لوبيريل

المادة الفعالة: عقار كلوبيدوجريل
عندما ATH: B01AC04
CCF: صفيحات
ICD-10 رموز (شهادة): I20.0, أنا 21, I63, أنا 74, أنا 82
عندما CSF: 01.12.11.06.01
الشركة المصنعة: ACTAVIS مجموعة HF. (أيسلندا)

الدوائية شكل, التركيب والتغليف

حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة اللون الوردي, جولة, عدسي, منقوش “أنا” على جانب واحد.

سواغ: اللاكتوز, الجريزوفولفين السيلولوز, krospovydon (نوع أ), غليسيريل dibegenat, التلك, أوبادري الثاني 85 G34669 وردي (البولي فينيل الكحول, التلك, ثاني أكسيد التيتانيوم (E171), ماكروغول 3350, الليستين مادة دهنية (E322), أكسيد الحديد الصباغ الأحمر (E172)).

7 PC. – بثور (4) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

دواء مضاد للصفيحات, مثبط محدد وفعال لتراكم الصفائح الدموية. له تأثير توسع الشريان التاجي. يقلل بشكل انتقائي ارتباط ADP بمستقبلات الصفائح الدموية وتفعيل مستقبلات GPI Ib / IIIa بواسطة ADP, تناقص, وهكذا, تراكم الصفائح الدموية. أنه يقلل من تراكم الصفائح الدموية, الناجمة عن منبهات أخرى, منعهم من تفعيل صدر ADP, لا يؤثر على نشاط PDE. وهو ملزم لا رجعة فيه إلى تراكم الصفائح مستقبلات ADP, التي لا تزال غير منفذة للADP التحفيز دورة الحياة (حول 7 أيام).

لاحظ منع تجمع الصفائح الدموية في 2 ساعة بعد الإدارة (40% كبت) جرعة البداية 400 ملغ. على أكبر قدر من التأثير (60% قمع التجميع) يتطور من خلال 4-7 أيام من الاستخدام المتواصل بجرعة 50-100 ملغ / يوم. تأثير المضادة للصفيحات يستمر طوال فترة حياة الصفائح الدموية (7-10 أيام).

في ظل وجود الآفات الوعائية تصلب الشرايين يمنع وضع atherothrombosis بغض النظر عن توطين الأوعية الدموية (الدماغية, الآفات القلبية الوعائية أو الطرفية).

الدوائية

امتصاص

امتصاص vыsokaya, التوافر البيولوجي العالي; تركيز البلازما منخفض وكتبها 2 ح بعد تناوله تصل إلى حد القياس (0.025 ميكروغرام / لتر).

التوزيع

بروتين البلازما ملزم – 94-98%.

التمثيل الغذائي

ويتم استقلابه في الكبد. المستقلب الرئيسي – مشتق حمض الكربوكسيل غير النشط. بعد تناوله عن طريق الفم بجرعات متكررة 75 ملغ سي_ماكس المستقلب في البلازما حوالي 3 مغ/لتر، وهو يتحقق من خلال 1 لا.

اقتطاع

تغطية الأخبار - 50%, من خلال الأمعاء – 46% (خلال 120 بعد ساعات من الحقن). تي_1/2 المستقلب الرئيسي بعد تناول واحد ومتكرر هو 8 لا. تراكيز المستقلبات التي تفرزها الكلى – 50%.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

وبعد أخذ الدواء بجرعة 75 تكون تركيزات المستقلب الرئيسي في البلازما ملغم / يوم أقل في المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى الحادة (CC 5-15 مل / دقيقة), مقارنة مع مرضى الكلى المعتدلة (KK من 30 إلى 60 مل / دقيقة) وأصحاء.

شهادة

الوقاية من تجلط الشرايين:

-في المرضى, احتشاء عضلة القلب, السكتة الدماغية الإقفارية, أو مع تشخيص مرض الشرايين المحيطية;

- في مرضى متلازمة الشريان التاجي الحادة غير المرتفعة ST (الذبحة الصدرية غير المستقرة أو احتشاء عضلة القلب بدون موجة Q على تخطيط القلب), في تركيبة مع حمض أسيتيل الساليسيليك.

جرعة نظام

يوصف هذا الدواء داخل 75 ملغ 1 الوقت / اليوم بغض النظر عن وجبة.

وينبغي أن يبدأ العلاج خلال فترة بضعة أيام قبل 35 أيام في المرضى احتشاء عضلة القلب وبواسطة 7 قبل أيام 6 أشهر في المرضى بعد السكتة الدماغية.

المرضى الذين يعانون من متلازمة الشريان التاجي الحادة غير المرتفعة ST (الذبحة الصدرية غير المستقرة أو احتشاء عضلة القلب بدون موجة Q على تخطيط القلب) يبدأ العلاج بـ Lopirel بجرعة واحدة 300 ملغ, ثم استمر بجرعة 75 ملغ 1 الوقت / يوم (مع حمض أسيتيل الساليسيليك بجرعة 75-325 ملغ / يوم). لم يتم تحديد المدة المثلى للعلاج.. العلاج فعال حتى 12 أشهر, يتم ملاحظة التأثير الأقصى من خلال 3 أشهر بعد بدء العلاج.

الآثار الجانبية

تقرير من وتيرة ردود الفعل السلبية: غالبا (>1/100, <1/10), أحيانا (>1/1000, <1/100), نادرا (>1/10 000, <1/1000), نادرا (<1/10 000).

CNS: أحيانا – صداع, دوخة, مذل; نادرا – ارتباك, الهلوسة, خلل الذوق.

من الجهاز الهضمي: غالبا – سوء الهضم, وجع بطن, الإسهال; أحيانا – غثيان, إلتهاب المعدة, نفخة, الإمساك, قيء, القرحة الهضمية; نادرا – التهاب القولون (مدفوع. تقرحي أو ليمفاوي), التهاب البنكرياس.

من نظام الكبدية الصفراوية: نادرا – التهاب الكبد, الزيادة في الترانساميناسات الكبد.

من نظام المكونة للدم: أحيانا – نقص الكريات البيض, انخفاض في عدد الخلايا المحببة العدلات و الحمضات, انخفاض في عدد الصفائح الدموية; نادرا – tyazhelaya الصفيحات (عدد الصفائح الدموية ≤30-10⁹/ل), المحببات, ندرة المحببات, aplasticheskaya فقر الدم وفقر الدم / قلة الكريات الشاملة.

من نظام تخثر الدم: أحيانا – زيادة في زمن النزف; نادرا – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya فرفرية (1 حالة 200 000 المرضى); غالبا – نزيف متنوع وشدة. لوحظت معظم حالات النزيف خلال الشهر الأول من العلاج. (خاصة داخل الجمجمة, الجهاز الهضمي ونزيف خلف الصفاق); حالات نزيف الجلد الشديدة (فرفرية), نزيف في المفاصل والأنسجة الرخوة (gemartroz, ورم دموي), نزيف في العين (الملتحمة, بصري, شبكية العين), نزيف في الأنف, من الجهاز التنفسي (نفث الدم, نزف رئوي), بيلة دموية ونزيف من الجرح الجراحي.

ردود الفعل الجلدية: أحيانا – الطفح الجلدي والحكة; نادرا – الطفح الجلدي الفقاعي (حمامي عديدة الأشكال), طفح حمامي, الحزاز المسطح.

الحساسية: نادرا – خلايا النحل, ردود الفعل تأقانية.

نظام القلب والأوعية الدموية: نادرا – التهاب الأوعية الدموية, انخفاض ضغط الدم.

الجهاز التنفسي: نادرا – تشنج قصبي.

نظام العضلات والعظام: نادرا – ألم مفصلي, التهاب المفاصل.

من الجهاز البولي: نادرا – التهاب كبيبات الكلى, زيادة في الكرياتينين في الدم.

آخر: نادرا – حمى.

موانع

- اختلال كبدي حاد;

- متلازمة النزفية;

- نزيف حاد (مدفوع. نزيف داخل الجمجمة) والأمراض, المهيئة لتنميتها (قرحة المعدة وقرحة الإثنى عشر في المرحلة الحادة, nespetsificheskiy yazvennыy التهاب القولون, مرض السل, ورم الرئة, giperfiʙrinoliz);

- الحمل;

- الرضاعة (الرضاعة الطبيعية);

- فترة حديثي الولادة;

- حتى 18 سنوات (لم تثبت فعالية وسلامة);

- سكر اللبن التعصب, نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز (TK. المنتج هو اللاكتوز);

- فرط الحساسية للدواء.

من الحذر يجب استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي و / أو كلوي معتدل, صدمة, قبل الجراحة; جنبا إلى جنب مع حمض أسيتيل الساليسيليك, مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (بما في ذلك مثبطات COX-2), varfarinom, أدوات trombolitičeskimi, geparinom, مثبطات بروتين سكري IIb / IIIa.

تحذيرات

في المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب الناجم عن ارتفاع المقطع ST ، لا ينبغي بدء العلاج بالكلوبيدوجريل في غضون الأيام القليلة الأولى بعد احتشاء عضلة القلب..

بسبب نقص البيانات السريرية ، لا ينصح باستخدام عقار كلوبيدوجريل في السكتة الدماغية الحادة. (أقل 7 أيام).

مع تطور النزيف أثناء العلاج بالعقار ، من الضروري إجراء فحص دم سريري على الفور (APTT, عدد الصفائح الدموية, اختبارات وظائف الصفائح الدموية) والنشاط الوظيفي للكبد.

على غرار المستحضرات الأخرى المضادة للتخثر, يجب استخدام عقار كلوبيدوجريل بحذر عند المرضى الذين يعانون من زيادة خطر النزيف (الجهاز الهضمي وخاصة بالعين) بسبب الاصابة, التدخلات الجراحية أو الحالات المرضية, وكذلك في حالة الاستخدام المشترك لكلوبيدوجريل مع حمض أسيتيل الساليسيليك, مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية, geparinom, مثبطات البروتين السكري IIb / IIIa أو مضادات التخثر.

تم الإبلاغ عن حالات نزيف شديدة لدى المرضى, عقار كلوبيدوجريل جنبا إلى جنب مع حمض الصفصاف الاسيتيل أو حمض الصفصاف والهيبارين.

يزيد عقار كلوبيدوجريل من وقت النزف, لذلك ، يجب تحذير المرضى, أنه منذ ذلك الحين لوقف الناتج عن خلفية استخدام الدواء (بأنه وحيد, بالاشتراك مع حمض أسيتيل الساليسيليك) النزيف يستغرق وقتا طويلا, أبلغ الطبيب عن أي نزيف. يجب على المرضى أيضًا إبلاغ الطبيب وطبيب الأسنان عن تناول الدواء في حالة التدخل الجراحي القادم أو إذا وصف الطبيب دواءً جديدًا للمريض..

في حالة الجراحة, إذا تأثير مضاد للصفيحات غير مرغوب فيه, يجب التوقف عن العلاج بالكلوبيدوجريل 7 أيام قبل الجراحة.

يجب مراقبة المرضى عن كثب بحثًا عن علامات النزيف, بما في ذلك النزيف الخفي, خاصة خلال الأسابيع الأولى من العلاج و / أو بعد عمليات القلب أو العمليات الجراحية.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

لا يؤثر الدواء على القدرة على قيادة المركبات ولا يقلل من سرعة التفاعلات النفسية الحركية.

جرعة مفرطة

الأعراض: قد يزيد ذلك من وقت النزيف.

علاج: إذا لزم الأمر، والزيادة السريعة في زمن النزف تأثير تصحيح كلوبيدوقرل قد تتم إزالة نقل الصفيحات. لا ترياق محدد

التفاعلات المخدرات

مع الاستخدام المتزامن لعقار كلوبيدوجريل مع الوارفارين قد يزيد من شدة النزيف (لا ينصح هذا الجمع).

حمض أسيتيل الساليسيليك لا يغير من تأثير كابح من عقار كلوبيدوجريل على الناجمة عن ADP تراكم الصفائح الدموية, لكن كلوبيدوقرل potentiated تأثير حمض أسيتيل الساليسيليك على تراكم الصفائح الدموية, التي يسببها الكولاجين. على الرغم من ذلك, الاستخدام المتزامن لحمض أسيتيل الساليسيليك في جرعة 500 ملغ 2 مرات / يوم لم تسبب أي زيادة ملحوظة في زمن النزف, ممدود بسبب عقار كلوبيدوجريل. لم يتم إثبات سلامة الاستخدام المتزامن طويل الأمد لحمض أسيتيل الساليسيليك وكلوبيدوجريل., ومع ذلك ، يمكن استخدام عقار كلوبيدوجريل وحمض أسيتيل الساليسيليك في وقت واحد لمدة تصل إلى عام واحد.

حسب دراسة سريرية, أجريت على متطوعين أصحاء, لا يتطلب الاستخدام المتزامن لكلوبيدوجريل والهيبارين تعديل جرعة الأخير ولا يؤثر على التأثير المضاد للصفيحات في عقار كلوبيدوجريل, ومع ذلك ، لم يتم إثبات سلامة هذا المزيج بعد. (هذا المزيج يتطلب الحذر.).

لم يتم بعد إثبات سلامة الإدارة المشتركة للكلوبيدوجريل مع الأدوية الحالة للخثرة. (هذا المزيج يتطلب الحذر.).

في دراسة سريرية, أجريت على متطوعين أصحاء, مع الاستخدام المشترك لكلوبيدوجريل ونابروكسين ، لوحظ زيادة في عدد النزيف المعدي المعوي الخفي. ومع ذلك ، بسبب نقص الدراسات السريرية لتفاعل الدواء مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى ، لم يتم تحديده بعد., ما إذا كان هناك خطر متزايد من حدوث نزيف في الجهاز الهضمي عند استخدام أدوية أخرى في هذه المجموعة (عند الجمع بين عقار كلوبيدوجريل ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، يجب توخي الحذر).

لم يتم تحديد تفاعل ديناميكي دوائي مهم سريريًا عند استخدام عقار كلوبيدوجريل بالتزامن مع أتينولول و / أو نيفيديبين..

لا يتغير النشاط الديناميكي الدوائي لـ Lopirel عمليًا عند استخدامه في وقت واحد مع الفينوباربيتال, سيميتيدين أو إستروجين.

لا تتغير الخصائص الدوائية للديجوكسين أو الثيوفيلين عند استخدامها مع عقار كلوبيدوجريل.

مضادات الحموضة لا تغير من امتصاص عقار كلوبيدوجريل.

البيانات, التي تم الحصول عليها في دراسات على الكبد microsomes الإنسان, الشهادة, أن عقار كلوبيدوجريل قد يثبط نشاط إنزيم CYP2C9. نتيجة لذلك ، من الممكن زيادة تركيزات بعض الأدوية في البلازما, مثل الفينيتوين وتولبوتاميد, حيث يتم استقلابها بواسطة CYP2C9. أظهرت دراسة CAPRIE سلامة الفينيتوين والتولبوتاميد مع عقار كلوبيدوقرل.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال عند أو فوق 30 ° C. مدة الصلاحية – 2.5 سنة.