إنفيجا
المادة الفعالة: الباليبيريدون
عندما ATH: N05AX13
CCF: المخدرات المضادة للذهان (مزيل القلق)
ICD-10 رموز (شهادة): F20, F21, F22, F23, F25, F29
عندما CSF: 02.01.02.03
الشركة المصنعة: جونسون & JOHNSON LTD {روسيا}
نموذج الجرعة, التركيب والتغليف
أقراص مستمرة لإطلاق سراح, مطلي أبيض, شكل kapsulovidnoy, مع نقش “بال 3”; قد تكون وسائل مرئية أو غير مرئية عن طريق التفتيش البصري.
| 1 التبويب. | |
| الباليبيريدون | 3 ملغ |
سواغ: ماكروغول 200K, ماكروغول 7000K, كلوريد الصوديوم, البوفيدون (K29-32), gietilloza, حمض دهني, butylhydroksytoluol, أكسيد الحديد الأحمر, أكسيد الحديد الأصفر, ماكروغول 3350, خلات السليلوز (398-10), صبغ الأبيض (gipromelloza, ثاني أكسيد التيتانيوم, مونوهيدرات اللاكتوز, triacetine), شمع كرنوبا.
7 PC. – بثور (4) – حزم من الورق المقوى.
7 PC. – بثور (8) – حزم من الورق المقوى.
30 PC. – زجاجات بلاستيكية (1) – حزم من الورق المقوى.
أقراص مستمرة لإطلاق سراح, مطلي ضوء برتقالي (سمحت ضعيف لون البني), شكل kapsulovidnoy, مع نقش “بال 6”; قد تكون وسائل مرئية أو غير مرئية عن طريق التفتيش البصري.
| 1 التبويب. | |
| الباليبيريدون | 6 ملغ |
سواغ: ماكروغول 200K, ماكروغول 7000K, كلوريد الصوديوم, البوفيدون (K29-32), gietilloza, حمض دهني, butylhydroksytoluol, أكسيد الحديد الأحمر, ماكروغول 3350, خلات السليلوز (398-10), تلوين البيج (gipromelloza, ثاني أكسيد التيتانيوم, البولي ايثيلين جلايكول 400, أكسيد الحديد الأصفر, أكسيد الحديد الأحمر), شمع كرنوبا.
7 PC. – بثور (4) – حزم من الورق المقوى.
7 PC. – بثور (8) – حزم من الورق المقوى.
30 PC. – زجاجات بلاستيكية (1) – حزم من الورق المقوى.
أقراص مستمرة لإطلاق سراح, مطلي اللون الوردي (يسمح رمادي), شكل kapsulovidnoy, مع نقش “بال 9”; قد تكون وسائل مرئية أو غير مرئية عن طريق التفتيش البصري.
| 1 التبويب. | |
| الباليبيريدون | 9 ملغ |
سواغ: ماكروغول 200K, ماكروغول 7000K, كلوريد الصوديوم, البوفيدون (K29-32), gietilloza, حمض دهني, butylhydroksytoluol, أكسيد الحديد الأسود, أكسيد الحديد الأحمر, ماكروغول 3350, خلات السليلوز (398-10), صبغ وردي (gipromelloza, ثاني أكسيد التيتانيوم, البولي ايثيلين جلايكول 400, أكسيد الحديد الأحمر), شمع كرنوبا.
7 PC. – بثور (4) – حزم من الورق المقوى.
7 PC. – بثور (8) – حزم من الورق المقوى.
30 PC. – زجاجات بلاستيكية (1) – حزم من الورق المقوى.
أقراص مستمرة لإطلاق سراح, مطلي أصفر غامق (يسمح رمادي), شكل kapsulovidnoy, مع نقش “بال 12”; قد تكون وسائل مرئية أو غير مرئية عن طريق التفتيش البصري.
| 1 التبويب. | |
| الباليبيريدون | 12 ملغ |
سواغ: ماكروغول 200K, ماكروغول 7000K, كلوريد الصوديوم, البوفيدون (K29-32), gietilloza, حمض دهني, butylhydroksytoluol, أكسيد الحديد الأحمر, أكسيد الحديد الأصفر, ماكروغول 3350, خلات السليلوز (398-10), صبغ أصفر غامق (gipromelloza, ثاني أكسيد التيتانيوم, البولي ايثيلين جلايكول 400, أكسيد الحديد الأصفر), شمع كرنوبا.
7 PC. – بثور (4) – حزم من الورق المقوى.
7 PC. – بثور (8) – حزم من الورق المقوى.
30 PC. – زجاجات بلاستيكية (1) – حزم من الورق المقوى.
النقش على أقراص الجرعات المنتجة الحبر الأسود للذوبان في الماء (gipromelloza, أكسيد الحديد الأسود, الماء النقي, الأيسوبروبانول, البروبيلين غليكول).
الدوائية العمل
مضادات الذهان (مزيل القلق). الباليبيريدون - dopaminovыh خصم D2-مستقبلات للعمل المركزي, لديها أيضا العداء عال من السيروتونين 5-HT2-مستقبلات. بالإضافة إلى, الباليبيريدون yavlyaetsya antagonistom α1– и ل2-الأدرينالية والهيستامين H1-مستقبلات. الباليبيريدون لا يوجد لديه تقارب لholinoretseptorami, المسكارينية, وβ1– и ب2-المستقبلات. آخر الدوائية (+)- و (-)-المتماثلين صوريا من الباليبيريدون هي نفسها كما وكيفا.
تأثير المضادة للذهان بسبب الحصار الدوبامين D2-مستقبلات ونظام mesolimbic القشري المتوسطي. أنه يسبب الحد الأدنى من قمع النشاط الحركي وإلى حد أقل يدفع الجمدة, من مضادات الذهان التقليدية (الذهان).
متوازن العداء السيروتونين والدوبامين المركزي يمكن أن تقلل من القابلية للآثار جانبية خارج هرمية وتعزيز الآثار العلاجية للدواء, بما في ذلك الأعراض السلبية والإيجابية للفصام.
الباليبيريدون له تأثير على هيكل النوم: يقلل من الكمون إلى النوم, يقلل من عدد من الاستيقاظ بعد النوم, يزيد إجمالي وقت النوم, لأنه يزيد أثناء النوم ويحسن مؤشر نوعية النوم. له تأثير مضاد للقىء, يمكن أن يسبب زيادة في تركيز البرولاكتين في البلازما.
الدوائية
الخصائص الدوائية من الباليبيريدون بعد ابتلاع تتناسب مع الجرعة في المجال العلاجي الموصى بها (3-12 ملغ 1 الوقت / يوم).
امتصاص
بعد جرعة واحدة من الدواء في تركيز البلازما الباليبيريدون زيادة مطردة, و جماكس وحقق معه في وقت لاحق 24 لا. ملامح الإفراج عن المخدرات مضمون من إنفيجا صياغة® يوفر تذبذب أقل من التركيزات القصوى والدنيا للالباليبيريدون, من, لاحظ مع أشكال الدواء التقليدية.
بعد تلقي أقراص الباليبيريدون هو التحول المتبادل (+)- و (-)-المتماثلين صوريا, ونسبة AUC(+)/الجامعة الأمريكية بالقاهرة(-) في حالة مستقرة على وشك 1.6. التوافر الحيوي المطلق للالباليبيريدون بعد تناوله عن طريق الفم من 28%.
بعد جرعة واحدة 15 الباليبيريدون ملغ في شكل أقراص الافراز المتواصل مع ذات السعرات الحرارية العالية المواد الغذائية الدهنية Cماكس وزيادة AUC, متوسط, على 42-60% و 46-54% على التوالي، مقارنة مع نفس المعلمات عند أخذ أقراص على معدة فارغة. وهكذا, وجود أو عدم وجود الطعام في المعدة خلال الاستقبال يمكن أن تختلف تركيز الباليبيريدون في الباليبيريدون البلازما.
التوزيع
في معظم المرضى، CSS ويتحقق الباليبيريدون بعد 4-5 اليوم الجرعات 1 الوقت / يوم.
يتم توزيع الباليبيريدون بسرعة في الأنسجة وسوائل الجسم. في Кажущийсяد – 487 ل.
بروتين البلازما ملزم هو 74%. الباليبيريدون ترتبط بشكل تفضيلي α1-بروتين سكري حامض والزلال.
الأيض وإفراز
هناك أربع طرق في عملية التمثيل الغذائي في الجسم الحي من الباليبيريدون, أيا منها يغطي أكثر من 6.5% جرعة: dealkylation, الهيدروكسيل, الهيدروجين وتقسيم benzisoxazole. وقد أظهرت الدراسات التي أجريت في المختبر, أن CYP2D6 CYP3A4 ومتشابهات الانزيم قد تلعب دورا في عملية التمثيل الغذائي للالباليبيريدون, ومع ذلك، فإن الأدلة, أنها تلعب دورا هاما في عملية التمثيل الغذائي للالباليبيريدون في الجسم الحي, فشلت في الحصول على. على الرغم من, أن في عموم السكان، ومعدل الأيض من ركائز CYP2D6 اختلافا كبيرا, لم الدراسات الدوائية السكان لم تكشف عن فروق ذات دلالة إحصائية تطهير الظاهر من الباليبيريدون بعد تناوله بين الأيض السريعة والبطيئة ركائز CYP2D6. وأظهرت الدراسات التي أجريت في المختبر باستخدام الاستعدادات الميكروسومي نظم مغاير, أن إنزيمات CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 وCYP3A5 لا تشارك في عملية التمثيل الغذائي للالباليبيريدون.
من خلال 1 أسبوع واحد بعد استلام أقراص القياسية, يتضمن 1 الباليبيريدون ملغ, 59% يفرز الجرعة في البول حسب حالها; هذا يدل على, لا يخضع أن الباليبيريدون لعملية التمثيل الغذائي المكثف في الكبد. حول 80% تم العثور على المادة الفعالة في البول وحوالي 11% – كاليه. النهائي T1/2 الباليبيريدون حوالي 23 لا.
الدوائية في الحالات السريرية الخاصة
في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد فإنه ليس من الضروري لخفض جرعة من الباليبيريدون, نظرا لعدم تعرض هذا الأخير لعملية التمثيل الغذائي المكثف في الكبد. بحث, التي تنطوي على المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل (فئة B للأطفال-بف), وجدت, أن هؤلاء المرضى تركيز مجانا الباليبيريدون البلازما كانت مشابهة لتلك الموجودة في الأفراد الأصحاء.
استخدام إنفيجا المخدرات® في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي شديد لم تتم دراسته.
في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي المعتدل والحاد يجب تقليل الجرعة الباليبيريدون. ودرس إفراز الباليبيريدون في المرضى الذين يعانون من درجات متفاوتة من القصور الكلوي. لقد وجدت, أن القضاء على الباليبيريدون انخفض مع تناقص QC. تم تخفيض إزالة الكلي للالباليبيريدون من قبل 32% في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي المعتدل (KK من 50 إلى <80 مل / دقيقة), على 64% في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي المعتدل (KK من 30 إلى <50 مل / دقيقة) و 71% في المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الكلى (KK من 10 إلى <30 مل / دقيقة). متوسط النهائي T1/2 كان الباليبيريدون 24, 40 و 51 ساعات في المرضى الذين يعانون من خفيفة, القصور الكلوي المعتدل والشديد، على التوالي،; في الناس مع وظائف الكلى الطبيعية (QC ≥80 مل / دقيقة) كان الرقم 23 لا.
فمن غير المستحسن لتغيير جرعة من الباليبيريدون، اعتمادا على عمر المريض. نتائج الدراسات الدوائية, والتي شملت المرضى المسنين (عمر 65 وكبار السن, ن = 26) أظهرت, إن إزالة اضح من الباليبيريدون في حالة مستقرة بعد أخذ إنفيجا المخدرات® في هذه المجموعة كان 20% أدناه, من البالغين (18-45 سنوات, ن = 28). في نفس الوقت, بعد تعديل الانخفاض المرتبط بالعمر QC, وأظهر التحليل السكاني أي تأثير العمر على الدوائية الفصام الباليبيريدون.
ليست هناك حاجة لتغيير جرعة من الباليبيريدون، اعتمادا على العرق المريض. وأظهر التحليل السكاني أي تأثير العرق على الدوائية للالباليبيريدون بعد تناوله.
الجرعة الموصى بها من الباليبيريدون هي نفسها للرجال والنساء. تطهير الظاهر من الباليبيريدون بعد تناوله لدى النساء حول 19% أدناه, أكثر من الرجال. هذا الاختلاف يرجع ذلك أساسا إلى الاختلافات في كتلة الجسم النحيل وCK بين الرجال والنساء, كما الدراسات السكانية, بعد تعديل لكتلة الجسم النحيل وQC, كشف لا توجد فروق ذات الصلة سريريا في الدوائية للالباليبيريدون لدى الرجال والنساء, تناول الدواء.
فمن غير المستحسن لتغيير جرعة من الباليبيريدون لدى المدخنين. في دراسات المختبر باستخدام أنزيمات الكبد الإنسان أظهرت, أن الباليبيريدون ليست ركيزة من CYP1A2, وبالتالي يجب أن لا يؤثر التدخين الدوائية للالباليبيريدون. وفقا لنتائج الدراسات في المختبر, وجدت الدراسات السكانية عدم وجود فروق في الدوائية للالباليبيريدون بين المدخنين وغير المدخنين.
شهادة
- الفصام (مدفوع. مفاقمة);
- الوقاية من التفاقم من مرض انفصام الشخصية.
جرعة نظام
ويهدف هذا الدواء للاستخدام عن طريق الفم. الجرعة الموصى بها هي 6 ملغ 1 الوقت / يوم في الصباح مع أو بدون الطعام. مطلوب الزيادة التدريجية من الجرعة الأولي. في بعض المرضى، والتأثير العلاجي تسبب جرعات أقل أو أعلى ضمن النطاق الموصى به 3-12 ملغ 1 الوقت / يوم. إذا لزم الأمر، وزيادة الجرعة الموصى بها لزيادة الجرعة من قبل 3 ملغ / اليوم على فترات أكثر 5 SUT. يجب ابتلاع الأقراص بالكامل, مع بعض السائل, أنهم لا يستطيعون مضغ, تقسيمها إلى قطع أو طحن.
إلى المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي المعتدل (CC ≥ 50 مل / دقيقة, لكن <80 مل / دقيقة) الجرعة الموصى بها هي البداية 3 ملغ 1 الوقت / يوم. ويمكن زيادة هذه الجرعة ل 6 ملغ 1 الوقت / يوم بعد تقييم حالة وتخضع التحمل المريض. إلى المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي المعتدل أو الشديد (CC ≥ 10 مل / دقيقة, لكن < 50 مل / دقيقة) الجرعة الموصى بها هي 3 ملغ 1 الوقت / يوم. استخدام إنفيجا المخدرات® في المرضى الذين يعانون من CC < 10 مل / دقيقة لم يتم دراستها, و لا ينصح هذا الدواء لهؤلاء المرضى.
المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد أو معتدلة أنها لا تتطلب تخفيض الجرعة. استخدام إنفيجا المخدرات® في المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الكبد لم يتم دراستها.
إلى المرضى المسنين مع وظيفة الكلى طبيعية (QC ≥80 مل / دقيقة) الجرعة الموصى بها نفسها, بالنسبة للبالغين مع وظيفة الكلى طبيعية. في نفس الوقت, ربما يتم تخفيض وظيفة الكلى المرضى المسنين, في هذه الحالة، يجب أن يتم تحديد الجرعة وفقا لوظيفة الكلى في هذا المريض.
فمن غير المستحسن لتغيير جرعة من الباليبيريدون حسب الجنس, العمر وعادة التدخين.
الآثار الجانبية
الآثار الجانبية الأكثر شيوعا: صداع, عدم انتظام دقات القلب, تعذر الجلوس, الجيوب الأنفية عدم انتظام دقات القلب, أعراض خارج هرمية, نعاس, دوخة, سكون, هزة أرضية, ارتفاع ضغط الدم الشرياني, خلل التوتر, هبوط ضغط الدم الانتصابي, فم جاف.
الآثار الجانبية تعتمد على الجرعة: زيادة الوزن, صداع, فرط الإلعاب, قيء, خلل الحركة, تعذر الجلوس, خلل التوتر, أعراض خارج هرمية, ارتفاع ضغط الدم الشرياني, parkinsonizm.
تواتر الآثار الجانبية المذكورة أدناه: غالبا (≥ 10 %), غالبا (≥1 % و < 10 %), أحيانا (≥0.1 % و <1 %), نادرا (≥ 0.01 % و < 0.1 %) ونادرة جدا (< 0.01 %).
من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: في كثير من الأحيان - الصداع; غالبا – تعذر الجلوس, دوخة, خلل التوتر, أعراض خارج هرمية, parkinsonizm, سكون, نعاس, هزة أرضية; في بعض الأحيان - الدوار الوضعي, خلل الحركة, الصرع المعمم, إغماء, الكوابيس.
من جانب الجهاز الرؤية: في بعض الأحيان - دوران غير الطوعي من مقلة العين.
نظام القلب والأوعية الدموية: في كثير من الأحيان - ارتفاع ضغط الدم, الجيوب الأنفية عدم انتظام دقات القلب, عدم انتظام دقات القلب, كتلة AV أنا درجة, كتلة الحزيمي, هبوط ضغط الدم الانتصابي; inogda - بطء القلب, نبض القلب, الجيوب الأنفية عدم انتظام ضربات القلب, gipotenziya, išemiâ, التغيرات ECG.
من الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - ألم في الجزء العلوي من البطن, فم جاف, فرط الإلعاب, قيء.
نظام العضلات والعظام: في بعض الأحيان - تصلب العضلات.
الجهاز التناسلى: في بعض الأحيان - انقطاع الطمث, ثر اللبن, إفرازات من الحلمة, عدم القدرة على الانتصاب, التثدي, التغيرات في الدورة الشهرية.
النتائج المخبرية: زيادة في هرمون البرولاكتين في الدم.
الحساسية: في بعض الأحيان - رد فعل تحسسي.
آخر: اضطرابات وهنية - في كثير من الأحيان; أحيانا - زيادة الشهية, وذمة طرفية, زيادة الوزن.
موانع
- فرط الحساسية للالباليبيريدون, ريسبيريدون, وإلى أي فرع من العنصر المخدرات.
الحمل والرضاعة
لا يوجد حاليا أي بيانات عن سلامة الباليبيريدون أثناء فترة الحمل في النساء وتأثيرها على نمو الجنين. لا ينبغي تناول الدواء أثناء الحمل إلا في حالات الضرورة القصوى من جهة نظر سريرية،. تأثير الباليبيريدون على الأنشطة العامة في النساء غير معروف.
ويرتبط استخدام العقاقير المضادة للذهان في الثلث الثالث من الحمل مع أعراض خارج هرمية عكسها في الأطفال حديثي الولادة.
يفرز الباليبيريدون في حليب الثدي, لذلك لا ينبغي أن يوصف هذا الدواء أثناء الرضاعة.
تحذيرات
NMS
معروف, الأدوية المضادة للذهان, بما في ذلك الباليبيريدون, يمكن أن يسبب NMS, التي تتميز ارتفاع الحرارة, تصلب العضلات, عدم الاستقرار في وظيفة الجهاز العصبي اللاإرادي, الاكتئاب الوعي, وكذلك زيادة في تركيزات مصل CK. المرضى الذين يعانون من NMS قد تحدث أيضا ميوغلوبينية (raʙdomioliz) والفشل الكلوي الحاد. إذا كان لديك أعراض المريض موضوعية أو ذاتية من NMS يجب إلغاء فورا عن مضادات الذهان, بما في ذلك الباليبيريدون.
Pozdnyaya خلل الحركة
استعدادات, وجود مستقبلات الدوبامين خصائص خصم, يمكن أن يسبب خلل الحركة المتأخر, التي تتميز حركات لا إرادية متوازن, أساسا عضلات اللغة و / أو الوجه. إذا كان لديك هدف المريض أو أعراض ذاتية, مشيرا إلى خلل الحركة المتأخر, وينبغي النظر في إلغاء جميع مضادات الذهان, بما في ذلك الباليبيريدون.
QT إطالة
كما هو الحال مع مضادات الذهان الأخرى, ينبغي توخي الحذر عند إدارة إنفيجا المخدرات® المرضى الذين لديهم تاريخ من عدم انتظام ضربات القلب, خلقي QT إطالة، والاستخدام المشترك للأدوية, إطالة فترة QT.
Giperglikemiâ
في الدراسات السريرية لالباليبيريدون وحظ في بعض الأحيان آثار غير مرغوب فيها, يرتبط مع استقلاب الجلوكوز. فمن المستحسن أن تقوم بالرصد المناسب في المرضى الذين يعانون من مرض السكري, والمرضى, مع عوامل الخطر لمرض السكري.
هبوط ضغط الدم الانتصابي
الباليبيريدون لديه نشاط ألفا حاصرات, وبالتالي قد يسبب انخفاض ضغط الدم الانتصابي بعض المرضى. يجب استخدام الباليبيريدون بحذر في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية (على سبيل المثال, فشل القلب, احتشاء عضلة القلب أو نقص تروية, اضطراب التوصيل من عضلة القلب), الأمراض القلبية الوعائية, وللدول, المساهمة في تطوير انخفاض ضغط الدم الشرياني (على سبيل المثال, جفاف, نقص حجم الدم، والعلاج بالأدوية الخافضة للضغط).
التشنجات
مثل مضادات الذهان الأخرى, وينبغي أن تستخدم الباليبيريدون بحذر في المرضى الذين يعانون, مع تاريخ من نوبات أو أمراض أخرى, تخفيض عتبة الحجز.
إمكانية انسداد الجهاز الهضمي
حبوب منع الحمل إنفيجا® تقريبا لا تشوه ولا يغير شكله في القناة الهضمية, ولذلك لا ينبغي أن تستخدم في المرضى الذين يعانون من تضييق قوي من الجهاز الهضمي (المرضية أو علاجي المنشأ), والمرضى, الذين يعانون من عسر البلع، أو الذين يجدون صعوبة في ابتلاع أقراص. هناك تقارير نادرة من أعراض انسداد الجهاز الهضمي, يرتبط مع أشكال الدواء عن طريق الفم nondeformable تسيطر الإفراج عن المادة الفعالة. يشير الباليبيريدون أيضا لمثل هذه الجرعات, وهكذا يمكن أن توصف إلا للمرضى, التي يمكن ابتلاع أقراص كله.
المرضى المسنين المصابين بالخرف
لم يتم دراستها الباليبيريدون في المرضى المسنين المصابين بالخرف. ومع ذلك، والمحاكمات التي تسيطر عليها وهمي, التي تنطوي على المرضى المسنين الذين يعانون من الخرف, أظهرت زيادة في معدل الآثار السلبية الدماغية (السكتة الدماغية والنوبات الدماغية العابرة), مدفوع. مميت, المرضى, الحصول على بعض مضادات الذهان غير التقليدية, vklyuchavshimi ريسبيريدون, اريبيبرازول، والأولانزابين, بالمقارنة مع المرضى, الذين تلقوا العلاج الوهمي.
مرض باركنسون والخرف مع الهيئات ليوي
فمن الضروري لتقييم بعناية المخاطر المحتملة والفوائد المحتملة في تعيين الأدوية المضادة للذهان, بما في ذلك الباليبيريدون, المرضى, الذين يعانون من مرض باركنسون أو الخرف مع الهيئات ليوي, منذ هؤلاء المرضى قد يزيد من خطر NMS، أو زيادة الحساسية للمضادات الذهان, مظاهر والتي تشمل, بالإضافة إلى الأعراض خارج الهرمية, ارتباك, ردود الفعل اضعافها ونقص ضغط الدم الوضعي مع انخفاضات متكررة.
فحولة
استعدادات, قادرة على منع الآثار ألفا الأدرينالية, يمكن أن يسبب فحولة. في التجارب السريرية للالباليبيريدون لوحظت حالات فحولة, ومع ذلك الباليبيريدون وقالت النشاط الدوائي, وبالتالي فإن العلاج لا يمكن أن يستبعد تماما خطر فحولة.
تنظيم درجة حرارة الجسم
وعزت مضادات الذهان هذا تأثير غير مرغوب فيه, باعتباره انتهاكا لقدرة الجسم على تنظيم درجة الحرارة. يجب توخي الحذر عند تعيين الباليبيريدون في المرضى الذين يعانون من ظروف, التي يمكن أن تعزز درجة حرارة الجسم الداخلية, التي تشمل ممارسة التمرينات الرياضية, تأثير درجات الحرارة الخارجية العالية, الاستخدام المتزامن من المخدرات مع نشاط مضادات الكولين، أو الجفاف.
تأثير مضاد للقىء
في الدراسات قبل السريرية التعرف عليه آثار مضاد للقىء من الباليبيريدون. هذا التأثير, إذا كان يحدث في البشر, قد يخفي أعراض موضوعية وذاتية من جرعة زائدة من بعض الأدوية, وهذه الأمراض, كما انسداد الأمعاء, متلازمة والدماغ ورم راي.
المرضى الترجمة على العلاج بالأدوية المضادة للذهان أخرى
لا يوجد حاليا أي بيانات منهجية التي تم جمعها على نقل المرضى للعلاج لعلاج الباليبيريدون الأدوية المضادة للذهان أخرى. الدوائية والدوائية في مضادات الذهان مختلفة ليست هي نفسها, لذلك يجب أن الأطباء مراقبة بعناية المرضى أثناء نقلهم من مضادات الذهان واحد إلى آخر.
حبوب منع الحمل إنفيجا® أنتجت باستخدام تقنيات المخدرات مضمون الإفراج الاسموزي, الذي الضغط الاسموزي يتيح الافراج الباليبيريدون بمعدل تسيطر عليها. نظام, يشبه قرص kapsulovidnuyu, وهو يتألف من نواة نشطة osmotically طبقة ثلاث سنوات, محاطة غمد المتوسطة وغشاء نصف نافذ. ويتكون جوهر ثلاث طبقات من طبقتين المخدرات, تحتوي على مادة المخدرات وسواغ, ودفع من طبقة, تحتوي على مكونات نشطة osmotically. على القبة طبقات الجرعة هما منافذ, الذي أدلى به ليزر. قذيفة اللون GI يذوب بسرعة, غشاء مشربة المياه. مع تغلغل الماء في قرص الأساسية اللوحي الأساسية البوليمرات ماء تمتص الماء وتنتفخ, تتحول إلى هلام, الباليبيريدون soderzhashtiy, وهو بعد ذلك دفعت من خلال ثقب في اللوحة. قرص دواء مغلف, ومكونات غير قابلة للذوبان في جوهر اللوحية, تفرز في البراز. المرضى لا داعي للقلق, إذا لاحظت شيئا في البراز مثل حبوب منع الحمل.
آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية
الباليبيريدون قد تتداخل مع قدرة الأنشطة, تتطلب رد فعل سريع العقلية, وتسبب تأثيرات بصرية, لذلك، ينبغي أن المرضى الامتناع عن قيادة واستخدام الآلات حتى, حتى كنت قد أنشأت حساسيتها الفردية للدواء.
جرعة مفرطة
الأعراض وتعزيز التأثيرات الدوائية للدواء: نعاس, سكون, عدم انتظام دقات القلب, انخفاض ضغط الدم, إطالة كيو تي، وأعراض خارج هرمية. في جرعة زائدة حادة، لا بد من النظر في إمكانية التأثير السام لعدة عقاقير.
علاج: في تقييم ضرورة وفعالية الحجامة علاج جرعة زائدة ينبغي النظر, أن إنفيجا® هو دواء مع الاستمرار في اطلاق سراح المادة الفعالة. لا يوجد ترياق محدد الباليبيريدون. فمن الضروري لتنفيذ التدابير الداعمة المشتركة. وينبغي أن توفر والحفاظ على مجرى الهواء جيدة, وكذلك الأوكسجين والتهوية كافية. يجب تنظيم مباشرة رصد نشاط القلب والأوعية الدموية (ECG مراقبة للكشف عن عدم انتظام ضربات محتملة). انخفاض ضغط الدم والدولة kollaptoidnye اقتصاص في / في السائل و / أو الودي. في بعض الحالات يظهر غسل المعدة (بعد التنبيب, إذا كان المريض فاقدا للوعي), إدارة الفحم والمسهلات المنشط. في حال أعراض خارج هرمية شديدة، يجب إدخال عوامل مضادات الكولين. مراقبة حالة المريض ومراقبة الوظائف الفسيولوجية الحيوية يجب أن تستمر في إزالة آثار جرعة زائدة.
التفاعلات المخدرات
ينبغي توخي الحذر مع الادارة ما يصاحب ذلك من إنفيجا® مع المخدرات, إطالة فترة QT.
تأثير على أدوية أخرى الباليبيريدون
الباليبيريدون, ربما, لا يدخل في التفاعل الدوائية هامة سريريا مع المخدرات, يستقلبان بواسطة السيتوكروم P450 نظائر الانزيمات. في دراسات المختبر باستخدام الكبد microsomes الإنسان كشفت, أن الباليبيريدون لا كبير القمع أحيائي من المخدرات, استقلاب بمشاركة السيتوكروم P450 متشابهات الانزيم, بما في ذلك CYP1A4, CYP2A6, CYP2С8 / 9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 و CYP3A5. لذلك ليس هناك سبب للافتراض, الباليبيريدون من شأنها أن تحول دون إزالة درجة هامة سريريا المخدرات, يستقلبان من قبل هذه الانزيمات. بالإضافة إلى, الباليبيريدون, ربما, فإنه لا يسبب الانزيمات.
بتركيزات عالية من الباليبيريدون هو المانع ضعف P-بروتين سكري. في الجسم الحي البيانات غائبة, الأهمية السريرية غير معروفة.
وبالنظر إلى حقيقة, أن الباليبيريدون يعمل أساسا على الجهاز العصبي المركزي, يجب أن تستخدم بحذر في تركيبة مع أدوية أخرى تعمل مركزيا والإيثانول.
الباليبيريدون قد تحييد تأثير ليفودوبا ومنبهات الدوبامين الأخرى.
بسبب قدرة الباليبيريدون لسبب قد يحدث تأثير انخفاض ضغط الدم الانتصابي المضافة عند استخدام المخدرات بالتزامن مع أدوية أخرى, يسبب انخفاض ضغط الدم الانتصابي.
قدرة أدوية أخرى تؤثر الباليبيريدون
الباليبيريدون ليست ركيزة من متشابهات الانزيم CYP1A2, CYP2A6, CYP2С9, CYP2C19 و CYP3A5. هذا يشير إلى وجود احتمال ضئيل لتفاعلها مع مثبطات أو المحرضات من هذه الإنزيمات. في الدراسات في المختبر كشفت مشاركة ضئيلة من متشابهات الانزيم CYP2D6 وCYP3A4 في عملية التمثيل الغذائي للالباليبيريدون, في نفس الوقت, لا يوجد أي دليل, هذه متشابهات الانزيم تلعب دورا هاما في عملية التمثيل الغذائي للالباليبيريدون في المختبر أو في الجسم الحي.
وقد أظهرت الدراسات التي أجريت في المختبر, أن الباليبيريدون هو الركيزة لP-بروتين سكري.
يتم استقلاب الباليبيريدون إلى حد محدود بواسطة CYP2D6 isoenzyme.. في دراسة أجريت في الكبار المتطوعين التفاعل الباليبيريدون مع الباروكستين, المانع من امكانات CYP2D6, لم تكن هناك تغييرات هامة سريريا في الدوائية للالباليبيريدون.
في تطبيق مشترك مع كاربامازيبين الباليبيريدون (200 ملغ 2 مرات / يوم) لوحظ انخفاض في Cماكس وAUC من الباليبيريدون حول 37%. ويرجع هذا التخفيض إلى زيادة في تخليص الباليبيريدون 35% نتيجة لتحريض الكاربامازيبين الكلوي P-بروتين سكري. انخفاض طفيف في عدد من المخدرات, تفرز دون تغيير في, وتقترح, إن الجمع بين استخدام كربمزبين له سوى أثر يذكر على عملية التمثيل الغذائي بوساطة CYP أو التوافر البيولوجي للالباليبيريدون. في تعيين الكاربامازيبين قد يكون من الضروري زيادة جرعة من الباليبيريدون. والعكس بالعكس, إلغاء الكاربامازيبين قد تكون ضرورية لتقليل جرعة من الباليبيريدون.
الباليبيريدون, والموجبة في درجة الحموضة الفسيولوجية, تفرز دون تغيير إلى حد كبير عن طريق الكلى; شكلت مع ما يقرب من نصف إفراز لمدة نصف من مرشح و- حصة إفراز النشط. استخدام الباليبيريدون في وقت واحد مع ميثوبريم, الذي, كما هو معروف, النشاط المثبطة وكلاء النقل الموجبة الكلوي, وكان أي تأثير على الدوائية للالباليبيريدون.
يصاحب ذلك من استخدام ريسبيريدون والباليبيريدون لم يكن من موضوع البحث العلمي. الباليبيريدون هو المستقلب النشط الريسبيريدون, وبالتالي فإن الاستخدام المتزامن لالباليبيريدون وريسبيريدون قد يزيد من تركيز الباليبيريدون في البلازما.
شروط توريد الصيدليات
يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.
الشروط والأحكام
يجب أن يتم تخزين الدواء في درجة حرارة من 15 درجة إلى 30 درجة مئوية.. مدة الصلاحية – 2 سنة.
