MOVALYS (الحل ل/ م)

المادة الفعالة: ميلوكسيكام
عندما ATH: M01AC06
CCF: مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية
ICD-10 رموز (شهادة): M05, M15, مسييه 45
عندما CSF: 05.01.01.07.01
الشركة المصنعة: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GmbH المزيد (ألمانيا)

الدوائية شكل, التركيب والتغليف

الحل ل/ م واضح, الأصفر مع لون أخضر.

سواغ: meglumin, glikofurol, بولوكسامير 188 (F68 Pluronic), كلوريد الصوديوم, جليكاين, هيدروكسيد الصوديوم, المياه د/و.

1.5 مل – قارورة من الزجاج عديم اللون (3) – المنصات البلاستيكية احيط (1) – صناديق من الورق المقوى.
1.5 مل – قارورة من الزجاج عديم اللون (5) – المنصات البلاستيكية احيط (1) – صناديق من الورق المقوى.

الدوائية العمل

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية, يشير إلى مشتقات حمض enolic ديها المضادة, مسكن وخافض للحرارة تأثير. يتم تثبيت للالتهاب من ميلوكسيكام على كل النماذج القياسية للالتهاب.

آلية عمل ميلوكسيكام هو قدرته على تثبيط اصطناع البروستاغلاندين – وسطاء التهابات معروفة. في ميلوكسيكام فيفو يثبط تخليق البروستاجلاندين في موقع الالتهاب إلى حد كبير, مما كانت عليه في الغشاء المخاطي للمعدة أو الكلى. وترتبط هذه الاختلافات مع تثبيط انتقائي من COX-2 على COX-1. ومن المعتقد, تثبيط COX-2 على الآثار العلاجية لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية, في حين أن تثبيط أنزيم متساو في كل مكان COX-1 قد يكون سبب من الآثار الجانبية من المعدة والكلى.

ويؤكد الانتقائية ميلوكسيكام COX-2 في أنظمة الفحص المختلفة, как في المختبر, так и خارج الجسم الحي. يظهر ميلوكسيكام قدرة انتقائية لكبح COX-2 عند استخدامها كنظام اختبار الدم الكامل البشري في المختبر. فيفو السابقين установлено, تكون chto ميلوكسيكام (الجرعات 7.5 ملغ 15 ملغ) تثبيط نشاط COX-2 (توفير تأثير كابح بشكل أكبر على إنتاج البروستاغلاندين E₂, lipopolysaccharide في حفز / رد فعل, تسيطر COX-2 /), من منتجات الثرموبوكسان, تشارك في تخثر الدم (رد فعل, التي تسيطر عليها COX-1). هذه الآثار تعتمد على الجرعة. فيفو السابقين показано, كان ذلك ميلوكسيكام في الجرعات الموصى بها لا يؤثر على تراكم الصفائح الدموية، ونزيف الوقت، على عكس الاندوميتاسين, ديكلوفيناك, ايبوبروفين ونابروكسين, الذي يمنع تراكم الصفائح الدموية بشكل كبير وإطالة زمن النزف.

في الدراسات السريرية، والآثار الجانبية من الجهاز الهضمي ككل نادرا ما حدث عندما أخذ ميلوكسيكام 7.5 ملغ 15 ملغ, من عند أخذ مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى, وتمت مقارنة. وهذا الاختلاف في وتيرة الآثار الجانبية من الجهاز الهضمي ويرجع ذلك أساسا إلى حقيقة, عندما تدار ميلوكسيكام نادرا ما لاحظت ظواهر مثل عسر الهضم, قيء, غثيان, وجع بطن.

وتيرة ثقوب في الجهاز الهضمي العلوي, القرحة والنزيف, التي ترتبط مع استخدام ميلوكسيكام, كان منخفضا، وكان يعتمد على جرعة من المخدرات.

الدوائية

امتصاص

يمتص ميلوكسيكام تماما بعد / م. التوافر البيولوجي النسبي مقارنة مع التوافر الحيوي عن طريق الفم هو حوالي 100%. ولذلك، عند التبديل من الحقن لأشكال الدواء عن طريق الفم من اختيار غير مطلوبة. بعد الحقن / م بجرعة 5 ملغ سي_ماكس غير 1.62 ميكروغرام / مل يتحقق لنحو 60 م.

التوزيع

ميلوكسيكام شيء على ما يرام ببروتينات البلازما, خاصة الزلال (99%). فإنه يخترق السائل الزليلي, التركيز في السائل الزليلي تقريبا 50% تركيز البلازما. الخامس_د منخفض, المتوسطات 11 ل. الخلافات Interindividual تجعل 30-40%.

التمثيل الغذائي

يكاد يكون استقلابه ميلوكسيكام تماما في الكبد لتشكيل 4 مشتقات خاملة دوائيا. المستقلب الرئيسي, 5′-karʙoksimeloksikam (60% من الجرعة), التي شكلتها أكسدة والمستقلب المتوسط, 5′-gidroksimetilmeloksikama, التي تفرز أيضا, ولكن أقل (9% من الجرعة). وقد أظهرت الدراسات التي أجريت في المختبر, أن في هذا المسار الأيضي تلعب دورا هاما isozyme CYP2C9, أهمية إضافية من CYP3A4. تشكيل أيضين أخرى (مكونات, على التوالي, 16% و 4% حجم الجرعة) prinimaet مشاركة الغلوثانيون, النشاط, ربما, يختلف بشكل فردي.

اقتطاع

يتم عرض على قدم المساواة في البراز والبول, في المقام الأول والأيض. دون تغيير في البراز المستمدة أقل 5% حجم الجرعة اليومية, في البول يتم الكشف عن المخدرات دون تغيير كما هو الحال في كميات ضئيلة فقط. المتوسط تي_1/2 غير 20 لا. المتوسطات إزالة البلازما 8 مل / دقيقة.

ميلوكسيكام المعارض الخطية في جرعات الدوائية 7.5-15 ملغ مع م / مقدمة.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

قصور وظائف الكبد, وخفيفة الى معتدلة القصور الكلوي تأثير كبير على الدوائية للميلوكسيكام لايوجد. عندما تزيد الداء الكلوي بمراحله الأخيرة V_د فإنه قد يؤدي إلى تركيزات أعلى من ميلوكسيكام مجانا, لذلك، في هؤلاء المرضى يجب أن لا تتجاوز الجرعة اليومية 7.5 ملغ.

في المرضى المسنين، وتطهير متوسط ​​البلازما خلال الدوائية حالة مستقرة على انخفاض طفيف, من في المرضى الأصغر سنا.

شهادة

- وبالنسبة للفترة العلاج الأولي، وعلاج الأعراض على المدى القصير من الألم في التهاب المفاصل الروماتويدي, هشاشة العظام, ankiloziruyushtem الفقار.

جرعة نظام

يشار V الإدارة / م من الدواء فقط للمرة الأولى 2-3 أيام. في المستقبل، تواصل العلاج مع استخدام أشكال الفم (أجهزة لوحية).

الجرعة الموصى بها هي 7.5 ملغ أو 15 ملغ 1 الوقت / يوم, اعتمادا على شدة الألم وشدة الالتهاب.

يتم حقن المخدرات في عمق / م. في / في إدخال المخدرات محظور!

في المرضى الذين يعانون من زيادة خطر ردود الفعل السلبية يجب أن لا تتجاوز الجرعة اليومية 7.5 ملغ.

في المرضى الذين يعانون من نهاية مرحلة المرض الكلوي, غسيل الكلى, جرعة Movalis^® يجب أن لا تتجاوز 7.5 ملغ. في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي صغيرة أو متوسطة (QC أكثر 25 مل / دقيقة) غير مطلوب خفض الجرعة.

ونظام الجرعات من الدواء Movalis^® لط / م حقن في الأطفال والمراهقين لم تحدد بعد, لا يجوز استخدام هذا شكل جرعات في المرضى البالغين.

الحد الأقصى الموصى به الجرعة اليومية – 15 ملغ.

الجمع بين استخدام جرعات مختلفة Movalis^® الحد الأقصى لأقراص جرعة يومية, التحاميل أو باعتبارها حلا عن طريق الحقن من 15 ملغ.

الآثار الجانبية

فيما يلي وصف لأحداث سلبية, الذي يتصل المخدرات Movalis^® وكان ينظر إليه على أنه ممكن. ويستند البيانات على وتيرة هذه الأحداث على المعلومات, التي تم الحصول عليها في التجارب السريرية دون السببية.

الأحداث السلبية, واعتبر الذين اتصال مع تناول المخدرات باعتبارها ممكن, مسجل مع استخدام واسع من المخدرات, ملحوظ (*). وتيرة هذه الأحداث نادرة ومن الصعب تقدير. متوقع, فمن أقل 0.1%.

من الجهاز الهضمي: >1% – سوء الهضم, غثيان, قيء, ألم المعدة, الإمساك, نفخة, الإسهال; 0.1-1% – التهاب المريء, التهاب الفم, التجشؤ, قرحة gastroduodenalynaya, النزيف المعوي واضحة ظاهريا أو خفية, تغييرات عابرة في وظائف الكبد (الزيادة في الترانساميناسات الكبد أو البيليروبين); <0.1% – ثقب الجهاز الهضمي, التهاب القولون; التهاب الكبد *, التهاب المعدة *.

نزيف الجهاز الهضمي, التآكل والآفات التقرحي وثقب في الجهاز الهضمي يمكن أن تؤدي إلى تهديد الحياة.

من نظام المكونة للدم: >1% – الأنيميا; 0.1-1% – نقص الكريات البيض, التغييرات في الكريات البيض, نقص الصفيحات.

العوامل المؤهبة لحدوث cytopenias هو الاستخدام المتزامن لأدوية محتملة سام للنقي, في ميثوتريكسات معين.

ردود الفعل الجلدية: >1% – حكة, الطفح الجلدي; 0.1-1% – خلايا النحل; <0.1% – حساسية للضوء. في حالات نادرة قد تتطور ردود الفعل الفقاعي, حمامي عديدة الأشكال, متلازمة ستيفنز جونسون, انحلال البشرة السمي *.

الجهاز التنفسي: < 0.1% – في المرضى الذين يعانون استعدادا بعد إعطاء الأسبرين أو مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى, بما في ذلك Movalis^®, ذكرت وتطوير الربو الحاد.

CNS: >1% – حماقة, صداع; 0.1-1% – دوخة, ضجيج في الأذنين, نعاس; <0.1% – * الارتباك، والارتباك, تغيرات في المزاج *.

نظام القلب والأوعية الدموية: >1% – تورم; 0.1-1% – ارتفاع ضغط الدم, نبض القلب, المد والجزر.

من الجهاز البولي: 0.1-1% – التغييرات في المعلمات مختبر وظائف الكلى (الزيادات في مصل الكرياتينين و / أو اليوريا في الدم); <0.1% – الفشل الكلوي الحاد *.

من جانب الجهاز الرؤية: <0.1% – التهاب الملتحمة *, الإعاقة البصرية, مدفوع. عدم وضوح الرؤية *.

الحساسية: <0.1% – وذمة وعائية, تفاعلات فرط الحساسية العاجلة (مدفوع. anafilakticheskie وanafilaktoidnыe *).

ردود الفعل المحلية: >1% – تورم في مكان الحقن; <1% – وجع في موقع الحقن.

موانع

- قرحة المعدة وقرحة الاثني عشر في المرحلة الحادة;

- ضعف شديد في وظائف الكبد;

- الفشل الكلوي الحاد (دون غسيل الكلى);

- نزيف الجهاز الهضمي واضح, نقل مؤخرا نزيف الدماغية أو نزيف أخرى;

- قصور القلب الحاد غير المنضبط;

- أجريت في وقت واحد العلاج المضاد للتخثر;

- الحمل;

- الرضاعة (الرضاعة الطبيعية);

- حتى 18 سنوات;

- فرط الحساسية المعروفة لميلوكسيكام أو إلى أي من مكونات هذا الدواء. هناك إمكانية للصليب حساسية للحمض أسيتيل الساليسيليك ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى.

لا ينبغي أن توصف الدواء للمرضى, وقد سبق بعد تناول الأسبرين أو غيره من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية أبلغوا عن أعراض الربو, البوليبات الأنفية, وذمة وعائية عصبية أو الشرى.

من الحذر يجب أن توصف في المرضى الذين يعانون من آفات التآكل والتقرحي الجهاز الهضمي, المرضى المسنين.

الحمل والرضاعة

Movalys^® بطلان في الحمل. قمع تخليق البروستاجلاندين قد يكون لها تأثير سلبي على الحمل ونمو الجنين. وتشير بيانات من دراسات وبائية زيادة خطر الإجهاض وتشوهات في القلب في الجنين بعد إدارة اصطناع البروستاغلاندين المانع أثناء الحمل. زاد الخطر المطلق من الإصابة بأمراض القلب أقل من 1% إلى 1.5%. هذا يزيد من خطر مع الجرعة ومدة العلاج.

في الثلث الثالث من الحمل هو استخدام مثبطات اصطناع البروستاغلاندين يمكن أن يؤدي إلى الانتهاكات التالية للجنين:

- إغلاق المبكر من القناة الشريانية وارتفاع ضغط الدم الرئوي بسبب آثار سامة على نظام القلب والرئتين;

- الفشل الكلوي, مع مزيد من الفشل الكلوي التنمية من تقليل كمية السائل الذي يحيط بالجنين.

الأم أثناء العمل يمكن أن تزيد من مدة النزف ويقلل من قدرة مقلص الرحم, ونتيجة لذلك, زيادة الولادة.

معروف, مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية تخترق حليب الثدي, لذا Movalis^® لا ينصح للاستخدام أثناء الرضاعة الطبيعية.

استخدام ميلوكسيكام, وكذلك غيرها من المخدرات ومنع الأكسدة الحلقية / اصطناع البروستاغلاندين, يمكن أن تؤثر على الخصوبة, لذا لا يوصى به للنساء, الراغبين في الحصول على الحوامل. في حالة انتهاك الخصوبة لدى النساء أو مسح للعقم تحتاج إلى النظر في إلغاء ميلوكسيكام.

تحذيرات

يجب توخي الحذر عند علاج المرضى الذين لديهم تاريخ من أمراض الجهاز الهضمي والمرضى, تلقي مضادات التخثر. المرضى, الذي لاحظ أعراض الجهاز الهضمي, يجب أن يتم رصدها بانتظام. في حالة تقرح المعدة والأمعاء أو النزيف الهضمي Movalis^® يجب إلغاء.

كما هو الحال مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى, نزيف الجهاز الهضمي, تقرح وتثقيب, يحتمل أن تكون خطرة لحياة المريض, قد تحدث أثناء العلاج في أي وقت, سواء في وجود أعراض أو تفاصيل الجهاز الهضمي مضاعفات خطيرة التاريخ, وفي غياب هذه العلامات. عواقب هذه المضاعفات عادة ما تكون أكثر شدة عند المسنين.

وينبغي إيلاء اهتمام خاص للمرضى, إبلاغ عن تطور الأحداث السلبية من الجلد والأغشية المخاطية. في مثل هذه الحالات، ينبغي النظر في مسألة إنهاء المخدرات Movalis^®.

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية تمنع اصطناع البروستاغلاندين في الكلى, وتشارك في الحفاظ على التروية الكلوي. استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في المرضى الذين يعانون من انخفاض تدفق الدم الكلوي أو في حجم تعميم الدم يمكن أن يؤدي إلى انهيار المعاوضة الفشل الكلوي الكامنة. بعد عادة يتم استعادة إلغاء وظيفة الكلى مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية إلى المستوى الأصلي. أكبر خطر من هذا التفاعل هو المرضى كبار السن عرضة, مريض, الذي شهد الجفاف, قصور القلب الاحتقاني, تليف الكبد, المتلازمة الكلوية أو أمراض الكلى, المرضى, تلقي مدرات البول, مثبطات ACE, أنجيوتنسين II مستقبلات, والمرضى, خضع لعملية جراحية خطيرة, مما يؤدي إلى نقص حجم الدم. في هؤلاء المرضى، في بداية العلاج يجب أن تراقب بعناية إدرار البول وظيفة الكلى.

في حالات نادرة، قد المسكنات تسبب التهاب الكلية الخلالي, التهاب كبيبات الكلى, نخر النخاعية الكلوي أو المتلازمة الكلوية.

عند استخدام هذا الدواء Movalis^® أبلغ عن مستويات مرتفعة ناقلة عرضية أو غيرها من اختبارات وظائف الكبد في مصل الدم. في معظم الحالات كانت هذه الزيادة طفيفة وعابرة. إذا حددت تغييرات كبيرة أو نقصان مع مرور الوقت, Movalys^® يجب إلغاء, وإجراء مراقبة التغييرات التي كشفت عنها المختبر.

في المرضى الذين يعانون مستقرة سريريا الحد من تليف الكبد في جرعة غير مطلوب.

المرضى الذين يعانون من سوء التغذية أو فضفاضة قد تحمل الآثار الجانبية أسوأ, ولهؤلاء المرضى يجب أن تتم مراقبتها بعناية. ينبغي مراعاة الحذر في علاج المرضى المسنين, الذي كلما زاد احتمال الفشل الكلوي, الكبد والقلب.

المسكنات جنبا إلى جنب مع مدرات البول قد يؤدي إلى الصوديوم, البوتاسيوم والماء, والتأثير على تأثير الناتريوتريك من مدرات البول. ونتيجة لذلك، قد المرضى في ميالا زيادة فشل القلب أو ارتفاع ضغط الدم.

ميلوكسيكام, فضلا عن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى قد يخفي أعراض مرض معد.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

لم تكن دراسات خاصة عن تأثير المخدرات على القدرة على قيادة المركبات والآليات. من هذا النشاط يجب تجنب المرضى الذين يعانون من ضعف البصر, المرضى, بمناسبة النعاس أو غيرها من اضطرابات الجهاز العصبي المركزي.

جرعة مفرطة

يوجد ترياق معروف, في حالة غسل المعدة جرعة زائدة يتم تنفيذ والعلاج الداعم العام.

التفاعلات المخدرات

الاستخدام المتزامن Movalis^® آخر المسكنات يزيد من خطر قرحة المعدة والأمعاء والنزيف المعوي بسبب العمل التعاوني. لا ينصح الاستخدام المشترك للميلوكسيكام ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى. الجمع بين استخدام حمض أسيتيل الساليسيليك (1000 ملغ 3 مرات / يوم) وأدى ميلوكسيكام على متطوعين أصحاء في زيادة AUC (10%) و ج_ماكس (24%) ميلوكسيكام. الأهمية السريرية لهذا التفاعل غير معروف.

مضادات التخثر الفموية, antiagregantы, الهيبارين للاستخدام الجهازي, وكلاء التخثر، في حين أن استخدام movalis^® زيادة خطر النزيف. إذا لم تتمكن من تجنب الاستخدام المتزامن لهذه الأدوية, دقيق الملاحظة من آثار مضادات التخثر.

المسكنات تزيد من تركيز الليثيوم في البلازما نتيجة لانخفاض إفراز الكلى من الليثيوم. تركيز الليثيوم في البلازما يمكن أن تصل إلى القيم السامة. لا ينصح الجمع بين استخدام الليثيوم ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. إذا ينبغي رصد الضروري، مثل الجمع بين العلاج في تركيز البلازما من الليثيوم في علاج ابتداء من, اختيار الجرعات وإلغاء ميلوكسيكام.

يمكن أن المسكنات تقلل من إفراز أنبوبي الميثوتريكسيت وبالتالي تزيد من تركيز ميثوتريكسات في البلازما. المرضى ول, تلقي جرعات عالية من الميثوتريكسيت (أكثر 15 ملغ في الأسبوع), لا ينصح الاستخدام المتزامن لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. خطر التفاعلات مع يصاحب ذلك من استخدام الميثوتريكسيت ومضادات الالتهاب غير الممكن أيضا للمرضى, تلقي جرعة منخفضة من الميثوتريكسيت, خاصة في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. تعداد الدم إذا لزم الأمر، ينبغي رصد الجمع بين العلاج وظائف الكلى. يجب توخي الحذر في حال, إذا تم استخدام NSAID والميثوتريكسيت في وقت واحد ل 3 أيام, TK. تركيز ميثوتريكسات في البلازما يمكن أن يرتفع و, ونتيجة لذلك قد يكون هناك تأثيرات سامة. إلا أن الاستخدام المتزامن لميلوكسيكام لن يؤثر الدوائية الميثوتريكسيت 15 ملغ في الأسبوع, ومع ذلك، ينبغي أن تأخذ بعين الاعتبار, أن تتعزز سمية دموية الميثوتريكسيت في حين أخذ مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.

ذكرت سابقا الحد من فعالية وسائل منع الحمل داخل الرحم عند استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. هذه الملاحظة يتطلب مزيد من التأكيد.

استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية يزيد من خطر الفشل الكلوي الحاد في المرضى الذين يعانون من الجفاف. المرضى, تلقي Movalis^® ومدرات البول, ينبغي الحفاظ على الماء الكافي. قبل العلاج اللازمة لدراسة وظائف الكلى.

المسكنات تقلل من تأثير الأدوية الخافضة للضغط (على سبيل المثال, حاصرات بيتا, مثبطات ACE, موسعات, مدر للبول), بسبب تثبيط البروستاغلاندين, خصائص vasodilating.

الجمع بين استخدام المسكنات والأنجيوتنسين II مستقبلات (وكذلك مثبطات ACE) يعزز تأثير خفض معدل الترشيح الكبيبي. المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى مما قد يؤدي إلى تطور الفشل الكلوي الحاد.

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية, آثار ممارسة على البروستاجلاندين الكلى, قد يزيد من سمية كلوية من السيكلوسبورين. في حالة الجمع بين العلاج يجب مراقبة وظائف الكلى.

كوليستيرامين, ربط ميلوكسيكام في القناة الهضمية, أنه يؤدي إلى زواله أسرع من.

يتم التخلص ميلوكسيكام من الجسم أساسا عن طريق الاستقلاب الكبدي, حول 2/3 كميات من إعداد, يستقلبان في الكبد, razrushaetsya السيتوكروم P450 إيزوزيم (المسار الرئيسي – الإنزيم المتماثل CYP2S9, إضافي – الإنزيم المتماثل CYP3A4), حول 1/3 استقلاب قبل الأنظمة الأخرى, على سبيل المثال, بواسطة بيروكسيد. عندما تستخدم بالاقتران مع العقاقير ميلوكسيكام, التي لديها قدرة معينة لمنع CYP2C9، و / أو CYP3A4 (أو استقلاب، بمشاركة هذه الإنزيمات), يجب أن تأخذ بعين الاعتبار إمكانية التفاعل الدوائية.

مع الاستخدام المتزامن لميلوكسيكام, سيميتيدين, وقد تم تحديد الديجوكسين أو فوروسيميد التفاعلات الدوائية كبيرة.

لا يمكننا أن نستبعد إمكانية التفاعل مع وكلاء سكر الدم عن طريق الفم.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

يجب أن يتم تخزين الدواء في الظلام, بعيدة عن متناول الأطفال في درجة حرارة لا تتجاوز 30 درجة مئوية. الحياة التخزين – 5 سنوات.