METALIZE

المادة الفعالة: Tenekteplaza
عندما ATH: B01AD11
CCF: فبرين – المؤتلف منشط البلازمينوجين, معدل جينيا
ICD-10 رموز (شهادة): أنا 21
عندما CSF: 01.12.11.07
الشركة المصنعة: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GmbH المزيد & شارك. كغ (ألمانيا)

نموذج الجرعة, التركيب والتغليف

الفاليوم لمكافحة المخدرات من حل ل/ في ككتلة صفراء بيضاء أو شاحبة, عديم الرائحة تقريبا.

سواغ: أرجينين, حمض الفوسفوريك 85%, بوليسوربات 20.

مذيب: المياه د/و – 6 مل.

زجاجة من نوع الزجاج عديم اللون I (1) مع البلاستيك واقية الغطاء الرمادي, جنبا إلى جنب مع المذيب في حقنة بلاستيكية, إبرة القابل للتصرف ومحول – حزم من الورق المقوى.

الفاليوم لمكافحة المخدرات من حل ل/ في ككتلة صفراء بيضاء أو شاحبة, عديم الرائحة تقريبا.

سواغ: أرجينين, حمض الفوسفوريك 85%, بوليسوربات 20.

مذيب: المياه د/و – 8 مل.

زجاجة من نوع الزجاج عديم اللون I (1) مع البلاستيك الغطاء الواقي الأصفر والأخضر, جنبا إلى جنب مع المذيب في حقنة بلاستيكية, إبرة القابل للتصرف ومحول – حزم من الورق المقوى.

الفاليوم لمكافحة المخدرات من حل ل/ في ككتلة صفراء بيضاء أو شاحبة, عديم الرائحة تقريبا.

سواغ: أرجينين, حمض الفوسفوريك 85%, بوليسوربات 20.

مذيب: المياه د/و – 10 مل.

زجاجة من نوع الزجاج عديم اللون I (1) مع البلاستيك واقية غطاء أحمر, جنبا إلى جنب مع المذيب في حقنة بلاستيكية, إبرة القابل للتصرف ومحول – حزم من الورق المقوى.

* يتم قياس النشاط في وحدات العمل tenecteplase (ED), تم حسابها باستخدام النشاط الخاص tenecteplase قياسي وغير متوافق مع وحدة من وكلاء التخثر الأخرى.

الدوائية العمل

وكلاء فيبرين, المؤتلف منشط البلازمينوجين, معدل جينيا.

Tenekteplaza – المؤتلف الفيبرين محددة البلاسمينوجين, وهو مشتق من الأنسجة الطبيعية البلاسمينوجين, تعديل في ثلاثة أقسام.

Tenecteplase بربط مكون من جلطة الفيبرين وبشكل انتقائي يحفز تحويل البلازمينوجين بد أن خثرة بلازمين, الذي يدمر الأساس fibrinovuû تجلط الدم. بالمقارنة مع منشط البلاسمينوجين الأنسجة الطبيعية قد تينيكتيبلاسي أعلى النسب إلى معامل القابلية للذوبان والمقاومة لعمل مثبط منشط البلاسمينوجين inaktiviruûŝemu الذاتية وأنا.

بعد الأخذ تينيكتيبلازي ولاحظ الجرعة تعتمد على استهلاك α₂-أنتيبلازمينا (المانع لازمين في الطور السائل) مع زيادة لاحقة في تركيزات نظام لازمين, أن يقابل الأثر المقصود من تنشيط البلاسمينوجين. في الدراسات المقارنة في المرضى, تلقي تينيكتيبلازي الجرعة القصوى (10 000 ED, أي ما يعادل 50 ملغ), وانخفض تركيز الفيبرينوجين أقل من 15%, وتركيز بلازمينوجوينا – أقل 25%, تطبيق al′teplazy أدى إلى انخفاض في تركيز الفيبرينوجين بلازمينوجوينا وحوالي 50%. من خلال 30 أيام بعد بداية ميتاليزي^® وقد تم التعرف على الأجسام المضادة تينيكتيبلازي.

إظهار البيانات أنجيوجرافيك, أن واحد/في تينيكتيبلازي مقدمة يسهم في إعادة الاستقناء الشريان, ونتيجة تجلط الدم التي وضعت احتشاء عضلة القلب الحاد. هذا التأثير تعتمد على الجرعة. تطبيق تينيكتيبلازي يقلل من معدل الوفيات من احتشاء عضلة القلب (على 6.2% من خلال 30 أيام). في التطبيق للتردد تينيكتيبلازي من النزيف (استثناء في داخل الجمجمة) غير 26.4% (أدناه, من استخدام al′teplazy – 28.9%). ولذلك، الحاجة إلى العلاج بنقل الدم عند استخدام تينيكتيبلازي أقل بكثير (4.3% في تينيكتيبلازي الفريق و 5.5% مجموعة al′teplazy). كان تكرار النزف داخل القحف 0.93% في تينيكتيبلازي الفريق و 0.94% مجموعة al′teplazy. في الحالات, عندما بدأت العلاج يتجاوز 6 ح بعد ظهور أعراض احتشاء عضلة القلب, استخدام تينيكتيبلازي (بالمقارنة مع al′teplazoj) وسوف تتميز بمؤشرات الوفيات 30 يوما (4.3% في تينيكتيبلازي الفريق و 9.6% مجموعة al′teplazy), تواتر الإصابة بالسكتة الدماغية (0.4% و 3.3% على التوالي) وتكرار النزف داخل الجمجمة (0% و 1.7% على التوالي).

الدوائية

الأيض وإفراز

ألغى تينيكتيبلاسي من الدم ملزمة لمستقبلات في الكبد والتدهور مع تشكيل الببتيدات الصغيرة.

بعد حقنه واحدة من تينيكتيبلازي في المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب الحاد ولاحظت إفراز مستضد تينيكتيبلازي مرحلتين من بلازما الدم. إذا كنت تستخدم الدواء في الجرعات العلاجية، تبعاً لطبيعة الاستدلال تينيكتيبلازي من الجرعة المفروضة لا تحترم.

الأولي T_1/2 يجعل 24 ± 5.5 متر (يعني قيمة ± الانحراف المعياري), ما في 5 T أكثر الأوقات_1/2 الطبيعية بلازمينوجوينا المنشط المنسوجة. النهائي T_1/2 هو ± 129 م 87; إزالة البلازما – 119± 49 مل/دقيقة.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

مع زيادة الوزن وهناك زيادة معتدلة في إزالة البلازما, ومع تزايد العمر انخفاض المؤشر. معدلات إزالة البلازما أقل بصفة عامة للمرأة, أكثر من الرجال, قد يكون سبب انخفاض وزن الجسم للمرأة.

العودة إلى تينيكتيبلاسي جيلتشيو, لذلك فمن المفترض, أن في الإنسان الكلي، لا تغييرات في الدوائية.

لم يتم إجراء الدراسة الدوائية في الكبد البشري.

شهادة

هو العلاج ثرومبوليتيك من احتشاء عضلة القلب الحاد.

جرعة نظام

يتم حساب الجرعة حسب وزن الجسم, لا ينبغي أن تتجاوز الجرعة القصوى 10 000 ED (50 تينيكتيبلازي mg). ويحسب حجم الحل لإدخال الجرعة اللازمة وفقا للجدول:

يتم تقديمها بواسطة واحدة سريعة على/في الحقن للجرعة المطلوبة 5-10 ثانية. قسطرة مسبقاً بتثبيت للمعنى في مقدمة فقط 0.9% يمكن استخدام الحل لكلوريد الصوديوم لإدخال ميتاليزي^®.

وبعد إدخال ميتاليزي^® يجب أن تغسل القسطرة قبل مواصلة استخدامه لإدخال الأدوية الأخرى.

لفعالية العلاج ميتاليزي^® يجب عليك استخدام حمض الصفصاف والهيبارين. ينبغي إلا تفرض هذه الأدوية فورا بعد تشخيص احتشاء عضلة القلب الحاد منع تكوين خثرة.

استخدام حمض الصفصاف يجب أن تبدأ فورا بعد تحديد الأعراض فشل قلبي حاد ولا تزال, على الأقل, للاضطلاع بمريض من المستشفى. الجرعة الأولية الموصى بها لابتلاع 150-325 ملغ / يوم. إذا كان المريض لا يمكن ابتلاع حبوب منع الحمل, الجرعة الأولي 150-250 ملغ حمض الصفصاف التي يمكن إدخالها في/في. حمض الصفصاف الجرعة في الأيام القادمة يحدده الطبيب المعالج.

مقدمة الهيبارين يجب أن تبدأ فورا بعد التأكد التشخيص فشل قلبي حاد ولا تزال, على الأقل, خلال 24 لا. ويتم حساب جرعة الهيبارين اعتماداً على وزن الجسم. إلى المرضى الذين يعانون من وزن الجسم 67 كغم أو أقل جرعة أولى الهيبارين على/في المقدمة ينبغي أن لا تتجاوز النافثة للحبر 4000 يو مع إدخال اللاحقة لضخ الهيبارين بسرعة 800 U/h. إلى المرضى وزنها أكثر 67 كجم جرعة أولى الهيبارين على/في المقدمة ينبغي أن لا تتجاوز النافثة للحبر 5000 يو مع إدخال اللاحقة لضخ الهيبارين بسرعة 1000 U/h. يجب عدم تعيين الهيبارين الجرعة الأولى لعلى/في مرضى جت, تتلقى بالفعل الهيبارين. ينبغي تعديل مقدمة سرعة ضخ الهيبارين للحفاظ على المستوى المستهدف ل ACTV 50-75 ثانية (في 1.5-2.5 مرات أعلى من الوقت التحكم أو الهيبارين محتوى البلازما 0.2-0.5 U / مل).

إعداد الحل لعلى/في المقدمة

تذويب ميتاليزي^® يجب عليك إضافة المبلغ الكامل للمياه من أجل حقن, الواردة في المحاقن المغلقة, مسحوق برتقالي.

1. الاختيار, الزجاجة بحجم, كافية لإعداد الحل، وفقا لوزن المريض.

2. التحقق من سلامة غطاء الزجاجة.

3. افتح غطاء الحماية من القنينة.

4. إزالة غطاء الحماية من المحاقن. ثم فورا المسمار المحاقن المغلقة إلى محول للزجاجة وبيرس تلميح سداده القنينة محول في مركز.

5. دفع المكبس حقنه ببطء, إضافة في زجاجات مياه للحقن, تجنب الرغوة.

6. يحل المسحوق, تدوير بلطف القنينة.

7. ينبغي أن يكون الحل المطبوخ شفافة, عديم اللون أو باهتة اللون الأصفر. لإدخال يمكن إلا يكون الحل الشفافة المستخدمة, لا تحتوي على جزيئات مرئية.

8. قبل تطبيق زجاجة عكس المرفقة للمحاقن له وهكذا, أن كان في الجزء السفلي من المحاقن.

9. اكتب في المحاقن الحجم المطلوب إعداد الحل, تحسب تبعاً لوزن جسم المريض.

10. قطع الاتصال حقنه من المحول فيال.

11. ميتاليزي^® يجب إدخال في لفترة 5-10 ثانية. لإدخال ميتاليزي^® لا تستخدم القسطرة, تجري من خلالها ديكستروزي مقدمة (جلوكوز).

12. يجب التخلص من حل غير المستخدمة.

زراعة المخدرات يمكن تنفيذها باستخدام إبرة مرفقة أيضا.

الآثار الجانبية

معظم غالبا الآثار الجانبية التي تحدث, تشمل ميتاليزي^®, هو النزيف. أنواع النزيف, المرتبطة بالعلاج ثرومبوليتيك, ويمكن تقسيم إلى مجموعتين كبير:

– النزيف الخارجية (عادة, من أماكن ثقوب الأوعية الدموية);

-نزيف داخلي: الجهاز الهضمي, الرئة ونزيف من المسالك البولية, جيموبيريكارد, نزيف في الدماغ والمسافه خلف الصفاق (مع تطور الأعراض العصبية المناسبة, مثل كتلة, afazija, التشنجات). في المرضى الذين يعانون من السكتة الدماغية، ونزيف داخل الجمجمة بحالات الوفاة والعجز.

CNS: النادر (>1/1000, لكن <1/100) – نزيف داخل الجمجمة.

نظام القلب والأوعية الدموية: غالبا (>1/10) – عدم انتظام ضربات القلب ضخه, انخفاض في ضغط الدم; نادرا (>1/10 000, لكن <1/1000) – جيموبيريكارد.

من نظام تخثر الدم: غالبا (>1/10) – نزيف; غالبا (>1/100, لكن <1/10) – كدمة; النادر (>1/1000, لكن <1/100) – الجلطات الدموية.

الجهاز التنفسي: غالبا (>1/100, لكن <1/10) – نزف الأنف; النادر (>1/1000, لكن <1/100) – نزف رئوي.

من الجهاز الهضمي: غالبا (>1/100, لكن <1/10) – نزيف الجهاز الهضمي, غثيان, قيء; النادر (>1/1000, لكن <1/100) – نزيف في الحيز خلف الصفاق.

من الجهاز البولي: غالبا (>1/100, لكن <1/10) – نزيف من المسالك البولية.

ردود الفعل المحلية: غالبا (>1/10) – نزيف خارجي (عادة ما تكون أماكن ثقوب أو الأوعية الدموية التالفة).

الحساسية: النادر (>1/1000, لكن <1/100) – ردود الفعل تأقانية (طفح جلدي, خلايا النحل, تشنج قصبي, وذمة الحنجرة).

آخر: غالبا (>1/100, لكن <1/10) – حمى, الحاجة إلى نقل الدم; نادرا (<1/10 000) – الكولسترول الانصمام كريستال.

موانع

- الأمراض, تسبب نزيفا كبيرا في الماضي 6 أشهر;

- Gyemorragichyeskii diatyez;

-قبول التخثر عن طريق الفم (INR > 1.3);

-أمراض الجهاز العصبي المركزي في تاريخ (الأورام الخبيثة, تمدد الأوعية الدموية, جراحة في المخ والحبل الشوكي);

-ارتفاع ضغط الدم غير المنضبط شديدة;

-التدخلات الجراحية الكبرى, بارينهيماتوسيس الجسم خزعة أو صدمة كبيرة الماضي 2 أشهر (مدفوع. الصدمة جنبا إلى جنب مع احتشاء عضلة القلب الحاد في الوقت الحاضر), هاجرت مؤخرا إصابة الجمجمة الدماغية;

-الإنعاش القلبي الرئوي طويلة أو الصدمة (>2 م) خلال آخر 2 أسابيع;

-الكبد الحاد, مدفوع. فشل كبدي, التليف الكبدي, ارتفاع ضغط الدم البابي (مدفوع. مع توسع الأوردة المريء) والتهاب الكبد النشط;

-اعتلال الشبكية السكري النزفية، أو غيره من الأمراض النزفية العين.;

- قرحة المعدة أو قرحة الاثني عشر في المرحلة الحادة;

-تمدد الأوعية الدموية في شريان أو وجود الشرياني/الوريدية الأوعية الدموية الإنمائية;

-الورم مع ارتفاع مخاطر النزيف;

-التهاب التامور الحاد و/أو التهاب الشغاف الجرثومي تحت الحاد;

- التهاب البنكرياس الحاد;

-فرط الحساسية تينيكتيبلازي أو مكون آخر من المخدرات.

في الحالات التالية عند تعيين ميتاليزي^® ينبغي أن تقيم بدقة درجة الفائدة المتصورة والمخاطر المحتملة للنزف:

م-سيستوليسيسكو>160 ملم زئبق. الفن.;

-اضطرابات الدورة الدموية الدماغية السكتة الدماغية أو عابرة;

– نقل مؤخرا من نزيف الجهاز الهضمي أو المسالك البولية (خلال آخر 10 أيام);

-الأمراض المخية الوعائية;

-قدمت مؤخرا في/حقن m (خلال آخر 2 أيام);

- كبار سن (كبير 75 سنوات);

-انخفاض الوزن (< 60 كجم).

الحمل والرضاعة

تجربة تطبيق ميتاليزي^® خلال فترة الحمل ليست. لا توجد بيانات عن الإفراز في تينيكتيبلازي حليب الثدي.

إذا لزم الأمر، بتعيين المخدرات في حالة احتشاء عضلة القلب الحاد أثناء الحمل أو الرضاعة (الرضاعة الطبيعية) يجب أن يتطابق مع الفائدة المتوقعة للأم ودرجة الخطر على الجنين أو الطفل.

تحذيرات

تعيين ميتاليزي^® يجب أن يعامل من قبل الطبيب, وبعد تجربة العلاج ثرومبوليتيك ومراقبة كفاءتها. وهذا لا يستبعد إمكانية تطبيق ميتاليزي^® في مرحلة ما قبل المستشفى. مثل غيرها من أدوات trombolitičeskie, مقدمة إلى ميتاليزي^® من المستحسن أن في سياق, عند أجهزة الإنعاش القياسية المتوفرة والأدوية.

المضاعفات الأكثر شيوعاً, تشمل ميتاليزي^®, هو النزيف. يمكن أن يؤدي الاستخدام المتزامن الهيبارين إلى نزيف. وبعد حل فيبرينوجين نتيجة لتطبيق ميتاليزي^®, وقد واجهت نزيف في الأماكن التي أنجزت مؤخرا ثقوب وحقن. ولذلك، يتطلب العلاج trombolitičeskoe الرصد الدقيق للمناطق من احتمال حدوث نزيف (بما في ذلك مكان القسطرة, الثقب الشرياني والوريدي, التخفيضات وحقن). يجب تجنب استخدام القسطرة قاسية, في/م الحقن والتلاعب غير معقول خلال العلاج ميتاليزي^®. في حالة نزيف خطير, خاصة القحف, إدخال المتزامنة الهيبارين يجب أن تتوقف فورا. يجب عليك أن تدرك إمكانية البروتامين, إذا عينت الهيبارين ل 4 ح قبل النزيف. في حالات نادرة،, عندما يتم العلاج المحافظ هذه التدابير غير فعالة, يمكن مشاهدة إدخال الأدوية نقل الدم. ترانسفوزيونو مقدمة من كريوبريسيبيتاتي, قد يتم تعيين بلازما مجمدة طازجة والصفائح الدموية وفقا للمؤشرات السريرية والمختبرية, تعريف مرة أخرى بعد كل إدخال. دفعات كريوبريسيبيتاتي أمر مرغوب فيه لتحقيق تركيز الفيبرينوجين تقريبا 1 ز / لتر. من الممكن أيضا استخدام وسائل antifibrinolitičeskih.

ثرومبوليسيس التاجية قد يترافق حدوث عدم انتظام ضربات القلب, المرتبطة بضخه.

الخبرة المكتسبة تطبيق بروتين سكري IIb/IIIa الخصوم خلال أول 24 ح بعد بدء العلاج مفقود.

استخدام ميتاليزي^® يجوز أن يرافقه زيادة خطر الإصابة بمضاعفات انصماميه في المرضى مع تجلط الدم قلب الأيسر, مدفوع. عندما ستينز ميترالنوم أو الرجفان الاذيني.

تم الكشف عن تشكيل أجسام مضادة لجزيء تينيكتيبلازي بعد العلاج. بيد أن تجربة إعادة تطبيق ميتاليزي^® مفقود.

جرعة مفرطة

الأعراض: جرعة زائدة الدواء قد يزيد من خطر النزيف.

علاج: في حالة حدوث نزيف كبير المطول قد يتطلب نقل الدم.

التفاعلات المخدرات

لا توجد بيانات عن وجود تفاعلات هامة سريرياً ميتاليزي^® مع أدوية أخرى, غالباً ما تستخدم في المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب الحاد.

الأدوية, تعديل خصائص تخثر الدم, والاستعدادات, تؤثر على وظيفة الصفائح الدموية, قد تزيد من خطر النزيف, إذا لم تكن تستخدم, وفي الوقت نفسه أو بعد تعيين ميتاليزي^®.

التفاعل الدوائية

المخدرات لا يتوافق مع الحل من سكر العنب.

حقن ميتاليزي^® ينبغي عدم الخلط بين مع أدوية أخرى.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال, مكان مظلم في درجة حرارة لا تزيد عن 30 ° C. الجرف الحياة من ليوفيليساتي – 2 سنة. العمر الافتراضي المذيب – 3 سنة.

الخواص الفيزيائية والكيميائية للمحلول استعداد مستقرة ل 24 ساعات في درجة حرارة تتراوح بين 2 إلى 8 درجات مئوية ولل 8 ساعات في 30 ° C. من وجهة نظر علم الأحياء الدقيقة، ينبغي أن تستخدم الحل فور الانتهاء من تحضير. إذا لم يستخدم الحل فورا, أحكام وشروط التخزين قبل استخدامها تأتي تحت مسؤولية طبيب, تعيين المخدرات. عادة، فإن العمر الافتراضي لللا يزيد عن 24 ساعات في درجة حرارة تتراوح بين 2 إلى 8 درجات مئوية و 8 ساعات في 30 ° C.