KARVEDIGAMMA

المادة الفعالة: Karvedilol
عندما ATH: C07AG02
CCF: بيتا₁-,بيتا₂-adrenoblokator. ألفا₁-adrenoblokator
عندما CSF: 01.01.01.01.02
الشركة المصنعة: WÖRWAG PHARMA GmbH المزيد & شارك. كغ (ألمانيا)

الدوائية شكل, التركيب والتغليف

حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة أبيض, مستطيل; على جانب واحد – النقش “12.5”, риски с обеих сторон.

سواغ: الجريزوفولفين السيلولوز, مونوهيدرات اللاكتوز, krospovydon, البوفيدون, الغروية ثاني أكسيد السيليكون, ستيرات المغنيسيوم, Opadry II белый YS-22-18096 (ثاني أكسيد التيتانيوم, полидекстроза, гипромеллоза 3сП, гипромеллоза 6сП, triэtiltsitrat, гипромеллоза 50сП, макрогол-8000).

10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.

وصف المواد الفعالة.

الدوائية العمل

Антигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует α₁-, ب₁– и ب₂-adrenoreceptory. В результате блокады β₁-адренорецепторов умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений, не вызывая резкой брадикардии. В результате блокады α₁-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов. В результате блокады β₂-адренорецепторов может несколько повышать тонус бронхов, некоторых сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику кишечника.

الدوائية

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. ج_ماكس مستويات البلازما وصلت داخل 1 لا. التوافر البيولوجي 25%.

بروتين البلازما ملزم – 98-99%. الخامس_د – حول 2 لتر / كغ. يخرقها من خلال حاجز المشيمة, تفرز في حليب الأم. تأثير المعالجة “مرور الأول” من خلال الكبد. والأيض لديها مضادات الأكسدة والمستقبلات حجب إجراءات قوية.

تي_1/2 – 6-10 لا. إزالة البلازما – 590 مل / دقيقة. عرض, في المقام الأول, الصفراء.

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%.

شهادة

ارتفاع ضغط الدم الشرياني.

الذبحة الصدرية.

قصور القلب الاحتقاني (في الجمع بين العلاج).

جرعة نظام

هو داخل. الجرعة الأولي – 12.5 ملغ 1 الوقت / يوم, затем дозу увеличивают до 25 ملغ 1 الوقت / يوم. При необходимости дозу можно увеличивать 1 مرة واحدة كل 2 من الاسبوع; الجرعة القصوى – 50 ملغ / يوم. У пациентов пожилого возраста может оказаться эффективной доза 12.5 ملغ / يوم.

الآثار الجانبية

نظام القلب والأوعية الدموية: في بداية العلاج (эффект первой дозы) и при увеличении дозы возможны эпизоды чрезмерного снижения АД (обычно эти явления проходит сами по себе и состояние пациента стабилизируется без специальной коррекции); при дальнейшем применении карведилола также возможна брадикардия; реже наблюдаются нарушения периферического кровотока, الذبحة الصدرية, AV блокада, эпизоды перемежающейся хромоты; في بعض الحالات – усиление проявлений сердечной недостаточности.

من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: возможны слабость, الإعياء, صداع; في بعض الحالات – اضطرابات النوم, психическая депрессия, تنمل.

من الجهاز الهضمي: повышение тонуса и моторики кишечника; في بعض الحالات – изменение активности трансаминаз в плазме крови.

الحساسية: نادرا – طفح جلدي تحسسي, حكة.

ردود الفعل الجلدية: خلايا النحل, رد فعل, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение существовавшего ранее псориатического процесса.

الجهاز التنفسي: في بعض الحالات – إحتقان بالأنف.

من نظام المكونة للدم: في بعض الحالات – نقص الصفيحات, نقص الكريات البيض.

موانع

AV-blockade II و III درجة, vыrazhennaya بطء القلب, فشل القلب المعاوضة, صدمة, ربو, хронические заболевания легких с бронхообструктивным синдромом в анамнезе, فشل كبدي, فترة الحمل, الرضاعة, повышенная чувствительность к карведилолу.

الحمل والرضاعة

Карведилол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (الرضاعة الطبيعية).

Хотя нет прямых указаний на эмбрио- или фетотоксическое действие карведилола, известно, что он проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Блокада α- и β-адренорецепторов у плода или новорожденного может индуцировать перинатальный или неонатальный дистресс-синдром, проявляющийся брадикардией, الاكتئاب التنفسي, гипотермией и гипогликемией.

تحذيرات

С осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Перед началом лечения карведилолом при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения симптомов декомпенсации.

При применении кардведилола у пациентов с ИБС возможно снижение потребности миокарда в кислороде (за счет блокады β₁-adrenoreceptorov). В связи с этим отмену карведилола следует проводить постепенно во избежание развития приступов стенокардии.

У пациентов с эндокринными расстройствами карведилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии (о чем следует предупреждать больных с инсулинзависимым сахарным диабетом).

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

العلاج المبكر, а также при увеличении дозы карведилола в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, ذات الصلة إلى ضرورة تركيز عال وردود الفعل الحركية السريعة.

التفاعلات المخدرات

При одновременном применении с карведилолом антиаритмических средств, للتخدير, الأدوية الخافضة للضغط, антиангинальных препаратов, других бета-адреноблокаторов (مدفوع. كما قطرة) существует риск нежелательного лекарственного взаимодействия.

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 теоретически возможно усиление действия карведилола.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP2D6 системы возможно уменьшение действия карведилола.

إلى جانب استعمال فيراباميل, дилтиаземом для в/в введения возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития выраженной брадикардии и нарушений AV-проводимости.

مع التطبيق المتزامن للأنسولين, пероральных гипогликемических препаратов возможно повышение риска развития гипогликемии.

При одновременном применении с клонидином возможны выраженная брадикардия, انخفاض ضغط الدم, اضطرابات التوصيل. في حالة المرضى الكلونيدين المفاجئ, получающих карведилол, ارتفاع حاد في ضغط الدم ممكن.

في التطبيق مع ريزيربين, ингибиторами МАО возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшаются AUC и C_ماكس карведилола в плазме крови.

يمنع فلوكستين إنزيم CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма карведилола и его кумуляции. Это может усиливать кардиодепрессивное действие (مدفوع. ʙradikardiju). Флуоксетин и, في الأساس, его метаболиты характеризуются длительным T_1/2, لذلك يتم الاحتفاظ من احتمال التفاعلات المخدرات حتى بعد بضعة أيام بعد التوقف عن فلوكستين.

При одновременном применении с циметидином увеличивается AUC карведилола без изменения его C_ماكس بلازما.

При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации циклоспорина в плазме крови.

При одновременном применении с производными эрготамина возможно ухудшение периферического кровообращения.