غرانيسترون

عندما ATH:
A04AA02

الدوائية العمل

مضاد للقىء. السيروتونين 5HT₃-مستقبلات. يخفف القيء, تحدث في إثارة الجهاز العصبي السمبتاوي يرجع ذلك إلى الإفراج عن خلايا السيروتونين معوية أليفة الكروم.

الدوائية

بعد يوم / في الجرعات 20 ميكروغرام / كغ أو 40 مغ / كغ تعني C_ماكس البلازما هي على التوالي 13.7 ملغم / لتر 42.8 ميكروغرام / لتر.

بروتين البلازما ملزم – 65%.

استقلاب بسرعة عن طريق نزع الميثيل والأكسدة.

تي_1/2 غير 3.1-5.9 لا. في مرضى السرطان T_1/2 يزيد ل 10-12 لا. تفرز في البول والبراز أساسا تقارن; 8-15% وجدت في البول في شكل معدلة.

شهادة

الوقاية والعلاج من الغثيان والقيء المرتبطة التخلاء العلاج الكيميائي.

الوقاية والعلاج من الغثيان والقيء بعد العملية الجراحية.

جرعة نظام

جرعة واحدة عن طريق الفم الكبار – 1 ملغ, لفي / ضخ جرعة واحدة – 3 ملغ, لفي / حقن (ببطء, لا تقل 30 ثانية) جرعة واحدة – 1 ملغ.

الجرعة القصوى – 9 ملغ / يوم.

الأطفال / بالتنقيط مرة واحدة – 40 مغ / كغ (ولكن ليس أكثر 3 ملغ). الأطفال أكثر 12 ق جرعة واحدة عن طريق الفم – 1 ملغ.

يتم تحديد تعدد ومدة الاستخدام بشكل فردي.

الآثار الجانبية

ربما: زيادة عابرة في أنزيمات الكبد في الدم, الإمساك, صداع, الطفح الجلدي.

موانع

فرط الحساسية للغرانيسترون.

تفاعلات فرط الحساسية للمضادات انتقائية غيرها من مستقبلات 5-HT3 في التاريخ.

الرضاعة.

الحمل والرضاعة

لم يثبت العلاج غرانيسترون الأمن في الحمل, ولذلك، فإن التطبيق لن يكون ممكنا إلا في حالات الضرورة القصوى. إذا لزم الأمر، يجب استخدام أثناء الرضاعة التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

تحذيرات

توخي الحذر عند أعراض انسداد معوي.

لعلاج والوقاية من الغثيان بعد العمليات الجراحية والقيء عند الأطفال غرانيسترون لا ينطبق.

التفاعلات المخدرات

غرانيسترون لا تؤثر على نشاط أنزيمات استقلاب 3A4 فصيلة من السيتوكروم P450 (المسؤول عن استقلاب بعض المسكنات المخدرة).

ويمكن تعزيز فعالية غرانيسترون بواسطة الوريد من ديكساميثازون (8-20 ملغ) قبل العلاج الكيميائي.

في الدراسات المختبرية أظهرت, أن الكيتوكونازول يمنع استقلاب غرانيسترون, التي تنطوي على مشاركة إيزوزيم السيتوكروم P450 3A. وقد أجريت دراسات التفاعل محددة مع صناديق للتخدير العام, لكن غرانيسترون جيد التحمل بالرغم من أن تعيين مثل هذه الأدوية والمسكنات المخدرة.

بناء على تحريض الكبد الانزيمات الفينوباربيتال، وزيادة في إزالة غرانيسترون (في / في المقدمة) حوالي ربع.

لم يكن هناك أي تفاعل مع الادارة ما يصاحب ذلك مع البنزوديازيبينات, trankvilizatorami, الأدوية المضادة للقرحة والأدوية السامة للخلايا أخرى, التقيؤ.