زينيكال
المادة الفعالة: أورليستات
عندما ATH: A08AB01
CCF: أدوية تخسيس – مثبط ليباسيس الجهاز الهضمي
ICD-10 رموز (شهادة): E66
عندما CSF: 16.02.02
الشركة المصنعة: F.Hoffmann لاروش المحدودة. (سويسرا)
نموذج الجرعة, التركيب والتغليف
كبسولات الجيلاتين الصلبة, №1, فيروز, غير شفاف; السكن نقش أسود “ألفاستات 120”, من krыshechke – “روش”; محتويات كبسولات – الكريات البيضاء أو أبيض تقريبا.
| 1 قبعات. | |
| أورليستات | 120 ملغ |
| (* في شكل الكريات | 240 ملغ) |
*تكوين الكريات: الجريزوفولفين السيلولوز, الصوديوم كاربوكسيميثيل النشا (Primogel), البوفيدون K-30, لوريل الصوديوم.
سواغ: التلك.
مكونات قذيفة كبسولة: الجيلاتين, indigokarmin, ثاني أكسيد التيتانيوم.
21 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
21 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
21 PC. – بثور (4) – حزم من الورق المقوى.
الدوائية العمل
مثبط محددة من يباسيس الجهاز الهضمي, التمثيل طويلة. ويتم العمل العلاجي في تجويف المعدة والأمعاء الدقيقة، وهي لتشكيل الرابطة التساهمية مع موقع سيرين نشط من الليباز في المعدة والبنكرياس. الإنزيم المعطل وهكذا يفقد قدرته على التخلص من الدهون, من المواد الغذائية في شكل الدهون الثلاثية, على شفط مجانا الأحماض الدهنية وأحادي الجلسريد. وبما أنه لا يتم امتصاص الدهون الثلاثية unsplit, يتم تخفيض في القيمة من خلال استهلاك السعرات الحرارية, الأمر الذي يؤدي إلى انخفاض في وزن الجسم. وهكذا, ويتم التأثير العلاجي من دون التطلع إلى الدوران الجهازي.
استنادا إلى كمية الدهون في البراز وتظهر البيانات, أن تأثير الدواء يبدأ في 24-48 ساعة بعد الإدارة. بعد وقف الدهون في البراز من خلال 48-72 ح ترجع عادة إلى مستوى, وقعت قبل بدء العلاج.
الدوائية
امتصاص
في متطوعا يعانون من وزن الجسم الطبيعي والسمنة هو التعرض الحد الأدنى النظامية من المخدرات. بعد أورليستات عن طريق الفم من الناحية العملية لا يمتص من الجهاز الهضمي. من خلال 8 ساعات بعد تناول أورليستات معدلة البلازما لا يمكن تحديد, معنى, أن تركيزه في بلازما الدم أقل من 5 نانوغرام / مل.
بشكل عام،, بعد إعطاء الجرعات العلاجية من معدلة تحديد نجح البلازما أورليستات إلا نادرا, في حين أن تركيزه كانت صغيرة للغاية (<10 نانوغرام / مل أو 0.02 مليمول). علامات تراكم لا, يؤكد, أن امتصاص الدواء هو الحد الأدنى.
التوزيع
الخامسد لا يمكن تعيين بسبب الامتصاص الجهازي منخفض جدا من أورليستات. بروتين البلازما ملزم (في المقام الأول, البروتينات الدهنية والزلال) في المختبر составляет 99%. وأورليستات كميات الحد الأدنى يمكن أن تخترق خلايا الدم الحمراء.
التمثيل الغذائي
انطلاقا من البيانات, التي تم الحصول عليها في الدراسات الحيوانية, يتم تنفيذ عملية التمثيل الغذائي للأورليستات, في الأساس, في جدار الأمعاء. في دراسة أجريت في السمنة تثبيت, تقريبا 42% من الحد الأدنى أن جزء من المخدرات, الذي يخضع الامتصاص الجهازي, انها تقع الى قسمين المستقلب الرئيسي – م 1 (حلقة اكتون أربع سنوات membered تحلل) وM3 (M1 هو بقايا المشقوق N-formilleytsina).
جزيئات من M1 و M3 لديها مفتوحة حلقة β-اكتون وضعيفة للغاية الليباز تثبيط (على التوالي 1000 و 2500 الأوقات أضعف, جيم أورليستات). في ضوء هذا النشاط المثبطة المنخفض وتركيزات بلازما انخفاض (متوسط, 26 نانوغرام / مل 108 نانوغرام / مل) بعد تعتبر إدارة الجرعات العلاجية من هذه المركبات نشط دوائيا.
اقتطاع
وأظهرت الدراسات التي أجريت في المرضى الذين يعانون من المعتاد وزيادة الوزن, ماذا 97% من الجرعة تفرز في البراز من أورليستات, منهم 83% – في شكل دون تغيير. إفراز الكلوي التراكمي للمواد, ذات هيكليا لأورليستات, اقل من 2% من الجرعة. فترة التخلص الكامل من أورليستات الجسم (مع البراز والبول) – 3-5 SUT. تفرز أورليستات وعناصره في الصفراء.
كان قيمة الجهاز إفراز من المتطوعين أورليستات مع وضعها الطبيعي وزيادة الوزن مماثلة.
الدوائية في الحالات السريرية الخاصة
تركيزات البلازما من أورليستات وعناصره (M1 وM3) الأطفال لا تختلف عن تلك التي البالغين بالمقارنة مع نفس الجرعة من الدواء.
كان إفراز الدهون يوميا في البراز 27% من أخذ الطعام عندما أورليستات و 7% – دواء وهمي.
شهادة
- العلاج على المدى الطويل من المرضى الذين يعانون من السمنة أو المرضى الذين يعانون من زيادة الوزن, مدفوع. يرتبط مع عوامل الخطر البدانة, جنبا إلى جنب مع اتباع نظام غذائي معتدل hypocaloric;
- في تركيبة مع أدوية سكر الدم (الميتفورمين, السلفونيل يوريا و / أو الأنسولين) أو اتباع نظام غذائي معتدل hypocaloric في المرضى الذين يعانون من مرض السكري من نوع 2 زيادة الوزن أو السمنة.
جرعة نظام
إلى بالغ الجرعة الموصى بها من زينيكال® غير 120 ملغ (1 كبسولة) 3 مرات / يوم مع كل وجبة رئيسية (أثناء وجبات الطعام أو في وقت لاحق لا يتجاوز ساعة واحدة بعد الأكل). إذا كنت تتناول وجبة طعام، أو إذا كان الطعام لا تحتوي على الدهون, تناول زينيكال® يمكنك أيضا تخطي.
زيادة جرعة زينيكال® أكثر من الموصى بها (120 ملغ 3 مرات / يوم) أنه لا يؤدي إلى زيادة تأثيره العلاجي.
إلى المرضى المسنين, المرضى الذين يعانون من الكبد أو ضعف وظائف الكلى غير مطلوب تعديل الجرعة.
فعالية وسلامة زينيكال® في الأطفال والمراهقين حتى 18 سنوات غير مثبت.
الآثار الجانبية
تقرير من وتيرة ردود الفعل السلبية: غالبا (≥ 1/10), غالبا (≥ 1/100 و < 1/10), أحيانا (≥ 1/1000 و < 1/100), نادرا (≥ 1/10 000 و < 1/1000), نادرا (< 1/10 000), بما في ذلك الحالات الفردية.
ردود الفعل السلبية على زينيكال® نشأت أساسا من الجهاز الهضمي، وكان سببها العمل الدوائية للدواء, يمنع امتصاص الدهون وجبات الطعام.
من الجهاز الهضمي: غالبا – افرازات زيتية من المستقيم, بالغاز مع عدد من التفريغ, الاستعجال في التبرز, مرض الاضطرابات الهضمية, زيادة تواتر حركات الأمعاء, براز رخو, نفخة, الألم والانزعاج في البطن. وتيرة هذه الآثار السلبية تزداد مع زيادة نسبة الدهون في الطعام. يجب إعلام المرضى عن إمكانية ردود فعل سلبية والقطار, كيفية القضاء عليها من خلال تحسين الامتثال لنظام غذائي منخفض الدهون. عادة, هذه ردود الفعل السلبية خفيفة وعابرة. أنها نشأت في المراحل المبكرة من العلاج (أولا 3 هذا الشهر), والغالبية العظمى من المرضى كان حلقة لا يزيد عن واحد من هذه التفاعلات.
غالبا – الكراسي المنجدة, الألم أو عدم الراحة في البطن, scatacratia, نفخة, فقدان الأسنان, هزيمة اليمين.
نادرا – الزيادة في الترانساميناسات الكبد والفوسفاتيز القلوية, في بعض الحالات – التهاب الكبد (علاقة سببية مع زينيكال الاستقبال® أو لم يتم وضع آليات الفيزيولوجية المرضية للتنمية.)
تردد غير معروف – نزف مستقيمي, انسدادات, التهاب البنكرياس, تحص صفراوي.
الحساسية: في بعض الحالات – حكة, طفح جلدي, خلايا النحل, وذمة وعائية, تشنج قصبي والحساسية ردود الفعل.
آخر: غالبا – صداع, التهابات الجهاز التنفسي العلوي, أنفلونزا; غالبا – التهابات الجهاز التنفسي السفلي, عسر الطمث, إنذار, ضعف, التهاب المسالك البولية; نادرا – الطفح الجلدي الفقاعي.
في المرضى الذين يعانون من مرض السكري من نوع 2 كانت طبيعة وتواتر الظواهر السلبية مماثلة لتلك التي في المرضى غير المصابين بالبول السكري في زيادة الوزن والسمنة. الوحيدة آثار جانبية جديدة, يحدث مع تردد >2% و≥1 % مقارنة مع الدواء الوهمي, وكانت الدول سكر الدم (التي يمكن أن تنجم عن تحسين تعويض التمثيل الغذائي للكربوهيدرات) وانتفاخ البطن.
عندما الادارة ما يصاحب ذلك من زينيكال® ومضادات التخثر لحد من الإبلاغ عن حالات من البروثرومبين, زيادة في INR.
موانع
- متلازمة سوء الامتصاص المزمنة;
- ركود صفراوي;
- فرط الحساسية للدواء.
الحمل والرضاعة
فئة B. زينيكال® لا ينبغي أن تستخدم أثناء الحمل نظرا لعدم وجود بيانات موثوقة السريرية, يؤكد سلامة استخدامه.
لم يدرس الانسحاب من أورليستات في حليب الثدي, لذلك، يجب أن لا تأخذ زينيكال® أثناء الرضاعة الطبيعية.
IN الدراسات التجريبية في الحيوانات كشف أي تأثير ماسخ ومضغي من أورليستات.
تحذيرات
زينيكال® برامج فعالة على المدى الطويل السيطرة على الوزن (الجسم تخفيض الوزن والصيانة على المدى الطويل من مستواه الجديد, منع الكسب إعادة الوزن). فعالية زينيكال® يبدو أن يحسن من صورة من عوامل الخطر والمرض, السمنة المصاحبة (مثل ارتفاع الكولسترول, داء السكري من النوع السكري 2, ضعف تحمل الجلوكوز, فرط, ارتفاع ضغط الدم الشرياني), والحد من كمية الدهون الحشوية.
إذا ما يصاحب ذلك العلاج مع الوارفارين أو مضادات التخثر الأخرى ضروري لمراقبة INR.
عندما تستخدم بالاقتران مع وكلاء سكر الدم, كيف الميتفورمين, السلفونيل يوريا و / أو الأنسولين, في المرضى الذين يعانون من مرض السكري من نوع 2 وزن زائد (BMI ≥ 28 كجم / م2) او السمنة (BMI ≥ 30 كجم / م2) زينيكال®, جنبا إلى جنب مع اتباع نظام غذائي معتدل hypocaloric, ويوفر مزيدا من التحسن تعويض التمثيل الغذائي للكربوهيدرات.
في التجارب السريرية، ومعظم المرضى, تلقى زينيكال® خلال 2 سنة كاملة, تركيز فيتامين A (مدفوع. betakarotena), د, E و K بقي في المعدل الطبيعي.
لضمان وجود إمدادات كافية من المواد المغذية في الجسم يمكن أن تسند إلى الفيتامينات, الذي ينبغي أن يكون ما لا يقل عن 2 ساعات بعد تناول زينيكال® أو في وقت النوم.
يجب على المريض أن يحصل متوازن, حمية غذائية معتدلة السعرات الحرارية, لا يحتوي على أكثر من 30% السعرات الحرارية اليومية على شكل دهون. فمن المستحسن أن تستهلك المواد الغذائية, تحتوي على الكثير من الفواكه والخضروات. الاستهلاك اليومي من الدهون, الكربوهيدرات والبروتين يجب أن توزع إلى ثلاثة الاستقبال الرئيسي.
احتمال ردود الفعل السلبية من الجهاز الهضمي قد يزيد, ما لم زينيكال® تأخذ على خلفية السلطة, مولد الكيتون (على سبيل المثال, 2000 كيلو كالوري / يوم, منها أكثر من 30% – الدهون, هذا هو تقريبا 67 غرام من الدهون). وينبغي توزيع الاستهلاك اليومي من الدهون على 3 الاستقبال الرئيسي.
فقدان الوزن, المرتبطة باستخدام زينيكال®, أنه يؤدي إلى تحسين التمثيل الغذائي للكربوهيدرات في داء السكري من النوع 2, والتي قد تسمح أو تتطلب تخفيض جرعة من المخدرات سكر الدم.
جرعة مفرطة
في الدراسات السريرية في المرضى الذين يعانون من الوزن الطبيعي والمرضى يعانون من السمنة المفرطة تلقي جرعة واحدة 800 ملغ أو الاستقبال متعددة 400 ملغ 3 مرات / يوم ل 15 أيام لم يرافقه ظهور ردود فعل سلبية كبيرة. هناك تجربة مع المخدرات في 240 ملغ 3 مرات / يوم ل 6 أشهر, لم يكن مصحوبا زيادة كبيرة في وتيرة الأحداث السلبية.
في حالات الجرعة الزائدة من زينيكال® غياب أي أحداث السلبية وذكرت, لم أي أحداث سلبية لا تختلف عن تلك التي, لوحظ في حين تناول الدواء بجرعات علاجية.
علاج: في حالة تناول جرعة زائدة شديدة الموصى بها في إطار المراقبة الطبية ل 24 لا. وفقا لدراسات في البشر والحيوانات تعتبر, أن أي تأثيرات جهازية, الذي يمكن أن يعزى إلى خصائص lipazoingibiruyuschimi أورليستات, يجب أن يكون عكسها بسرعة.
التفاعلات المخدرات
لم يثبت التفاعلات المخدرات، في حين أن استخدام زينيكال® مع أميتريبتيلين, أتورفاستاتين, ʙiguanidami, digoksinom, fiʙratami, فلوكستين, lozartanom, الفينيتوين, varfarinom, وسائل منع الحمل عن طريق الفم, برافاستاتين, فينترمين, GITS نيفيديبين (نظام علاجي الهضمي) وبطيئة الافراج عن نيفيديبين, siʙutraminom, الإيثانول (استنادا إلى دراسات للتفاعل بين الأدوية).
مع الاستخدام المتزامن لزينيكال® قد يقلل من امتصاص الفيتامينات التي تذوب في الدهون A (مدفوع. betakarotena), د, E، وK.
مع الاستخدام المتزامن لزينيكال® وأظهر السيكلوسبورين انخفاض تركيزات البلازما من السيكلوسبورين, لذلك، عندما ينصح هذا المزيج تقرير أكثر تواترا من تركيزات السيكلوسبورين في البلازما.
في تعيين الأميودارون أثناء العلاج Ksenikalom® انخفاض ملحوظ في التوافر البيولوجي الأميودارون وdezetilamiodarona (على 25-30%), ولكن نظرا لالدوائية المعقدة الأميودارون الأهمية السريرية لهذا التأثير غير واضحة. مضيفا زينيكال® إلى طويلة الأجل العلاج مع الأميودارون قد يؤدي إلى الحد من تأثير علاجي الأميودارون.
تجنب في وقت واحد زينيكال الاستقبال® اكاربوسي، ونظرا لعدم وجود دراسات الدوائية البيانات.
شروط توريد الصيدليات
يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.
الشروط والأحكام
قائمة B. يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال, مكان جاف عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 ° C. مدة الصلاحية – 3 سنة. لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية, على العبوة.
