نورفاسك

المادة الفعالة: أملوديبين
عندما ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh قناة مانع
ICD-10 رموز (شهادة): أنا 10, I20, I20.1
عندما CSF: 01.03.02
الشركة المصنعة: PFIZER GmbH المزيد (ألمانيا)

شكل جرعات, التركيب والتغليف

حبوب منع الحمل أبيض أو أبيض تقريبا, في شكل الزمرد (المجسم الثماني مع الجانبين متفاوتة), مع شعار “فايزر” على جانب واحد و “AML-5” – آخر.

سواغ: الجريزوفولفين السيلولوز, الكالسيوم فوسفات الهيدروجين، اللامائية, نشا الصوديوم نوع الفاليوم A, ستيرات المغنيسيوم.

10 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (3) – حزم من الورق المقوى.
14 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (1) – حزم من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل أبيض أو أبيض تقريبا, في شكل الزمرد (المجسم الثماني مع الجانبين متفاوتة), مع شعار “فايزر” على جانب واحد و “AML-10” – آخر.

سواغ: الجريزوفولفين السيلولوز, الكالسيوم فوسفات الهيدروجين، اللامائية, نشا الصوديوم نوع الفاليوم A, ستيرات المغنيسيوم.

10 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (3) – حزم من الورق المقوى.
14 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (1) – حزم من الورق المقوى.

* الاسم الدولي غير التجاري, أوصت به منظمة الصحة العالمية – أملوديبين بيزيلات.

الدوائية العمل

قناة الكالسيوم مانع بطيء, ديهيدروبيريدين مشتق. Svyazыvayas مع مستقبلات dyhydropyrydynovыmy, كتل قنوات الكالسيوم بطيئة, وهو يحول دون مرور عبر الغشاء من الكالسيوم في خلايا العضلات الملساء في القلب والأوعية الدموية (أكثر – في خلايا العضلات الملساء الوعائية, من العضلية).

فقد الخافضة للضغط والتأثير المضادة للذبحة الصدرية.

هي آلية عمل الخافضة للضغط من أملوديبين بسبب تأثير مباشر على الاسترخاء العضلات الملساء الوعائية.

أملوديبين يقلل نقص تروية عضلة القلب بطريقتين: توسيع الشرايين الطرفية، وبالتالي يقلل من مقاومة الأوعية الدموية الطرفية (بعد التحميل), بينما يظل معدل ضربات القلب يتغير عمليا, الأمر الذي يؤدي إلى خفض استهلاك الطاقة والطلب على الاكسجين عضلة القلب; ويوسع الشرايين والشرايين التاجية والطرفية في وضعها الطبيعي, وفي المناطق الدماغية من عضلة القلب, مما يزيد من إمدادات الأكسجين إلى عضلة القلب في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية وعائية تشنجية (برنزميتال الذبحة الصدرية) ويمنع وضع تشنج الشريان التاجي, الناجمة عن التدخين.

في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم جرعة واحدة يوميا من نورفاسك^® يخفض ضغط الدم أكثر 24 ح في موقف ضعيف, والمكانة. نظرا لبداية بطيئة عمل أملوديبين لا يسبب انخفاضا حادا في ضغط الدم.

في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية جرعة أملوديبين احدة يوميا يزيد من النشاط البدني وقت التشغيل, يؤخر تطوير الهجوم القادم من الذبحة الصدرية وST-شريحة الاكتئاب (على 1 مم) أثناء تنفيذه, يقلل من وتيرة الهجمات الذبحة الصدرية واستهلاك أقراص النتروجليسرين.

في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية (بما في ذلك تصلب الشرايين التاجية مع هزيمة السفينة والتضيق 3 أو أكثر الشرايين السباتية وتصلب الشرايين), احتشاء عضلة القلب, قسطرة الشرايين التاجية عن طريق الجلد اللمعة (TLP) أو الذبحة الصدرية, استخدام نورفاسك^® يمنع سماكة البطانية وسائل الإعلام الشرايين السباتية, يقلل بشكل كبير من الوفيات الناجمة عن أمراض القلب, احتشاء عضلة القلب, السكتة الدماغية, TLP, الشريان التاجي الالتفافية التطعيم, أنه يقلل من عدد من المستشفيات لالذبحة الصدرية غير المستقرة وتطور قصور القلب المزمن, يقلل من تواتر التدخلات, تهدف إلى استعادة تدفق الدم في الشريان التاجي.

نورفاسك^® أنها لا تزيد من خطر الوفاة أو مضاعفات, مما أدى إلى وفاة في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن (III-IV الدرجة الوظيفية تصنيف NYHA) خلال العلاج مع الديجوكسين, مدرات البول ومثبطات ACE.

المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن (III-IV الدرجة الوظيفية تصنيف NYHA) المسببات غير الدماغية عند استخدام نورفاسك^® هناك خطر من وذمة رئوية.

نورفاسك^® فإنه لا يكون لها أي تأثير سلبي على عملية التمثيل الغذائي والدهون تركيز بلازما الدم.

الدوائية

الامتصاص والتوزيع

بعد تناوله عن طريق الفم من الجرعات العلاجية، يمتص أملوديبين جيدا, ج_ماكس حققت الدم من خلال 6-12 ساعة بعد الإدارة. التوافر الحيوي المطلق لل 64-80%. تناول الطعام لا يؤثر على امتصاص أملوديبين.

الخامس_د هو حول 21 لتر / كغ. بروتين البلازما ملزم تقريبا 97.5%. أملوديبين اختراق BBB.

ج_SS حققت البلازما من خلال 7-8 أيام من الاستخدام المتواصل للدواء.

الأيض وإفراز

biotransformed أملوديبين في الكبد مع تشكيل من المركبات النشطة. تي_1/2 من البلازما على وشك 35-50 لا, والتي تتطابق مع وصف الدواء 1 الوقت / يوم. مجموع التخليص – 0.43 L / ح / كغ.

10% المادة الفعالة دون تغيير، و 60% الأيض تفرز في البول.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد وفشل القلب المزمن الشديد T_1/2 يزيد ل 56-60 لا.

تي_1/2 من البلازما في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي إلى زيادات 60 لا. التغيرات في تركيز أملوديبين في البلازما لا تتطابق مع درجة من القصور الكلوي.

كبار السن والشباب مرة, ضروري لتحقيق C_ماكس أملوديبين البلازما, متطابقة تقريبا. في كبار السن يعانون من قصور القلب المزمن أظهرت اتجاها لتقليل في إزالة أملوديبين, الأمر الذي يؤدي إلى زيادة في AUC وT_1/2 (إلى 65 لا).

شهادة

- ارتفاع ضغط الدم الشرياني (بأنه وحيد, أو بالاشتراك مع خافضات الضغط الأخرى);

- الذبحة الصدرية المستقرة والذبحة الصدرية التشنج الوعائي (برنزميتال الذبحة الصدرية) (بأنه وحيد, أو في تركيبة مع الأدوية المضادة للذبحة الصدرية أخرى).

جرعة نظام

في ارتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية متوسط ​​الجرعة الأولية 5 ملغ 1 الوقت / يوم, اعتمادا على استجابة الفرد للمريض ويمكن زيادة تصل إلى الجرعة القصوى من, مكون 10 ملغ.

تؤخذ أقراص عن طريق الفم 1 الوقت / يوم, شرب الكمية الضرورية من المياه (إلى 100 مل).

تغييرات الجرعات نظام نورفاسك^® في حين أن استخدام مدرات البول الثيازيدية, حاصرات بيتا أو مثبطات ACE غير مطلوب.

في المرضى المسنين يوصى الدواء بجرعات علاجية عالية, ليست هناك حاجة تغيير الجرعة.

على الرغم من, أن T_1/2 أملوديبين, مثل كل حاصرات قنوات الكالسيوم, الزيادات في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد, أية تغييرات على الجرعة في هؤلاء المرضى غير مطلوب عادة.

في الفشل الكلوي أوصت نورفاسك^® عند تناول جرعات التقليدية, ولكن يجب أن تأخذ في الاعتبار زيادة طفيفة محتملة في T_1/2.

الآثار الجانبية

تقرير من وتيرة ردود الفعل السلبية: غالبا (>1%), أحيانا (<1%), نادرا (<0.1%), نادرا (<0.01%).

نظام القلب والأوعية الدموية: غالبا – وذمة طرفية (الكاحلين والقدمين), نبض القلب; أحيانا – الحد من الإفراط في ضغط الدم, هبوط ضغط الدم الانتصابي, التهاب الأوعية الدموية; نادرا – التنمية أو تفاقم فشل القلب الاحتقاني; نادرا – اضطرابات ضربات القلب (بما في ذلك بطء القلب, عدم انتظام دقات القلب البطيني والرجفان الأذيني), احتشاء عضلة القلب, ألم في الصدر, صداع نصفي.

نظام العضلات والعظام: أحيانا – ألم مفصلي, تشنجات العضلات, ألم عضلي, الم في الظهر, التهاب المفاصل; نادرا – الوهن العضلي.

من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: غالبا – ضجة كبيرة من الحرارة و “المد والجزر” الدم إلى الجلد في الوجه, تعب, دوخة, صداع, نعاس; أحيانا – توعك, إغماء, زيادة التعرق, يقينا, gipestezii, تنمل, perifericheskaya الاعتلال العصبي, هزة أرضية, أرق, تقلقل المزاج, أحلام غير عادية, الهلع, منخفض, إنذار; نادرا – التشنجات, لا مبالاة, ažitaciâ; نادرا – ترنح, فقدان الذاكرة.

من الجهاز الهضمي: غالبا – آلام في البطن, غثيان; أحيانا – قيء, الإمساك, نفخة, سوء الهضم, الإسهال, فقدان الشهية, فم جاف, عطش; نادرا – giperplaziya الحق, زيادة الشهية; نادرا – إلتهاب المعدة, التهاب البنكرياس, giperʙiliruʙinemija, اليرقان (عادة الركود الصفراوي), الزيادة في الترانساميناسات الكبد, التهاب الكبد.

من نظام المكونة للدم: نادرا – trombotsitopenicheskaya فرفرية, نقص الكريات البيض, نقص الصفيحات.

التمثيل الغذائي: نادرا جدا - ارتفاع السكر في الدم.

الجهاز التنفسي: أحيانا – ضيق التنفس, التهاب مخاطية الأنف; نادرا جدا - السعال.

من الجهاز البولي: أحيانا – كثرة التبول, وجع التبول, كثرة التبول اثناء الليل, عجز جنسي; نادرا – dizurija, بوال.

الحساسية: أحيانا – الحكة, طفح جلدي; نادرا – وذمة وعائية, حمامي عديدة الأشكال, خلايا النحل.

آخر: أحيانا – تساقط الشعر, طنين الأذن, التثدي, الزيادة / النقص في وزن الجسم, الإعاقة البصرية, شفع, ccomodation, جفاف الملتحمة, التهاب الملتحمة, التهاب العيون, خلل الذوق, قشعريرة برد, نزف الأنف; نادرا – إلتهاب الجلد; نادرا – parosmija, جفاف الجلد, عرق بارد, انتهاك تصبغ الجلد.

موانع

- انخفاض ضغط الدم الشديد;

- فرط الحساسية للدواء;

- فرط الحساسية لغيرها من مشتقات ديهيدروبيريدين.

الحمل والرضاعة

سلامة نورفاسك^® الحمل والرضاعة (الرضاعة الطبيعية) غير مثبت, وبالتالي استخدامها أثناء الحمل ممكن فقط في حالة, عندما الفائدة التي تعود على الأم تفوق المخاطر على الجنين والأطفال حديثي الولادة.

بيانات عن إفراز املوديبيني في حليب الثدي غائبة, ومع ذلك الرضاعة (الرضاعة الطبيعية) يجب التوقف عن تناول الدواء أو, أو الرضاعة الطبيعية.

تحذيرات

يجب أن احتياطات استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد, قصور القلب المزمن (III-IV الدرجة الوظيفية تصنيف NYHA) المسببات غير الدماغية, تضيق الأبهر, احتشاء عضلة القلب الحاد (ولل 1 أشهر بعد ذلك).

أما بالنسبة للتعيين أخرى حاصرات قنوات الكالسيوم, يجب توخي الحذر في حين أخذ نورفاسك^® المرضى الذين يعانون من متلازمة العقدة الجيبية المريضة, تضيق تاجي, اعتلال عضلة القلب الضخامي الانسدادي, انخفاض ضغط الدم.

في علاج ارتفاع ضغط الدم نورفاسك^® ويمكن أن تستخدم في تركيبة مع مدرات البول الثيازيدية, ألفا- وحاصرات بيتا, مثبطات ACE, النترات طويلة المفعول, النتروجليسرين تحت اللسان, مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية, المضادات الحيوية وكلاء سكر الدم عن طريق الفم.

لعلاج الذبحة الصدرية نورفاسك^® ويمكن أن تدار وحدها أو بالاشتراك مع العقاقير المضادة للذبحة الصدرية الأخرى بما في. المرضى, صهر للعلاج مع النترات و / أو حاصرات بيتا في جرعات كافية.

نورفاسك^® فإنه لا يكون لها أي تأثير سلبي على عملية التمثيل الغذائي والبلازما الدهون، ويمكن استخدامها في علاج الربو القصبي, السكري والنقرس.

نورفاسك^® ويمكن استخدامه في الحالات, عندما هو مستعد المريض إلى تشنج الأوعية الدموية (تضيق الأوعية).

المرضى الذين يعانون من انخفاض وزن الجسم, مرضى قصر القامة والمرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد قد يتطلب خفض الجرعة.

خلال فترة العلاج اللازمة السيطرة على الوزن وإشراف طبيب الأسنان (لمنع الألم, krovotochivosti والحق giperplazii).

استخدام في طب الأطفال

يجب أن تحدد الاحتياطات الدواء الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 سنوات, TK. لم يتم تأسيس فعالية وسلامة استخدامه في هؤلاء المرضى بشكل جيد.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

على الرغم من حين أخذ نورفاسك^® وقد لوحظت أي تأثير سلبي على القدرة على قيادة السيارة أو غيرها من الوسائل التقنية, ولكن نظرا لإمكانية خفض ضغط الدم المفرط, من الدوار, وينبغي أن يكون النعاس والآثار الجانبية الأخرى اليقظة إلى العمل الفردي من المخدرات في هذه الحالات, خصوصا في بداية العلاج وعند تغيير الجرعات.

جرعة مفرطة

الأعراض: انخفاض ملحوظ في ضغط الدم مع إمكانية وضع عدم انتظام دقات القلب لا ارادي وتوسع الأوعية المحيطية المفرط (هناك احتمال حدوث هبوط ضغط شديد ومستمر, مدفوع. مع تطور صدمة وفيات).

علاج: تعيين الكربون المنشط (ولا سيما في الأول 2 ساعة بعد جرعة زائدة), غسل المعدة (في بعض الحالات), إعطاء موقف سامية من أطرافه, الحفاظ على بنشاط وظيفة القلب والأوعية الدموية, مراقبة أداء القلب والرئتين, kontroly لأولمبيك خريبكة وdiurezom. لاستعادة نغمة الأوعية الدموية وضغط الدم, إذا كان هناك توجد موانع, الاستخدام المحتمل للقابضات الأوعية. المستخدمة في / مع الأخذ غلوكونات الكالسيوم. لأن أملوديبين متجهة إلى حد كبير للبروتينات مصل – غسيل الكلى ليست فعالة.

التفاعلات المخدرات

يمكن توقع, سوف مثبطات الميكروسومي أكسدة تزيد من تركيز أملوديبين في البلازما, زيادة خطر الآثار الجانبية, ومحرضات أنزيمات الكبد الميكروسومي – نقصان.

مع الاستخدام المتزامن لنورفاسك^® الدوائية من أملوديبين مع السيميتيدين لا يتغير.

خلافا لغيرها من حاصرات قنوات الكالسيوم نورفاسك كبيرة من المخدرات التفاعلات^® عندما جنبا إلى جنب مع استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية, ولا سيما بالإندوميتاسين, لقد وجدت.

تكثيف العمل لمكافحة ذبحي وارتفاع ضغط الدم من الكالسيوم قناة حاصرات عندما يقترن ثيازيد و “أنشوطة” مدرات البول, فيراباميل, مثبطات ACE, حاصرات بيتا والنيترات; وكذلك زيادة تأثيرها الخافض للضغط عندما يقترن ألفا₁-adrenoblokatorami, الذهان.

على الرغم من أن دراسة نورفاسك المخدرات^® عادة لا يلاحظ تأثير سلبي مؤثر في التقلص العضلي, ومع ذلك، قد يكون بعض حاصرات قنوات الكالسيوم يزيد من شدة الآثار السلبية تقلصية القلب من الأدوية المضادة لاضطراب النظم, مما تسبب في إطالة أمد QT (على سبيل المثال, الأميودارون والكينيدين).

في تطبيق مشترك مع حاصرات قناة الكالسيوم الليثيوم (لنورفاسك^® البيانات غير متوفرة) قد كسب مظاهر العصبية (غثيان, قيء, الإسهال, ترنح, هزة أرضية, ضجيج في الأذنين).

أملوديبين ليس له أي تأثير في المختبر على الربط البلازما البروتينات الديجوكسين, الفينيتوين, الوارفارين واندوميثاسين.

جرعة واحدة من / مضادات الحموضة المحتوية على المغنيسيوم الألومنيوم ليس له تأثير كبير على الدوائية للأملوديبين.

جرعة واحدة من فياغرا بجرعة 100 وقد ملغ في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم لا يؤثر على المعلمات الدوائية من أملوديبين.

تطبيق بجرعة أملوديبين 10 أتورفاستاتين ملغ 80 لم يقترن ملغ عن طريق تغييرات كبيرة في الدوائية للأتورفاستاتين.

مع الاستخدام المتزامن لأملوديبين مع الديجوكسين في مستويات صحية المتطوعين في الدم والتصفية الكلوية الديجوكسين لا يتم تغييرها.

في إدارة واحدة ومتكررة بجرعة 10 كان ملغ من أملوديبين أي تأثير كبير على الدوائية الإيثانول.

أملوديبين ليس له تأثير على التغييرات من وقت البروثرومبين, الناجمة عن الوارفارين.

أملوديبين لا تسبب تغيرات كبيرة في الدوائية السيكلوسبورين.

جرعة واحدة في وقت واحد 240 مل من عصير الجريب فروت 10 ملغ أملوديبين في الداخل وليس يرافقه تغيير كبير في الدوائية للأملوديبين.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

قائمة B. يجب أن يتم تخزين الدواء في درجة حرارة لا تتجاوز 25 درجة مئوية, بعيدا عن متناول الأطفال. مدة الصلاحية – 4 سنة.