Dorzolamid

عندما ATH:
S01EC03

ميزة.

مثبطات الكربونيك الأنهيدراز. Дорзоламида гидрохлорид — белый или почти белый кристаллический порошок, قابل للذوبان في الماء, незначительно растворим в метаноле и этаноле. الوزن الجزيئي الغرامي 360,90.

الدوائية العمل.
Protivoglaukomnoe.

تطبيق.

По данным أطباء مكتب المرجع (2009), дорзоламида гидрохлорид в виде 2% офтальмологического раствора показан для лечения повышенного внутриглазного давления у пациентов с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой.

موانع.

فرط الحساسية.

الحمل والرضاعة الطبيعية.

عندما الحمل ممكن, إذا كان تأثير العلاج تفوق المخاطر المحتملة على الجنين (لم تجر دراسات كافية وتسيطر عليها بشكل جيد للسلامة استخدامها في النساء الحوامل).

فئة الإجراءات تؤدي إلى FDA - ج. (كشفت دراسة تكاثر حيوانات آثار سلبية على الجنين, ودراسات كافية وتسيطر عليها بشكل جيد في النساء الحوامل لم تعقد, ومع ذلك، فإن الفوائد المحتملة, المرتبطة بالمخدرات في الحمل, قد يبرر استخدامه, على الرغم من المخاطر المحتملة.)

تأثيرات ماسخة. В исследованиях токсического влияния дорзоламида гидрохлорида в период беременности у кроликов при введении внутрь в дозах ≥ 2,5 ملغ / كغ / يوم (في 31 مرات استخدام العيون البشرية الموصى بها في) были отмечены пороки развития тел позвонков (наблюдались при дозах, вызывающих метаболический ацидоз) и снижение прибавки в весе у самок и плодов. Не отмечалось возникновения пороков развития, связанных с применением дорзоламида гидрохлорида, в исследованиях у крыс при использовании доз до 10 ملغ / كغ / يوم (في 125 أضعاف الجرعة الموصى بها الإنسان في استخدام العيون).

В исследованиях дорзоламида гидрохлорида у лактирующих крыс было отмечено снижение прибавки в весе на 5–7% у потомства при введении его крысам в период лактации в дозе 7,5 ملغ / كغ / يوم (في 94 раза выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении). Отмечалась незначительная задержка постнатального развития, مدفوع. прорезывания резцов и открывания глаз в сочетании со снижением веса плодов.

غير معروف, попадает ли дорзоламида гидрохлорид в грудное молоко кормящих женщин. النظر, что он может вызвать серьезные побочные эффекты у детей, الرضاعة الطبيعية, يجب أن الأمهات المرضعات وقف الرضاعة الطبيعية أو, либо применение дорзоламида.

آثار جانبية.

Данные контролируемых клинических испытаний

من الجهاز العصبي والحواس: تقريبا 1/3 пациентов — жжение, покалывание или дискомфорт в глазах после инстилляции; 10–15% — точечный поверхностный кератит; حول 10% — признаки и симптомы глазных аллергических реакций; 1–5% — конъюнктивит и реакции со стороны век (سم. الاحتياطات), عدم وضوح الرؤية, краснота глаз, دمعان, جفاف العين, فوبيا الضوء; نادرا - صداع, астения/утомляемость.

من الجهاز الهضمي: تقريبا 1/4 пациентов — горький вкус во рту после применения; نادرا - الغثيان.

آخر: в редких случаях — кожная сыпь, تحص بولي, الجسم الهدبي.

В трехмесячном клиническом исследовании у детей профиль побочных эффектов при применении дорзоламида гидрохлорида в виде офтальмологического раствора был сравним с таковым у взрослых пациентов.

Клиническая практика

آثار جانبية, которые либо отмечались в клинических испытаниях с частотой менее 1%, либо наблюдались в клинической практике при применении 2% офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида (и частота их проявления не определена): признаки и симптомы системных аллергических реакций (مدفوع. وذمة وعائية, تشنج قصبي, حكة, خلايا النحل), دوخة, مذل, ألم في العين, قصر النظر عابر, отслойка сосудистой оболочки глаза после трабекулэктомии, слипание век, بحة في الصوت, التهاب الجلد التماسي, نزف الأنف, فم جاف, تهيج الحلق.

تعاون.

Хотя при проведении клинических испытаний дорзоламида гидрохлорида в виде 2% офтальмологического раствора не сообщалось о нарушениях кислотно-основного и электролитного баланса, такие нарушения отмечались при пероральном приеме ингибиторов карбоангидразы и в отдельных случаях обуславливали ряд лекарственных взаимодействий, مدفوع. проявление токсичности, связанной с приемом высоких доз салицилатов). Поэтому следует учитывать возможность такого лекарственного взаимодействия у пациентов, использующих офтальмологический раствор дорзоламида.

هناك فرصة لزيادة الآثار النظامية المعروفة, المرتبطة تثبيط الأنهيدراز الكربونيك, المرضى, تلقي الأنهيدراز الكربونيك مثبطات الداخلية والمحلية (не рекомендуется сочетанное применение).

جرعة مفرطة.

Могут возникнуть следующие الأعراض: الكهارل, الحماض, اضطرابات في الجهاز العصبي.

علاج: عرضي, يتطلب رصد الشوارد (خصوصا البوتاسيوم) مستويات والسيطرة على قيمة الرقم الهيدروجيني للدم.

الجرعات والإدارة.

Konъyunktyvalno. دفن في 1 تسقط في العين المصابة (أو العينين) 3 مرة في اليوم. При одновременном использовании других местных офтальмологических средств интервал между инстилляциями должен быть не менее 10 م.

الاحتياطات.

Дорзоламида гидрохлорид является сульфаниламидом и хотя применяется местно, تعرض لالامتصاص الجهازي. В связи с этим при применении дорзоламида в виде глазных капель могут возникнуть побочные реакции, سمة من سمات السلفوناميدات. Отмечались, على الرغم من ندرتها, смертельные случаи вследствие тяжелых реакций на сульфаниламиды, بما في ذلك متلازمة جونسون – ستيفنز, انحلال البشرة السمي, gepatonekroz مداهم, ندرة المحببات, فقر الدم اللاتنسجي، الخ. ديسكرازي الدم. قد تحدث توعية لالسلفوناميدات مع الاستخدام المتكرر، بغض النظر عن طريقة التعاطي. عندما ردود فعل سلبية خطيرة أو فرط الحساسية مظهر من مظاهر استخدام ينبغي وقفها.

في المرضى الذين يعانون من حاد الزرق مغلق الزاوية بالإضافة إلى الأموال, وينطبق عندما بصري, التدابير العلاجية الإضافية اللازمة. تطبيق 2% офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось.

Необходимо с осторожностью использовать 2% офтальмологический раствор дорзоламида гидрохлорида у пациентов, имеющих низкую плотность эндотелиальных клеток роговицы глаза, поскольку у этой категории больных повышена вероятность развития отека роговицы.

ملامح استخدامها في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الحاد (الكرياتينين CL أقل من 30 مل / دقيقة) لم يحدد. Поскольку дорзоламида гидрохлорид (как и его метаболит) выводится преимущественно через почки, не рекомендуется назначать его при данной патологии.

Особенности применения у пациентов с нарушением функции печени не определены (يجب استخدامه بحذر).

В клинических исследованиях при длительном использовании дорзоламида гидрохлорида в виде 2% офтальмологического раствора сообщалось о развитии местных побочных эффектов, главным образом конъюнктивита и реакций со стороны век. Многие из этих реакций имели клинические проявления и течение по типу аллергических и проходили после отмены ЛС. При появлении таких реакций препарат следует отменить и провести оценку состояния пациента перед возобновлением терапии.

Сообщалось о случаях развития бактериального кератита, связанного с использованием офтальмологических средств в мультидозных флаконах. При использовании возможна ненамеренная контаминация содержимого флакона и возникновение офтальмологических инфекций.

Не следует использовать офтальмологический раствор дорзоламида гидрохлорида во время ношения контактных линз.