المادة الفعالة: Flupirtine
عندما ATH: N02BG07
CCF: مركزية التأثير مسكن غير المواد الأفيونية
ICD-10 رموز (شهادة): N94.4, N94.5, R51, R52.0, R52.2
عندما CSF: 03.02
الشركة المصنعة: AWD.pharma GmbH المزيد & شركة كلغ (ألمانيا)
كبسولات الجيلاتين الصلبة, حجم №2, غير شفاف, الأحمر والبني; содержимое капсул – порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого, أو اللون الأخضر الفاتح.
| 1 قبعات. | |
| ماليات flupirtine | 100 ملغ |
سواغ: الكالسيوم ثنائي الهيدرات فوسفات الهيدروجين, kopovydon, ستيرات المغنيسيوم, الغروية ثاني أكسيد السيليكون.
قذيفة كبسولة: الجيلاتين, الماء النقي, أكسيد الحديد الصباغ الأحمر (E172), ثاني أكسيد التيتانيوم, لوريل الصوديوم.
10 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (5) – пачки картонные.
انتقائي الخلايا العصبية قناة البوتاسيوم المنشط. من خلال التأثيرات الدوائية لهذا الدواء هو العمل المركزي مسكن غير المواد الأفيونية, لا يسبب الاعتماد والإدمان, بالإضافة إلى, لديه ارتخاء العضلات وتأثير اعصاب.
في قلب العمل من flupirtine هو تفعيل قنوات البوتاسيوم potentsialnezavisimyh, الأمر الذي يؤدي إلى استقرار إمكانات غشاء الخلايا العصبية. تأثير على أيون البوتاسيوم التيار المغلوب على الآثار المترتبة على نظام تنظيم الأدوية لG-بروتين.
بتركيزات العلاجية، flupirtine لا يرتبط α1-, ل2-مستقبلة أدرينية, السيروتونين 5HT1-, 5NT2-مستقبلات, الدوبامين, البنزوديازيبين, الأفيونية, م المركزي- ون holinoretseptorami.
العمل المركزي للflupirtine على أساس 3 الآثار الرئيسية:
تأثير مسكن
ويستند تأثير مسكن على العداء غير مباشر لNMDA مستقبلات, وتحوير آليات الألم, يرتبط تأثير على نظام GABA ergic.
الجرعات العلاجية من ينشط flupirtine (يفتح) قنوات البوتاسيوم potentsialnezavisimye, الأمر الذي يؤدي إلى استقرار محتمل غشاء الخلايا العصبية. وبالتالي هناك تثبيط مستقبلات NMDA و, بناء على ذلك, الحصار من القنوات الأيونية العصبية الكالسيوم. لأن تطوير قمع الإثارة العصبية في استجابة للمؤثرات مسبب للألم, تثبيط تفعيل مسبب للألم, أدرك تأثير مسكن. وهذا يؤدي إلى تثبيط نمو الخلايا العصبية استجابة للمؤثرات المؤلمة المتكررة. يمنع هذا الإجراء التضخيم من الألم وتحولها إلى شكل مزمن, ومع الألم المزمن الموجودة بالفعل يؤدي إلى الحد من شدته. انها أيضا المنشأة تحوير تأثير flupirtine على الإحساس بالألم عن طريق تنازلي نظام نورأدريني.
العمل Miorelaksiruyuschee
تأثير مضاد للتشنج في العضلات لمنع نقل الإثارة في الخلايا العصبية الحركية والخلايا العصبية المتوسطة, مما يؤدي إلى إزالة توتر العضلات. ويتجلى هذا العمل flupirtine لكثير من الأمراض المزمنة, يرافقه تشنجات عضلية مؤلمة (ألم العضلات والعظام في الرقبة والظهر, artropatii, الصداع tenzionnye, فيبروميالغيا).
تأثير اعصاب
خصائص اعصاب للقضية المخدرات الهياكل العصبية الحماية من التأثيرات السمية لتركيزات عالية من أيونات الكالسيوم داخل الخلايا, بسبب قدرته على إحداث انسداد القنوات الأيونية العصبية والكالسيوم لتقليل الكالسيوم داخل الخلايا أيون الحالية.
امتصاص
بعد تناوله عن طريق الفم تماما تقريبا (إلى 90%) ويمتص بسرعة من الجهاز الهضمي.
التمثيل الغذائي
ويتم استقلابه في الكبد (إلى 75% من الجرعة) لالمستقلب الفعال M1 (2-الأمينية-3-acetamino-6-[4-الفلور]-ʙenzilaminopiridin). المستقلب الفعال M1 شكلتها التحلل من الهياكل يوريتان (1 رد فعل المرحلة) وأستلة لاحقا (2 رد فعل المرحلة). وهذا يوفر متوسط الأيض 25% النشاط المسكن للflupirtine. الأيض لون آخر (М2 – биологически неактивный) التي شكلتها تفاعل الأكسدة (أنا المرحلة) ف fluorobenzyl تليها اقتران (2 مرحلة) ف fluorobenzoic حمض مع الجلايسين.
اقتطاع
تي1/2 هو حول 7 لا (10 ح لمادة رئيسية والأيض M1), هذا كاف لتوفير تأثير مسكن. تركيز المادة الفعالة في البلازما يتناسب مع الجرعة.
إرسال أساسا الكلى (69%): 27% تفرز دون تغيير, 28% – в виде метаболита М1 (الاسيتيل الأيض), 12% – в виде метаболита М2 (شبه الحمضية ftorgippurovaya) و 1/3 من الجرعة تفرز كما نواتج الأيض الهيكل غير معروف. جزء صغير من الجرعة تفرز في الصفراء والبراز.
الدوائية في الحالات السريرية الخاصة
المرضى فوق سن ال 65 سنوات، مقارنة مع المرضى الأصغر سنا، بزيادة T1/2 (إلى 14 ح في جرعة واحدة وتصل 18.6 ح عندما تدار داخل 12 أيام) و جماكس على التوالي في البلازما فوق 2-2.5 مرات.
الألم الحاد والمزمن:
يؤخذ الدواء عن طريق الفم, السائل تقلص كميات صغيرة من السائل (100 مل).
ويتم تعديل الجرعة تبعا لشدة الألم والحساسية الفردية للدواء.
الكبار عين 100 ملغ (1 كبسولة) 3-4 مرات / يوم مع فترات متساوية بين الجرعات. في متلازمة الألم أعربت عين 200 ملغ (2 كبسولات) 3 مرات / يوم. الجرعة اليومية القصوى - 600 ملغ (6 كبسولات).
المرضى على 65 سنوات في بداية العلاج الموصوف من قبل 100 ملغ (1 كبسولة) في الصباح وفي المساء. ويمكن زيادة الجرعة إلى 300 ملغ اعتمادا على شدة الألم والتحمل.
في مرضى القصور الكلوي شديدة أو مع نقص ألبومين الدم الجرعة اليومية القصوى هي 300 ملغ (3 كبسولات).
في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد الجرعة اليومية القصوى هي 200 ملغ (2 كبسولات).
تعيين الدواء في جرعات أكبر للمرضى إنشاء مراقبة وثيقة.
يتم تحديد مدة العلاج بشكل فردي من قبل الطبيب المعالج ويعتمد على ديناميات الألم والتحمل.
الاستعمال لفترة طويلة يجب مراقبة أنزيمات الكبد من أجل تحديد هذه الأعراض من الكبد.
CNS: >10% – усталость/слабость (15%), خاصة في بداية العلاج; 1-10% - دوخة, منخفض, اضطرابات النوم, قلق, الهلع, هزة أرضية, صداع, ; 0.1-1% – спутанность сознания, الإعاقة البصرية.
من الجهاز الهضمي: 1-10% – изжога, غثيان, قيء, الإمساك, سوء الهضم, نفخة, ألم المعدة, فم جاف, فقدان الشهية; أقل 0.01% – повышение активности печеночных трансаминаз (عودة إلى وضعها الطبيعي مع تقليل الجرعة أو وقف المخدرات), التهاب الكبد الناجم عن المخدرات (حادة أو مزمنة, تفيض لاليرقان أو بدون يرقان, العناصر مع أو بدون ركود صفراوي).
الحساسية: 0.1-1% – сыпь, الشرى والحكة الحمى أحيانا.
الآثار الجانبية تعتمد بشكل رئيسي على جرعة (باستثناء الحساسية). في كثير من الحالات تختفي من تلقاء نفسها كما في العلاج أو بعد العلاج.
آخر: 1-10% – потливость.
من الحذر وصفه لانتهاكات الكبد و / أو الكلى, نقص ألبومين الدم, المرضى من كبار السن 65 سنوات.
Katadolon® هو بطلان في الحمل والرضاعة (الرضاعة الطبيعية).
الاستعمال لفترة طويلة يجب مراقبة أنزيمات الكبد وذلك للكشف عن الأعراض المبكرة لتسمم الكبد.
مرضى كبار السن 65 سنوات أو الكلوي الحاد و / أو اختلال كبدي أو نقص ألبومين الدم تتطلب جرعة التصحيح.
في علاج flupirtine قد تكون نتائج الاختبار إيجابية كاذبة مع شرائط لتشخيص البيليروبين, يوروبيلينوجين والبروتين في البول. رد فعل مماثل من الممكن لتحديد كمية البيليروبين في بلازما الدم.
في تطبيق الدواء بجرعات عالية، في بعض الحالات قد يكون هناك تلطيخ البول باللون الأخضر, أنه لا يوجد علامات سريرية للأي أمراض.
آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية
النظر, أن Katadolon® قد يضعف الاهتمام واستجابات بطيئة, وأوصت خلال فترة العلاج مع الامتناع عن أنشطة القيادة والنقل يحتمل أن تكون الأنشطة الخطرة, يتطلب تركيز عال وسرعة ردود الفعل النفسي.
الأعراض: غثيان, عدم انتظام دقات القلب, سجود, البكاء, ارتباك, فم جاف.
علاج: غسل المعدة, diurez, إدخال الكربون المنشط والكهارل. علاج أعراض. ترياق Spetsificheskiy غير معروف.
Flupirtine يزيد من آثار المهدئات, مرخيات العضلات, والإيثانول.
بسبب, ويرتبط هذا flupirtine يعانون من سوء التغذية, وينبغي النظر لها أن تتفاعل مع الأدوية الأخرى التي اتخذت في وقت واحد, (على سبيل المثال, حمض أسيتيل الساليسيليك, benzilpenicillinom, digoksinom, غليبينكلاميد, بروبرانولول, الكلونيدين, الوارفارين والديازيبام), يمكن النازحين من جمعية flupirtine مع البروتينات, التي قد تؤدي إلى تعزيز نشاط. خصوصا هذا التأثير يمكن التعبير عنها في حين أخذ الوارفارين أو الديازيبام مع flupirtine.
عندما الادارة ما يصاحب ذلك من flupirtine والكومارين المشتقات يجب مراقبة مؤشر البروثرومبين بانتظام, في الوقت المناسب لضبط جرعة من الكومارين. بيانات عن التفاعل مع مضادات التخثر الأخرى أو صفيحات لا.
مع الاستخدام المتزامن لflupirtine مع المخدرات, التي يستقلبان أيضا عن طريق الكبد, فإنه يتطلب الرصد المنتظم لانزيمات الكبد. تجنب استخدام مزيج من الأدوية وflupirtine, الباراسيتامول soderzhashtih وكاربامازيبين.
يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.
يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال عند أو فوق 25 ° C. مدة الصلاحية - 5 سنوات.
يستخدم هذا الموقع ملفات تعريف الارتباط والخدمات لجمع البيانات الفنية من الزوار لضمان الأداء وتحسين جودة الخدمة.. من خلال الاستمرار في استخدام موقعنا, أنت توافق تلقائيًا على استخدام هذه التقنيات.
Read More