MIKARDIS

المادة الفعالة: Telmisartan
عندما ATH: C09CA07
CCF: أنجيوتنسين II مستقبلات
ICD-10 رموز (شهادة): أنا 10
عندما CSF: 01.04.02
الشركة المصنعة: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GmbH المزيد & شارك. كغ (ألمانيا)

نموذج الجرعة, التركيب والتغليف

حبوب منع الحمل أبيض أو أبيض تقريبا, مستطيل, وصفت “51N” على جانب واحد ورمز الشركة – من ناحية اخرى.

سواغ: ستيرات المغنيسيوم, meglumin, هيدروكسيد الصوديوم, البوفيدون, السوربيتول.

7 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
7 PC. – بثور (4) – حزم من الورق المقوى.
7 PC. – بثور (8) – حزم من الورق المقوى.
7 PC. – بثور (14) – حزم من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل أبيض أو أبيض تقريبا, مستطيل, وصفت “52N” على جانب واحد ورمز الشركة – من ناحية اخرى.

سواغ: ستيرات المغنيسيوم, meglumin, هيدروكسيد الصوديوم, البوفيدون, السوربيتول.

7 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
7 PC. – بثور (4) – حزم من الورق المقوى.
7 PC. – بثور (8) – حزم من الورق المقوى.
7 PC. – بثور (14) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

أنجيوتنسين II مستقبلات.

Telmisartan – أنجيوتنسين II محددة مستقبلات. لديه قابلية عالية للسلالة AT₁-أنجيوتنسين II مستقبلات, الذي يتم تنفيذه من خلال عمل الأنجيوتنسين II. Telmisartan نزوح أنجيوتنسين II من ملزم لمستقبلات, عدم وجود عمل ناهض ضد هذا المستقبل. Telmisartan تشكل السندات مع مجرد نوع فرعي من AT₁-أنجيوتنسين II مستقبلات. الربط هو طبيعة طويلة الأجل. Telmisartan أي تقارب لمستقبلات أخرى (مدفوع. لAT₂-مستقبلات) أنجيوتنسين. أهمية وظيفية من هذه المستقبلات, وأثر فرط محتمل من قبل أنجيوتنسين II, تركيز الذي يزيد مع telmisartan, لم يتم التحقيق. Telmisartan يخفض مستوى الألدوستيرون في الدم. Telmisartan لا منع الرينين في قنوات الدم وأيون, فإنه لا يمنع ACE, فإنه لا تعطيل براديكينين (تجنب الآثار الجانبية, المرتبطة براديكينين).

Telmisartan نعس 80 ملغ كتل تماما من آثار ارتفاع ضغط الدم من أنجيوتنسين II. تأثيره يستمر لأكثر من 24 لا (بما في ذلك أحدث 4 قبل ساعات من أخذ جرعة أخرى) وأنقذ أكثر 48 لا.

المنزل تأثير خافض للضغط لاحظ ل 3 بعد ساعات من الجرعة الأولى من telmisartan. أقصى انخفاض في ضغط الدم لوحظ بعد 4 بعد أسابيع من بدء العلاج.

في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم يقلل telmisartan الانقباضي والانبساطي ضغط الدم, دون أن يؤثر على معدل ضربات القلب.

في حالة الانسحاب المفاجئ للtelmisartan ضغط الدم عاد تدريجيا إلى خط الأساس دون تطوير انسحاب.

لم يتم تثبيت تأثير telmisartan على نسبة أمراض القلب والشرايين والوفاة.

IN التجارب السريرية عروض, ويرتبط هذا telmisartan مع انخفاض ملحوظ إحصائيا في الجهة اليسرى لكتلة البطين في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم وغادر تضخم البطين.

الدوائية

امتصاص

بعد تناوله عن طريق الفم، ويمتص telmisartan بسرعة من الجهاز الهضمي. التوافر البيولوجي هو حول 50%.

عند تلقي Mikardisa^® في وقت واحد مع الحد من المواد الغذائية وتراوحت قيم AUC من 6% (بجرعة 40 ملغ) إلى 19% (بجرعة 160 ملغ). بعد 3 ساعات بعد تناوله التركيز telmisartan في البلازما يتم محاذاة بغض النظر عن المخدرات على معدة فارغة أو مع الطعام.

التوزيع

الربط للبروتينات البلازما – أكثر 99.5%, في المقام الأول إلى الزلال وα₁-بروتين سكري. متوسط ​​قيمة V واضح_د في حالة مستقرة على وشك 500 ل.

التمثيل الغذائي

Telmisartan metaboliziruetsya putem konayugirovaniya مع glyukuronovoy kislotoy. المستقلب يسلك أي نشاط الدوائية.

اقتطاع

تي_1/2 – أكثر 20 لا. يفرز Telmisartan معظمها في البراز, أساسا في شكل دون تغيير, عن طريق الكلى – أقل 2%. مجموع إزالة البلازما عالية بما فيه الكفاية (حول 900 مل / دقيقة) مقارنة مع تدفق الدم الكبدي (حول 1500 مل / دقيقة).

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

النساء C_ماكس وAUC في البلازما 2-3 أعلى مرة, أكثر من الرجال (دون أن يؤثر ذلك بشكل كبير على التركيز).

شهادة

- ارتفاع ضغط الدم الشرياني.

جرعة نظام

عين بالغ الجرعة عن طريق الفم 40 ملغ 1 الوقت / يوم. في بعض المرضى، ويمكن تحقيق تأثير خافض للضغط عند إدارة الدواء بجرعة 20 ملغ / يوم. إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة إلى 80 ملغ / يوم. وينبغي ألا يغيب, التي تم تطويرها أكبر قدر من التأثير الخافضة للضغط من خلال 4-8 أسابيع.

المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشديد Mikardis^® يتم استخدامه في جرعة يومية من 160 ملغ (وحيد) أو بالاشتراك مع هيدروكلوروثيازيد 12.5-25 ملغ / يوم.

مرضى القصور الكلوي (مدفوع. وغسيل الكلى), المرضى المسنين غير مطلوب جرعة التصحيح.

في المرضى الذين يعانون من خفيفة الى معتدلة اختلال كبدي يجب أن لا تتجاوز الجرعة اليومية 40 ملغ.

الآثار الجانبية

CNS: صداع, دوخة, الإعياء, أرق, قلق, منخفض, التشنجات, ضعف البصر.

نظام القلب والأوعية الدموية: انخفاض ملحوظ في ضغط الدم (مدفوع. هبوط ضغط الدم الانتصابي), بطء القلب, عدم انتظام دقات القلب, ألم في الصدر; نادرا – إغماء.

الجهاز التنفسي: التهابات الجهاز التنفسي العلوي (مدفوع. إلتهاب البلعوم, التهاب شعبي, إلتهاب الجيب), سعال; نادرا – بحة في الصوت.

من الجهاز الهضمي: غثيان, قيء, سوء الهضم, الإسهال, وجع بطن, وظائف الكبد غير طبيعية.

من الجهاز البولي: انخفاض وظائف الكلى (مدفوع. الفشل الكلوي الحاد), وذمة طرفية, التهاب المسالك البولية (مدفوع. التهاب المثانة), giperkreatininemiя.

نظام العضلات والعظام: ألم عضلي, ألم مفصلي, آلام أسفل الظهر, الأعراض, مثل التهاب الأوتار, تشنجات الساق.

من نظام المكونة للدم: نادرا – الأنيميا, eozinofilija, نقص الصفيحات.

النتائج المخبرية: نادرا – فرط بوتاسيوم الدم, فرط حمض يوريك الدم; في حالات قليلة – تحسين CPK الدم.

الحساسية: الطفح الجلدي; نادرا – эritema, حكة, الأكزيما, تعرق, خلايا النحل, وذمة وعائية.

آخر: باعراض تشبه اعراض الانفلونزا.

موانع

- الإنفتاح من القنوات الصفراوية;

- كبد الإنسان أعربت عن;

- سكر الفواكه التعصب وراثي;

- الحمل;

- الرضاعة (الرضاعة الطبيعية);

- فرط الحساسية للtelmisartan وغيرها من مكونات الدواء.

لم يشر الدواء للاستخدام في الأطفال والمراهقين, TK. البيانات بشأن الفعالية والسلامة في هذا المفقودين المريض.

الحمل والرضاعة

Mikardis^® بطلان خلال فترة الحمل والرضاعة.

متى يجب استبدال الحمل المخطط Mikardis^® الأدوية الخافضة للضغط أخرى. في تحديد استخدام الحمل Mikardisa^® ينبغي وقفها في أقرب وقت ممكن.

IN الدراسات قبل السريرية وكشف أي تأثير ماسخ من المخدرات, لكنها لاحظت آثار سمي جنيني.

تحذيرات

في المرضى الذين يعانون من الثنائي ضيق الشريان الكلوي أو تضيق الشريان الكلوي فقط تعمل الكلى تطبيق Mikardis^® مع الحذر, عن زيادة مخاطر انخفاض ضغط الدم الحاد والقصور الكلوي.

تجربة استخدام Mikardisa^® في المرضى بعد زراعة الكلى غير متوفر.

عند استخدام Mikardisa^® في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ويوصى لتحديد بانتظام مستويات البوتاسيوم، والكرياتينين في مصل الدم.

في المرضى الذين يعانون من انخفاض BCC ونقص صوديوم الدم, نشأت نتيجة العلاج مدر للبول, القبول محدود من الملح, الإسهال أو القيء, عند تطبيق Mikardisa^® قد تتطور انخفاض كبير في ضغط الدم, ولا سيما عندما إدارة المخدرات لأول مرة. خفضت ينبغي استعادة BCC ونقص صوديوم الدم إلى تطبيق Mikardisa^®.

أين, عندما نغمة الأوعية الدموية وظيفة الكلى يعتمد إلى حد كبير على نشاط الرينين-أنجيوتنسين-ألدوستيرون (على سبيل المثال, في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن الشديد أو التواكب المرضي الكلى, مدفوع. تضيق الشريان الكلوي), استخدام المخدرات, التي تؤثر على حالة النظام, قد يكون مصحوبا تطوير هبوط ضغط الدم الحاد, hyperasotemia, قلة البول و, نادرا, الفشل الكلوي الحاد. ولذلك ينبغي أن تستخدم بحذر Mikardis^® هؤلاء المرضى.

المرضى الذين يعانون من خافضات الضغط ألدوستيرونية الأولية, آلية العمل هي تثبيط نشاط الرينين-أنجيوتنسين-ألدوستيرون, عادة غير فعالة. في مثل هذه الحالات تعيين Mikardisa^® لا ينصح.

في المرضى الذين يعانون من تضيق الشريان الأورطي أو التاجي, تضيق الضخامي مجهول السبب subaortal استخدام Mikardisa^® (كما هو الحال مع موسعات أخرى) فإنه يتطلب رعاية خاصة.

وينبغي أن يؤخذ في الاعتبار, أن تطبيق الأدوية الخافضة للضغط في المرضى الذين يعانون من اعتلال عضلة القلب الإقفاري أو نقص تروية القلب في حالة انخفاض ضغط الدم المفرط للقد وضع احتشاء عضلة القلب أو الحوادث المخية.

وينبغي أن يؤخذ في الاعتبار, أن تطبيق Mikardisa^®, خصوصا في ظل وجود أمراض الكلى و / أو فشل القلب الاحتقاني, وبالتزامن مع مدرات البول التي تقتصد البوتاسيوم, بدائل الملح, تحتوي على البوتاسيوم, وغيرها من المخدرات, يزيد تركيز البوتاسيوم في الدم (الهيبارين), يزيد من خطر فرط بوتاسيوم الدم. لذلك، في هذه الحالات فمن المستحسن للتحكم في مستوى البوتاسيوم في الدم.

يجب أن يوصف الاحتياطات Mikardis^® المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد. لأن مشتق أساسا من telmisartan الصفراء, في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد قد يؤدي الى ابطاء الانسحاب.

الجرعة اليومية الموصى بها Mikardisa^® 40 ملغ أو 80 يتألف ملغ 169 ملغ أو 338 ملغ من السوربيتول، على التوالي. لذلك، هو بطلان الدواء في المرضى الذين يعانون من سكر الفواكه التعصب وراثي.

استخدام في طب الأطفال

لم يشر الدواء للاستخدام في الأطفال والمراهقين, TK. البيانات بشأن الفعالية والسلامة في هذا المفقودين المريض.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

لم تكن الدراسات الخاصة للتأثير المخدرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات. ومع ذلك، عند القيادة والمعدات الميكانيكية يجب أن يكون على بينة من احتمال النعاس والدوخة أثناء استخدام المخدرات, يستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم.

جرعة مفرطة

وقد تم تحديد حالات التسمم في الإنسان.

الأعراض: انخفاض ملحوظ في ضغط الدم.

علاج: انخفاض ضغط الدم الشرياني يصف العلاج أعراض. غسيل الكلى nyeeffyektivyen.

التفاعلات المخدرات

الاستخدام المتزامن لMikardisa^® مع مدرات البول الثيازيدية (gidroxlorotiazidom), لأنه في حين هناك عمل ضغط الدم المتزايد. Temilsartan قد يزيد من تأثير خافض للضغط من الأدوية الخافضة للضغط أخرى.

وقد تم تحديد تفاعلات أخرى هامة سريريا.

خلال الدراسات الدوائية درست الديجوكسين, الوارفارين, gidroxlorotiazid, غليبينكلاميد, ايبوبروفين, الباراسيتامول, سيمفاستاتين وأملوديبين. كانت هناك زيادة في متوسط ​​تركيز الديجوكسين 20% (في حالة واحدة زيادة التركيز وصلت 39%). مع الاستخدام المتزامن لtelmisartan والديجوكسين المستحسن لتنفيذ تقرير دوري للتركيز الديجوكسين في الدم.

مع الاستخدام المتزامن لمثبطات ACE والأدوية الليثيوم لاحظت زيادة عكسها في تركيز الليثيوم في الدم, يرافقه الآثار السامة. في حالات نادرة، تم تسجيل هذه التغييرات في تطبيق المخدرات أنجيوتنسين II مستقبلات. مع يوصى الاستخدام المتزامن للأدوية الليثيوم والأنجيوتنسين II مستقبلات لتحديد تركيز الليثيوم في الدم.

في تطبيق Mikardisa^® مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (مدفوع. حمض أسيتيل الساليسيليك بجرعة ≥0.3 غ / يوم، ومثبطات COX-2) قد تتطور الفشل الكلوي الحاد في المرضى الذين يعانون من الجفاف. المرضى, أخذ Mikardis^® بالاشتراك مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية, وينبغي أن رطب على نحو كاف, وينبغي أيضا أن مراقبة وظائف الكلى في بداية العلاج.

المركبات, deystvuyushtie رينين angiotenzinnuyu sistemu كيف telmisartan, قد يحمل التآزر.

في التطبيق مع المسكنات وانخفاض في تأثير الأدوية الخافضة للضغط, تقي كيف telmisartan, توسع الأوعية التي كتبها البروستاجلاندين تثبيط.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

قائمة B. يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال, مكان جاف عند درجة حرارة لا تزيد عن 30 ° C. مدة الصلاحية – 4 سنة.