Tenekteplaza

عندما ATH:
B01AD11

الدوائية العمل

Рекомбинантный фибрин-специфический активатор плазминогена. يرتبط بمكون الفيبرين للخثرة ويحفز بشكل انتقائي تحويل الارتباط с тромбом плазминогена в плазмин, الذي يدمر الأساس fibrinovuû تجلط الدم. В сравнении с естественным тканевым активатором плазминогена, тенектеплаза обладает более высоким сродством к фибрину и устойчивостью к инактивирующему действию эндогенного ингибитора активатора плазминогена I. После введения тенектеплазы наблюдается дозозависимое потребление альфа 2-антиплазмина (المانع لازمين في الطور السائل) مع زيادة لاحقة في تركيزات نظام لازمين, أن يقابل الأثر المقصود من تنشيط البلاسمينوجين. في الدراسات المقارنة في المرضى, تلقي تينيكتيبلازي الجرعة القصوى (10 tys.ED, أي ما يعادل 50 ملغ), وانخفض تركيز الفيبرينوجين أقل من 15%, а концентрации плазминогена менее, من 25%, а применение алтеплазы приводило к снижению концентрации фибриногена и плазминогена приблизительно на 50%. من خلال 30 дней после начала применения препарата антитела к тенектеплазе не были выявлены. Однократное в/в введение тенектеплазы способствует реканализации артерии, ونتيجة تجلط الدم التي وضعت احتشاء عضلة القلب الحاد. هذا التأثير تعتمد على الجرعة. تطبيق تينيكتيبلازي يقلل من معدل الوفيات من احتشاء عضلة القلب (على 6,2% من خلال 30 أيام). في التطبيق للتردد تينيكتيبلازي من النزيف (استثناء في داخل الجمجمة) غير 26,4% (أدناه, чем при использовании алтеплазы — 28,9%,). ولذلك، الحاجة إلى العلاج بنقل الدم عند استخدام تينيكتيبلازي أقل بكثير (4,3% في تينيكتيبلازي الفريق و 5,5% в группе алтеплазы). كان تكرار النزف داخل القحف 0,93% في تينيكتيبلازي الفريق و 0,94% в группе алтеплазы. في الحالات, когда лечение было начато позже, من 6 ح بعد ظهور أعراض احتشاء عضلة القلب, استخدام تينيكتيبلازي (по сравнению с алтеплазой) وسوف تتميز بمؤشرات الوفيات 30 يوما (4,3% في تينيكتيبلازي الفريق و 9,6% в группе алтеплазы), تواتر الإصابة بالسكتة الدماغية (0,4% و 3,3%, على التوالي) وتكرار النزف داخل الجمجمة (0% و 1,7% على التوالي).

الدوائية

ألغى تينيكتيبلاسي من الدم ملزمة لمستقبلات في الكبد والتدهور مع تشكيل الببتيدات الصغيرة. После однократного введения тенектеплазы у пациентов с острым инфарктом миокарда отмечено двухфазное выведение антигена тенектеплазы из плазмы крови. При использовании препарата в терапевтических дозах зависимости характера выведения тенектеплазы от введенной дозы не наблюдается. Начальный T1/2 — 24±5,5 мин, ما في 5 раз больше T1/2 естественного тканевого активатора плазминогена. Конечный T1/2 составляет 129±87 мин; плазменный клиренс — 119±49 мл/мин. مع زيادة الوزن وهناك زيادة معتدلة في إزالة البلازما, ومع تزايد العمر انخفاض المؤشر. معدلات إزالة البلازما أقل بصفة عامة للمرأة, أكثر من الرجال, قد يكون سبب انخفاض وزن الجسم للمرأة. العودة إلى تينيكتيبلاسي جيلتشيو, لذلك فمن المفترض, что нарушение функции почек не приводит к изменению фармакокинетики. Исследование фармакокинетики при нарушении функции печени не проводились.

شهادة.

فشل قلبي حاد (тромболитическая терапия).

موانع

فرط الحساسية, مرض, تسبب نزيفا كبيرا في الماضي 6 أشهر, diatyez gyemorragichyeskii, одновременный прием пероральных антикоагулянтов (международный стандартизованный индекс более 1,3), заболевания ЦНС в анамнезе (الأورام الخبيثة, تمدد الأوعية الدموية, جراحة في المخ والحبل الشوكي), ارتفاع ضغط الدم غير المنضبط شديدة, عملية جراحية كبرى, بارينهيماتوسيس الجسم خزعة أو صدمة كبيرة الماضي 2 أشهر (مدفوع. الصدمة جنبا إلى جنب مع احتشاء عضلة القلب الحاد في الوقت الحاضر), недавно перенесенная ЧМТ, длительная или травматичная сердечно-легочная реанимация (أكثر 2 م) خلال آخر 2 شمس, ضعف الكبد الحاد, مدفوع. فشل كبدي, التليف الكبدي, ارتفاع ضغط الدم البابي (مدفوع. مع توسع الأوردة المريء) والتهاب الكبد النشط, диабетическая геморрагическая ретинопатия или др. геморрагические заболевания глаз, язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки в ст. تفاقم, аневризма артерии или наличие артериального/венозного порока развития сосудов, новообразование с повышенным риском развития кровотечения, острый перикардит и/или подострый бактериальный эндокардит, التهاب البنكرياس الحاد.

بعناية. Систолическое АД более 160 مم زئبق., инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения в анамнезе, недавно перенесенное кровотечение из ЖКТ или мочеполовой системы (خلال آخر 10 أيام), недавно выполненная в/м инъекция (خلال آخر 2 أيام), سن متقدمة (كبير 75 سنوات), وزن أقل 60 كجم, الأمراض القلبية الوعائية, فترة الحمل, الرضاعة.

جرعة نظام

تجزئة. B /, وحيد, لمدة 5-10 الصورة.

Доза рассчитывается в зависимости от массы тела. لا تتجاوز الجرعة القصوى 10 tys.ED (50 تينيكتيبلازي mg).

Объем раствора для введения необходимой дозы: 6 مل (6 тыс.ЕД или 30 تينيكتيبلازي mg) — при массе тела менее 60 كجم, 7 мл — при массе тела 60–70 кг (7 тыс.ЕД или 35 ملغ), 8 مل (8 тыс.ЕД или 40 ملغ) — при массе тела 70–80 кг, 9 مل (9 тыс ЕД или 45 ملغ) — при массе тела 80–90 кг, 1 مل (10 тыс.ЕД или 50 ملغ) — при массе тела более 90 كجم.

قسطرة مسبقاً بتثبيت للمعنى في مقدمة فقط 0,9% حل كلوريد الصوديوم, может быть использован для введения тенектеплазы. После введения препарата катетер необходимо промыть перед дальнейшим его использованием для введения др. رئيس الوزراء. Для введения препарата не следует использовать катетер, تجري من خلالها ديكستروزي مقدمة. يجب التخلص من حل غير المستخدمة.

Для эффективности терапии тенектеплазой необходимо применение АСК и гепарина, которые следует вводить сразу же после установления диагноза острого инфаркта миокарда для предотвращения тромбообразования.

Применение АСК необходимо начинать сразу после выявления симптомов острого инфаркта миокарда и продолжать, على الأقل, للاضطلاع بمريض من المستشفى. Рекомендуемая начальная доза для приема внутрь составляет 150–325 мг/сут. إذا كان المريض لا يمكن ابتلاع حبوب منع الحمل, начальная доза 150–250 мг АСК может быть введена в/в. Доза АСК в последующие дни определяется лечащим врачом.

Введение гепарина необходимо начать сразу после подтверждения диагноза острого инфаркта миокарда и продолжать, على الأقل, خلال 24 لا. ويتم حساب جرعة الهيبارين اعتماداً على وزن الجسم. При массе тела 67 كغم أو أقل, جرعة أولى الهيبارين على/في المقدمة ينبغي أن لا تتجاوز النافثة للحبر 4 tys.ED, с последующим инфузионным введением гепарина со скоростью 800 U/h, أكثر 67 كغ - 5 тыс.ЕД и 1 тыс.ЕД/ч соответственно. يجب عدم تعيين الهيبارين الجرعة الأولى لعلى/في مرضى جت, تتلقى بالفعل الهيبارين. Скорость инфузионного введения гепарина должна быть отрегулирована для поддержания показателя АЧТВ на уровне 50–75 с (в 1,5–2,5 раза выше контрольного времени или концентрация гепарина в плазме 0,2-0,5 U / مل).

الآثار الجانبية

Наиболее часто — кровотечение: التصميم الخارجي (как правило из мест пункций кровеносных сосудов); внутреннее (الجهاز الهضمي, رئوي, из мочеполового тракта, جيموبيريكارد, кровоизлияния в забрюшинное пространство и головной мозг с развитием соответствующих неврологических симптомов, مثل كتلة, afazija, التشنجات). У пациентов с инсультом и внутричерепным кровотечением описаны случаи летального исхода и стойкой инвалидизации.

غالبا (أكثر 1/10), غالبا (أكثر 1/100 أقل 1/10), النادر (أكثر 1/1000 أقل 1/100), نادرا (أكثر 1/10 000 أقل 1/1000).

من الجهاز العصبي: нечасто — внутричерепное кровоизлияние.

من CCC: очень часто — реперфузионные аритмии, кровотечение из сосудов, часто — экхимозы, нечасто — тромбоэмболии, редко — гемоперикард.

الجهاز التنفسي: часто — носовое кровотечение, нечасто — легочное кровотечение.

من الجهاز الهضمي: часто — желудочно-кишечное кровотечение, غثيان, قيء, нечасто — кровотечение в забрюшинное пространство.

Со стороны со стороны мочеполовой системы: часто — кровотечение из мочеполового тракта.

آخر: очень часто — наружные кровотечения, عادة ما تكون أماكن ثقوب أو الأوعية الدموية التالفة.

رد فعل, выявленные при специальных исследованиях: очень часто — снижение АД, часто — повышение температуры тела.

Повреждения, токсические явления и осложнения вследствие процедур, المرتبطة بالمخدرات: нечасто — анафилактоидные реакции (مدفوع. طفح جلدي, خلايا النحل, تشنج قصبي, وذمة الحنجرة), очень редко — эмболия кристаллами холестерина.

Хирургические и терапевтические процедуры: часто — необходимость в переливании крови.

جرعة مفرطة. الأعراض: نزيف.

علاج: في حالة حدوث نزيف كبير المطول قد يتطلب نقل الدم.

تحذيرات

Введение препарата должен осуществлять врач, وبعد تجربة العلاج ثرومبوليتيك ومراقبة كفاءتها. Это не исключает возможность применения тенектеплазы на догоспитальном этапе. Введение препарата рекомендуется проводить в условиях, когда имеется в наличии стандартное реанимационное оборудование и ЛС.

Кровотечение — наиболее частое осложнение при применении препарата. يمكن أن يؤدي الاستخدام المتزامن الهيبارين إلى نزيف. После растворения фибрина в результате применения тенектеплазы, وقد واجهت نزيف في الأماكن التي أنجزت مؤخرا ثقوب وحقن. ولذلك، يتطلب العلاج trombolitičeskoe الرصد الدقيق للمناطق من احتمال حدوث نزيف (بما في ذلك مكان القسطرة, الثقب الشرياني والوريدي, التخفيضات وحقن). يجب تجنب استخدام القسطرة قاسية, в/м инъекций и необоснованных манипуляций во время лечения.

في حالة نزيف خطير, خاصة, نزيف داخل الجمجمة, إدخال المتزامنة الهيبارين يجب أن تتوقف فورا. يجب عليك أن تدرك إمكانية البروتامين, إذا عينت الهيبارين ل 4 ح قبل النزيف. في حالات نادرة،, عندما يتم العلاج المحافظ هذه التدابير غير فعالة, может быть показано рациональное введение трансфузионных препаратов. ترانسفوزيونو مقدمة من كريوبريسيبيتاتي, свежезамороженной плазмы и тромбоцитов может быть назначено в соответствии с клиническими и лабораторными показателями, تعريف مرة أخرى بعد كل إدخال. دفعات كريوبريسيبيتاتي أمر مرغوب فيه لتحقيق تركيز الفيبرينوجين تقريبا 1 ز / لتر. من الممكن أيضا استخدام وسائل antifibrinolitičeskih.

ثرومبوليسيس التاجية قد يترافق حدوث عدم انتظام ضربات القلب, المرتبطة بضخه.

Опыт применения антагонистов гликопротеина llb/llla в течение первых 24 ح بعد بدء العلاج مفقود.

Применение тенектеплазы может сопровождаться увеличением риска тромбоэмболических осложнений у пациентов с тромбозом левых отделов сердца, مدفوع. عندما ستينز ميترالنوم أو الرجفان الاذيني.

تم الكشف عن تشكيل أجسام مضادة لجزيء تينيكتيبلازي بعد العلاج, однако опыт повторного применения тенектеплазы отсутствует.

Опыт применения препарата у беременных женщин отсутствует. لا توجد بيانات عن الإفراز في تينيكتيبلازي حليب الثدي. Следует соотносить степень возможного риска и предполагаемой пользы при назначении препарата в случае развития острого инфаркта миокарда во время беременности и лактации.

الخواص الفيزيائية والكيميائية للمحلول استعداد مستقرة ل 24 ч при температуре 2–8 °C и в течение 8 ч при температуре 30 ° C. С микробиологической точки зрения, раствор следует использовать сразу после приготовления. إذا لم يستخدم الحل فورا, أحكام وشروط التخزين قبل استخدامها تأتي تحت مسؤولية طبيب, تعيين المخدرات.

التفاعلات المخدرات

Нет данных о наличии клинически значимых взаимодействий тенектеплазы с др. استعدادات, غالباً ما تستخدم في المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب الحاد.

رئيس الوزراء, تعديل خصائص تخثر الدم, а также влияющие на функцию тромбоцитов, قد تزيد من خطر النزيف, إذا لم تكن تستخدم, одновременно или после назначения тенектеплазы.

Несовместим с растворами декстрозы. لا تخلط مع الآخرين. رئيس الوزراء.