GABAGAMMA

المادة الفعالة: جابابنتين
عندما ATH: N03AX12
CCF: مضادات الاختلاج
ICD-10 رموز (شهادة): B02.2, G40, G63.2, R52.2
عندما CSF: 02.05.10
الشركة المصنعة: WÖRWAG PHARMA GmbH المزيد & شارك. كغ (ألمانيا)

الدوائية شكل, التركيب والتغليف

كبسولات الجيلاتين الصلبة, №3, أبيض; محتويات كبسولات – بودرة بيضاء.

سواغ: اللاكتوز, نشا الذرة, التلك, الجيلاتين, ثاني أكسيد التيتانيوم, أكسيد الحديد الأصفر, أكسيد الحديد الأحمر.

10 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (5) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (10) – حزم من الورق المقوى.

كبسولات الجيلاتين الصلبة, №1, لون اصفر; محتويات كبسولات – بودرة بيضاء.

سواغ: اللاكتوز, نشا الذرة, التلك, الجيلاتين, ثاني أكسيد التيتانيوم, أكسيد الحديد الأصفر, أكسيد الحديد الأحمر.

10 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (5) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (10) – حزم من الورق المقوى.

كبسولات الجيلاتين الصلبة, №0, البرتقالي; محتويات كبسولات – بودرة بيضاء.

سواغ: اللاكتوز, نشا الذرة, التلك, الجيلاتين, أكسيد التيتانيوم, أكسيد الحديد الأصفر, أكسيد الحديد الأحمر.

10 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (5) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (10) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

دواء للصرع. جابابنتين يشبه في بنيته الناقل العصبي الغاما غاما حمض (جابا), ومع ذلك، وآلية عملها تختلف عن غيرها من المخدرات, التفاعل مع مستقبلات GABA- (فالبروات, الباربيتورات, البنزوديازيبينات, مثبطات GABA-ناقلة, مثبطات امتصاص GABA, agonistы GABA وGABA prolekarstvennыe formы). هناك لديها خصائص GABA ergic و لا يؤثر على اقتناء وعملية التمثيل الغذائي للGABA.

وقد أظهرت الدراسات الأولية, جابابنتين يربط مع α₂-δ-الوحيدات من قنوات الكالسيوم التي تعتمد على الجهد ويقلل من تدفق أيونات الكالسيوم, تلعب دورا مهما في حدوث آلام الأعصاب. غيرها من آليات عمل جابابنتين لآلام الأعصاب هو انخفاض في موت الخلايا العصبية التي تعتمد على الغلوتامات, زيادة في تخليق GABA, تثبيط مونوامين مجموعة الافراج عن ناقل عصبي. جابابنتين في تركيزات ذات الصلة سريريا لا ترتبط بمستقبلات من الناقلات العصبية غيرها من العقاقير الشائعة أو, بما في ذلك مستقبلات GABA_A, جابا_IN, benzodiazepinovыe, الغلوتامات والجلايسين NMDA مستقبلات.

على عكس الفينيتوين وكاربامازيبين، جابابنتين لا تتفاعل مع قنوات الصوديوم في المختبر. جابابنتين يقلل جزئيا من آثار الغلوتامات ناهض NMDA مستقبلات في بعض التجارب في المختبر, ولكن فقط في تركيزات أكبر من 100 مليمول, وهو ما لم يتحقق في الجسم الحي. جابابنتين يقلل قليلا الإفراج عن الناقلات العصبية مونوامين في المختبر.

الدوائية

امتصاص

بعد تناوله عن طريق الفم، C_ماكس حقق جابابنتين البلازما من خلال 2-3 لا. التوافر الحيوي المطلق للكبسولات جابابنتين على وشك 60%. التوافر البيولوجي للجابابنتين ليس متناسبا مع الجرعة. هكذا, مع جرعات متزايدة، فإنه يقلل. طعام, مدفوع. ذات المحتوى العالي من الدهون, يكون له أي تأثير على الدوائية لل.

توزيع والتمثيل الغذائي

الدوائية لا تتغير مع الاستخدام المتكرر; ويمكن توقع تركيز البلازما التوازن على أساس إدارة واحدة من المخدرات.

جابابنتين هو تقريبا ببروتينات البلازما (<3%). الخامس_د غير 57.7l.

لا استقلاب. الدواء لا يسبب الأنزيمات المؤكسدة وظائف الكبد مختلطة, تشارك في عملية التمثيل الغذائي للمخدرات.

اقتطاع

هو أفضل وصف إفراز جابابنتين البلازما بواسطة النموذج الخطي. تي_1/2 من البلازما لا تعتمد على الجرعة وغير 5-7 لا.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

ويستمد جابابنتين حصرا الكلى دون تغيير.

تخفيض إزالة جابابنتين البلازما في كبار السن والمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. معدل القضاء ثابت, إزالة البلازما والتصفية الكلوية يتناسب طرديا مع CK. تتم إزالة جابابنتين من البلازما التي كتبها غسيل الكلى. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى والمرضى, تلقي غسيل الكلى, ويوصى تعديل الجرعة.

شهادة

- الكبار: ألم الاعتلال العصبي السكري في, postgerpeticheskaya العصبي;

- البالغين والأطفال 12 وكبار السن: في علاج معقدة من النوبات الجزئية مع التعميم الثانوي أو بدون.

جرعة نظام

يؤخذ الدواء عن طريق الفم مع او بدون الطعام. إذا كنت بحاجة إلى تخفيض الجرعة, وقف الدواء أو استبدالها وسيلة بديلة, ينبغي أن يتم ذلك تدريجيا على مدى فترة أسبوع واحد على الأقل.

في المرضى الضعاف, وكذلك المرضى في حالة خطيرة العامة, انخفاض وزن الجسم وبعد زرع الأعضاء, زيادة الجرعة ينبغي أن يكون تدريجيا مع الجرعة 100 ملغ.

عندما متلازمة الألم في الاعتلال العصبي السكري, postgerpeticheskoй العصبي بالغ تدار في جرعة أولية من 900 ملغ / يوم 3 تلقي جرعات متساوية. إذا لزم الأمر، يتم زيادة الجرعة تدريجيا إلى الحد الأقصى - 3600 ملغ / يوم. العلاج أيضا يمكن أن تبدأ, زيادة الجرعة تدريجيا خلال الأيام الثلاثة الأولى بعد مخطط: 1-يوم – 300 ملغ 1 الوقت / يوم; 2-يوم – بواسطة 300 ملغ 2 مرات / يوم; 3-يوم – بواسطة 300 ملغ 3 مرات / يوم.

في الجمع بين العلاج من النوبات الجزئية إلى البالغين والأطفال 12 وكبار السن الجرعة الفعالة هي من 900 ملغ / يوم ل 3600 ملغ / يوم. يمكن بدء العلاج بجرعة 300 ملغ 3 مرات / يوم في يوم 1 وزيادة تدريجيا إلى 900 مخطط ملغ, فوق. وفي وقت لاحق، ويمكن زيادة الجرعة إلى 3600 ملغ / يوم، وتنقسم الى 3 تلقي في جرعات متساوية. من أجل تجنب استئناف المضبوطات، والحد الأقصى للفترة بين الجرعات في تعيين 3 يجب أن لا تتجاوز مرات / يوم 12 لا .

ليست هناك حاجة للسيطرة على تركيز جابابنتين في البلازما. وGabagamma المخدرات^® ويمكن استخدامه في تركيبة مع الأدوية المضادة للاختلاج الأخرى دون تغيير تركيز أو تركيزات غيرها من العقاقير المضادة للصرع في البلازما.

مرضى القصور الكلوي تعديل الجرعة الموصى بها جابابنتين وفقا للجدول.

عين 300 ملغ يوميا.

المرضى, غسيل الكلى, الذين لم يحصلوا سابقا جابابنتين, ينصح المخدرات تعيين جرعة تشبع 300-400 ملغ, وثم – بواسطة 200-300 ملغ كل 4 ح غسيل الكلى. في المرضى الضعاف, وكذلك في حالة شديدة العامة, المرضى الذين يعانون من انخفاض وزن الجسم وجرعة زرع الأعضاء التصعيد Gabagamma^® وينبغي أن يتم تدريجيا مع الجرعة 100 ملغ.

الآثار الجانبية

نظام القلب والأوعية الدموية: أعراض توسع الأوعية, ارتفاع ضغط الدم, نبض القلب.

من الجهاز الهضمي: نفخة, فقدان الشهية, التهاب اللثة, وجع بطن, الإمساك, أمراض الأسنان, الإسهال, سوء الهضم, زيادة الشهية, جفاف الفم أو الحلق, غثيان, قيء, الزيادة في الترانساميناسات الكبد, التهاب الكبد, اليرقان, التهاب البنكرياس.

من نظام المكونة للدم: فرفرية (غالبا ما توصف بأنها كدمات, وقعت الاصابة عندما المادية), نقص الكريات البيض, نقص الصفيحات.

نظام العضلات والعظام: ألم مفصلي, الم في الظهر, زيادة هشاشة العظام, ألم عضلي.

من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: دوخة, صداع, فرط الحراك, خلل العضلات وخلل التوتر, رقصي, تقوية, ضعف أو غياب ردود الفعل, التلفظ, ترنح, nistagmo, تنمل, التشنجات, ارتباك, تعب, يقينا, فقدان الذاكرة, منخفض, aphronia, عداء, العاطفي, أرق, إنذار, نعاس, الهلوسة.

الجهاز التنفسي: الالتهاب الرئوي, التهاب شعبي, ضيق التنفس, التهابات الجهاز التنفسي, سعال, إلتهاب البلعوم, التهاب مخاطية الأنف.

من الجهاز البولي: عدوى بولية, سلس البول, الفشل الكلوي الحاد.

من الحواس: عدم وضوح الرؤية, الحول, شفع, ضجيج في الأذنين, إلتهاب الأذن.

ردود الفعل الجلدية: حب الشباب, الحكة, الطفح الجلدي, حمامي عديدة الأشكال نضحي (مدفوع. متلازمة ستيفنز جونسون).

آخر: حمى, عدوى فيروسية, زيادة الوزن, وذمة طرفية, تقلقل الجلوكوز في بلازما الدم من المرضى الذين يعانون من مرض السكري, ألم مختلف التعريب, عجز جنسي.

موانع

- التهاب البنكرياس الحاد;

- نقص وراثي من اللبن, نقص اللاكتاز, الجلوكوز galaktoznaya malyabsorbtsiya;

- فرط الحساسية للدواء.

من الحذر وينبغي أن تستخدم في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي, في اضطرابات نفسية.

الحمل والرضاعة

بيانات عن استخدام الدواء Gabagamma^® في الحمل, لذا، ينبغي إيلاء جابابنتين للمرأة الحامل إلا إذا, إذا كانت الفائدة المتوقعة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين والأطفال حديثي الولادة (التشوهات, تباطؤ النمو العقلي والبدني).

يفرز جابابنتين في حليب الثدي, حتى أثناء العلاج يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

تحذيرات

على الرغم من أن متلازمة مع تطور المضبوطات في علاج جابابنتين وغير محددة, على الرغم من ذلك, التوقف المفاجئ للعلاج بالأدوية المضادة للصرع في المرضى الذين يعانون من النوبات الجزئية يمكن أن تحدث النوبات.

لا يعتبر جابابنتين علاج فعال لحالات الغياب.

المرضى, تتطلب التعاون العلاج مع المورفين, قد تحتاج إلى زيادة الجرعة من جابابنتين. وهذا ينبغي ضمان الرصد الدقيق للمرضى لتطوير هذه سمة من سمات CNS الاكتئاب, نعاس. في هذه الحالة الجرعة Gabagamma^® أو جرعة المورفين ينبغي خفض بشكل مناسب.

بإضافة المخدرات Gabagamma^® على الأدوية المضادة للاختلاج أخرى تم الإبلاغ عن نتائج إيجابية كاذبة في تحديد البروتين في البول باستخدام شرائط الاختبار أميس N-Multistix SG^®. لتحديد البروتين في البول ينصح لاستخدام أكثر تحديدا السلفوساليسيليك الأمطار الحمضية طريقة.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

خلال فترة العلاج، وينبغي أن المرضى تجنب القيادة, فضلا عن أداء العمل, تتطلب سرعة ردود الفعل النفسي.

جرعة مفرطة

الأعراض: دوخة, شفع, اضطراب الكلام, نعاس, سبات, زيادة شدة الإسهال وغيرها من الآثار الجانبية.

علاج: غسل المعدة, إدارة الفحم المنشط, العلاج simptomaticheskaya. يجوز أن يبين مرضى القصور الكلوي الحاد غسيل الكلى.

التفاعلات المخدرات

في قبول المورفين ل 2 ح لجابابنتين بزيادة يعني AUC لجابابنتين 44% مقارنة حيد جابابنتين, أن ارتبط مع زيادة عتبة الألم (اختبار رفع الضغط بالبرد). لم يتم تثبيت الأهمية السريرية لهذا الغرض, لا يتم تغيير خصائص المورفين الدوائية. لم الآثار الجانبية للاستقبال مشترك المورفين مع جابابنتين لا تختلف عن تلك الموجودة في استقبال المورفين بالتزامن مع الدواء الوهمي.

التفاعلات بين gabapentinom وfenobarbitalom, الفينيتوين, لم يتم وضع علامة حمض فالبرويك وكاربامازيبين. الدوائية للجابابنتين في حالة التوازن هو نفسه في الاشخاص الاصحاء والمرضى, تلقي مضادات أخرى.

الاستخدام المتزامن لجابابنتين مع حبوب منع الحمل, تحتوي نوريثيندرون و / أو استراديول, لم تقترن بالتغيرات التي تطرأ على الدوائية للمكونين.

الاستخدام المتزامن لجابابنتين مع مضادات الحموضة, تحتوي على الألمنيوم والمغنيسيوم, يرافقه انخفاض في التوافر البيولوجي للجابابنتين حول 20%. يوصى جابابنتين أن تأخذ في حوالي 2 ساعات بعد تناول مضاد للحموضة.

البروبينسيد لا يؤثر على إفراز الكلى من جابابنتين.

انخفاض طفيف في إفراز الكلى من جابابنتين في حين أخذ السيميتيدين, ربما, لا أهمية سريرية.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال عند أو فوق 25 ° C. مدة الصلاحية – 2 سنة.