Klatsid CP

المادة الفعالة: كلاريثروميسين
عندما ATH: J01FA09
CCF: المضادات الحيوية ماكرولايد
ICD-10 رموز (شهادة): أ 46, J01, J02, J03, J04, J15, جي 20, J31, J32, J35.0, J37, J42, L02, L03, L08.0, L73.9
في جامعة الملك فيصل: 06.07.01
الشركة المصنعة: مختبرات أبوت المحدودة. (بريطانيا العظمى)

نموذج الجرعة, التركيب والتغليف

أقراص مستمرة لإطلاق سراح, مطلي لون اصفر, بيضوي; أظهر في المقطع العرضي طبقتين: نواة بيضاء تقريبا, محاطة فيلم الأصفر.

سواغ: حمض الستريك اللامائية الهيدروجين, الجينات الصوديوم, الصوديوم الجينات الكالسيوم, اللاكتوز, بوفيدون K30, التلك, حمض دهني, ستيرات المغنيسيوم.

تكوين تكوين قذيفة: gipromelloza, البولي ايثيلين جلايكول 400, البولي ايثيلين جلايكول 8000, ثاني أكسيد التيتانيوم, صبغ أصفر الكينولين (E104), حمض السوربيك.

5 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
5 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
7 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
7 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
14 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

المضادات الحيوية ماكرولايد. كلاريثروميسين يثبط تخليق البروتين في الخلية الميكروبية, التفاعل مع 50S الريباسي الوحيدات من البكتيريا.

وقد أثبتت كلاريثروميسين عالية في المختبر النشاط ضد كل الثقافات القياسية والمعزولة من البكتيريا. إنها فعالة جدا ضد العديد من الكائنات الحية الدقيقة الهوائية واللاهوائية إيجابية الجرام وسالبة الجرام. بحث, проведенные في المختبر, أكد أداء عالي кларитромицина в отношении البكتيريا المستروحة и المفطورة الرئوية.

بل هو أيضا فعال ضد الميكروبات موجبة الجرام الهوائية: المكورات العنقودية الذهبية, العقدية الرئوية, العقدية المقيحة, الليستريا المستوحدة; الكائنات الحية سلبية الغرام الهوائية: المستدمية النزلية, المستدمية parainftuenzae, نزلي الموراكسيلة, النيسرية البنية, pneumophilis البكتيريا; الكائنات الدقيقة الأخرى: المفطورة الرئوية, الكلاميديا ​​الرئوية (محافظ), الكلاميديا, المتفطرات المتفطرة الجذامية, المتفطرة الكنزاسية, المتفطرة chelonae, المتفطرة, المتفطرة الطيرية مجمع (لجنة الهدنة العسكرية): المتفطرة الطيرية, داخل الخلايا Mycobacferium.

كلاريثروميسين غير حساس المعوية, النيابة الزائفة., وغيرها, لا تتحلل البكتيريا السلبية اللاكتوز.

لا تؤثر على إنتاج β-اكتاماز نشاط كلاريثروميسين. معظم سلالات المكورات العنقودية, مقاومة للميثيسيلين وأوكساسيلين, ومقاوم للكلاريثروميسين.

كلاريثروميسين له تأثير في المختبر، وضد معظم سلالات من الكائنات الدقيقة التالية (ومع ذلك، لم يتم تأكيد سلامة وفعالية كلاريثروميسين في الممارسة السريرية الدراسات السريرية, وتبقى أهمية عملية غير واضحة): الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام الهوائية: العقدية القاطعة للدر, streptokokki (المجموعة C,F,جي), مجموعة المكورات العقدية المخضرة; الكائنات الحية الدقيقة الهوائية سلبية الغرام: Bordeteila السعال الديكي, الباستوريلة القتالة; الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام اللاهوائية: المطثية Сlostridium, الهضمونية النيجر, حب الشباب البروبيونية; الكائنات الحية الدقيقة سلبية الغرام اللاهوائية: باكتيرويديز الميلانينية; burgdorferi البورلية, اللولبية الشاحبة, العطيفة الصائمية.

المستقلب الرئيسي من كلاريثروميسين في البشر هو الميكروبيولوجية المستقلب النشط 14 gidroksiklaritromitsin. النشاط الميكروبيولوجي من نفس الأيض, من المواد ابتداء من, أو في 1-2 الأوقات أضعف مقابل معظم الكائنات الحية الدقيقة. والاستثناء الوحيد هو Naemophilus النزلية, التي الأيض فعالية 2 أعلى مرة. مادة البداية والمستقلب الرئيسي لديها المضافة أو, تأثير متناغم ضد Naemophilus النزلية في في المختبر والمجراة اعتمادا على ثقافة البكتيرية.

أقراص طويل المفعول هي قاعدة الكريستال متجانسة, مرور الجهاز الهضمي مما يضمن الاستمرار في اطلاق سراح المادة الفعالة.

الدوائية

الامتصاص والتوزيع

بعد تناوله عن طريق الفم، والتوافر الحيوي المطلق هو 50%. لم يتم العثور على ادارة المتكررة جرعة من تراكم المخدرات.

عندما تتلقى جرعة من CP klatsid 500 ملغ من التوازن والتركيز الأقصى من كلاريثروميسين 14 غير gidroksiklaritromitsina 1.3 ميكروغرام / مل 0.48 ميكروغرام / مل على التوالي.

عندما تتلقى جرعة من CP klatsid 1 г ج_SS^ماكس كلاريثروميسين و 14 من gidroksiklaritromitsina 2.4 ميكروغرام / مل 0.67 ميكروغرام / مل على التوالي.

قبل الدواء بجرعات 500 ملغ 1 الوقت للوصول C غ / يوم_ماكس في بلازما الدم على وشك 6 لا.

كلاريثروميسين لا بد أن بروتينات البلازما في 70% في تركيز 0.45 إلى 4.5 ميكروغرام / مل. وعندما يكون تركيز 45 خفضت ميكروغرام / مل مدى ملزمة ل 41%, وربما كان ذلك نتيجة لتشبع مواقع الربط. لوحظ فقط بتركيزات, تجاوز مرارا العلاجية.

كلاريثروميسين و 14 gidroksiklaritromitsin توزيعها على نطاق واسع في أنسجة وسوائل الجسم. بعد تناوله عن طريق الفم من المحتويات كلاريثروميسين في الأنسجة عادة عدة مرات أكبر من تركيزه في مصل الدم. بعد تناوله عن طريق الفم من تركيز كلاريثروميسين في CSF تظل منخفضة (المرضى الذين يعانون من BBB سليمة هو 1-2% التركيز في بلازما الدم).

الأيض وإفراز

يتم استقلاب كلاريثروميسين من السيتوكروم P₄₅₀ بمشاركة إيزوزيم CYP3A. المستقلب الرئيسي من كلاريثروميسين غير نشط الميكروبيولوجية المستقلب 14 gidroksiklaritromitsin. لم يتم تغيير الإدارة المتكررة لجرعة من استقلاب الدواء في طبيعة جسم الإنسان.

عندما تركيز التوازن الدولة 14 gidroksiklaritromitsina لم تزد, في_1/2 زاد كلاريثروميسين ومستقلبه مع زيادة في الجرعة, انها تشير الأيض استقامة عندما تؤخذ بجرعات عالية.

حول 40% يفرز الجرعة في البول, حول 30% – من خلال الأمعاء.

عندما تتلقى جرعة من CP klatsid 500 ملغ ت_1/2 كلاريثروميسين و 14 على التوالي gidroksiklaritromitsina 5.3 وح 7.7 لا.

عندما تتلقى جرعة من CP klatsid 1 г ت_1/2 كلاريثروميسين و 14 على التوالي gidroksiklaritromitsina 5.8 وح 8.9 لا.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل وشديد, ولكن مع الحفاظ على الكلى وظيفة C_SS والجهازية التخليص = = لا تختلف عن تلك المعلمات في المرضى الأصحاء. ج_SS 14-جيدروكسيكلاريتروميسينا في الناس مع الكبد أدناه, من على متطوعين أصحاء.

(ج) يزيد من مرضى الكلي البشرية_ماكس و ج_دقيقة بلازما, تي_1/2, أوك = = و 14-جيدروكسيكلاريتروميسينا. الحد من القضاء المستمر والافراز في البول. وتتوقف درجة التغييرات لهذه المعلمات على درجة وظيفة الكلي.

كانت أعلى في المرضى كبار السن مستويات كلاريثروميسين و 14-جيدروكسيكلاريتروميسينا في الدم, في حين إفراز أبطأ, من هم أصغر سنا. اعتقد, أن التغييرات في الدوائية في المرضى المسنين مع المرتبطة, أولا, مع التغييرات والحالة الوظيفية للكلى, وليس مع سن المرضى.

شهادة

- التهابات الجهاز التنفسي السفلي (مثل, مثل التهاب الشعب الهوائية, الالتهاب الرئوي);

- التهابات الجهاز التنفسي العلوي (مثل, كالتهاب البلعوم, إلتهاب الجيب);

- التهابات الجلد والأنسجة الرخوة (مثل, مثل التهاب الجريبات, كشر).

جرعة نظام

الكبار كلاسيد الأربعاء تعيين 500 ملغ (1 علامة التبويب.) 1 الوقت / يوم. في التهابات حادة زيادة الجرعة ل 1 ز (2 علامة التبويب.) 1 الوقت / يوم.

ينبغي أن تؤخذ أقراص مع الطعام, البلع كله, لا razlamyvaâ ولا السائل.

الآثار الجانبية

نظام القلب والأوعية الدموية: نادرا – عدم انتظام ضربات القلب البطيني, بما في ذلك عدم انتظام دقات القلب البطيني (عندما قمت بزيادة الفاصل الزمني كيو تي).

من الجهاز الهضمي: غثيان, ألم المعدة, قيء, الإسهال, وجع المعدة, التهاب البنكرياس, التهاب اللسان, التهاب الفم, داء المبيضات الفموي, تلون اللسان والأسنان; التهاب الأمعاء الكاذب - نادرا. تلون من عكسها الأسنان، وعادة ما يسترد أخصائي التنظيف في طبيب الأسنان. ونادراً ما انتهاكات للكبد, مدفوع. زيادة إنزيمات الكبد, pečenočnokletočnyj و/أو التهاب الكبد Cholestatic مع اليرقان أو بدونها. يمكن أن تكون هذه الانتهاكات للكبد الحاد, ولكن عادة عكوس. نادراً جداً ما لوحظت حالات فشل الكبد والوفاة أساسا ضد الخلفية من الأمراض المصاحبة شديدة و/أو العلاج بالعقاقير المصاحبة.

CNS: صداع عابر, دوخة, قلق, أرق, الكوابيس, طنين الأذن, تبدد الشخصية, الهلوسة, التشنجات, شعور من الخوف; نادرا – ذهان, ارتباك; في بعض الحالات – فقدان السمع (عند انتهاء جلسة الاستماع كلاريثروميسين المستعادة), تحرير الرائحة (عادة ما تكون مصحوبة بأحاسيس الذوق مشوهة).

الحساسية: خلايا النحل, dermahemia, الحكة, الحساسية المفرطة, متلازمة ستيفنز جونسون.

من نظام المكونة للدم: نقص الكريات البيض, نقص الصفيحات.

من المعلمات المختبر: زيادة كرياتينين في الدم; نادرا – gipoglikemiâ (في حين دخول المخدرات سكر الدم).

آخر: تطور المقاومة.

موانع

- أعرب عنها الكلى البشرية (عند أقل 30 مل / دقيقة); تعيين مثل هؤلاء المرضى الإفراج السريع كلاريتروميسين;

--أستيميزولا المتزامنة, سيسابريد, pimozida, تيرفينادين;

- البورفيريا;

- الحمل;

- الرضاعة (الرضاعة الطبيعية);

- فرط الحساسية للمضادات الحيوية ماكرولايد.

الحمل والرضاعة

لم تدرس سلامة كلاريثروميسين في فترة الحمل والرضاعة.

معروف, أن كلاريثروميسين يظهر في حليب الثدي.

حتى تطبيق كلاسيد الأربعاء في فترة الحمل والرضاعة إلا في حالات, عندما لا يكون هناك بديل أكثر أمنا, والمخاطر, المرتبطة بالمرض نفسه, من الأضرار المحتملة على الأم والجنين.

تحذيرات

يقصد تنبيه المرضى الذين يعانون من الكبد البشري. إذا كان لديك مرض الكبد المزمن ينبغي أن يتم الرصد المنتظم من الانزيمات في الدم.

أيضا، يجب أن تعين الحذر المخدرات في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي كلوي خفيفة ومتوسطة. عندما أعرب عن انتهاكات وظيفة الكلي (CC أقل من 30 مل / دقيقة) وينبغي أن تعين الإفراج السريع كلاريتروميسين (أجهزة لوحية 250 ملغ أو 500 ملغ).

في حالة تعيين مشترك مع الوارفارين أو مضادات التخثر الأخرى غير المباشرة هو ضروري للتحكم في وقت البروثرومبين.

جرعة مفرطة

الأعراض: غثيان, قيء, ألم المعدة, الإسهال. مريض واحد مع اضطراب ثنائي القطب في التاريخ بعد جرعة كلاريثروميسين 8 ز تغيير الحالة العقلية, السلوك paranoidalynoe, جيبوكاليميا ونقص تاكسج الدم.

علاج: يجب إزالة نيبسوربيروفانيج المخدرات من الدم وعلاج الأعراض. غسيل الكلي والغسيل الكلوي البريتوني لا تؤثر تأثيراً كبيرا على مستويات كلاريثروميسين في مصل الدم, ما هو سمة والماكروليدات العقاقير الأخرى.

التفاعلات المخدرات

الاستقبال المتزامن = = مع المخدرات, تلك بمشاركة إيزوفيرمينتا CYP3A السيتوكروم ف₄₅₀, قد يسبب زيادة في تركيز بلازما الدم من هذه الأدوية, كيف البرازولام, astemizol, كاربامازيبين, سيلوستازول, سيسابريد, السيكلوسبورين, ديسوبيراميد, قلويدات الشقران, وفاستاتين, ميثيل, ميدازولام, أوميبرازول, مضادات التخثر الفموية (على سبيل المثال، وارفارين), pimozid, الكينيدين, ريفابيتين, فياغرا, سيمفاستاتين, تاكروليموس, تيرفينادين, تريازولام, vynblastyn. ويلاحظ ترتيب مماثل في تطبيق الأدوية, ميتابوليزيروثان أخرى زيتوهروما إيزوفيرمينتوم ف₄₅₀, – الفينيتوين, الثيوفيللين وفالبرويت. إذا كنت كاربامازيبينا تطبيق وثيوفيلينا مع كلاريتروميتينوم لاحظ معتدلة, ولكن عادلة (ص<0.05) تعزيز المحتوى وثيوفيلينا كاربامازيبينا في البلازما.

في حين القبول = = مع مثبطات مثبطات ريدكتيز HMG CoA (على سبيل المثال, لوفاستاتين وسيمفاستاتين) ووصف بعض الحالات النادرة من تحلل.

أثناء تطبيق = = مع سيزابريدوم، وكانت هناك زيادة في تركيزات وسيسابرايد. وهذا يمكن أن يتسبب في زيادة الفاصل الزمني كيو تي, aritmiju, خفقان البطين, وميض البطين والرجفان البطين. وقد لوحظت آثار مماثلة في المرضى, أخذ كلاريثروميسين في نفس الوقت مع بيموزيدوم.

والماكروليدات مجموعة المخدرات تؤثر على أيض تيرفينادين. مستويات تيرفينادين في الدم يزيد, الذي يمكن أن يكون مصحوبا بزيادة في الفاصل الزمني كيو تي, وضع عدم انتظام ضربات القلب, عدم انتظام دقات القلب البطيني, الرجفان الاذيني ووميض أذينية البطين. المحتوى من نواتج الأيض الحمضي الزيادات تيرفينادين 2-3 مرات, زيادة الفاصل الزمني كيو تي, ومع ذلك، هذا لا يسبب أي المظاهر السريرية. ولوحظ نفس النمط أثناء تلقي أستيميزولا مع والماكروليدات.

وكانت هناك تقارير حول تطوير وميض أذينية البطين أثناء تطبيق = = مع هينيديني وديزوبيراميدوم. جنبا إلى جنب مع تعيين هذه الأدوية يتطلب رصد تركيزات في الدم.

جنبا إلى جنب مع استخدام كلاريثروميسين مع ديجوكسينوم ولاحظ زيادة الديجوكسين في المصل. في هؤلاء المرضى من الضروري رصد محتوى الديجوكسين في المصل.

وفي حين كلاريثروميسين الشفوية وزيدوفودين في المرضى المصابين بعدوى فيروس نقص المناعة البشرية انخفاض تركيز التوازن زيدوفودين. كلاريثروميسين يؤثر على امتصاص زيدوفودين, ينبغي أن تفصل بقبول هذه الأدوية اثنين في الوقت المناسب.

Ritonavir يبطئ الأيض = = حين القبول. عند هذه القيمة مع_ماكس = = الزيادات التي 31%, ج_دقيقة – على 182%, الجامعة الأمريكية بالقاهرة – على 77%. وقد كان هناك تباطؤ كبير عملية تشكيل 14-جيدروكسيكلاريتروميسينا. وفي هذه الحالة، في المرضى دون الخلل الوظيفي الكلوي ليس من الضروري تعديل الجرعة = =. إذا CC 60-30 وينبغي خفض كلاريثروميسين الجرعة مل/دقيقة إلى 50% تصل إلى الجرعة القصوى من 500 ملغ (1 عمل قرص لفترات طويلة) 1 الوقت / يوم. عندما أخذ ritonavir ينبغي أن لا تكون في نفس الوقت بتعيين جرعة = = أكثر 1 غ / يوم.

وقد وضع كروسريسيستانسي بين كلاريتروميتينوم والأخرى والماكروليدات, وينكومايسين والكليندامايسين.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

قائمة B. يجب أن يتم تخزين الدواء في الظلام, بعيدة عن متناول الأطفال في درجة حرارة لا تتجاوز 30 درجة مئوية. مدة الصلاحية – 3 سنة.