Flupirtine

عندما ATH:
N02BG07

الدوائية العمل

العمل وسط مسكن. من منشط انتقائي لقنوات البوتاسيوم الخلايا العصبية. لا تنطبق على المواد الأفيونية, لا يسبب الاعتماد والإدمان.

يجعل مسكن, تأثير ميوريلاكسيروتي ومحصن, تستند إلى العداء نمدا النسبية غير المباشرة (ن-الميثيل-د-اسبارتاتي)-مستقبلات, تفعيل تنازلي التحوير آليات الألم وعمليات GABA-ergičeskih.

بتركيزات العلاجية، flupirtine لا يرتبط α₁-, ل₂-مستقبلة أدرينية, السيروتونين 5HT₁-, 5NT₂-مستقبلات, الدوبامين, البنزوديازيبين, الأفيونية, م المركزي- ون- holinoretseptorami.

تأثير مضاد للتشنج في العضلات لمنع نقل الإثارة في الخلايا العصبية الحركية والخلايا العصبية المتوسطة, مما يؤدي إلى إزالة توتر العضلات. ويتجلى هذا العمل flupirtine لكثير من الأمراض المزمنة, يرافقه تشنجات عضلية مؤلمة (ألم العضلات والعظام في الرقبة والظهر, artropatii, التوتر والصداع, فيبروميالغيا).

بفضل خصائص نيجروبروتيكتورنيم يحمي الهياكل العصبية من الآثار السامة لتركيزات عالية من أيونات الكالسيوم داخل الخلايا, بسبب, مع القدرة على استدعاء الحصار فلوبيرتينا من الخلايا العصبية أيون قنوات الكالسيوم والحد من أيونات الكالسيوم داخل الخلية الحالية.

الدوائية

بعد تناوله عن طريق الفم تماما تقريبا (إلى 90%) ويمتص بسرعة من الجهاز الهضمي.

ويتم استقلابه في الكبد (إلى 75% من الجرعة) لالمستقلب الفعال M1 (2-الأمينية-3-acetamino-6-[4-الفلور]-ʙenzilaminopiridin). ويتكون من التحلل المائي لهيكل يوريتان المستقلب M1 (1 رد فعل المرحلة) وأستلة لاحقا (2 رد فعل المرحلة). وهذا يوفر متوسط ​​الأيض 25% النشاط المسكن للflupirtine. الأيض لون آخر (M2 – غير نشطة بيولوجيا) التي شكلتها تفاعل الأكسدة (أنا المرحلة) ف fluorobenzyl تليها اقتران (2 مرحلة) ف fluorobenzoic حمض مع الجلايسين.

تي_1/2 هو حول 7 لا (10 ح لمادة رئيسية والأيض M1), هذا كاف لتوفير تأثير مسكن. تركيز المادة الفعالة في البلازما يتناسب مع الجرعة.

إرسال أساسا الكلى (69%): 27% تفرز دون تغيير, 28% – رأت في المستقلب M1 (الاسيتيل الأيض), 12% – بنصيحة في M2 الأيض (شبه الحمضية ftorgippurovaya) والثلث المتبقي يتألف من العديد من الأيض مع هيكل غير معروف. جزء صغير من الجرعة تفرز في الصفراء والبراز.

المرضى فوق سن ال 65 سنوات، مقارنة مع المرضى الأصغر سنا، بزيادة T_1/2 (إلى 14 ح في جرعة واحدة وتصل 18.6 ح عندما تدار داخل 12 أيام) و ج_ماكس على التوالي في البلازما فوق 2-2.5 مرات.

شهادة

متلازمة الألم الحاد والمزمن في الأمراض التالية والشروط: تشنج العضلات, الأورام الخبيثة, عسر الطمث الأولي, صداع, ألم ما بعد الصدمة, الألم في عمليات الصدمة/العظام والتدخلات.

جرعة نظام

تعيين على حدة تبعاً لشدة الألم والحساسية تجاه فلوبيرتينو المريض بالجرعة.

مدة الاستخدام أيضا عازمة على حدة، ويعتمد على ديناميات متلازمة الألم والعلاج.

الآثار الجانبية

CNS: غالباً الضعف في بداية العلاج; الاكتئاب ممكن, اضطرابات النوم, تعرق, قلق, الهلع, هزة أرضية, صداع; نادرا – ارتباك, الإعاقة البصرية.

من الجهاز الهضمي: ممكن والدوخة, حرقة في المعدة, غثيان, قيء, الإمساك أو الإسهال, نفخة, ألم المعدة, فم جاف, فقدان الشهية; في بعض الحالات – الزيادة في الترانساميناسات الكبد, التهاب الكبد (حادة أو مزمنة, تفيض لاليرقان أو بدون يرقان, العناصر مع أو بدون ركود صفراوي).

الحساسية: نادرا – حمى, الشرى والحكة.

موانع

فشل كبدي مع اعتلال الدماغ, ركود صفراوي, الوهن العضلي الوبيل, الشر سانت مارتن, فترة الحمل, الطفولة والمراهقة يصل 18 سنوات, فرط الحساسية فلوبيرتينو.

الحمل والرضاعة

موانع الحمل.

إذا لزم الأمر، ينبغي أن تقرر استخدام الرضاعة على إنهاء الرضاعة الطبيعية أثناء العلاج, TK. عروض, أن عدد قليل من فلوبيرتينا من حليب الثدي.

تحذيرات

تطبيق الحذر في مرض الكبد و/أو الكلي البشرية, المرضى من كبار السن 65 سنوات. المرضى لهذه المجموعات يتطلب وضع التصحيح.

الآثار الجانبية تعتمد أساسا على الجرعة. في كثير من الحالات تختفي من تلقاء نفسها كما في العلاج أو بعد العلاج.

في علاج flupirtine قد تكون نتائج الاختبار إيجابية كاذبة مع شرائط لتشخيص البيليروبين, يوروبيلينوجين والبروتين في البول. رد فعل مماثل من الممكن لتحديد كمية البيليروبين في بلازما الدم.

عندما تستخدم في جرعات عالية في بعض الحالات قد يكون تلطيخ البول باللون الأخضر, أنه لا يوجد علامات سريرية للأي أمراض.

يجب أن تكون الدالة في المرضى الذين يعانون من ضعف الكبد أو الكلي رصد نشاط إنزيمات الكبد ومحتوى الكرياتينين في البول.

مع الاستخدام المتزامن لflupirtine مع المخدرات, التي يستقلبان أيضا عن طريق الكبد, فإنه يتطلب الرصد المنتظم لانزيمات الكبد.

تجنب استخدام مزيج من الأدوية وflupirtine, الباراسيتامول soderzhashtih وكاربامازيبين.

آثار على القدرة على قيادة وتشغيل الآلات

النظر, التي قد تضعف اهتمام فلوبيرتيني واستجابات بطيئة للجسم ينصح أثناء العلاج إلى الامتناع عن نقل القيادة والأنشطة التي قد تكون خطرة, يتطلب تركيز عال وسرعة ردود الفعل النفسي.

التفاعلات المخدرات

Flupirtine يزيد من آثار المهدئات, مرخيات العضلات, والإيثانول.

بسبب, فلوبيرتيني أن يرتبط مع بروتينات بلازما الدم, وينبغي أن تأخذ في الاعتبار إمكانية أن خلع من البروتين في المخدرات الأخرى المتخذة في الوقت نفسه. وفي الوقت نفسه أظهرت, فلوبيرتيني أن يزيح وارفارين والديازيبام من البروتين, جنبا إلى جنب مع فلوبيرتينوم القبول قد يؤدي إلى زيادة نشاطها.

بينما تطبيق المشتقات فلوبيرتينا والكومارين قد تزيد الإجراءات antikoagulântnogo.