Isoptin SR 240: تعليمات لاستخدام الدواء, هيكل, موانع
المادة الفعالة: فيراباميل
عندما ATH: C08DA01
CCF: Kalьcievыh قناة مانع
ICD-10 رموز (شهادة): أنا 10, I20, I20.1, I47.1, I48
عندما CSF: 01.03.01
الشركة المصنعة: ABBOTT GmbH المزيد & شارك. كغ (ألمانيا)
Isoptin SR 240: شكل جرعات, التركيب والتغليف
أقراص مستمرة لإطلاق سراح, مطلي اخضر فاتح, شكل kapsulovidnoy, مع المخاطر العرضية من الجانبين, على جانب واحد وترد علامتين “د”.
| 1 التبويب. | |
| فيراباميل هيدروكلوريد | 240 ملغ |
سواغ: الجريزوفولفين السيلولوز, الجينات الصوديوم, البوفيدون, ستيرات المغنيسيوم, الماء النقي, gipromelloza, ماكروغول 400, ماكروغول 6000, التلك, ثاني أكسيد التيتانيوم, الكينولين أصفر, إنديغوتين, الشمع التعدين غليكول.
10 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (5) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (10) – حزم من الورق المقوى.
15 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
15 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.
15 PC. – بثور (5) – حزم من الورق المقوى.
15 PC. – بثور (10) – حزم من الورق المقوى.
Isoptin SR 240: التأثير الدوائي
Kalьcievыh قناة مانع. وهو يحول دون الغشاء تيار أيونات الكالسيوم إلى خلايا العضلات الملساء في الأوعية الدموية وعضلة القلب. وقد antianginalnoe ذلك, ارتفاع معدل ضربات القلب وارتفاع ضغط الدم العمل.
هو تأثير المضادة للذبحة الصدرية يرجع إلى العمل المباشر على عضلة القلب وتأثير ذلك على ديناميكا الدم الطرفية (أنه يقلل من لهجة الشرايين الطرفية, PR). الحصار المفروض على تدفق أيونات الكالسيوم في الخلية يؤدي إلى انخفاض في سندات الطاقة التحول الواردة في الطاقة ATP إلى الأعمال الميكانيكية، وانخفاض في انقباض عضلة القلب.
تأثير ارتفاع ضغط الدم من المخدرات نتيجة لانخفاض مقاومة الأوعية الدموية الطرفية دون زيادة معدل ضربات القلب كرد فعل لا ارادي. BP يبدأ في الانخفاض مباشرة في اليوم الأول من العلاج ويتم الحفاظ على هذا الأثر في العلاج على المدى الطويل.
العقار له توسيع الاوعيه الدمويه, إينو سلبي- والتأثر بالميقاتية.
الدواء له تأثير ارتفاع معدل ضربات القلب وضوحا, وهو فعال بشكل خاص في عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني. التأخير في تنفيذ نبض AV-العقدة, مما أدى إلى الجيبي استعادة و / أو معدل ضربات القلب إلى طبيعتها, اعتمادا على نوع من عدم انتظام ضربات القلب. ومعدل ضربات القلب الطبيعي هو دون تغيير أو انخفاض طفيف.
Isoptin SR 240: الدوائية
امتصاص
عندما ابتلاع يمتص بسرعة وبشكل كامل تقريبا من الأمعاء الدقيقة. مدى الاستيعاب 90-92%. التوافر البيولوجي على متطوعين أصحاء بعد جرعة واحدة من الدواء هو 22%. وأظهرت الدراسات التي أجريت في المرضى الذين يعانون من الرجفان الأذيني والذبحة الصدرية, أن متوسط مستويات التوافر البيولوجي هو 35% و 24% بعد حصوله على جرعة واحدة من الدواء داخل وI / جرعة، على التوالي. تكرار تناول الدواء يزيد من التوافر البيولوجي ما يقرب من 2 مرات مقابل جرعة واحدة (هذا التأثير, ربما, يرجع ذلك إلى الكبد الجزئي الانزيمات أنظمة التشبع أو زيادة عابرة في تدفق الدم في الكبد بعد جرعة واحدة من فيراباميل).
التوزيع
عندما مرض الشريان التاجي وارتفاع ضغط الدم هو لا وجود علاقة بين تأثير علاجي وتركيز الدواء في بلازما الدم; لا يوجد سوى علاقة أكيدة بين مستوى الدواء في الدم والتأثير على فترة PR.
وعند استلام شكل جرعات طويل المفعول من منحنى تركيز فيراباميل في توسيع البلازما ويصبح تملق, عندما تدار من أشكال الدواء مع بيان الطبيعي.
بروتين البلازما ملزم هو 90%.
يخرقها من خلال حاجز المشيمة; تركيز, وجدت في البلازما وريدي السري, كان 20-92% تركيزات البلازما من دم الأم.
العودة مع حليب الثدي, ولكن عند استخدام الجرعات العلاجية منخفضة جدا تركيز, ان الاثر السريري لحديثي الولادة من غير المرجح.
التمثيل الغذائي
فيراباميل يخضع لتأثير “مرور الأول” من خلال الكبد. تقريبا استقلاب تماما. المستقلب الرئيسي هو norverapamil, وجود النشاط الدوائي; الأيض أخرى, في المقام الأول, غير فعال.
اقتطاع
تي1/2 ومن بين 3 إلى 7 ح بعد تناوله عن طريق الفم واحدة. مع القبول المتكرر T1/2 فيراباميل تضاعفت تقريبا مقارنة مع جرعة واحدة.
وتفرز فيراباميل وعناصره في المقام الأول في البول (3-4% في شكل دون تغيير). خلال 24 ح الانتاج 50% من الجرعة المعطاة, خلال 48 لا – 55-60%, خلال 5 أيام – 70%. إلى 16% تفرز في البراز.
الدوائية في الحالات السريرية الخاصة
المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي مقارنة مع الأشخاص الذين يعانون طبيعي وظيفة الكبد التوافر البيولوجي للفيراباميل كان أعلى من ذلك بكثير, واستطالة لوحظ T1/2.
النتائج الأخيرة تشير إلى أن, أنه لا توجد اختلافات في الدوائية للفيراباميل في الأشخاص الذين يعانون من وظيفة الكلى طبيعية والمرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي في نهاية المرحلة.
Isoptin SR 240: شهادة
- ارتفاع ضغط الدم الشرياني: خفيفة الى معتدلة – وحيد, شديدة – في الجمع بين العلاج;
- الذبحة الصدرية المستقرة (الذبحة الصدرية);
- الذبحة الصدرية (برنزميتال الذبحة الصدرية);
- عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني الانتيابي;
- fibrilloflutter, اضطراب النظم التسرعي رافق (إلا متلازمة WPW).
Isoptin SR 240: رجيم الجرع
الجرعة اليومية هي متوسط 240-360 ملغ. العلاج على المدى الطويل يجب أن لا تتجاوز الجرعة اليومية 480 ملغ; قد يكون زيادة مؤقتة في جرعة أعلى من هذا المستوى.
في CHD (الذبحة الصدرية المستقرة, برنزميتال الذبحة الصدرية) Isoptin SR 240 تدار في جرعة يومية من 240-480 ملغ (بواسطة 1/2-1 التبويب. 2 مرات / يوم على فترات 12 لا).
في ارتفاع ضغط الدم (خفيفة أو معتدلة) Isoptin SR 240 عين 240 ملغ (1 علامة التبويب.) 1 الوقت / يوم في الصباح. إذا كنت تفضل انخفاضا بطيئا في ضغط الدم, يجب أن تبدأ العلاج مع جرعة من 120 ملغ (1/2 التبويب. Isoptin SR 240). إذا كنت ترغب في تعيين أكثر 1/2-1 التبويب. مساء مع فاصل زمني بين جرعة من حول 12 لا. يجب زيادة الجرعة كل 2 أسبوع من العلاج.
في عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني الانتيابي, tahiaritmicheskoy fibrilloflutter Isoptin SR 240 عين 120-240 ملغ (1/2-1 علامة التبويب.) 2 مرات / يوم على فترات 12 لا.
في وظائف الكبد غير طبيعية ومما يعزز تأثير المخدرات ويصبح أطول نتيجة لبطء عملية التمثيل الغذائي من فيراباميل, انها اعتمادا على شدة ضعف الكبد. في مثل هذه الحالات يجب أن تحدد الجرعة بحذر شديد; وينبغي أن يبدأ العلاج مع أخذ الدواء بجرعات أقل (تي. إنها. المرضى الذين يعانون من تليف الواصفين Isoptinum 40 ملغ 2-3 مرات / يوم).
ينبغي أن تؤخذ أقراص مع الطعام أو مباشرة بعد وجبات الطعام, البلع كله والماء.
Isoptin SR 240: اعراض جانبية
نظام القلب والأوعية الدموية: أحيانا (عندما تؤخذ بجرعات عالية أو في وجود اضطرابات القلب والأوعية الدموية) – الرجفان على خلفية بطء القلب (sinusovaya بطء القلب, sinoatrialynaya الحصار, AV-كتلة الثاني والثالث درجة من اضطراب النظم البطئي أو الرجفان الأذيني), انخفاض ضغط الدم, الخفقان, عدم انتظام دقات القلب, تطوير أو تعزيز أعراض فشل القلب.
من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: نادرا – صداع, دوخة, نعاس, تعب, زيادة العصبية, هزة أرضية, تنمل.
من الجهاز الهضمي: غالبا – الإمساك; نادرا – غثيان, قيء, انسداد الأمعاء, الألم والانزعاج في البطن; وصف الزيادة عكسها في انزيمات الكبد و / أو الفوسفاتيز القلوية; في بعض الحالات – giperplaziya الحق, عكسها تماما بعد التوقف عن الدواء.
نظام العضلات والعظام: في بعض الحالات – ألم عضلي ومفصلي.
الحساسية: نادرا – طفح جلدي, خلايا النحل, وذمة وعائية, متلازمة ستيفنز جونسون.
على جزء من نظام الغدد الصماء: مستويات البرولاكتين مرتفعة; نادرا (المرضى المسنين في العلاج على المدى الطويل) – التثدي, عكسها تماما بعد التوقف عن الدواء; في بعض الحالات – ثر اللبن, عجز جنسي.
آخر: نادرا – تورم الساقين, rodonalgia, المد والجزر.
Isoptin SR 240: موانع
موانع مطلقة
- صدمة قلبية;
- احتشاء عضلة القلب الحاد المعقد (بطء القلب, هبوط ضغط الدم الحاد, فشل البطين الأيسر);
- AV-blockade II أو III درجة;
- SSS (متلازمة بطء القلب، عدم انتظام دقات القلب);
- sinoatrialynaya الحصار.
موانع النسبية
- كتلة AV أنا درجة;
- بطء القلب (أقل 50 ش. / دقيقة);
- انخفاض ضغط الدم (ضغط الدم الانقباضي أقل من 90 مم زئبق.);
- الرجفان الأذيني / الرفرفة مع متلازمة WPW (خطر عدم انتظام دقات القلب البطيني);
- فشل القلب (إذا لزم الأمر، قبل بدء العلاج مع Isoptin SR 240 جليكوسيدات قلبية المقررة).
Isoptin SR 240: الحمل والرضاعة
تعيين المخدرات Isoptin SR 240 فترة الحمل (وخاصة في الثلث الأول) وخلال فترة الرضاعة غير ممكن إلا إذا, الفائدة المرجوة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.
إذا لزم الأمر، ينبغي وقف التعيين خلال فترة الرضاعة الرضاعة الطبيعية.
Isoptin SR 240: تعليمات خاصة
في الدواء ارتفاع ضغط الدم الشديد Isoptin SR 240 وينبغي أن تستخدم في تركيبة مع الأدوية الخافضة للضغط أخرى (مدرات البول, مثبطات ACE).
آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية
اعتمادا على استجابة الفرد للدواء قدرة المريض على التحكم في السيارة أو تشغيل الآلات خلال يجوز تخفيض روده. هذا مهم بشكل خاص أثناء فترة العلاج الأولي, عندما تترجم إلى استقبال Isoptin SR 240 بعد تناوله الدواء أخرى, وحين تلقي الكحول.
Isoptin SR 240: جرعة مفرطة
أعراض التسمم نتيجة جرعة زائدة من المخدرات Isoptin SR 240 يعتمد على اعتماد إعداد, إزالة السموم الحدث الوقت المحدد وعلى انقباض عضلة القلب, حسب العمر. الحالات المبلغ عنها من جرعة زائدة قاتلة.
الأعراض: انخفاض في ضغط الدم (في بعض الحالات إلى مستويات, التي لا يمكن قياسها), صدمة, فقدان الوعي, كتلة AV I أو II درجة, في كثير من الأحيان في شكل فترات ينكيباخ مع أو بدون معدل الانزلاق, كامل AV-كتلة كاملة مع AV-التفكك, معدل الانزلاق, السكتة القلبية; sinusovaya بطء القلب, توقف الجيب.
في جرعة زائدة Isoptin SR 240 كنت بحاجة إلى أن نضع في اعتبارنا, التي يتم تحريرها المادة الفعالة واستيعابها من خلال الأمعاء 48 ساعات بعد تناوله عن طريق الفم. اعتمادا على الوقت من الجرعات بعض التكتلات مخلفات أقراص تورم, بصفتها مستودع نشط, وسوف يكون موجودا في جميع أنحاء الجهاز الهضمي.
علاج: هذا يظهر الحدث, التي تهدف إلى القضاء على المخدرات (على سبيل المثال, ، التقيؤ, يغسل المعدة والأمعاء الدقيقة في تركيبة مع الفحص بالمنظار, تعيين المسهلات, قيء). إذا لم يكن هناك حركية المعدة والأمعاء (علامات التمعج التسمع), فإنه من المستحسن لتنفيذ غسل المعدة، حتى بعد 12 ساعات بعد تناوله عن طريق الفم. الإنعاش في حالات الطوارئ التقليدية تشمل الضغط على الصدر, التنفس الاصطناعي والتحفيز الكهربائي للقلب.
الكالسيوم هو ترياق محدد: أدخلت 10-30 مل 10% حل غلوكونات الكالسيوم في شكل في / التسريب (2.25-4.5 مليمول), إذا لزم الأمر، وإعادة تديرها أو ضخ بالتنقيط بطيئة (5 مليمول / ساعة).
في حالة AV-كتلة II أو III درجة, sinusovoj ʙradikardii, يظهر فشل القلب الأتروبين, إيزوبرينالين, orciprenaline, التحفيز الكهربائي للقلب. إذا نقص ضغط الدم حقن الدوبامين, doʙutamin, بافراز (النورادرينالين).
في حالة علامات ثابتة لعضلة القلب قصور تدار الدوبامين, doʙutamin, إذا لزم الأمر، والقيام كمية إضافية من الكالسيوم.
Isoptin SR 240: تفاعل دوائي
في المختبر تشير الدراسات إلى أن, يتم استقلاب أن هيدروكلوريد فيراباميل بمشاركة نظائر الانزيمات CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18. لا سريريا لوحظ تفاعل كبير، في حين أن استخدام مثبطات CYP3A4, التي يسببها زيادة في مستويات البلازما من فيراباميل, في حين المحرضات من CYP3A4 يقلل من تركيزه في البلازما. على التوالي, في حين أن استخدام هذه الأموال يجب أن يأخذ في الاعتبار إمكانية التفاعل.
ويقدم الجدول التالي قائمة المخدرات التفاعلات الممكنة عند اتخاذ Isoptin SR 240.
| إعداد | التغيرات المحتملة في المعلمات الدوائية للفيراباميل المخدرات أو غيرها من خلال تطبيقها في وقت واحد |
| ألفا حاصرات | |
| برازوسين | زيادة جماكس برازوسين (على 40%), فإنه لا يؤثر على T1/2 برازوسين |
| تيرازوسين | زيادة تيرازوسين AUC (على 24%) و جماكس (على 25%) |
| Antiarrhythmics | |
| Flekainid | تأثير الحد الأدنى على flecainide إزالة البلازما(<10%); فإنه لا يؤثر على تطهير فيراباميل البلازما |
| الكينيدين | الكينيدين المعلومات الداخلية (35%) |
| موسعات القصبات | |
| الثيوفيلين | الحد من إزالة النظامية من الثيوفيلين (على 20%). يتم تقليل إزالة المدخنين المرضى عن طريق 11% |
| مضادات الاختلاج | |
| كاربامازيبين | زيادة AUC من كاربامازيبين (على 46%) في المرضى الذين يعانون من الصرع الجزئي مقاومة |
| مضادات الاكتئاب | |
| إيميبرامين | زيادة المساحة تحت المنحنى من إيميبرامين (على 15%). فإنه لا يؤثر على تركيز ديسيبرامين (aktivnogo الأيض إيميبرامين) |
| هيبوجليسيمكس | |
| Gliʙurid | زيادة Cماكس gliʙurida (على 28%), الجامعة الأمريكية بالقاهرة (على 26%) |
| المضادات الحيوية | |
| الاريثروميسين | قد يزيد من تركيز فيراباميل |
| ريفامبيسين | انخفاض فيراباميل AUC (على 97%), جماكس (على 94%), التوافر الحيوي عن طريق الفم (على 92%) |
| Telithromycin | قد يزيد من تركيز فيراباميل |
| الأدوية السرطانية | |
| دوكسوروبيسين | انخفاض T1/2 دوكسوروبيسين (على 27%) و جماكس (على 38%)* |
| Trankvilizatorы | |
| الفينوباربيتال | يزيد في تطهير فيراباميل 5 مرة |
| بوسبيرون | زيادة AUC من بوسبيرون, جماكس زيادات 3.4 مرات |
| ميدازولام | زيادة AUC من ميدازولام (في 3 مرات) و جماكس (في 2 مرات) |
| حاصرات بيتا | |
| الميتوبرولول | زيادة AUC من الميتوبرولول (على 32.5%) و جماكس (على 41%) في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية |
| بروبرانولول | زيادة AUC من بروبرانولول (على 65%) و جماكس (على 94%) في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية |
| جليكوسيدات قلبية | |
| Digitoxine | يقلل إزالة الكلي (على 27%) والتخليص خارج الكلوية (على 29%) ديجيتوكسين |
| الديجوكسين | على متطوعين أصحاء، وزيادة Cماكس الديجوكسين 45-53%, جSS على 42% والجامعة الأمريكية بالقاهرة 52% |
| الهيستامين H2-مستقبلات | |
| سيميتيدين | يزيد AUC R-جزيئي (على 25%) و S-enantiomer على (على 40%) فيراباميل مع انخفاض مماثل في إزالة R- و S- فيراباميل |
| مناعة | |
| السيكلوسبورين | زيادة AUC السيكلوسبورين, جSS, جماكس على 45% |
| sirolimus و | قد يزيد من تركيز sirolimus و |
| تاكروليموس | قد يزيد من تركيز تاكروليموس |
| Hypolipidemics | |
| أتورفاستاتين | قد يزيد من تركيز أتورفاستاتين |
| وفاستاتين | قد يزيد من تركيز وفاستاتين |
| سيمفاستاتين | يزيد AUC (في 2.6 مرة) و جماكس (في 4.6 مرة) سيمفاستاتين |
| مضادات مستقبلات السيروتونين | |
| Almotryptan | يزيد AUC (على 20%) و جماكس (على 24%) almotrïptana |
| الأموال Urikozuricheskih | |
| Sulfinpirazon | إزالة مزيد من فيراباميل (في 3 مرات), انخفاض في التوافر البيولوجي (على 60%) |
| آخر | |
| نبتة سانت جون | انخفاض AUC R – (على 78%) و S. – (على 80%) فيراباميل مع انخفاض مماثل في Cماكس |
| عصير جريب فروت | زيادة في AUC R – (على 49%) و S. – (على 37%) فيراباميل وسيماكس ص – (على 75%) و S. – (على 51%) فيراباميل. تي1/2 والتصفية الكلوية لم يتم تغيير. |
* في patsientov مع progressiruyushtimi novoobrazovaniyami فيراباميل لا تؤثر على إزالة uroveny أو دوكسوروبيسين. في المرضى الذين يعانون من فيراباميل بسرطان الرئة ذي الخلية الصغيرة انخفاض T1/2 و جماكس دوكسوروبيسين.
مع الاستخدام المتزامن للدواء Isoptin SR 240 مع antiarrhythmics, حاصرات بيتا قد آثار التعزيز المتبادل على نظام القلب والأوعية الدموية (AV-قوع الحصار, تباطؤ معدل ضربات القلب, زيادة ضغط الدم الشرياني, تطوير قصور القلب).
Isoptin SR 240 يمكن أن تزيد من تأثير الأدوية الخافضة للضغط أخرى (مدفوع. مدرات البول, موسعات).
مع الاستخدام المتزامن للدواء Isoptin SR 240 مع برازوسين, وضع علامة تيرازوسين تأثير خافض للضغط مضافة.
الأدوية المضادة للفيروسات ريتونافير ويمكن أن تمنع عملية التمثيل الغذائي للفيراباميل, الأمر الذي يؤدي إلى زيادة تركيزها في بلازما. في هذا الصدد، والجرعة Isoptin SR 240 يجب أن يتم تخفيض.
مع الاستخدام المتزامن للدواء Isoptin SR 240 مع كينيدين في المرضى الذين يعانون من اعتلال عضلة القلب الضخامي الانسدادي في بعض الحالات، ينظر إلى تطوير وذمة رئوية.
مع الاستخدام المتزامن للدواء Isoptin SR 240 مع كاربامازيبين هناك زيادة في مستويات البلازما من كاربامازيبين وتعزيز العصبية ل. قد تكون هناك ردود فعل سلبية كاربامازيبين الكامنة, مثل شفع, صداع, ترنح أو الدوخة.
Isoptin SR 240 في حين أن تطبيق يزيد من سمية عصبية من الليثيوم.
تأثير ارتفاع ضغط الدم من Isoptin SR 240 قد ينخفض في حين أن استخدام ريفامبيسين وسلفينبيرازون.
في حين أن استخدام الدواء Isoptin SR 240 ويمكن تعزيز تأثير مرخيات العضلات.
في التطبيق مع حمض الصفصاف ويمكن ملاحظة زيادة في النزيف.
في حين أن استخدام الدواء Isoptin SR 240 زيادة مستويات الإيثانول في البلازما.
الاستخدام المتزامن للدواء Isoptin SR 240 فإنه قد يؤدي إلى زيادة مستويات المصل من سيمفاستاتين أو وفاستاتين.
المرضى, تلقي فيراباميل, علاج HMG-لجنة الزراعة اختزال (سيمفاستاتين, وفاستاتين) يجب أن تبدأ بأقل جرعة ممكنة, الأمر الذي يزيد من زيادة. إذا كنت ترغب في تعيين المرضى فيراباميل, تلقي بالفعل HMG-لجنة الزراعة اختزال, نحن بحاجة إلى مراجعة وتقليل جرعاتها, تركيزات الكولسترول في الدم. وينبغي أن يتبع هذا التكتيك، في حين أن تعيين فيراباميل مع أتورفاستاتين (رغم عدم وجود بيانات السريرية, مؤكدا تفاعل فيراباميل وأتورفاستاتين), لأن هذه هي الدراسات الدوائية يعرف على وجه التحديد, مؤكد, فيراباميل بنفس الطريقة التي تؤثر على مستوى أتورفاستاتين.
فلوفاستاتين, لم يتم استقلاب برافاستاتين ورسيوفاستاتين بفعل CYP3A4 نظائر الانزيمات, وبالتالي تفاعلها مع فيراباميل الأقل احتمالا.
Isoptin SR 240: شروط الاستغناء عن الصيدليات
يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.
Isoptin SR 240: شروط وأحكام التخزين
يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال عند أو فوق 25 ° C. مدة الصلاحية – 3 سنة.
