KITRIL

المادة الفعالة: غرانيسترون
عندما ATH: A04AA02
CCF: Антагонист серотониновых 5-HT₃-مستقبلات. أدوية مضاد للقىء من العمل المركزي
ICD-10 رموز (شهادة): R11
عندما CSF: 11.06.01
الشركة المصنعة: F.Hoffmann لاروش المحدودة. (سويسرا)

نموذج الجرعة, التركيب والتغليف

حبوب منع الحمل, مطلي أبيض أو أبيض تقريبا, الثلاثي, عدسي, منقوش “К1” على جانب واحد.

سواغ: الجريزوفولفين السيلولوز, gipromelloza 3 mPas (هيدروكسي), مونوهيدرات اللاكتوز, ستيرات المغنيسيوم, الصوديوم النشا غليكولاتي.

تكوين طلاء الفيلم: опадрай YS-1-18027-A (gipromelloza, ثاني أكسيد التيتانيوم (E171), ماكروغول 400, بوليسوربات 80).

10 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.

محلول للحقن واضح, عديم اللون.

سواغ: كلوريد الصوديوم, مونوهيدرات حامض الستريك, هيدروكسيد الصوديوم, حامض الهيدروكلوريك, المياه د/و.

1 مل – الزجاج أمبولة (5) – حزم من الورق المقوى.

محلول للحقن واضح, عديم اللون.

سواغ: كلوريد الصوديوم, مونوهيدرات حامض الستريك, هيدروكسيد الصوديوم, حامض الهيدروكلوريك, المياه د/و.

3 مل – الزجاج أمبولة (5) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

مضادات القيء. Гранисетрон является селективным антагонистом 5-гидрокситриптаминовых (5-NT₃) مستقبلات, расположенных в окончаниях блуждающего нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. وقد أظهرت الدراسات, что у Китрила^® низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-HT-рецепторы и места связывания допамина D₂.

Устраняет рвоту, تحدث في إثارة الجهاز العصبي السمبتاوي, يرجع ذلك إلى الإفراج عن خلايا السيروتونين معوية أليفة الكروم.

Устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, علاج إشعاعي, а также послеоперационную тошноту и рвоту.

Китрил^® не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.

الدوائية

امتصاص

Всасывание быстрое и полное, несколько медленнее при в/м введении. أكل لا يؤثر على امتصاص الدواء. Биодоступность при пероральном приеме снижается до 60% بسبب تأثير “مرور الأول” من خلال الكبد.

Концентрация гранисетрона в плазме крови четко не коррелирует с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон не обнаруживается в плазме.

التوزيع

Распределяется в органах и тканях. متوسط ​​V_د غير 3 لتر / كغ. Распределяется в плазме и в эритроцитах.

بروتين البلازما ملزم – 65%.

التمثيل الغذائي

Метаболизируется в основном в печени путем N-деметилирования, окисления ароматического кольца с последующей конъюгацией. في الدراسات في المختبر تظهر, أن الكيتوكونازول يمنع استقلاب غرانيسترون, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.

اقتطاع

تي_1/2 غير 9 ч с широкой индивидуальной вариабельностью. Выводится с мочой и калом в основном в виде метаболитов; в неизмененном виде с мочой выводится, متوسط, 12% дозы и 47% – كما الأيض.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов молодого возраста.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией почек.

في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي, вызванной неопластическими изменениями, значение общего плазменного клиренса составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Несмотря на данные изменения, غير مطلوب تعديل الجرعة.

При введении гранисетрона в дозе 20 мг/кг массы тела клинически значимые различия фармакокинетики у взрослых и детей отсутствовали.

شهادة

شفهيا:

— профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых;

— профилактика тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых.

Для в/в инфузий:

— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2 سنوات;

— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых;

— лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.

جرعة نظام

بالغ

Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

داخل عين 1 ملغ 2 مرات / يوم أو 2 ملغ 1 раз/сут не более 7 дней после начала цитостатической химиотерапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 ч до начала цитостатической химиотерапии.

В/в пациентам с массой тела более 50 كجم: محتويات 1 أمبولة (3 ملغ / مل) رمي في 20-59 мл инфузионного раствора и вводят в/в в течение 5 мин до начала цитостатической химиотерапии; محتويات 1 أمبولة (3 ملغ / مل) также можно вводить в/в болюсно (خلال 30 ثانية). Пациентам с массой тела тела менее 50 كجم يدار إعداد بجرعة 20-40 مغ / كغ; инфузию следует закончить до начала цитостатической химиотерапии.

Профилактика тошноты и рвоты при лучевой терапии

داخل تدار بجرعة 2 ملغ 1 الوقت / يوم. Первую дозу следует принять за 1 ч до начала лучевой терапии.

في أنا / введении режим дозирования такой же как при применении для профилактики тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии.

Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии и лучевой терапии

يتم حقن المخدرات أنا /. В случае необходимости можно провести 2 дополнительные инфузии (بواسطة 5 م), كل – в дозе не более 3 ملغ, على فترات لا تقل عن 10 مدة دقيقة 24 لا. الجرعة اليومية القصوى – 9 ملغ.

Лечение послеоперационной тошноты и рвоты

مضلل أنا / ببطء (لا تقل 30 ثانية) جرعة 1 ملغ, وحيد.

الأطفال

Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

B /: назначают однократно в виде инфузии в дозе 20 мкг/кг в 10-30 мл раствора для инфузий в течение 5 م, до начала цитостатической терапии.

Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

B /: تعيين ليس أكثر من 2 дополнительных инфузий (خلال 5 م), كل – جرعة 20 مغ / كغ, على فترات لا تقل عن 10 م. الجرعة اليومية القصوى – 60 مغ / كغ.

Данные о применении Китрила^® إلى лечения послеоперационной тошноты и рвоты في الأطفال لا.

المرضى المسنين, пациентам с почечной или печеночной недостаточностью غير مطلوب تعديل الجرعة.

إعداد الحل لط / ضد التسريب

Для получения раствора Китрила^® для в/в капельного введения используют следующие инфузионные растворы: 0.9% محلول كلوريد الصوديوم, 0.18% محلول كلوريد الصوديوم, 4% سكر العنب, 5% سكر العنب, حل هارتمان, раствор натрия лактата или раствор маннитола. Использование других растворов не допускается. Раствор для в/в инфузии рекомендуется вводить сразу после его приготовления. Готовый раствор стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре от 15° до 25°C при нормальном комнатном освещении.

Допускается в/в введение препарата без разведения.

الآثار الجانبية

من الجهاز الهضمي: وجع بطن, الإمساك أو الإسهال, نفخة, الزيادة في الترانساميناسات الكبد (GOLD, IS) обычно в пределах их нормальных значений; نادرا – حرقة في المعدة, التغيير في الذوق.

من الجهاز العصبي: صداع, أرق, نعاس, ضعف; نادرا – إنذار, قلق, دوخة.

نظام القلب والأوعية الدموية: عدم انتظام ضربات القلب, ألم في الصدر, زيادة أو نقصان ضغط الدم.

ردود الفعل الجلدية: نادرا – الطفح الجلدي, تورم في الوجه.

الحساسية: الطفح الجلدي, ارتفاع الحرارة, تشنج قصبي, خلايا النحل, حكة; نادرا – ردود فعل الحساسية (иногда тяжелые).

آخر: نادرا – تورم, باعراض تشبه اعراض الانفلونزا.

В большинстве случаев побочные эффекты были легкими или умеренными, прерывание терапии не требовалось.

موانع

- الرضاعة (الرضاعة الطبيعية);

- فرط الحساسية للدواء;

— повышенная чувствительность к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТ₃– рецепторов в анамнезе.

من الحذر следует назначать препарат при частичной кишечной непроходимости, فترة الحمل.

Данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей младше 2 ق في عداد المفقودين.

الحمل والرضاعة

При беременности Китрил^® назначается только в том случае, عندما الفوائد المرجوة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.

Китрил^® не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.

Данных о проникновении гранисетрона в грудное молоко у человека нет. Следует прекратить грудное вскармливание во время приема препарата.

تحذيرات

Китрил^® способен снижать моторику кишечника, поэтому пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача.

استخدام في طب الأطفال

Данные по эффективности и безопасности при применении препарата у детей младше 2 ق في عداد المفقودين.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

Данные о влиянии Китрила^® на способность к вождению транспортных средств отсутствуют. Однако следует учитывать возможность возникновения сонливости во время применения Китрила^®.

جرعة مفرطة

الأعراض: применение гранисетрона в виде однократной в/в инъекции в дозе 38 мг не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.

علاج: специфический антидот для гранисетрона не известен. علاج أعراض.

التفاعلات المخدرات

Китрил^® не влияет на активность изофермента CYP3А4 (отвечающего за метаболизм некоторых опиоидных анальгетиков).

وقد أجريت دراسات التفاعل محددة مع صناديق للتخدير العام, но Китрил^® хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и опиоидными анальгетиками.

На фоне действия фенобарбитала, являющегося индуктором микросомальных ферментов печени, наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (في / في المقدمة) حول 25%.

Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении Китрила^® с бензодиазепинами, trankvilizatorami, противоязвенными препаратами и цитостатическими средствами, التقيؤ.

Эффективность Китрила^® может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 ملغ).

في الدراسات في المختبر تظهر, أن الكيتوكونازول يمنع استقلاب غرانيسترون, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.

التفاعل الدوائية

Инфузионный раствор Китрила^® не следует смешивать с другими препаратами.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

قائمة B. يجب تخزين أقراص عند درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية. Концентрат для приготовления раствора для инфузий следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. مدة الصلاحية – 3 سنة.

يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال.