FOSAVANS

المادة الفعالة: أليندرونات, Kolekaltsiferol
عندما ATH: M05BB03
CCF: مثبط لارتشاف العظام في هشاشة العظام
ICD-10 رموز (شهادة): M81.0, M81.1
عندما CSF: 16.04.04.01
الشركة المصنعة: ميرك شارب & دوم B.V.. (هولندا)

نموذج الجرعة, التركيب والتغليف

حبوب منع الحمل من الأبيض إلى الأبيض تقريبا, شكل kapsulovidnoy, مع بصمة “710” على جانب واحد ونمط العظام – آخر.

سواغ: bezvodnaya اللاكتوز, الجريزوفولفين السيلولوز, الغروية ثاني أكسيد السيليكون, croscarmellose الصوديوم, ستيرات المغنيسيوم.

* في شكل حبيبات, تحتوي أيضا: trigliceridy, الجيلاتين, saxarozu, تعديل نشا الطعام, butylhydroksytoluol, الصوديوم سيليكات الألومنيوم.

2 PC. – بثور (1) – غطاء من الورق المقوى (1) – حزم من الورق المقوى.
2 PC. – بثور (1) – غطاء من الورق المقوى (2) – حزم من الورق المقوى.
2 PC. – بثور (1) – غطاء من الورق المقوى (3) – حزم من الورق المقوى.
2 PC. – بثور (1) – غطاء من الورق المقوى (10) – حزم من الورق المقوى.
4 PC. – بثور (1) – غطاء من الورق المقوى (1) – حزم من الورق المقوى.
4 PC. – بثور (1) – غطاء من الورق المقوى (2) – حزم من الورق المقوى.
4 PC. – بثور (1) – غطاء من الورق المقوى (3) – حزم من الورق المقوى.
4 PC. – بثور (1) – غطاء من الورق المقوى (10) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

مثبط لارتشاف العظام في هشاشة العظام. فإنه يشير إلى أليندرونات البايفوسفونيت الصوديوم – روابط, أن, مترجمة في مجالات ارتشاف العظام نشط, بواسطة الخلايا الآكلة, وهو يحول دون عملية ارتشاف العظام, بسبب الآكلة, لا تمارس تأثيرا مباشرا على تكوين عظام جديدة. كما ارتشاف العظام وتكوين عظام جديدة مترابطة, كما خفضت تكوين العظام, ولكن أقل, جيم ارتشاف, الأمر الذي يؤدي إلى زيادة مطردة في كتلة العظام. تتشكل خلال فترة العلاج مع أليندرونات الصوديوم الأنسجة العظمية الطبيعية, الذي هو جزء لا يتجزأ في المصفوفة، أليندرونات, تبقى خاملة دوائيا. في الجرعات العلاجية، أليندرونات يسبب لين العظام.

ويتم إنتاج Kolekaltsiferol في الجلد عن طريق تحويل 7-degidrokolekaltsiferola في فيتامين D₃ عندما تتعرض للأشعة فوق. في غياب أشعة الشمس, فيتامين د₃ هو عنصر لا غنى عنه من المواد الغذائية. فيتامين د₃ ويتم استقلابه إلى 25-هيدروكسي فيتامين D في الكبد, حيث يحدث تراكمه. ويحولها إلى نشطة الكالسيوم هرمون تعبئة 1،25-D digidrovitamin (الكالسيتريول), يحدث في الكلى وينظم بعناية. الآلية الرئيسية للعمل من 1،25-digidrovitamina D هي زيادة امتصاص الأمعاء للكالسيوم والفوسفات, فضلا عن تنظيم مستويات الكالسيوم في البلازما, الكالسيوم وإفراز الفوسفات عن طريق الكلى, تكوين العظام وارتشاف لها.

فيتامين د₃ مطلوب لتكوين العظام الطبيعي. نقص فيتامين D يتطور مع عدم كفاية التعرض لأشعة الشمس و / أو أخطاء في النظام الغذائي. ويرتبط نقص فيتامين D مع توازن الكالسيوم السلبية, فقدان العظام, زيادة خطر كسور. في الحالات الشديدة، نقص فيتامين A يترافق مع قصور جارات الدرق الثانوي, نقص فوسفات الدم, الوهن العضلي, لين العظام, مما يزيد من خطر السقوط والكسور في المرضى الذين يعانون من هشاشة العظام.

الدوائية

امتصاص

أليندرونات الصوديوم

التوافر البيولوجي من الصوديوم أليندرونات بجرعة 5 – 70 ابتلاع ملغ الصيام داخل, من 2 قبل ساعات من الإفطار موحد, غير 0.64% المرأة و 0.6% الذكور.

عندما تؤخذ على معدة فارغة أليندرونات الصوديوم 1-1.5 قبل ساعات من الإفطار موحد خفضت التوافر الحيوي بنحو 40%.

المرضى الذين يعانون من هشاشة العظام، الصوديوم أليندرونات غير فعالة عند الصيام تطبيقها, لا وقت لاحق, من 30 قبل دقائق من ابتلاع أول من الطعام أو السوائل.

التوافر البيولوجي من الصوديوم أليندرونات غير ذات أهمية عندما تدار بشكل متزامن مع وجبة أو داخل 2 ح بعد الأكل.

الاستقبال في وقت واحد مع القهوة أو عصير البرتقال يخفض التوافر البيولوجي بما يقرب من 60%.

عند تلقي جرعة بريدنيزون 20 ملغ 3 مرات / يوم ل 5 أيام هناك تغيير لا هامة سريريا في التوافر البيولوجي من الصوديوم أليندرونات.

Kolekaltsiferol

في تطبيق Fosavansa^® بعد صباح من النوم على الريق 2 قبل ساعات من الإفطار موحد, متوسط ​​قيمة AUC_{0-120 لا} لفيتامين D₃ غير 296.4 نانوغرام س ح / مل.

ج_ماكس فيتامين د_{3 في} costavlyaet البلازما 5.9 نانوغرام / مل. متوسط ​​الوقت للوصول إلى C_ماكس فيتامين د₃ في البلازما هو 12 لا.

التوافر البيولوجي 2800 МЕ витамина D₃ قرص Fosavans^®مشابهة للالتوافر البيولوجي 2800 МЕ витамина D₃ في استقبال معزولة.

التوزيع

أليندرونات الصوديوم

متوسط ​​V_د في التوازن (إلا العظام) على الأقل 28 ل. عند تلقي الجرعات العلاجية من تركيز الدواء في البلازما لا يكاد يذكر (أقل 5 نانوغرام / مل). ملزمة الصوديوم أليندرونات للبروتينات البلازما حوالي 78%.

Kolekaltsiferol

بعد امتصاص في الأمعاء فيتامين D₃ يدخل الدم كجزء من الكيلومكرونات، ويتم توزيعها بسرعة, في المقام الأول, كبد. كميات صغيرة من فيتامين D₃ وزعت في الدهون والأنسجة العضلية, التي تراكمت في شكل الأصلي لمزيد من الإفراج التدريجي في مجرى الدم. فيتامين د₃ تدور في مجرى الدم, يرتبط مع بروتين فيتامين D-ملزم.

التمثيل الغذائي

أليندرونات الصوديوم

لا يوجد أي دليل, يتم استقلاب أن الصوديوم أليندرونات في البشر أو الحيوانات.

Kolekaltsiferol

فيتامين د₃ يتم استقلاب بسرعة عن طريق الهيدروكسيل في الكبد إلى 25 هيدروكسي فيتامين D-₃ (الشكل الرئيسي لفيتامين تراكم) واستقلاب تدريجيا في الكلى إلى 1.25 ثنائي هيدروكسي D₃, وهو شكل نشط من فيتامين. قبل التزاوج فيتامين هو مزيد من الهيدروكسيل ل. وهناك كمية صغيرة من فيتامين D₃ قبل التزاوج يخضع glucuronidation.

اقتطاع

أليندرونات الصوديوم

بعد واحد على / في الصوديوم أليندرونات, وصفت ¹⁴من, حول 50% يفرز الدواء في البول داخل 72 لا. كان انسحاب الدواء المسمى مع البراز منخفض أو لم يحدد. بعد واحد على / في جرعة الصوديوم أليندرونات 10 ملغ من تطهير لها الكلوي هو 71 مل / دقيقة. من خلال 6 ساعة بعد I / إجراء تركيز البلازما ينخفض ​​أكثر, من 95%. النهائي T_1/2 أكثر من 10 سنوات, يعكس إطلاق سراح المخدرات من العظم.

Kolekaltsiferol

عند استلام المشع فيتامين D₃ في الأشخاص الأصحاء متوسط ​​إفراز مادة مشعة في البول بعد 48 كان ح 2.4%, مع البراز - 4.9% بعد 4 SUT. في كلتا الحالتين، وتفرز الدواء أساسا في شكل عناصره. تي_1/2 فيتامين د₃ بعد تناوله عن طريق الفم Fosavansa^® تقريبا 24 لا.

شهادة

- علاج هشاشة العظام في النساء بعد سن اليأس لمنع تطوير الكسور, مدفوع. كسور الورك والكسور ضغط على العمود الفقري, وضمان إمدادات كافية من فيتامين D;

- علاج هشاشة العظام لدى الرجال لمنع الكسور, وضمان إمدادات كافية من فيتامين D.

جرعة نظام

يوصف هذا الدواء ل 1 علامة التبويب., على الأقل, إلى 30 دقيقة قبل الوجبة الأولى, السوائل أو الأدوية (بما في ذلك antacidy, مكملات الكالسيوم والفيتامينات), مع كوب كامل من الماء العادي (لا المياه المعدنية). غيرها من المشروبات (بما في ذلك المياه المعدنية), المواد الغذائية وبعض الأدوية يمكن أن تقلل من امتصاص Fosavansa^®.

الجرعة الموصى بها هي 1 التبويب. (70 ملغ / 70 ملغ) 1 مرة في الأسبوع.

يجب على المرضى أن تتخذ الكالسيوم الاضافي و / أو فيتامين D, إذا كان المعروض من هذه المواد ليس ما يكفي من الغذاء. Fosavans^® ويوفر الحاجة الأسبوعية لفيتامين D, بناء على الجرعة اليومية من 400 ME.

إلى المرضى المسنين ومرضى القصور الكلوي من خفيفة الى متوسطة الخطورة (KK من 35 إلى 60 مل / دقيقة) غير مطلوب جرعة التصحيح.

إذا غاب عن طريق الخطأ جرعة, يتم أخذه 1 قرص في الصباح في اليوم التالي. يجب أن لا تأخذ 2 جرعات في يوم واحد, ولكن في المستقبل لا بد أن نعود إلى استخدام المخدرات 1 مرة واحدة في الأسبوع على يوم من أيام الأسبوع, الذي تم اختياره في بداية العلاج.

للحد من خطر تهيج المريء Fosavans^® ينبغي أن تؤخذ, بعد هذه القواعد:

1. ينبغي أن تؤخذ في المخدرات في الصباح مباشرة بعد الخروج من السرير, على الأقل, إلى 30 دقيقة قبل الوجبة الأولى, السوائل أو الأدوية, مع كوب كامل من الماء (لا المعدنية) لتسهيل استلام الحبوب في المعدة.

2. يجب أقراص مضغ أو لا تذوب في الفم بسبب احتمال تكوين قرح في الفم والحلق. ينبغي أن المرضى الذين لا تتخذ موقفا الأفقي قبل الوجبة الأولى, الذي ينبغي القيام به على الأقل كل 30 دقيقة بعد أخذ Fosavansa^®.

3. Fosavans^® لا ينبغي أن تؤخذ في وقت النوم أو قبل الاستيقاظ من السرير.

الآثار الجانبية

من الجهاز الهضمي: ألم المعدة, سوء الهضم, قرحة المريء, عسر البلع, نفخة, الإمساك, الإسهال, صراخ, غثيان, تشويه الذوق, إلتهاب المعدة; نادرا (1/10 000, <1/1000) – التهاب المريء, تآكل المريء, قرحة المعدة, مدفوع. قرحة المعدة, تعقدت النزف (أرض), تنخر العظم المحلي من الفك, ترتبط أساسا قلع الأسنان السابق و / أو عدوى محلية بسبب تأخر العلاج.

نظام العضلات والعظام: ألم عضلي, ostealgias, المفاصل; نادرا (1/10 000, <1/1000) – تشنجات العضلات.

من الجهاز العصبي: صداع, دوخة.

من جانب الجهاز الرؤية: نادرا (1/10 000, <1/1000) – التهاب القزحية, التهاب الصلبة, التهاب ظاهر الصلبة.

ردود الفعل الجلدية: نادرا (1/10 000, <1/1000) – الطفح الجلدي, эritema, حساسية للضوء, حكة, ردود فعل الجلد الحادة, بما في ذلك متلازمة ستيفنز جونسون وانحلال البشرة السمي.

الحساسية: تفاعلات فرط الحساسية, بما في ذلك الشرى; نادرا (1/10 000, <1/1000) – وذمة وعائية, أعراض عابرة, تشبه رد فعل المرحلة الحادة (ألم عضلي, توعك, نادرا – حمى).

التمثيل الغذائي: نقص كلس الدم; أظهر أيضا انخفاض الكالسيوم والفوسفات في الدم (عادة ما تكون سهلة, أعراض وعابر) على 18% و 10% على التوالي.

موانع

- أمراض المريء, تأخير إفراغ (على سبيل المثال, strikturы أو تعذر الارتخاء);

- عدم قدرة المريض على البقاء في وضع رأسي ل 30 م;

- نقص كلس الدم;

- الفشل الكلوي الحاد (CC < 35 مل / دقيقة);

- قصور جارات الدرق الثقيلة;

- نقص فيتامين D الشديد;

- سوء الامتصاص الكالسيوم;

- الحمل;

- الرضاعة (الرضاعة الطبيعية);

- الطفولة والمراهقة يصل 18 سنوات;

- فرط الحساسية تجاه أي من مكونات الدواء.

من الحذر يجب أن يوصف إلى تفاقم أمراض الجهاز الهضمي العلوي (عسر البلع, أمراض المريء, إلتهاب المعدة, دودنتس أو قرحة / مدفوع. معلومات ادكارية حول القرحة الهضمية, النزيف المعوي الفعال, عملية جراحية في الأجزاء العلوية من الجهاز الهضمي لمدة عام قبل تلقي Fosavansa^®/), للأمراض, المرتبطة الإفراط في الكالسيتريول (سرطان الدم, سرطان الغدد الليمفاوية, sarkoidoz) وفرط كالسيوم الدم و / أو فرط كالسيوم البول ذات الصلة.

الحمل والرضاعة

Fosavans^® لا ينبغي أن تدار خلال فترة الحمل والرضاعة الطبيعية نظرا لعدم وجود خبرة مع هذه الفئة من المرضى.

تحذيرات

Fosavans^®, وكذلك البايفوسفونيت أخرى, قد يسبب تهيج موضعي في الجهاز الهضمي العلوي.

المرضى, تعامل Fosavansom^®, قد تواجه هذه ردود الفعل السلبية, كيف المريء, قرحة وتآكل المريء, مما يؤدي في بعض الأحيان إلى حدوث تضيق المريء أو انثقاب. في بعض الحالات، يمكن لهذه الآثار غير المرغوب فيها أن تكون شديدة وتتطلب دخول المستشفى. حول, يجب أن تكون في حالة تأهب الأطباء بشكل خاص لأي علامات أو أعراض, يشير إلى احتمال انتهاك المريء, والمرضى يجب تحذير بالتوقف عن تناول Fosavansa^® وطلب المشورة الطبية في حالة عسر البلع بهم, ألم في hlotanyy أو hrudynoy, حرقة جديدة أو تفاقم.

خطر الآثار السلبية الخطيرة من المريء أعلى في هؤلاء المرضى, التي تنتهك المبادئ التوجيهية لاستقبال المخدرات و / أو مواصلة اتخاذ ذلك في ظهور أعراض تهيج المريء. أهمية خاصة, كان المريض لتلقي توصيات بشأن المخدرات, فهمت منهم وأبلغت, أن يزيد من مخاطر الاصابة المريء في حال فشل هذه التوصيات.

هناك حالات نادرة حدوث قرحة المعدة وقرحة الاثني عشر, أحيانا شديدة ومعقدة. لكن, في مثل هذه الحالات لم يتم تثبيت العلاقة السببية إلى تناول الأدوية.

Fosavans^® وينبغي أن تستخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من أمراض الجهاز الهضمي العلوي الحادة, مثل, كيف عسر البلع, أمراض المريء, إلتهاب المعدة, دودنتس وتقرحات بسبب تأثير مهيج ممكن من المخدرات على الغشاء المخاطي في الجهاز الهضمي العلوي وتفاقم المرض الأساسي.

هناك حالات تنخر العظم في الفك من مظهر المحلي, ترتبط أساسا استخراج السابق للأسنان و / أو عدوى محلية, بسبب تأخر العلاج, عندما تدار البايفوسفونيت. تم الإبلاغ عن معظم هذه الحالات في المرضى, مرضى السرطان, العلاج التي أجريت البايفوسفونيت عن طريق الوريد. عوامل الخطر المعروفة لتطوير نخر الفك هي الكشف عن سرطان, العلاج المناسب (العلاج الكيميائي, المعالجة بالإشعاع, الستيرويدات القشرية), سوء صحة الفم وأمراض المصاحبة (أمراض الأسنان, الأنيميا, تجلط الدم, عدوى). المرضى, الذين وجدوا تنخر العظم المحلي من الفك, يجب عليك الرجوع إلى جراحة الوجه والفكين.

Fosavans^® لا ينصح به للمرضى القصور الكلوي الحاد (CC<35 مل / دقيقة) نظرا لعدم وجود خبرة مع هذه الفئة من المرضى.

ينبغي أن تأخذ بعين الاعتبار الأسباب الأخرى لمرض هشاشة العظام, بالإضافة إلى نقص هرمون الاستروجين, العمر واستخدام GCS.

في ظل وجود نقص كلس الدم، ومستوى الكالسيوم في الدم ضروري لتطبيع قبل العلاج Fosavansom^®. غيرها من اضطرابات التمثيل الغذائي المعدنية (على سبيل المثال, نقص فيتامين D) ويجب أيضا أن تكون إزالة. المرضى الذين يعانون من هذه الاضطرابات ضروري لمراقبة مستوى الكالسيوم في الدم وأعراض نقص كلس الدم.

لأن أليندرونات الصوديوم يزيد محتوى المعادن في العظام, قد يكون انخفاض طفيف في اعرضي الكالسيوم والفوسفور في المصل.

المكمل مع فيتامين D يمكن اعتبار فردي.

فيتامين د₃ ويمكن أن يعزز من شدة فرط كالسيوم الدم و / أو فرط كالسيوم البول عند استخدامها في المرضى الذين يعانون من الأمراض, المرتبطة الإفراط في الكالسيتريول (سرطان الدم, سرطان الغدد الليمفاوية, sarkoidoz). يجب مراقبة هؤلاء المرضى الكالسيوم في البلازما والبول.

المرضى الذين يعانون من سوء الامتصاص قد تواجه سوء امتصاص فيتامين D.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

لا يوجد أي دليل, أن Fosavans^® لأنه يؤثر على القدرة على القيادة أو استخدام آليات أخرى.

جرعة مفرطة

الأعراض: نقص كلس الدم, gipofosfatemiя, من الآثار السلبية لنزيف الجهاز الهضمي العلوي (حرقة في المعدة, التهاب المريء, إلتهاب المعدة, قرحة المعدة والمريء).

علاج: ليس هناك معلومات محددة. المريض يجب أن يأخذ الحليب أو مضادات الحموضة لربط الصوديوم أليندرونات. لتجنب تهيج المريء لا تقم بتحريض القيء. يجب أن يبقى المريض منتصبا.

التفاعلات المخدرات

امتصاص الدواء لا يمكن كسرها مع الأخذ مع الكالسيوم, مضادات الحموضة والأدوية الأخرى للاستخدام عن طريق الفم. في هذا الصدد، والفاصل الزمني بين الجرعات Fosavansa^® وغيرها من المخدرات, هو داخل, يجب ان تكون على الاقل 30 م.

عندما تقاسم Fosavansa^® مع العلاج بالهرمونات البديلة (هرمون الاستروجين + البروجستين) السلامة والتحمل من الجمع بين العلاج تتوافق مع تلك الموجودة في تطبيق كل هذه العقاقير وحدها.

Olestra, زيوت معدنية, أورليستات, وsequestrants حامض الصفراء (الكولسترامين, كوليستيبول) يمكن أن تعوق امتصاص فيتامين D.

مضادات الاختلاج, سيميتيدين, مدرات البول الثيازيدية قد تسريع هدم فيتامين (د).

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

يجب أن يتم تخزين الدواء الجاف, محمية من الضوء, متناول الأطفال, عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 ° C. مدة الصلاحية – 18 أشهر.