KOSOPT

المادة الفعالة: Dorzolamid, التيمولول
عندما ATH: S01ED51
CCF: Antiglaucoma المخدرات
ICD-10 رموز (شهادة): H40.1
عندما CSF: 26.01.01.09
الشركة المصنعة: ميرك شارب & دوم B.V.. (هولندا)

الدوائية شكل, التركيب والتغليف

قطرات عين في شكل شفاف, عديم اللون أو عديم اللون تقريبا, سائل لزج قليلا.

سواغ: كلوريد البنزالكونيوم, سترات الصوديوم, مانيتول, gietelloza (هيدروكسي إيثيل), هيدروكسيد الصوديوم, المياه د/و.

5 مل – الزجاجات البلاستيكية نوع “Okumeter بلس” (1) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

Antiglaucoma المخدرات, أنه يحتوي على مكونين النشطة: dorzolamide gidrohlorid وتيمولول, كل واحدة منها يقلل ضغط العين المرتفع عن طريق الحد من إفراز السوائل داخل مقلة العين. التأثير المشترك لهذه المواد في إعداد جنبا إلى جنب Kosopt يؤدي إلى انخفاض أكثر وضوحا من ضغط العين.

هيدروكلوريد Dorzolamide – مثبط انتقائي من الكربونيك نوع الأنهيداز II. تثبيط الأنهيداز الكربونيك من الجسم الهدبي يؤدي إلى الحد من إفراز السوائل داخل مقلة العين, يفترض طريق الحد من تشكيل أيونات البيكربونات, وهذا بدوره يؤدي إلى نقل أبطأ من الصوديوم والسوائل.

تيمولول – غير انتقائي بيتا مانع. على الرغم من أن لم يتم تثبيت الآلية الدقيقة لعمل تيمولول في خفض ضغط العين, وقد أظهرت عدة دراسات انخفاض التربية والتعليم, وزيادة طفيفة في تدفق السائل.

الدوائية

هيدروكلوريد Dorzolamide

عندما يطبق موضعيا، dorzolamide يدخل الدوران الجهازي. الاستخدام المطول dorzolamide يتراكم في كريات الدم الحمراء نتيجة لانتقائية ملزمة لالكربونيك نوع الأنهيداز II, الحفاظ على تركيزات منخفضة للغاية من المخدرات الحرة في البلازما. نتيجة لعملية التمثيل الغذائي للdorzolamide المنتجة الأيض الوحيد N-desetilny, وهي كتل أقل وضوحا الكربونيك نوع الأنهيداز الثاني بالمقارنة مع المواد ابتداء من, ولكن في نفس الوقت يمنع نوع الأنهيداز الكربونيك I (إيزوزيم أقل نشاطا). تتراكم الأيض أيضا في كريات الدم الحمراء, حيث يربط في المقام الأول إلى الكربونيك نوع الأنهيداز I. حول 33% dorzolamide لا بد أن بروتينات البلازما. يفرز Dorzolamide في البول دون تغيير، وكما الأيض. بعد التوقف من غير الخطية dorzolamide المخدرات جرفت خلايا الدم الحمراء, الذي يؤدي في البداية إلى انخفاض سريع في تركيزه, ومن ثم القضاء zamedlyaetsya.T_1/2 هو حول 4 أشهر.

عند تلقي dorzolamide داخل, لمحاكاة الحد الأقصى للتعرض النظامية خلال جلسته موضعي, وقد تم تحقيق التوازن من خلال 13 أسابيع. في البلازما لا فعلا وجدت أنه خال من المخدرات أو عناصره. كان تثبيط الأنهيداز الكربونيك من كريات الدم الحمراء غير كافية, لتحقيق تأثير الدوائي على الكلى والجهاز التنفسي. ولوحظت نتائج مماثلة الدوائية في التطبيق الموضعي طويل الأمد من هيدروكلوريد dorzolamide. على الرغم من ذلك, في بعض المرضى من كبار السن يعانون من قصور كلوي (CC 30-60 مل / دقيقة) أظهرنا تركيزات أعلى من الأيض في خلايا الدم الحمراء, ولكن ليس لديها أي أهمية سريرية.

تيمولول

التطبيق المحلي للتيمولول يخترق جهاز الدورة الدموية. وقد درس تركيز تيمولول في البلازما في 6 المرضى عندما يطبق موضعيا على شكل تيمولول 0.5% قطرة 2 مرات / يوم. متوسط ​​C_ماكس بعد تطبيق بلغ الصباح 0.46 نانوغرام / مل, بعد يوم من تطبيق – 0.35 نانوغرام / مل. تخفيض ضغط العين يحدث داخل 20 دقيقة بعد تقطير, تصل من خلال 2 ساعة ويستمر على الأقل 24 لا.

شهادة

لعلاج ضغط العين المرتفع:

- مفتوح زاوية الزرق;

- Psevdoéksfoliativnoj الزرق.

جرعة نظام

يوصف هذا الدواء ل 1 تسقط في كيس الملتحمة من العين المصابة (أو كلتا العينين) 2 مرات / يوم.

إذا Kosopt تعيين كبديل لإعداد العيون آخر للعلاج الجلوكوما, يجب أن يتم إلغاء هذا الأخير قبل يوم من تطبيق Kosopta.

في حالة الاستخدام المشترك مع قطرات العين الأخرى ينبغي أن تدار Kosopt على فترات لا تقل عن 10 م.

Kosopt هو محلول معقم, لذا ينبغي توجيه المرضى, كيفية استخدام زجاجة.

تعليمات الاستخدام

1. قبل أول استخدام للدواء هو ضروري لضمان, أن قطاع اقية في الخارج من القارورة غير معطوب. في قارورة فتحها يمكن أن يكون هناك فجوة بين زجاجة وغطاء.

2. إزالة الشريط الواقية لل, لفتح الغطاء.

3. لفتح زجاجة, فك الغطاء, بتحويلها في اتجاه السهام لافتا في السطح العلوي للسقف.

4. إمالة رأسك للخلف قليلا وسحب الجفن السفلي وصولا الى ظهور الفراغ بين الجفن والعين.

5. تحويل زجاجة, الإبهام أو الإصبع اضغط برفق في مكانه, خصيصا ملحوظ على الزجاجة حتى, إلى انخفاض ضرب العين. لا تلمس سطح العين، أو غيض من القرن قارورة. إذا ما استخدمت بشكل غير صحيح زجاجة يمكن ان تصيب وتسبب أضرارا خطيرة للعدوى العين والخسارة اللاحقة من رؤية.

6. كرر الخطوات 4 و 5 لكل عين, إذا كان ينبغي غرس المخدرات في كلتا العينين.

7. إغلاق غطاء زجاجة, ويحولها إلى جهة الاتصال الوثيق مع زجاجة. لا تضغط على غطاء من الصعب جدا أو قد يؤدي إلى تلف زجاجة وغطاء.

8. لا زيادة ثقب المصممة خصيصا طرف التناسب.

الآثار الجانبية

عموما يتم التسامح مع هذا الدواء جيدا. في الدراسات السريرية، والآثار الجانبية, إعداد الأصيل حصريا جنبا إلى جنب, لم يلاحظ. كانت ردود الفعل السلبية تقتصر على الآثار الجانبية المعروفة بالفعل من هيدروكلوريد dorzolamide و / أو تيمولول. بشكل عام، كانت الآثار الجانبية الجهازية خفيفة، ولم تؤد إلى وقف المخدرات. في الدراسات السريرية Kosopt عين 1035 المرضى. وفي حوالي الساعة 2.4% المرضى الذين تم إلغاء الدواء بسبب ردود الفعل السلبية المحلية من جسد. تقريبا 1.2% المرضى الذين تم إلغاء الدواء بسبب ردود الفعل السلبية المحلي، وفرط الحساسية أو الحساسية.

من بين الآثار الجانبية الأكثر شيوعا وأشار بحرقة أو حكة في العين, تشويه الذوق, تآكل القرنية, احتقان الملتحمة, عدم وضوح الرؤية, دمعان.

IN مرحلة ما بعد التسويق المتابعة وأشار إلى الأحداث السلبية التالية: ضيق التنفس, قصور في الجهاز التنفسي, التهاب الجلد التماسي, بطء القلب, AV блокада, مفرزة المشيمية في العين, غثيان. هناك حالات ذمة والدمار لا رجعة فيه القرنية في المرضى الذين يعانون من عيوب القرنية المزمنة و / أو خضوعه لعملية جراحية بالعين.

الآثار الجانبية المحتملة يعرف المكون المخدرات:

هيدروكلوريد Dorzolamide

من جانب الجهاز الرؤية: التهاب القرن, تهيج ويتساقط القرن, الجسم الهدبي, التهاب القرنية المنقط, قصر النظر عابر (يمر بعد انسحاب المخدرات),

من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: صداع, الوهن / ustalosty, تنمل.

حساسي رد فعل: وذمة وعائية, تشنج قصبي, خلايا النحل, حكة.

آخر: نزف الأنف, تهيج الحلق, فم جاف, طفح جلدي.

تيمولول

عندما يطبق موضعيا

من جانب الجهاز الرؤية: التهاب الملتحمة, .Aloe, keratit, انخفاض حساسية القرنية, جفاف; الاضطرابات البصرية, بما في ذلك التغيرات في القوة الانكسارية للعين (في بعض الحالات بسبب miotikov إلغاء), شفع, إطراق.

من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: طنين تنمل, صداع, يقينا, تعب, دوخة; منخفض, أرق, الكوابيس, تراجع الذاكرة, تفاقم أعراض الوهن العضلي الوبيل.

نظام القلب والأوعية الدموية: عدم انتظام ضربات القلب, gipotenziya, إغماء, اضطرابات القلب والأوعية الدموية, عدم انتظام ضربات القلب, السكتة القلبية, تورم, متلازمة رينود, تخفيض درجة حرارة اليدين والقدمين.

الجهاز التنفسي: تشنج قصبي (أساسا في المرضى الذين يعانون من أمراض bronchoobstructive قبل), سعال, ألم في الصدر.

ردود الفعل الجلدية: تساقط الشعر, طفح صدافي الشكل أو تفاقم مرض الصدفية.

الحساسية: الحساسية المفرطة, وذمة وعائية, خلايا النحل, طفح المحلي أو معممة.

من الجهاز الهضمي: الإسهال, سوء الهضم, فم جاف.

آخر: انخفاض الرغبة الجنسية, مرض بيروني, SLE.

عندما تدار بشكل منتظم

نظام القلب والأوعية الدموية: انخفاض في ممارسة التسامح, AV блокада 2 و 3 درجات, sinoaurikulyarnaya الحصار, وذمة رئوية, تدهور اضطرابات الدورة الدموية الطرفية, تفاقم الذبحة الصدرية, توسع الأوعية.

ردود الفعل الجلدية: الجرب, زيادة التعرق, التهاب الجلد متقشر.

CNS: دوخة, ضعف, ضعف التركيز, فرط النوم.

آخر: ألم في الأطراف, قيء, giperglikemiâ, gipoglikemiâ, netrombotsitopenicheskaya فرفرية, فرقعة, ألم مفصلي, عجز جنسي, يفرغ.

من المعلمات المختبر: سريريا تغييرات كبيرة في الإدارة الشاملة للتيمولول احظت نادرا. وصف زيادة طفيفة في النيتروجين المتبقي, مستويات البوتاسيوم, حمض اليوريك والبلازما الدهون الثلاثية; انخفاض طفيف في الهيموجلوبين, gematokrita, كولسترول, HDL, ومع ذلك، فإن هذه التغييرات لم يتقدم ويتجلى سريريا.

استخدام حاصرات بيتا قد يؤدي إلى تفاقم الوهن.

موانع

- الربو القصبي (مدفوع. تاريخ);

- مرض الانسداد الرئوي المزمن الشديد;

- Sinusovaya بطء القلب;

- AV-блокада II и III степени;

- قصور القلب الشديد;

- صدمة قلبية;

- الفشل الكلوي الحاد (CC أقل من 30 مل / دقيقة);

- العمليات التنكسية في القرنية;

- الحمل;

- الرضاعة (الرضاعة الطبيعية);

- الطفولة والمراهقة يصل 18 سنوات (TK. ليست مفهومة فعالية وسلامة جيدا);

- فرط الحساسية للدواء.

الحمل والرضاعة

هو بطلان هذا الدواء أثناء الحمل والرضاعة (الرضاعة الطبيعية).

تحذيرات

في الدراسات السريرية Kosopta 49% تراوحت المرضى في سن 65 وكبار السن, 13% المرضى – الذين تتراوح أعمارهم بين 75 وكبار السن. وقد أدت الاختلافات في فعالية وسلامة الدواء في هذه الفئات العمرية مقارنة مع المرضى الأصغر سنا. على الرغم من ذلك, لا ينبغي استبعاد احتمال وجود حساسية أعلى للدواء في بعض المرضى المسنين.

كما الاستعدادات العيون أخرى للاستخدام الموضعي, Kosopt يمكن استيعابهم في جهاز الدورة الدموية. جزء من المخدرات التيمولول هو حاصرات بيتا, وهكذا, ردود الفعل السلبية, المعروف في إدارة النظامية من حاصرات بيتا, يمكن يحتفل به في تطبيق المحلي للدواء Kosopt, مدفوع. تفاقم الذبحة الصدرية وعائية تشنجية (برنزميتال الذبحة الصدرية), اضطرابات في الدورة الدموية الطرفية والمركزية, انخفاض ضغط الدم. قبل بداية المخدرات Kosopt اللازمة لضمان مراقبة كافية من فشل القلب. يجب مراقبة المرضى الذين يعانون من أمراض قلبية حادة التاريخ وأعراض قصور القلب بعناية (تحتاج إلى متابعة معدل ضربات القلب لدى هؤلاء المرضى).

تقارير مسجلة من الوفيات نتيجة للتشنج قصبي في المرضى الذين يعانون من الربو وقصور القلب أثناء العلاج مع قطرات العين, soderzhashtih تيمولول.

Kosopta استخدام أي دراسات في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي, ولذلك فإن المخدرات في هؤلاء المرضى يجب أن تستخدم بحذر.

قد يؤدي النظامية مثبطات الكربونيك الأنهيداز إلى الإخلال AAR وتحص بولي رافق, وبخاصة في المرضى الذين لديهم تاريخ مجرى البول.. أثناء التطبيق لوحظت Kosopta هذه الانتهاكات, وكانت تقارير تحص بولي نادرة. خطر مجرى البول في المرضى الذين يعانون من تاريخ تحصي الكلية يمكن زيادة عند استخدام Kosopta, TK. ويشتمل على الأنهيداز المانع الكربونيك, وعندما يطبق موضعيا اختراق وتمتصه إلى الدوران الجهازي.

العلاج من حاصرات بيتا قد تشوه بعض من أعراض نقص السكر في الدم في المرضى الذين يعانون من مرض السكري أو نقص السكر في الدم.

يمكن أن حاصرات بيتا، على نحو سلس لفرط نشاط الدرق. وقف حاصرات بيتا قد تكون سببا في تدهور.

في أول علامات أو أعراض قصور القلب يجب التوقف عن استخدام Kosopta.

في حالة الجراحة القادمة مع التخدير العام هو ضروري لوقف المخدرات ل 48 ساعات قبل العملية, TK. التيمولول يعزز عمل مرخيات العضلات والتخدير العام.

ويشمل الهيكل كلوريد Kosopta حافظة البنزالكونيوم, والتي قد تكون سببا في تهيج العين. العدسات اللاصقة قبل تقطير الدواء يجب إزالة ومجموعة منهم مرة أخرى لا وقت سابق من 15 دقيقة بعد تقطير. كلوريد البنزالكونيوم قادر على شوه العدسات اللاصقة اللينة.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

عند استخدام Kosopta قد تتطور الآثار الجانبية, أن بعض المرضى قد تعيق القيادة أو مع آليات معقدة.

جرعة مفرطة

البيانات على عرضية أو متعمدة جرعة زائدة لا Kosopta.

هناك حالات الجرعة الزائدة غير المقصودة من العين ماليات تيمولول يسقط مع تطور الآثار النظامية من جرعة زائدة من حاصرات بيتا للاستخدام الجهازي: دوخة, صداع, ضيق التنفس, بطء القلب, تشنج قصبي, السكتة القلبية.

أكثر من المتوقع الأعراض جرعة زائدة من dorzolamide هي عدم التوازن المنحل بالكهرباء, الحماض التنمية, الآثار الجانبية المحتملة للنظام العصبي المركزي.

علاج: علاج أعراض وداعمة. يجب أن مراقبة مستوى الشوارد (خصوصا الصوديوم) ودرجة الحموضة من البلازما. وقد أظهرت الدراسات أيضا, لا يظهر أن تيمولول في غسيل الكلى.

التفاعلات المخدرات

لم تجر دراسات Kosopta تفاعل معين مع أدوية أخرى. على الرغم من ذلك, فمن الممكن لتعزيز تأثير خافض للضغط و / أو تطوير بطء في الجمع بين استخدام التيمولول حل العيون ماليات، وحاصرات قنوات الكالسيوم, وكلاء المستنفدة للالكاتيكولامين, حاصرات بيتا, antiarrhythmics (بما في ذلك الأميودارون), جليكوسيدات الديجيتال, parasympathomimetics, المسكنات الأفيونية ومثبطات MAO.

في التطبيق المشترك لتيمولول ومثبطات CYP2D6 (على سبيل المثال, الكينيدين، أو السيروتونين الانتقائية امتصاص المانع) وذكرت الآثار potentiated من النظامية بيتا الأدرينالية الحصار (على سبيل المثال, انخفاض في وتيرة معدل ضربات القلب, منخفض).

على الرغم من, ذلك الجزء من الأنهيداز المانع الكربونيك هو dorzolamide Kosopta يستخدم موضعيا, ويمكن ان تخترق جهاز الدورة الدموية. في الدراسات السريرية، ولم يكشف عن استخدام هيدروكلوريد dorzolamide حل العيون اضطرابات AAR. على الرغم من ذلك, مع الجهازية مثبطات الأنهيداز الكربونيك، هذه الاضطرابات معروفة, وفي بعض الحالات قد يكون لها تأثير على التفاعل مع أدوية أخرى (على سبيل المثال, تفاقم آثار سامة عند تطبيقها في جرعات عالية من الساليسيلات). وينبغي النظر في إمكانية حدوث مثل هذه التفاعلات في المرضى, تلقي Kosopt.

نظام حاصرات بيتا قد يزيد من تأثير الخافضة للسكر من الأدوية المضادة لمرض السكر وارتفاع ضغط الدم, ذلك هو تأثير الكلونيدين (klofelina).

على الرغم من, أن وحيد تأثير Kosoptom على التلميذ هو الحد الأدنى أو غائبة, هناك أوصاف الفردية لتوسيع حدقة العين خلال التطبيق المشترك لماليات تيمولول وادرينالين.

هناك فرصة لتعزيز الآثار النظامية المعروفة الكربونيك الأنهيدراز تثبيط في الجمع بين استخدام مثبطات الكربونيك الأنهيدراز المحلية والنظامية. لا داعي له. بيانات عن استخدام هذه المجموعات غائبة, لا ينصح Kosopta تطبيق نظام مشترك ومثبطات الكربونيك الأنهيدراز.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال, مكان مظلم في درجة حرارة لا تزيد عن 25 ° C. مدة الصلاحية – 2 سنة. بعد فتح لأول مرة Kosopt قارورة لا ينبغي أن تستخدم لفترة أطول 4 أسابيع.