الليفوفلوكساسين

المادة الفعالة: الليفوفلوكساسين
عندما ATH: J01MA12
CCF: عقار مضاد للجراثيم فلوروكوينولون
ICD-10 رموز (شهادة): J01, J15, جي 20, J32, J42, L01, L02, L03, L08.0, N10, N11, N30, N34, N41
في جامعة الملك فيصل: 06.17.02.01
الشركة المصنعة: LEK د. (سلوفينيا)

نموذج الجرعة, التركيب والتغليف

حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة البرتقالي والوردي, مشرق, مثمن ذو تماني زوايا و أضلاع, عدسي, مع الفاليوم على كلا الجانبين.

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز, البوفيدون, الصوديوم كاربوكسيميثيل النشا, التلك, السيليكا الغروية اللامائي, الصوديوم Croscarmellose, غليسيريل dibegenat.

تكوين تكوين قذيفة: gipromelloza, giproloza, ماكروغول 6000, أكسيد الحديد الأصفر, أكسيد الحديد الأحمر, ثاني أكسيد التيتانيوم, التلك.

5 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
5 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
5 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.
5 PC. – بثور (5) – حزم من الورق المقوى.
7 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
7 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
7 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.
7 PC. – بثور (5) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (5) – حزم من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة البرتقالي والوردي, مشرق, مثمن ذو تماني زوايا و أضلاع, عدسي, مع الفاليوم على جانب واحد.

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز, البوفيدون, الصوديوم كاربوكسيميثيل النشا, التلك, السيليكا الغروية اللامائي, الصوديوم Croscarmellose, غليسيريل dibegenat.

تكوين تكوين قذيفة: gipromelloza, giproloza, ماكروغول 6000, أكسيد الحديد الأصفر, أكسيد الحديد الأحمر, ثاني أكسيد التيتانيوم, التلك.

5 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
5 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
5 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.
5 PC. – بثور (5) – حزم من الورق المقوى.
7 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
7 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
7 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.
7 PC. – بثور (5) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (5) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

عقار مضاد للجراثيم فلوروكوينولون. له نشاط مبيد للجراثيم. كتل من gyrase DNA وtopoisomerase IV, تثبيط تخليق DNA.

وهو فعال ضد الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام الهوائية: المعوية البرازية, المكورات العنقودية الذهبية (سلالات, حساسة للميثيسيلين), المكورات العنقودية الحالة للدم (سلالات, حساسة للميثيسيلين), المكورات العنقودية saprophyticus, مجموعة العقدية C و G, العقدية القاطعة للدر, العقدية الرئوية, العقدية المقيحة; الكائنات الحية سلبية الغرام الهوائية: الراكدة baumannii, الليمونية الفرويندية, الأيكينيلة الأكالة, المرياحة الساكازاكية, المكتلة الساكازاكية, الأمعائية المذرقية, الإشريكية القولونية, المستدمية النزلية, المستدمية نظيرة, كليبسيلا oxytoca, الكلبسيلة الرئوية, نزلي الموراكسيلة, المورقنيلا المورغانية, الباستوريلة القتالة, المتقلبة الرائعة, المتقلبة الاعتيادية, الرتغرية بروفيدانس, العناية الإلهية stuartii, الزائفة الزنجارية, السراتية الذابلة; اللاهوائية: باكتيرويديز الهشة, المطثية الحاطمة, الهضمونية العقدية النيابة.; الكائنات الدقيقة الأخرى: الكلاميديا ​​الرئوية, المتدثرة الببغائية, البكتيريا المستروحة, المفطورة الرئوية.

C المخدرات الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام الهوائية عرضة انتقالية تربط بين: المكورات العنقودية الحالة للدم (سلالات مقاومة للميثيسيلين); الكائنات الحية الدقيقة الهوائية سلبية الغرام: بيركولديريا الشرهة; الكائنات الحية الدقيقة اللاهوائية: باكتيرويديز اليوكوغاوية, باكتيرويديز الثائية, العصوانية الشائعة, المطثية العسيرة.

الليفوفلوكساسين غير حساس المكورات العنقودية الذهبية (سلالات مقاومة للميثيسيلين).

الدوائية

امتصاص

عندما الليفوفلوكساسين تدار هو بسرعة وبشكل كامل تقريبا يمتص من الجهاز الهضمي. التوافر الحيوي للدواء ما يقرب من 100%. ج_ماكس بلغ البلازما داخل 1 لا. الأكل له عمليا أي تأثير على امتصاص الليفوفلوكساسين.

التوزيع

بروتين البلازما ملزم – 30-40%. تراكم الليفوفلوكساسين عند تلقي جرعة 500 ملغ 1 الوقت / اليوم بالكاد احتفل. لوحظ تراكم طفيف من الليفوفلوكساسين عند تلقي جرعة 500 ملغ 2 مرات / يوم. ج_SS وصلت في 3 أيام.

عندما تدار بجرعة الليفوفلوكساسين 500 ملغ سي_ماكس في بطانة من إفرازات القصبات الهوائية والشعب الهوائية وصلت تقريبا 1 بعد ساعات الجرعات وتشكل 8.3 ميكروغرام / مل 10.8 ميكروغرام / مل على التوالي; ج_ماكس في الرئة ويتحقق من خلال الأنسجة 4-6 بعد ساعات من الجرعات وحوالي 11.3 ميكروغرام / مل. تركيز تتجاوز بسهولة تركيز البلازما. الليفوفلوكساسين تخترق سيئة في السائل المخي الشوكي.

متوسط ​​تركيز الدواء في البول 8-12 ح بعد إعطاء جرعة واحدة 150 ملغ, 300 ملغ أو 500 ملغ يصل 44 ملغم / لتر, 91 ملغم / لتر 200 ملغم / لتر على التوالي.

التمثيل الغذائي

ينحل الليفوفلوكساسين إلى حد صغير جدا مع تشكيل desmethyl-الليفوفلوكساسين والليفوفلوكساسين-N-أكسيد. حصة هذه المركبات تشكل أقل من 5% جرعة, تفرز عن طريق الكلى.

اقتطاع

ونتيجة لذلك، الليفوفلوكساسين عن طريق الفم مشتق من البلازما بطيء نسبيا (تي_{1/2 –} 6-8 لا). ويتم الانسحاب بشكل رئيسي عن طريق الكلى (> 85% من الجرعة المعطاة).

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

اختلال وظائف الكلى تؤثر الدوائية للالليفوفلوكساسين. يتم تقليل إفراز عن طريق الكلى جنبا إلى جنب مع انخفاض في وظيفة الكلى و, على التوالي, تي_1/2 زيادات, كما هو موضح في الجدول التالي.

الدوائية للالليفوفلوكساسين في المرضى المسنين ليس لديها فرق كبير, إلا, وترتبط مع التغيرات في تصفية الكرياتينين.

شهادة

عدوى, تسببها سلالات من الكائنات الحية الدقيقة عرضة للدواء:

- التهابات الجهاز التنفسي العلوي (ostryi التهاب الجيوب الأنفية);

- التهابات الجهاز التنفسي السفلي (التهاب الشعب الهوائية الحاد, التهاب الشعب الهوائية المزمن, الالتهاب الرئوي المكتسبة من المجتمع);

- التهابات المسالك البولية والكلى غير معقدة;

- التهابات المسالك البولية المعقدة والكلى (بما في ذلك التهاب الحويضة والكلية);

- البروستاتا;

- التهابات الجلد والأنسجة الرخوة;

جرعة نظام

ينبغي أن تؤخذ حبة 1 أو 2 مرات / يوم, بغض النظر عن وجبة, لا المضغ وشرب الكثير من السوائل.

الجرعة ومدة العلاج تعتمد على مؤشرات للاستخدام وشدة المرض. عند اختيار جرعة من قرص يمكن تقسيمها إلى أجزاء من خطر الانفصال. العلاج مع Fleksid^® ينبغي أن تستمر لمدة لا تقل آخر 48-72 ساعة بعد زوال الأعراض. المدة القصوى لمعاملة لا أكثر 14 أيام.

جرعات ل المرضى الذين يعانون من وظيفة الكلى طبيعية (CC > 50 مل / دقيقة)

المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى (تصفية الكرياتينين < 50 مل / دقيقة) اختيار الفردية للجرعات.

* – بعد غسيل الكلى أو الغسيل البريتوني المستمر المتنقل (NAPA) تلقي جرعات إضافية غير مطلوبة.

في وظائف الكبد غير طبيعية أنها لا تتطلب مجموعة خاصة من الجرعات, الليفوفلوكساسين لا استقلاب بشكل ملحوظ في الكبد.

اختيار الفرد من الجرعات المرضى المسنين غير مطلوب (لكن, تحتاج إلى مراقبة تصفية الكرياتينين, TK. انخفاض يصاحب ذلك من المرجح في وظائف الكلى).

الآثار الجانبية

أقل من الآثار الجانبية المذكورة وتصنف على النحو التالي: شائع جدا (>10%), مشترك (1-10%), غير الممددة (0.1-1%), قليل (0.01-0.1%), نادر جدا (<0.01%).

من الجهاز الهضمي: مشترك – غثيان, الإسهال (مدفوع. مختلطة مع الدم), زيادة في إنزيمات الكبد (GOLD, IS); غير الممددة – قلة الشهية, قيء, وجع بطن, سوء الهضم, giperʙiliruʙinemija; قليل – التهاب الأمعاء, التهاب القولون psevdomembranoznыy; نادر جدا – gipoglikemiâ, التهاب الكبد.

من الجهاز العصبي: غير الممددة – صداع, دوخة, اضطراب النوم; قليل – تنمل, هزة أرضية, قلق, إثارة, ارتباك, التشنجات; -gallyutsinatsii نادرة جدا, اضطرابات خارج هرمية، وغيرها من الاضطرابات التنسيق.

من الحواس: نادر جدا – الإعاقة البصرية, سمع, شمي, الذوقية وحساسية اللمس.

نظام القلب والأوعية الدموية: قليل – عدم انتظام دقات القلب, انخفاض ضغط الدم; نادر جدا – انهيار الأوعية الدموية.

نظام العضلات والعظام: قليل – ألم مفصلي, ألم عضلي, التهاب; نادر جدا – تمزق في وتر (على سبيل المثال, وتر العرقوب), ضعف العضلات (ومن المهم بصفة خاصة للمرضى الذين يعانون من الوهن العضلي); في بعض الحالات – raʙdomioliz.

من الجهاز البولي: غير الممددة – giperkreatininemiя; نادر جدا – التهاب الكلية الخلالي, تدهور وظيفة الكلى حتى الفشل الكلوي الحاد.

على جزء من الدم والدم: غير الممددة – eozinofilija, نقص الكريات البيض; قليل – العدلات, نقص الصفيحات; نادر جدا – ندرة المحببات; في بعض الحالات – gemoliticheskaya فقر الدم, قلة الكريات الشاملة.

الحساسية: غير الممددة – حكة, الطفح الجلدي; قليل – خلايا النحل, تشنج قصبي, ضيق التنفس; نادر جدا – وذمة وعائية, انخفاض ضغط الدم, صدمة الحساسية, فرط الحساسية التهاب رئوي, حساسية للضوء; في بعض الحالات – متلازمة ستيفنز جونسون, انحلال البشرة السمي (متلازمة ايل ل), حمامي عديدة الأشكال.

آخر: غير الممددة – يقينا; نادر جدا – حمى, التهاب الأوعية الدموية.

موانع

- الصرع;

- تدمير الأوتار, واجهت في علاج السابقة مع الفلوروكينولونات;

- حتى 18 سنوات;

- الحمل;

- الرضاعة (الرضاعة الطبيعية);

- فرط الحساسية للالليفوفلوكساسين أو الكينولون أخرى, و / أو العناصر الأخرى من إعداد.

رصد الحذر:

- عند تعيين الليفوفلوكساسين في تركيبة مع الأدوية, تؤثر الإفراز الأنبوبي, Takima كيف البروبينسيد وسيميتيدين, خاصة في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى;

- في المرضى الذين لديهم الاستعداد لنوبات, خلال fenbufenom العلاج والعقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات مماثلة (مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية) أو الأدوية, لخفض عتبة نوبات الصرع, مثل, الثيوفيلين;

- في المرضى الذين يعانون من انتهاكات الكامنة أو الظاهرة للهيدروجين الجلوكوز 6 فوسفات فيما يتعلق خطر رد فعل الانحلالي.

الحمل والرضاعة

هو بطلان الدواء في فترة الحمل وأثناء الرضاعة الطبيعية.

تحذيرات

الليفوفلوكساسين^® يجب أن تولي 2 ساعات قبل أو بعد 2 ساعات بعد تناوله من أملاح الحديد, مضادات الحموضة وsucralfate, منذ بالتالي تقليل امتصاصه. إذا لزم الأمر، ينبغي أن تؤخذ في التطبيق المتزامن من sucralfate في 2 ساعة بعد إدارة Fleksida^®.

المرضى, في حين أخذ مضادات فيتامين K, تحتاج إلى مراقبة المعلمات التخثر.

في حالات نادرة،, لوحظ خلال فترة العلاج مع الكينولون التهاب, يمكن أن يؤدي في بعض الأحيان إلى تمزق الأربطة, ولا سيما في وتر العرقوب. هذه الآثار الجانبية غير واضح داخل 48 بعد ساعات من بدء العلاج. لكبار السن والمرضى, أخذ الكورتيزون, هناك خطر متزايد من التهاب النامية. لذلك، خلال فترة العلاج مع الليفوفلوكساسين ينبغي رصدها عن كثب حالة المرضى. إذا كان هناك اشتباه في الأوتار (يجب إبلاغ المريض عن أعراضه), استقبال Fleksida^® يجب أن تتوقف فورا وبدء العلاج المناسب (على سبيل المثال, immobilizatsiya).

الإسهال (ولا سيما في حالات شديدة, الثابتة و / أو دموية) أثناء أو بعد تناوله Fleksida^® يمكن أن يكون من أعراض مرض, вызываемого المطثية العسيرة, شكل أشد منها هو التهاب القولون الغشائي الكاذب. إذا كان هناك اشتباه في التهاب القولون الغشائي الكاذب, استقبال Fleksida^® ينبغي وقفها فورا وعلاج أعراض السلوك (على سبيل المثال, فانكومايسين عن طريق الفم). في هذه الحالة، والاستعدادات, تمنع التمعج, بطلان.

لعلاج عدوى المستشفيات, التي تسببها الزائفة الزنجارية يتطلب الجمع بين العلاج.

خلال فترة العلاج مع Fleksid^® يجب تجنب أشعة الشمس المباشرة والأشعة فوق البنفسجية الاصطناعية (الاستلقاء تحت أشعة الشمس), لتجنب حساسية.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

توخي الحذر عند القيادة واحتلال أنشطة يحتمل أن تكون خطرة أخرى, يتطلب تركيز عال وسرعة ردود الفعل النفسي.

جرعة مفرطة

الأعراض: غثيان, تآكل الأغشية المخاطية في الجهاز الهضمي, ارتباك, دوخة, فقدان الوعي والضبط.

علاج: علاج أعراض, السيطرة على المعلمات ECG. غسيل الكلى nyeeffyektivyen. لا ترياق محدد.

التفاعلات المخدرات

أملاح الحديد, مضادات الحموضة, تحتوي على المغنيسيوم أو الألومنيوم, تقليل امتصاص الليفوفلوكساسين.

Sucralfate يقلل من التوافر البيولوجي للالليفوفلوكساسين.

لم تكن هناك التفاعلات الدوائية بين الليفوفلوكساسين والثيوفيلين. لكن, مع يصاحب ذلك من استخدام الكينولون والثيوفيلين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية قد تقلل من الاستيلاء على عتبة.

في ظل وجود تركيزات الليفوفلوكساسين فينبوفين حول 13% أعلى, من عند استخدامها كعلاج وحيد.

إذا يصاحب ذلك من استخدام الليفوفلوكساسين T_1/2 يتم زيادة سيكلوسبورين من قبل 33%.

في الوقت نفسه اتخاذ الليفوفلوكساسين وفيتامين K الخصوم (الوارفارين), الزيادة الملحوظة في المعلمات تخثر الدم (وقت البروثرومبين) و / أو نزيف.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال عند أو فوق 25 ° C. مدة الصلاحية – 3 سنة.