MAKSITOPIR

المادة الفعالة: توبيراميت
عندما ATH: N03AX11
CCF: مضادات الاختلاج
ICD-10 رموز (شهادة): G40
عندما CSF: 02.05.11
الشركة المصنعة: ACTAVIS HF. (أيسلندا)

نموذج الجرعة, التركيب والتغليف

حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة أبيض, جولة, عدسي, مع نقش “V1” على جانب واحد.

سواغ: مانيتول, نشا قبل مهيلم, الجريزوفولفين السيلولوز, croscarmellose الصوديوم, الغروية ثاني أكسيد السيليكون, ستيرات المغنيسيوم, краситель Opadry II белый 85F18422 (الكحول البولي, ثاني أكسيد التيتانيوم, ماكروغول 3350, التلك).

10 PC. – شرائط (1) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – контейнеры полиэтиленовые (1) – حزم من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة أصفر فاتح, جولة, عدسي, مع نقش “V3” على جانب واحد.

سواغ: مانيتول, نشا قبل مهيلم, الجريزوفولفين السيلولوز, croscarmellose الصوديوم, الغروية ثاني أكسيد السيليكون, ستيرات المغنيسيوم, краситель Opadry II желтый 85G32312 (الكحول البولي, التلك, ثاني أكسيد التيتانيوم, ماكروغول 3350, ليستين الصويا (E322), أكسيد الحديد الأصفر (E172)).

10 PC. – شرائط (1) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – контейнеры полиэтиленовые (1) – حزم من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة لون اصفر, جولة, عدسي, مع نقش “V4” على جانب واحد.

سواغ: مانيتول, نشا قبل مهيلم, الجريزوفولفين السيلولوز, croscarmellose الصوديوم, الغروية ثاني أكسيد السيليكون, ستيرات المغنيسيوم, краситель Opadry II желтый 85G32313 (الكحول البولي, التلك, ثاني أكسيد التيتانيوم, ماكروغول 3350, أكسيد الحديد الأصفر (E172), ليستين الصويا (E322)).

10 PC. – شرائط (1) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – контейнеры полиэтиленовые (1) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

دواء للصرع, فإنه يشير إلى فئة السكريات الأحادية استبداله كبريتات.

Блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Повышает активность гамма-аминобутировой кислоты (جابا) в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов, يمنع تفعيل kainate kainate حساسية النوع الفرعي / أمبا (ألفا الأمينية-3-هيدروكسي-5-methylisoxazole-4-حمض البروبيونيك)-مستقبلات الغلوتامات ل, не влияет на активность N-метил-D-аспартата в отношении подтипа NMDA-рецепторов. Эти эффекты препарата являются дозозависимыми.

بالإضافة إلى, توبيراميت يمنع بعض متشابهات الانزيم النشاط الأنهيداز الكربونيك. По выраженности этого фармакологического эффекта топирамат значительно уступает ингибитору карбоангидразы ацетазоламиду, поэтому данный эффект топирамата не является основным компонентом его противоэпилептической активности.

الدوائية

امتصاص

После приема препарата внутрь топирамат быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. التوافر البيولوجي هو حول 80%. تناول الطعام له تأثير كبير سريريا على التوافر الحيوي للدواء.

بعد جرعة واحدة عن طريق الفم لالدوائية توبيراميت هو الخطية, لا يزال إزالة البلازما المستمر, وAUC في مجموعة جرعة من 100 ملغ 400 ملغ يزيد بالتناسب مع جرعة.

بعد الجرعة عن طريق الفم المتكررة 100 ملغ 2 مرات / يوم C_ماكس в среднем составляла 6.76 ميكروغرام / مل.

التوزيع

بروتين البلازما ملزم هو 13-17%.

بعد جرعة واحدة عن طريق الفم ل 1200 متوسط ​​ملغ V_د غير 0.55-0.8 لتر / كغ. قيمة V_د ذلك يعتمد على نوع الجنس. النساء يشكلن نحو القيم 50% العظمة, لوحظ في الذكور, الذي يرتبط مع مستويات أعلى من الدهون في الجسم النساء.

Предположительно выделяется с грудным молоком.

في المرضى الذين يعانون من وظيفة الكلى طبيعية لتحقيق التوازن قد يكون مطلوبا من قبل 4 إلى 8 أيام.

التمثيل الغذائي

Метаболизируется около 20% توبيراميت.

بلازما, تم عزل البول والبراز البشري وتحديد 6 الأيض نشطة تقريبا.

اقتطاع

Неизмененный топирамат и его метаболиты выводятся преимущественно через почки. Плазменный клиренс препарата составляет 20-30 مل / دقيقة.

بعد تناوله المتكرر للمخدرات في 50 ملغ 100 ملغ 2 مرة / T المتوسط ​​اليوم_1/2 مصنوع 21 لا.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

المرضى, تلقي العقاقير المضادة للصرع المصاحبة, الإنزيمات التي تحفز, تشارك في عملية التمثيل الغذائي للمخدرات, метаболизм топирамата повышался до 50%.

في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى (CC أقل من 60 مل / دقيقة) يتم تقليل التصفية الكلوية والبلازما من توبيراميت, у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности снижается плазменный клиренс топирамата.

У пациентов пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек плазменный клиренс топирамата не изменяется.

في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي المعتدل والشديد يقلل من إزالة البلازما.

الأطفال, وكذلك عند البالغين, фармакокинетика носит линейный характер. Клиренс топирамата не зависит от дозы, أ ج_SS زيادات البلازما بما يتناسب مع جرعة زيادة. وينبغي أن يؤخذ في الاعتبار, أن الأطفال زادت إزالة توبيراميت, وT لها_1/2 أقصر. من هنا, при приеме препарата в одинаковых дозах в расчете на кг массы тела концентрация топирамата в плазме крови может быть ниже у детей по сравнению с взрослыми. الأطفال, كما هو الحال في الكبار, الأدوية المضادة للصرع, حمل انزيمات الكبد, вызывают снижение C_SS топирамата в плазме крови.

يتم عرض توبيراميت بشكل فعال من قبل غسيل الكلى.

شهادة

وحيد:

— эпилепсия у взрослых и детей старше 3 سنوات (включая пациентов с впервые диагностированной эпилепсией).

العلاج adjuvant:

— парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки у взрослых и детей старше 3 سنوات (при недостаточной эффективности противоэпилептического препарата (PEP) первого выбора);

— припадки на фоне синдрома Леннокса-Гасто у взрослых и детей старше 3 سنوات.

جرعة نظام

يؤخذ الدواء عن طريق الفم, بغض النظر عن وجبة. يجب ابتلاع أقراص كله, دون مضغ.

Для достижения оптимального контроля эпилептических приступов рекомендуется начинать лечение с приема препарата в низких дозах с последующим увеличением до эффективной дозы.

При применении Макситопира^® من تركيبة العلاج في بالغ الجرعة الفعالة الحد الأدنى 200 ملغ / يوم. الجرعة اليومية هي متوسط 200-400 ملغ (في 2 قبول). الجرعة اليومية القصوى 1600 ملغ. Рекомендуют начинать лечение с дозы 25-50 ملغ 1 раз/сут на ночь в течение 1 من الاسبوع. وينبغي زيادة الجرعة التالية ل 25-50 ملغ / يوم ل 1-2 недель до подбора эффективной дозы; تعدد الاستقبال – 2 مرات / يوم. При необходимости такого режима терапии дозу повышают на меньшую величину или с большими интервалами. Дозу и кратность приема подбирают в зависимости от клинического эффекта.

При применении Макситопира^® من تركيبة العلاج في الأطفال الأكبر سنا 3 سنوات الجرعة اليومية الموصى بها هي 5-9 мг/кг и принимается в 2 قبول. بداية المعايرة مع 25 ملغ 1 الوقت / يوم (ليلا) خلال 1 من الاسبوع. بعد ذلك، يتم زيادة الجرعة من قبل 1-3 ملغ / كغ / يوم ل 1-2 أسابيع, с кратностью приема 2 مرات / يوم, до достижения оптимального клинического эффекта.

أثناء ال وحيد بالغ, включая пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек, в начале лечения Макситопир^® عين 25 ملغ 1 раз/сут на ночь в течение 1 من الاسبوع. بعد ذلك، يتم زيادة الجرعة من قبل 25-50 мг/сут в течение в 1-2 أسابيع, تعدد الاستقبال – 2 مرات / يوم. في التعصب لهذه الأنظمة زيادة الجرعة إلى قيمة أقل أو مع فترات كبيرة. Дозу и кратность приема подбирают в зависимости от клинического эффекта. Рекомендуемая начальная доза топирамата для монотерапии у взрослых с впервые установленной эпилепсией составляет 100 ملغ / يوم, الجرعة اليومية القصوى – 500 ملغ.

في وحيد الأطفال الأكبر سنا 3 سنوات в первую неделю лечения топирамат назначают в дозе 0.5-1 ملغم / كغم من وزن الجسم 1 الوقت / يوم ليلا. بعد ذلك، يتم زيادة الجرعة من قبل 0.5-1 мг/кг/сут на протяжении 1-2 أسابيع, يتم تقسيم الجرعة اليومية إلى 2 قبول. إذا يمكن زيادة هذا النظام من جرعة التعصب بمقدار أقل، أو مع فترات كبيرة. Величина дозы и кратность приема определяются клинической эффективностью терапии. مجموعة الجرعة الموصى بها من وحيد توبيراميت في الأطفال فوق 3 الصورة هو 3-6 ملغ / كغ / يوم. في النوبات الجزئية تشخيصها حديثا قد تكون جرعة تصل إلى 500 ملغ / يوم.

В дни проведения гемодиализа топирамат следует назначать дополнительно в дозе, равной половине суточной дозы, في 2 قبول (قبل وبعد العلاج). إلغاء الأمر المخدرات يجب أن يكون تدريجيا (على 100 ملغ / الشمس.), للحد من إمكانية زيادة تواتر النوبات.

الآثار الجانبية

من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: فرط التهيجية, دوخة, صداع, الكلام والرؤية, psihomotornaâ zatormožennost', ترنح, اشعر بالتعب, ضعف التركيز, ارتباك, تنمل, نعاس, aphronia, شفع, nistagmo, فقدان الشهية, منخفض, خلل الذوق, إثارة, شذوذ المعرفي, العاطفي, لا مبالاة, أعراض ذهانية, السلوك العنيف, суицидальные мысли или попытки; дополнительно у детей – расстройства личности, زيادة إفراز اللعاب, giperkineziya, الهلوسة.

من الجهاز الهضمي: أعراض عسر الهضم, غثيان, ألم المعدة, الإسهال, xerochilia; نادرا – الزيادة في الترانساميناسات الكبد, التهاب الكبد, فشل كبدي.

من جانب الجهاز الرؤية: возможно развитие синдрома, характеризующегося миопией на фоне повышения внутриглазного давления с резким снижением остроты зрения и болью в области глаза; наблюдаются миопия, уменьшение глубины передней камеры глаза, гиперемия слизистой оболочки глаза, زيادة ضغط العين, midriaz. Возможным механизмом развития этого синдрома является увеличение супрацилиарного выпота, что приводит к смещению вперед хрусталика и радужной оболочки и в результате к развитию вторичной закрытоугольной глаукомы.

ردود الفعل الجلدية: حمامي عديدة الأشكال, الفقاع داء مرضي, متلازمة ستيفنز جونسون, انحلال البشرة السمي.

آخر: فقدان الوزن, نقص الكريات البيض, تحصي الكلية, олигогидроз (в основном у детей), الحماض الأيضي.

موانع

- الحمل;

- الرضاعة (الرضاعة الطبيعية);

- الأطفال حتى سن 3 سنوات;

- فرط الحساسية للدواء.

من الحذر وينبغي أن تستخدم في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي أو كبدي, nefrourolitiaze (مدفوع. في الماضي أو التاريخ العائلي), عندما فرط كالسيوم البول.

الحمل والرضاعة

هو بطلان استخدام الدواء أثناء الحمل والرضاعة.

Пациенты репродуктивного возраста в период применения Макситопира^® должны использовать надежные методы контрацепции.

تحذيرات

Отменять Макситопир^® ينبغي تدريجيا, للحد من إمكانية زيادة تواتر النوبات.

Пациентам с умеренно и сильно выраженными нарушениями функции почек может понадобиться 10-15 дней для достижения равновесного состояния концентрации в плазме крови в отличие от 4-8 дней для пациентов с нормальной функцией почек. Как и у всех пациентов, постепенное увеличение дозы должно осуществляться в соответствие с клиническими результатами (такими как контроль припадков, частота побочных эффектов), النظر, что пациентам с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью может потребоваться больше времени для достижения стабильного состояния после каждого увеличения дозы.

При применении Макситопира^® المرضى, предрасположенных к развитию нефролитиаза, انه قد يزيد من مخاطر حصى الكلى وظهور أعراض ذات الصلة, مثل المغص الكلوي, боль в боку и в области почек. Рекомендуется проводить адекватную гидратацию для снижения риска образования почечных камней.

У пациентов с нарушениями функции печени топирамат следует применять с осторожностью из-за возможного снижения клиренса этого препарата.

في حال وجود متلازمة, بما في ذلك قصر النظر, يرتبط الزرق ضيق الزاوية, следует отменить Макситопир^® так быстро, как врач сочтет это клинически возможным и принять меры, تهدف إلى خفض ضغط العين.

При применении Макситопира^® может возникнуть гиперхлоремический, لا ترتبط بعجز الأنيونات, الحماض الأيضي (على سبيل المثال, انخفاض في تركيز البيكربونات في البلازما أقل من المستوى العادي في حالة عدم وجود قلاء الجهاز التنفسي). Данное снижение концентрации бикарбонатов сыворотки крови является следствием ингибирующего эффекта топирамата на почечную карбоангидразу. حول, при лечении топираматом рекомендуется периодически определять концентрацию бикарбонатов в сыворотке крови.

Если на фоне приема Макситопира^® يتم تقليل وزن الجسم المريض, целесообразно рассмотреть возможность назначения дополнительного питания.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

В период лечения пациент должен воздерживаться от управления автомобилем и работы, تقتضي مزيدا من الاهتمام وردود الفعل الحركية سرعة.

جرعة مفرطة

الأعراض: التشنجات, ضعف الوعي تصل إلى غيبوبة, انخفاض في ضغط الدم, الحماض الأيضي الشديد, زيادة شدة الآثار الجانبية.

علاج: غسل المعدة, العلاج simptomaticheskaya. Применение активированного угля неэффективно, TK. в экспериментах in vitro было показано, что он не адсорбирует топирамат. Эффективный способ выведения топирамата из организма – غسيل الكلى.

التفاعلات المخدرات

Влияние Макситопира^® على تركيزات الأدوية المضادة للصرع أخرى (PEP)

При одновременном приеме Макситопир^® не влияет на концентрации карбамазепина, حمض فالبرويك, fenoʙarʙitala, prymydona. في بعض الحالات،, при применении с фенитоином, возможно повышение концентрации фенитоина в плазме.

التدخلات التحقيق تركيز توبيراميت في البلازما

При совместном применении Макситопира^® с фенитоином и карбамазепином возможно уменьшение концентрации топирамата в плазме, أي. при добавлении или отмене фенитоина или карбамазепина рекомендуется коррекция дозы Макситопира^®.

التفاعل مع أدوية أخرى

При одновременном применении Макситопира^® с дигоксином AUC дигоксина уменьшалась на 12%.

При одновременном применении с Макситопиром^® перорального контрацептива, تحتوي نوريثيندرون واستراديول, Макситопир^® الجرعات 50-800 мг/сут не оказывал существенного влияния на эффективность норэтиндрона и в дозах 50-200 ملغ / يوم – كفاءة استراديول. Существенное дозозависимое снижение эффективности этинилэстрадиола наблюдалось при приеме Макситопира^® الجرعات 200-800 ملغ / يوم. المرضى, принимающие пероральные контрацептивы должны сообщать врачу о любых изменениях характера менструальных кровотечений.

При одновременном применении метформина с Макситопиром^® средние значения C_ماكس и AUC метформина повышаются на 18% و 25% على التوالي, тогда как среднее значение общего клиренса уменьшается на 20%. Топирамат не оказывал воздействия на время достижения C_ماكس الميتفورمين. Плазменный клиренс топирамата под воздействием метформина уменьшается. Клиническое значение воздействия метформина на фармакокинетику топирамата не ясно. При назначении или отмене Макситопира^® на фоне терапии метформином необходимо контролировать состояние углеводного обмена.

При одновременном применении Макситопира^® с гидрохлоротиазидом происходит увеличение C_ماكس и AUC топирамата на 27% و 29% على التوالي.

Совместное применение Макситопира^® دواء, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС и с этанолом не рекомендуется.

При одновременном применении Макситопира^® с пиоглитазоном выявлено уменьшение AUC пиоглитазона на 15%, دون تغيير C_ماكس. Для активного гидроксиметаболита пиоглитазона выявлено снижение C_ماكس والجامعة الأمريكية بالقاهرة 13% و 16% على التوالي, а для активного кетометаболита выявлено снижение и C_ماكس والجامعة الأمريكية بالقاهرة 60%. Клиническая значимость этих данных неизвестна.

При одновременном применении Макситопира с другими препаратами, المهيئة لتطوير تحصي الكلية, в частности с ингибиторами карбоангидразы (aцetazolamid), قد يزيد من مخاطر حصى الكلى. В период лечения Макситопиром следует избегать применения таких препаратов, لأنها يمكن أن تسبب تغيرات فسيولوجية, المساهمة في تطوير تحصي الكلية.

При одновременном применении Макситопира с вальпроевой кислотой AUC вальпроевой кислоты снижается на 11%, توبيراميت – على 14%.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال عند أو فوق 25 ° C. مدة الصلاحية – 2 سنة.