KORDAFLEKS
المادة الفعالة: نيفيديبين
عندما ATH: C08CA05
CCF: Kalьcievыh قناة مانع
ICD-10 رموز (شهادة): أنا 10, I20, I20.1, I73.0
عندما CSF: 01.03.02
الشركة المصنعة: EGIS PHARMACEUTICALS بي (هنغاريا)
الدوائية شكل, التركيب والتغليف
حبوب منع الحمل, مطلي لون اصفر, матовые или слегка блестящие, جولة, عدسي, مع رائحة مميزة باهتة.
| 1 التبويب. | |
| نيفيديبين | 10 ملغ |
سواغ: поливинилбутирал, ستيرات المغنيسيوم, التلك, hydroksypropyltsellyuloza, croscarmellose الصوديوم, مونوهيدرات اللاكتوز, الجريزوفولفين السيلولوز, ثاني أكسيد التيتانيوم, أكسيد الحديد الأصفر, gipromelloza.
100 PC. – قارورة من الزجاج الداكن (1) – حزم من الورق المقوى.
أقراص مستمرة لإطلاق سراح, مطلي коричневато-лилового цвета, جولة, عدسي, с матовой или слегка блестящей поверхностью, без запаха или со слабым характерным запахом; العروض – желтого цвета с узкой полосой коричневато-лилового цвета по краям.
| 1 التبويب. | |
| نيفيديبين | 20 ملغ |
سواغ: الجريزوفولفين السيلولوز, مونوهيدرات اللاكتوز, croscarmellose الصوديوم, hydroksypropyltsellyuloza, поливинилбутирал В 30 تي, التلك, ستيرات المغنيسيوم.
تكوين تكوين قذيفة: gipromelloza, ثاني أكسيد التيتانيوم, أكسيد الحديد الأحمر, ستيرات المغنيسيوم.
30 PC. – الجرار الزجاج الداكن (1) – صناديق من الورق المقوى.
60 PC. – الجرار الزجاج الداكن (1) – صناديق من الورق المقوى.
الدوائية العمل
انتقائية حاصرات قنوات الكالسيوم بطيئة, 1،4-ديهيدروبيريدين مشتق. فقد الخافضة للضغط ومضاد الذبحة. Нифедипин уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий. في الجرعات العلاجية، التيار طبيعتها أيونات الكالسيوم عبر الغشاء, الانتهاكات في عدد من الحالات المرضية, خصوصا مع ارتفاع ضغط الدم. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические артериальные сосуды, يقلل من مقاومة الأوعية الدموية الطرفية, يقلل بعد التحميل والطلب على الاكسجين عضلة القلب. При этом улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития синдрома “سرقة”, а также увеличивает количество функционирующих коллатералей.
Нифедипин практически не влияет на синоатриальный и AV-узлы и не оказывает как про-, так и антиаритмического действия. أنها لا تؤثر على نبرة الأوردة. Нифедипин усиливает почечный кровоток, вызывая умеренный натрийурез. В высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. أنه يقلل من عدد من عمل قنوات الكالسيوم, не оказывая при этом воздействия на время их активации, من التعطيل والانتعاش.
После однократного приема Кордафлекса® в форме таблеток пролонгированного действия клинический эффект развивается через 20 م, длительность клинического эффекта – 12-24 لا.
الدوائية
امتصاص
При приеме внутрь быстро и почти полностью (أكثر 90%) يمتص من الجهاز الهضمي. التوافر البيولوجي – 40-70%.
После приема внутрь Кордафлекса® в форме таблетки 10 ملغ سيماكس حققت الدم من خلال 0.5-1 ساعة بعد الإدارة.
مرة واحدة داخل 1 التبويب. طويل المفعول 20 мг терапевтическая концентрация нифедипина в плазме крови достигается через 1 ч и сохраняется на постоянном уровне до 6 لا (плато пролонгированного действия), а в последующие 30-36 يتم تخفيض ح تدريجيا.
التوزيع
الربط للبروتينات البلازما (الزلال) غير 94-97%. Несвязанный нифедипин распределяется во всех органах и тканях.
يخرقها من خلال BBB (أقل 5%), حاجز المشيمة, تفرز في حليب الأم.
لا يتراكم.
التمثيل الغذائي
Нифедипин интенсивно метаболизируется в печени с образованием 3 الأيض, не обладающих фармакологической активностью.
اقتطاع
После приема внутрь Кордафлекса® в форме таблетки 10 ملغ ت1/2 нифедипина составляет 2 لا, после приема таблетки с пролонгированным действием 20 ملغ – حول 3.8-16.9 لا.
60-80% принятой внутрь дозы препарата выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, оставшаяся часть – с желчью и калом.
الدوائية في الحالات السريرية الخاصة
У пациентов пожилого возраста метаболизм нифедипина в печени снижен.
У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T1/2 نيفيديبين.
الفشل الكلوي المزمن, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина.
شهادة
— артериальная гипертензия различного генеза, включая гипертонические кризы (حبة دواء 10 ملغ);
- CHD: для профилактики приступов при различных формах стенокардии, مدفوع. ангиоспастической (برنزميتال الذبحة الصدرية);
— синдром Рейно (для таблеток пролонгированного действия).
جرعة نظام
وضع مجموعة على حدة, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции пациента на проводимую терапию.
الكبار Кордафлекс® في شكل أقراص, مطلي, عين 10 ملغ (1 علامة التبويب.) 3 مرات / يوم. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 20 ملغ (2 علامة التبويب.) 1-2 مرات / يوم. الجرعة اليومية القصوى – 40 ملغ. Интервал между приемами препарата – لا تقل 2 لا.
Для ускорения действия препарата в начале развития приступа стенокардии или гипертонического криза таблетку следует разжевать, подержать во рту некоторое время, а затем проглотить с небольшим количеством воды.
إذا لزم الأمر، وزيادة الجرعة إلى 80-120 мг/сут для лечения стенокардии или артериальной гипертензии рекомендуется перевести пациента на прием препарата в форме таблеток пролонгированного действия.
При проведении курсовой терапии рекомендуют применять Кордафлекс® в форме таблеток пролонгированного действия. الجرعة الأولي – 20 ملغ (1 علامة التبويب.) 2 مرات / يوم على فترات 12 لا. При необходимости дозу препарата постепенно повышают до достижения оптимального клинического эффекта. Для длительной поддерживающей терапии, عادة, достаточно принимать по 20-40 ملغ (1-2 علامة التبويب.) 2 مرات / يوم. الجرعة اليومية القصوى – 120 ملغ.
في المرضى المسنين фармакокинетика нифедипина изменяется, в связи с чем начальную дозу препарата снижают в 2 раза и для поддержания терапевтического эффекта могут потребоваться более низкие дозы.
في умеренных нарушениях функции печени или почек غير مطلوب تصحيح نظام الجرعات. في выраженном нарушении функции печени يجب أن لا تتجاوز الجرعة اليومية القصوى 40 ملغ.
المخدرات في شكل أقراص, تحتوي 10 мг нифедипина, принимают внутрь перед приемом пищи, в форме таблеток пролонгированного действия – بغض النظر عن وجبة, دون مضغ, مع قليل من الماء.
الآثار الجانبية
نظام القلب والأوعية الدموية: احمرار الوجه, هبوط ضغط الدم الحاد, وذمة طرفية, عدم انتظام دقات القلب; نادرا – تزايد الهجمات الذبحة الصدرية (فإنه يتطلب إزالة المخدرات), усиление сердечной недостаточности, إغماء.
من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: صداع, دوخة, تعب, اضطرابات النوم (النعاس أو الأرق); في حالات قليلة – تقلقل المزاج, الإعاقة البصرية; استخدام على المدى الطويل في جرعات عالية – مذل في الأطراف, هزة أرضية.
من الجهاز الهضمي: الإسهال, الإمساك, غثيان, حرقة في المعدة; نادرا (при длительном приеме препарата) – فم جاف, نفخة, ركود صفراوي داخل الكبد, الزيادة في الترانساميناسات الكبد; في بعض الحالات – giperplaziya الحق, التهاب اللثة, فقدان الشهية.
من نظام المكونة للدم: نادرا – نقص الصفيحات, trombotsitopenicheskaya فرفرية, نقص الكريات البيض; في بعض الحالات – الأنيميا.
من الجهاز البولي: повышение суточного диуреза; نادرا – ухудшение функции почек у больных с хронической почечной недостаточностью.
نظام العضلات والعظام: mialgii; في حالات قليلة – التهاب المفاصل.
على جزء من نظام الغدد الصماء: في حالات قليلة – التثدي, giperglikemiâ (полностью исчезают после отмены препарата), تغير الوزن, ثر اللبن.
الحساسية: نادرا – خلايا النحل, طفح جلدي, الحكة; في بعض الحالات – التهاب الكبد المناعي الذاتي.
آخر: شعور الحرارة; في حالات قليلة – ضعف, تعرق, حمى, قشعريرة برد, التهاب الجلد الضيائي.
موانع
— острая стадия инфаркта миокарда;
- صدمة قلبية;
- انخفاض ضغط الدم الشديد (الانقباضي BP أدناه 90 مم زئبق.);
— выраженный аортальный или митральный стеноз, مجهول السبب التصنع تضيق subaortalnыy;
- قصور القلب الشديد;
- أنا الثلث من الحمل;
- الرضاعة (الرضاعة الطبيعية);
- الطفولة والمراهقة يصل 18 سنوات;
— повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам препарата.
من الحذر следует применять Кордафлекс® في قصور القلب المزمن, اعتلال عضلة القلب الضخامي الانسدادي, الانتهاكات الجسيمة لتداول الدماغي, SSS, выраженной тахикардии, при выраженных нарушениях функции печени и/или почек, ارتفاع ضغط الدم الخبيث, المرضى, غسيل الكلى (из-за риска возникновения выраженной артериальной гипотензии на фоне периферической вазодилатации), при непереносимости лактозы, والمرضى المسنين.
الحمل والرضاعة
Кордафлекс® موانع للاستخدام في الثلث الأول من الحمل.
Применение Кордафлекса® у беременных показано только в тех случаях, когда нормализация АД невозможна при использовании других гипотензивных препаратов.
منذ يفرز نيفيديبين في حليب الثدي, следует избегать применения Кордафлекса® в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом.
تحذيرات
Антигипертензивный эффект Кордафлекса® усиливается при гиповолемии. Снижение давления в легочной артерии и гиповолемия после диализа также могут усилить эффекты препарата, в связи с чем рекомендуется снижение его дозы.
В редких случаях в начале курса лечения Кордафлексом® или при повышении его дозы вскоре после приема препарата может возникнуть боль в груди (стенокардия вследствие парадоксальной ишемии). При обнаружении причинной связи между приемом препарата и стенокардией лечение следует прекратить.
При артериальной гипертензии или заболевании коронарных сосудов резкая отмена нифедипина может вызвать гипертонический криз или ишемию миокарда (ظاهرة “شظية”).
Если во время терапии пациенту требуется хирургическое вмешательство под общим наркозом, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о проводимой терапии Кордафлексом®.
هم أكثر عرضة لانخفاض في تدفق الدم إلى المخ المرضى المسنين بسبب توسع الأوعية المحيطية حاد.
Во время курсового лечения Кордафлексом® не рекомендуется употребление алкогольных напитков из-за риска чрезмерного снижения АД.
استخدام في طب الأطفال
Из-за отсутствия достаточных клинических данных препарат не рекомендуется применять у الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 سنوات.
آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية
في الأولي, индивидуально определяемом периоде применения Кордафлекса® لا يسمح بقيادة المركبات والانخراط في الأنشطة الأخرى التي قد تكون خطرة, تتطلب سرعة ردود الفعل النفسي. تحديد درجة الحد من عملية تلقي المزيد من العلاج، اعتماداً على استجابة المريض الفردية للمخدرات.
جرعة مفرطة
الأعراض: هبوط ضغط الدم الحاد, عدم انتظام دقات القلب, ألم في الصدر (الذبحة الصدرية), صداع, انهيار, فقدان الوعي, узловая или желудочковая экстрасистолия в связи с угнетением деятельности синусового узла, بطء القلب, إغماء. В тяжелых случаях возможны нарушения сознания с переходом в кому, فرط بوتاسيوم الدم, قلاء استقلابي, gipoksiya, кардиогенный шок с отеком легких.
علاج: учитывая отсутствие специфического антидота, в случаях раннего проведения детоксикации осуществляют промывание желудка с назначением активированного угля. При необходимости можно сделать промывание тонкого отдела кишечника, которое более целесообразно в случае передозировки препаратов с контролируемым высвобождением. При назначении слабительных средств следует учитывать, что прием блокаторов медленных кальциевых каналов подавляет моторику кишечника до полной атонии.
Так как нифедипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, غسيل الكلى ليست فعالة, а плазмаферез может оказаться эффективным.
علاج أعراض. Симптомы нарушения сердечного ритма с брадикардией можно устранять введением бета-адреномиметиков и/или атропина. При угрожающей жизни брадикардии следует применять искусственный водитель ритма. При выраженном снижении АД показана инфузия обычных доз норэпинефрина (норадреналииа) или эпинефрина (الأدرينالين), можно использовать допамин (الجرعة القصوى 25 ميكروغرام / كغ من وزن الجسم / دقيقة), doʙutamin (الجرعة القصوى 15 ميكروغرام / كغ من وزن الجسم / دقيقة), изопреналин и 10% раствор кальция глюконата (10-20 مل / في). При развитии симптомов сердечной недостаточности рекомендуется в/в введение быстродействующих сердечных гликозидов.
التفاعلات المخدرات
Рациональным с точки зрения усиления антигипертензивного и антиангинального действия является сочетание Кордафлекса® مع حاصرات بيتا, مدرات البول, مثبطات ACE, nitratami. Все вышеперечисленные комбинации в большинстве клинических ситуаций безопасны и эффективны, تي. إلى. приводят к суммации или потенцированию эффектов, однако в отдельных случаях существует риск выраженного снижения АД и усиления симптомов сердечной недостаточности.
Сочетание Кордафлекса® مع الكلونيدين, ميثيل دوبا, октадином, празозином по показаниям возможно, однако может вызвать сильную ортостатическую гипотензию.
Усиление гипотензивного эффекта наблюдается также при комбинированной терапии с циметидином, ранитидином и трициклическими антидепрессантами.
Нифедипин повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.
Prokayn, الكينيدين وغيرها من المخدرات, مما تسبب في إطالة أمد الفترة الفاصلة QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и повышают риск удлинения интервала QT. Под влиянием нифедипина концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается, ماذا, كما يبدو, обусловлено уменьшением его биодоступности, а также индукцией ферментов, инактивирующих хинидин. При отмене нифедипина наблюдается транзиторное повышение концентрации хинидина (حول 2 مرات), которое достигает максимального уровня на 3-4 يوم. При использовании таких сочетаний следует соблюдать осторожность, особенно у больных с нарушением функции левого желудочка.
نيفيديبين يمكن أن تحل من ارتباطه مع الأدوية البروتينية, تتميز بدرجة عالية من الربط (مدفوع. مضادات التخثر غير المباشرة – الكومارين ومشتقاتها indandiona, مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية), вследствие этого возможно повышение их концентраций в плазме крови.
При одновременном назначении с рифампицином, фенитоином и препаратами кальция действие нифедипина ослабляется.
Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочного действия винкристина, إذا لزم الأمر، والحد من جرعة من فينكريستين.
Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина هيئة, при необходимости снижают дозу нифедипина.
عصير جريب فروت, эритромицин и противогрибковые препараты группы азолов (فلوكونازول, интраконазол, الكيتوكونازول) могут подавлять метаболизм нифедипина и поэтому усиливать его эффекты.
وبالمثل،, одновременное применение Кордафлекса® и циметидина повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, усиливает его эффекты; однако одновременное применение с ранитидином не приводит к существенному повышению концентрации нифедипина в плазме крови.
Поскольку нифедипин метаболизируется изоферментом CYP3A4, любой ингибитор или индуктор этого фермента может влиять на метаболизм нифедипина. Циклоспорин также является субстратом изофермента CYP3A4; поэтому при совместном применении циклоспорина и нифедипина каждый может увеличить длительность эффекта другого.
شروط توريد الصيدليات
يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.
الشروط والأحكام
قائمة B. يجب أن يتم تخزين الدواء في الظلام وبعيدة عن متناول الأطفال في درجة حرارة من 15 درجة إلى 25 درجة مئوية. مدة الصلاحية – 4 سنة.
