأطراف السفلية ن/10.8% (ن/10,3%), التهاب المفاصل 5.4%/ن (4,8%/ن), ألم عضلي 4.2%/ن (3,3%/ن), ضعف المفاصل 2.3%/ن (2,2%/ن), التهاب الأوتار N/2.0% (ن/1,9%).

للبشرة: طفح جلدي 4.3%/ن (4,0%/ن), البشرة الجافة 2.1%/ن (1,4%/ن).

آخر: قبضة 39.7%/ن (36,2%/ن), تورم القدمين N/2.8% (ن/1,9%).

كانت هناك تقارير نادرة عن تفاعلات فرط الحساسية للأورليستات., بما في ذلك الحكة, طفح جلدي, krapivnicu, الوذمة الوعائية والحساسية المفرطة.

تعاون.

لا يؤثر أورليستات على الحرائك الدوائية للبرافاستاتين, كحول, digoksina (الموصوفة في جرعة واحدة) وفينيتوينا (الموصوفة في جرعة واحدة 300 ملغ), على التوافر البيولوجي للنيفيديبين (أقراص الإفراج الموسعة), نشاط تثبيط التبويض لموانع الحمل الفموية, الحرائك الدوائية (مثل ر-, وS-enantiomer) والديناميكا الدوائية (زمن البروثرومبين ومستوى العامل السابع) varfarina. لم يكن للكحول أي تأثير على الديناميكا الدوائية (إفراز الدهون في البراز) والتعرض المنهجي للأورليستات.

بحسب البيانات الأولية, مع الاستخدام المتزامن لأورليستات والسيكلوسبورين، ينخفض ​​​​مستوى الأخير في البلازما (لا ينبغي أن تؤخذ أورليستات والسيكلوسبورين في نفس الوقت; لتقليل احتمالية التفاعلات الدوائية، ينبغي تناول السيكلوسبورين 2 ساعات قبل أو بعد 2 ح في وقت لاحق حصل على أورليستا). أورليستات يقلل من امتصاص البيتا كاروتين, الموجودة في المضافات الغذائية, على 30% ويمنع امتصاص فيتامين E (في شكل خلات توكوفيرول) تقريبا 60%. تأثير أورليستات على امتصاص فيتامين د, أ, الواردة في المكملات الغذائية, غير معروف حاليا. على الرغم من أن مستوى الأوستيوكالسين الكربوكسيلي, علامة على المدخول الغذائي من فيتامين ك, لم يتغير عند تناول أورليستات, كان هناك اتجاه نحو انخفاض مستويات فيتامين K لدى الأشخاص الذين يتناولون أورليستات.

جرعة مفرطة.

جرعة واحدة 800 ملغ أورليستات أو جرعات متعددة تصل إلى 400 ملغ 3 مرتين في اليوم ل 15 أيام في الأشخاص ذوي الوزن الطبيعي والسمنة لم تكن مصحوبة بآثار جانبية كبيرة.

إذا تم الكشف عن جرعة زائدة كبيرة من أورليستات, ويجب مراقبة حالة المريض أثناء ذلك 24 لا. بناء على الدراسات الحيوانية والبشرية, تأثيرات جهازية, المرتبطة بالخصائص المثبطة للليباز للأورليستات, يجب أن يكون قابلاً للعكس بسرعة.

الجرعات والإدارة.

داخل, مع كل وجبة رئيسية, تحتوي على الدهون, في وقت الطعام أو على أبعد تقدير, من 1 بعد ساعات من وجبات الطعام, بواسطة 120 ملغ 3 مرة في اليوم. يجوز تخطي جرعات الأورليستات., إذا تم تخطي وجبة أو كان الطعام لا يحتوي على الدهون.

الاحتياطات.

قبل وصف أورليستات، يجب استبعاد السبب العضوي للسمنة., مثل قصور الغدة الدرقية. يوصى باتباع نظام غذائي متوازن منخفض السعرات الحرارية أثناء العلاج., حيث لا توفر الدهون المزيد 30% السعرات الحرارية. تزداد احتمالية الإصابة بآثار جانبية من الجهاز الهضمي مع ارتفاع نسبة الدهون في الطعام (أكثر 30% محتوى السعرات الحرارية اليومية). تناول الدهون يوميا, وينبغي توزيع الكربوهيدرات والبروتينات بين ثلاث وجبات رئيسية. لأن أورليستات يقلل من امتصاص بعض الفيتامينات التي تذوب في الدهون, ولضمان دخول كمية كافية منها إلى الجسم، يجب على المرضى تناول مستحضرات الفيتامينات المتعددة, لاحتوائها على فيتامينات قابلة للذوبان في الدهون. بالإضافة إلى, قد تكون مستويات فيتامين د وبيتا كاروتين أقل لدى المرضى الذين يعانون من السمنة المفرطة, من الناس, غير السمنة. ينبغي تناول الفيتامينات المتعددة في 2 ساعات قبل أو بعد 2 ح في وقت لاحق حصل على أورليستا, على سبيل المثال قبل النوم. تناول أورليستات بجرعات, تجاوز 120 ملغ 3 مرة في اليوم, لا يوفر تأثير إضافي. المرضى, تناول أورليستات مع السيكلوسبورين بشكل متزامن, مطلوب مراقبة أكثر تكرارا لمستويات البلازما السيكلوسبورين.

المرضى, الذين لم يتلقوا مكملات الفيتامينات الوقائية, مع زيارتين متتاليتين أو أكثر للطبيب خلال السنتين الأولى والثانية من العلاج بأورليستات، تم تسجيل انخفاض في مستويات فيتامين البلازما في النسبة المئوية التالية من الحالات (تتم الإشارة إلى البيانات في مجموعة الدواء الوهمي بين قوسين): فيتامين (أ) 2,2% (1,0%), فيتامين د 12,0% (6,6%), فيتامين E 5,8% (1,0%), بيتا كاروتين 6,1% (1,7%). في بعض المرضى، قد يزيد أورليستات من مستويات الأوكسالات البولية.. أما بالنسبة لأدوية إنقاص الوزن الأخرى, في بعض مجموعات المرضى (على سبيل المثال مع فقدان الشهية العصبي أو الشره المرضي) هناك احتمال إساءة استخدام أورليستات.

لأن امتصاص فيتامين ك قد ينخفض ​​عند تناول أورليستات, المرضى, تلقي أورليستات أثناء تناول الوارفارين لفترة طويلة, يجب مراقبة معلمات تخثر الدم عن كثب.

قد يرتبط تحريض أورليستات لفقدان الوزن بتحسين التحكم الأيضي في داء السكري, الأمر الذي سيتطلب تخفيض جرعات عوامل سكر الدم عن طريق الفم (المشتقات السلفونيل يوريا, الميتفورمين وغيرها.) أو الأنسولين.

تحذيرات.

يتم تقييم درجة السمنة من خلال مؤشر كتلة الجسم (BMI), والتي يتم حسابها بواسطة الصيغة: الاتصالات المتنقلة الدولية = م/ف², حيث M هي كتلة الجسم, كجم; ف - الارتفاع, م.

تعاون