Dorzolamid

عندما ATH:
S01EC03

ميزة.

مثبطات الكربونيك الأنهيدراز. دورزولاميد هيدروكلوريد هو مسحوق بلوري أبيض أو أبيض تقريبا., قابل للذوبان في الماء, قابل للذوبان بشكل طفيف في الميثانول والإيثانول. الوزن الجزيئي الغرامي 360,90.

الدوائية العمل.
Protivoglaukomnoe.

تطبيق.

По данным أطباء مكتب المرجع (2009), دورزولاميد هيدروكلوريد في الشكل 2% يشار إلى المحلول العيني لعلاج ارتفاع ضغط العين لدى المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم في العين أو الجلوكوما مفتوحة الزاوية.

موانع.

فرط الحساسية.

الحمل والرضاعة الطبيعية.

عندما الحمل ممكن, إذا كان تأثير العلاج تفوق المخاطر المحتملة على الجنين (لم تجر دراسات كافية وتسيطر عليها بشكل جيد للسلامة استخدامها في النساء الحوامل).

فئة الإجراءات تؤدي إلى FDA - ج. (كشفت دراسة تكاثر حيوانات آثار سلبية على الجنين, ودراسات كافية وتسيطر عليها بشكل جيد في النساء الحوامل لم تعقد, ومع ذلك، فإن الفوائد المحتملة, المرتبطة بالمخدرات في الحمل, قد يبرر استخدامه, على الرغم من المخاطر المحتملة.)

تأثيرات ماسخة. في دراسات التأثيرات السامة لدورزولاميد هيدروكلوريد أثناء الحمل في الأرانب عند تناوله عن طريق الفم بجرعات ≥ 2,5 ملغ / كغ / يوم (في 31 مرات استخدام العيون البشرية الموصى بها في) وقد لوحظت تشوهات في الأجسام الفقرية (لوحظ في الجرعات, تسبب الحماض الاستقلابي) وانخفاض زيادة الوزن عند الإناث والأجنة. ولم يلاحظ أي عيوب في النمو, المرتبطة باستخدام دورزولاميد هيدروكلوريد, في الدراسات التي أجريت على الفئران باستخدام جرعات تصل إلى 10 ملغ / كغ / يوم (في 125 أضعاف الجرعة الموصى بها الإنسان في استخدام العيون).

في دراسات دورزولاميد هيدروكلوريد في الفئران المرضعة، لوحظ انخفاض في زيادة الوزن بنسبة 5-7٪ في النسل عند إعطائه للفئران أثناء الرضاعة بجرعة. 7,5 ملغ / كغ / يوم (في 94 مرات أعلى من الجرعة الموصى بها للبشر للاستخدام في طب العيون). كان هناك تأخير طفيف في تطور ما بعد الولادة, مدفوع. ثوران القواطع وفتح العيون مع انخفاض في وزن الثمرة.

غير معروف, هل ينتقل دورزولاميد هيدروكلوريد إلى حليب الثدي لدى النساء المرضعات؟. النظر, لأنه يمكن أن يسبب آثارًا جانبية خطيرة عند الأطفال, الرضاعة الطبيعية, يجب أن الأمهات المرضعات وقف الرضاعة الطبيعية أو, أو استخدام دورزولاميد.

آثار جانبية.

بيانات من التجارب السريرية الخاضعة للرقابة

من الجهاز العصبي والحواس: تقريبا 1/3 المرضى - حرق, وخز أو إزعاج في العين بعد التقطير; 10– 15% – التهاب القرنية السطحي النقطي; حول 10% – علامات وأعراض الحساسية العينية; 1-5% - التهاب الملتحمة وردود فعل من الجفون (سم. الاحتياطات), عدم وضوح الرؤية, عيون حمراء, دمعان, جفاف العين, فوبيا الضوء; نادرا - صداع, الوهن / التعب.

من الجهاز الهضمي: تقريبا 1/4 المرضى - طعم مرير في الفم بعد الاستخدام; نادرا - الغثيان.

آخر: في حالات نادرة - طفح جلدي, تحص بولي, الجسم الهدبي.

في دراسة سريرية مدتها ثلاثة أشهر على الأطفال، كان التأثير الجانبي لمحلول دورزولاميد هيدروكلوريد للعين مشابهًا لتلك الموجودة في المرضى البالغين..

الممارسة السريرية

آثار جانبية, والتي تمت ملاحظتها في التجارب السريرية بتكرار أقل من 1%, أو لوحظ في الممارسة السريرية عند الاستخدام 2% دورزولاميد هيدروكلوريد محلول للعين (ولم يتم تحديد وتيرة ظهورها): علامات وأعراض الحساسية الجهازية (مدفوع. وذمة وعائية, تشنج قصبي, حكة, خلايا النحل), دوخة, مذل, ألم في العين, قصر النظر عابر, انفصال المشيمية بعد استئصال التربيق, слипание век, بحة في الصوت, التهاب الجلد التماسي, نزف الأنف, فم جاف, تهيج الحلق.

تعاون.

على الرغم من التجارب السريرية لدورزولاميد هيدروكلوريد في الشكل 2% محلول العيون، لم يتم الإبلاغ عن أي اضطرابات في التوازن الحمضي القاعدي أو المنحل بالكهرباء, وقد لوحظت مثل هذه الاضطرابات عند تناول مثبطات الأنهيدراز الكربونيك عن طريق الفم، وفي بعض الحالات، تسببت في عدد من التفاعلات الدوائية, مدفوع. مظهر من مظاهر السمية, المرتبطة بجرعات عالية من الساليسيلات). ولذلك، ينبغي النظر في إمكانية حدوث مثل هذه التفاعلات الدوائية في المرضى., استخدام محلول دورزولاميد للعين.

هناك فرصة لزيادة الآثار النظامية المعروفة, المرتبطة تثبيط الأنهيدراز الكربونيك, المرضى, تلقي الأنهيدراز الكربونيك مثبطات الداخلية والمحلية (لا ينصح بالاستخدام المشترك).

جرعة مفرطة.

قد يحدث ما يلي الأعراض: الكهارل, الحماض, اضطرابات في الجهاز العصبي.

علاج: عرضي, يتطلب رصد الشوارد (خصوصا البوتاسيوم) مستويات والسيطرة على قيمة الرقم الهيدروجيني للدم.

الجرعات والإدارة.

Konъyunktyvalno. دفن في 1 تسقط في العين المصابة (أو العينين) 3 مرة في اليوم. عند استخدام عوامل طب العيون المحلية الأخرى في وقت واحد، يجب أن تكون الفترة الفاصلة بين عمليات التقطير على الأقل 10 م.

الاحتياطات.

دورزولاميد هيدروكلوريد هو سلفوناميد وعلى الرغم من استخدامه موضعيا, تعرض لالامتصاص الجهازي. في هذا الصدد، عند استخدام دورزولاميد في شكل قطرات العين، قد تحدث ردود فعل سلبية., سمة من سمات السلفوناميدات. احتفل, على الرغم من ندرتها, الوفيات بسبب ردود الفعل الشديدة على السلفوناميدات, بما في ذلك متلازمة جونسون – ستيفنز, انحلال البشرة السمي, gepatonekroz مداهم, ندرة المحببات, فقر الدم اللاتنسجي، الخ. ديسكرازي الدم. قد تحدث توعية لالسلفوناميدات مع الاستخدام المتكرر، بغض النظر عن طريقة التعاطي. عندما ردود فعل سلبية خطيرة أو فرط الحساسية مظهر من مظاهر استخدام ينبغي وقفها.

في المرضى الذين يعانون من حاد الزرق مغلق الزاوية بالإضافة إلى الأموال, وينطبق عندما بصري, التدابير العلاجية الإضافية اللازمة. تطبيق 2% لم تتم دراسة محلول دورزولاميد هيدروكلوريد للعين في المرضى الذين يعانون من نوبة حادة من زرق انسداد الزاوية..

يجب استخدامه بحذر 2% دورزولاميد هيدروكلوريد محلول للعين في المرضى, وجود كثافة منخفضة من الخلايا البطانية القرنية, لأن هذه الفئة من المرضى لديها احتمالية متزايدة للإصابة بالوذمة القرنية.

ملامح استخدامها في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الحاد (الكرياتينين CL أقل من 30 مل / دقيقة) لم يحدد. منذ هيدروكلوريد دورزولاميد (مثل مستقلبه) تفرز في المقام الأول عن طريق الكلى, لا ينصح بتعيينه لهذا المرض.

لم يتم تحديد ميزات الاستخدام في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد (يجب استخدامه بحذر).

في الدراسات السريرية مع الاستخدام طويل الأمد لدورزولاميد هيدروكلوريد في النموذج 2% تم الإبلاغ عن أن المحلول العيني يسبب آثارًا جانبية محلية, بشكل رئيسي التهاب الملتحمة وردود فعل من الجفون. العديد من هذه التفاعلات كان لها مظاهر سريرية ومشابهة للحساسية وتختفي بعد التوقف عن تناول الدواء. في حالة حدوث مثل هذه التفاعلات، يجب إيقاف الدواء وتقييم حالة المريض قبل استئناف العلاج..

تم الإبلاغ عن حالات التهاب القرنية الجرثومي, المرتبطة باستخدام عوامل العيون في قوارير متعددة الجرعات. أثناء الاستخدام، من الممكن حدوث تلوث غير مقصود لمحتويات الزجاجة وحدوث التهابات في العيون..

لا ينبغي استخدام محلول دورزولاميد هيدروكلوريد للعين أثناء ارتداء العدسات اللاصقة..