Egilok

المادة الفعالة: الميتوبرولول
عندما ATH: C07AB02
CCF: بيتا₁-adrenoblokator
ICD-10 رموز (شهادة): G43, أنا 10, I20, أنا 21, I47.1, I49.4
عندما CSF: 01.01.01.02
الشركة المصنعة: EGIS PHARMACEUTICALS بي (هنغاريا)

الدوائية شكل, التركيب والتغليف

حبوب منع الحمل أبيض أو أبيض تقريبا, جولة, عدسي, فيليبس الخط الفاصل والمزدوج شطبة على جانب واحد ومحفورة “E435” – من ناحية اخرى, بدون رائحة.

سواغ: الجريزوفولفين السيلولوز, كاربوكسيميثيل الصوديوم, السيليكا الغروية اللامائي, البوفيدون, ستيرات المغنيسيوم.

30 PC. – الجرار الزجاج الداكن (1) – حزم من الورق المقوى.
60 PC. – الجرار الزجاج الداكن (1) – حزم من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل أبيض أو أبيض تقريبا, جولة, عدسي, مع الفاليوم على الحزب الواحد ومطاردة “E434” – من ناحية اخرى, بدون رائحة.

سواغ: الجريزوفولفين السيلولوز, كاربوكسيميثيل الصوديوم, السيليكا الغروية اللامائي, البوفيدون, ستيرات المغنيسيوم.

30 PC. – الجرار الزجاج الداكن (1) – حزم من الورق المقوى.
60 PC. – الجرار الزجاج الداكن (1) – حزم من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل أبيض أو أبيض تقريبا, جولة, عدسي, مع الفاليوم على الحزب الواحد ومطاردة “E432” – من ناحية اخرى, بدون رائحة.

سواغ: الجريزوفولفين السيلولوز, كاربوكسيميثيل الصوديوم, السيليكا الغروية اللامائي, البوفيدون, ستيرات المغنيسيوم.

30 PC. – الجرار الزجاج الداكن (1) – حزم من الورق المقوى.
60 PC. – الجرار الزجاج الداكن (1) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

Кардиоселективный блокатор ب-адренорецепторов, انه ليس لديها جوهري النشاط الودي وغشاء الاستقرار. لديها الخافضة للضغط, تأثير المضادة للذبحة الصدرية وارتفاع معدل ضربات القلب.

حظر في الجرعات المنخفضة β₁-مستقبلات هرمون التوتر من القلب, يقلل من تكوين الكاتيكولامينات حفز المخيم من ATP, يقلل الكالسيوم داخل الخلايا الحالية²⁺, أنه يحتوي على كرونو سلبي, dromo-, ʙatmo- وتأثير مؤثر في التقلص العضلي (يبطئ معدل ضربات القلب, قمع التوصيل والقلق, يقلل من انقباض عضلة القلب).

PR في بداية الدواء (أولا 24 ساعات بعد تناوله عن طريق الفم) زيادات, من خلال 1-3 يتم إرجاع تاريخ تقديم الطلب إلى المستوى الأصلي, على تطبيق مزيد – يقلل.

هو تأثير ارتفاع ضغط الدم ويرجع ذلك إلى انخفاض النتاج القلبي وتوليف الرينين, تثبيط نظام رينين أنجيوتنسين والجهاز العصبي المركزي, استعادة حساسية baroreceptors من قوس الأبهر (لن زيادة نشاطهم في استجابة لانخفاض ضغط الدم) وينخفض ​​في نهاية المطاف الآثار متعاطفة الطرفية. فهو يقلل من ارتفاع ضغط الدم وحدها, مجهود والتوتر.

انخفاض BP من خلال 15 م, الحد الأقصى – من خلال 2 لا; استمرار العمل ل 6 لا. انخفاض مطرد لوحظ بعد أسابيع قليلة من استقبال العادي.

يتم تحديد تأثير المضادة للذبحة الصدرية التي كتبها انخفاض في الطلب على الاكسجين عضلة القلب عن طريق خفض معدل ضربات القلب (إطالة انبساط عضلة القلب وتحسين التروية) وانقباض, فضلا عن انخفاض حساسية لآثار تعصيب متعاطف عضلة القلب. أنه يقلل من وتيرة وشدة الهجمات الذبحة الصدرية ويزيد ممارسة التسامح.

هو تأثير ارتفاع معدل ضربات القلب ويرجع ذلك إلى القضاء على العوامل محدث اضطراب النظم (عدم انتظام دقات القلب, زيادة نشاط الجهاز العصبي الودي, مستويات مرتفعة من المخيم, ارتفاع ضغط الدم الشرياني), انخفاض في معدل الإثارة العفوية من الجيوب الأنفية وأجهزة ضبط نبضات القلب خارج الرحم وتباطؤ AV-التوصيل (أساسا في تقدمي و, أقل, في الاتجاه إلى الوراء من خلال AV-العقدة) وعلى طرق إضافية.

إذا عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني, الرجفان الأذيني, الجيوب الأنفية عدم انتظام دقات القلب وأمراض القلب وظيفية وفرط نشاط الغدة الدرقية يؤدي إلى إبطاء معدل ضربات القلب ويمكن أن يؤدي حتى إلى استعادة النظم الجيبي.

يمنع تطور الصداع النصفي.

مع سنوات عديدة من قبول يقلل الكوليسترول في الدم.

عند استخدامها في الجرعات العلاجية عالية له تأثير أقل وضوحا على أجهزة, содержащие ب₂-adrenoreceptory (بنكرياس, الهيكل العظمي والعضلات, العضلات الملساء الشرايين الطرفية, شعبتان, الرحم) والتمثيل الغذائي للكربوهيدرات.

عند استخدامها في جرعات عالية (أكثر 100 ملغ / يوم) كان يمارس تأثير حظر على كل من أنواع فرعية من β-المستقبلات.

الدوائية

امتصاص

بسرعة وبشكل كامل (95%) يمتص من الجهاز الهضمي. ج_ماكس حققت البلازما من خلال 1.5-2 بعد ساعات من الابتلاع. التوافر البيولوجي 50%. خلال فترة العلاج، ويزيد من التوافر البيولوجي ل 70%. تناول الطعام يزيد من التوافر البيولوجي 20-40%.

التوزيع

الخامس_د غير 5.6 لتر / كغ. الربط للبروتينات البلازما – 12%. تخترق GEB والمشيمة حاجزا. تقدم مع حليب الثدي بكميات صغيرة.

التمثيل الغذائي

biotransformed الميتوبرولول في الكبد. الأيض لا تمتلك النشاط الدوائي.

اقتطاع

تي_1/2 المتوسطات 3.5-7 لا. يكاد تفرز الميتوبرولول تماما في البول ل 72 لا. حول 5% يفرز الجرعة دون تغيير في.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

عندما أعرب في التوافر البيولوجي كبد الإنسان، وT_1/2 زاد الميتوبرولول, والتي قد تتطلب جرعة التصحيح.

إذا كانت وظيفة الكلى T_1/2 والنظامية إزالة الميتوبرولول لم تتغير بشكل ملحوظ.

شهادة

- ارتفاع ضغط الدم الشرياني (كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع خافضات الضغط الأخرى), مدفوع. نوع فرط الحركة;

- CHD (الوقاية الثانوية من احتشاء عضلة القلب, الوقاية من هجمات الذبحة الصدرية);

- اضطرابات إيقاع القلب (عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني, يدق من السابق لأوانه البطين);

- فرط نشاط الغدة الدرقية (في العلاج معقد);

- الوقاية من نوبات الصداع النصفي.

جرعة نظام

في ارتفاع ضغط الدم تدار في جرعة يومية من 50-100 ملغ / يوم 1 أو 2 قبول (في الصباح وفي المساء). في حالة تأثير علاجي غير كاف قد تزيد تدريجيا الجرعة اليومية ل 100-200 ملغ.

في الذبحة الصدرية, عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني, إلى الوقاية من نوبات الصداع النصفي تدار بجرعة 100-200 ملغ / يوم 2 قبول (في الصباح وفي المساء).

إلى الوقاية الثانوية من احتشاء عضلة القلب تعيين الجرعة اليومية متوسط 200 ملغ 2 قبول (في الصباح وفي المساء).

في اضطرابات وظيفية من نشاط القلب, يرافقه عدم انتظام دقات القلب, تدار في جرعة يومية من 100 ملغ 2 قبول (في الصباح وفي المساء).

في المرضى المسنين, المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى, فضلا عن الحاجة إلى التغيير غسيل الكلى غير مطلوب الجرعة.

في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد يجب استخدام الدواء بجرعات أصغر, يرجع ذلك إلى تباطؤ عملية التمثيل الغذائي للالميتوبرولول.

ينبغي أن تؤخذ في أقراص عن طريق الفم أثناء أو مباشرة بعد وجبة الطعام. أقراص يمكن تقسيمها إلى نصفين, ولكن لا تمضغ.

الآثار الجانبية

من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: تعب, ضعف, صداع, تباطؤ الردود العقلية والحركية; نادرا – مذل في الأطراف, منخفض, قلق, انخفاض القدرة على التركيز, نعاس, أرق, الكوابيس, الارتباك أو قصيرة الأجل ضعف الذاكرة, متلازمة وهنية, ضعف العضلات.

من الحواس: نادرا – انخفاض الرؤية, إفراز انخفضت من السوائل المسيل للدموع, جفاف الملتحمة, التهاب الملتحمة, ضجيج في الأذنين.

نظام القلب والأوعية الدموية: sinusovaya بطء القلب, نبض القلب, انخفاض في ضغط الدم, هبوط ضغط الدم الانتصابي; نادرا – تقليل انقباض عضلة القلب, تفاقم مؤقت من أعراض قصور القلب المزمن, عدم انتظام ضربات القلب, زيادة اضطرابات الدورة الدموية الطرفية (برودة الأطراف السفلية, متلازمة رينود), اضطرابات التوصيل احتشاء; في حالات قليلة – AV блокада, kardialgija.

من الجهاز الهضمي: غثيان, قيء, ألم المعدة, الإسهال, الإمساك, فم جاف, التغيير في الذوق; الزيادة في الترانساميناسات الكبد; نادرا – giperʙiliruʙinemija.

ردود الفعل الجلدية: خلايا النحل, الحكة, طفح جلدي, تفاقم مرض الصدفية, التغيرات الجلدية صدافية, dermahemia, طفح جلدي, photodermatoses, زيادة التعرق, obratimaya الثعلبة.

الجهاز التنفسي: إحتقان بالأنف, صعوبة الزفير (تشنج قصبي عندما تدار في الجرعات العالية والمرضى ميالا), ضيق التنفس.

على جزء من نظام الغدد الصماء: gipoglikemiâ (المرضى, تلقي الأنسولين); نادرا – giperglikemiâ.

من نظام المكونة للدم: نقص الصفيحات, ندرة المحببات, نقص الكريات البيض.

آخر: آلام أسفل الظهر أو آلام المفاصل, زيادة طفيفة في وزن الجسم, انخفاض الرغبة الجنسية و / أو رجولية.

موانع

- صدمة قلبية;

- AV-блокада II и III степени;

- Sinoatrialynaya الحصار;

- SSS;

- Vыrazhennaya بطء القلب (معدل ضربات القلب<50 ش. / دقيقة);

- فشل القلب المعاوضة;

- الذبحة الصدرية الوعائي (برنزميتال الذبحة الصدرية);

- انخفاض ضغط الدم الشديد (ضغط الدم الانقباضي<100 مم زئبق.);

- الرضاعة;

- مثبطات MAO في وقت واحد;

- وفي نفس الوقت في / مع الأخذ فيراباميل;

- فرط الحساسية للالميتوبرولول والمكونات الأخرى من المخدرات.

من الحذر وينبغي أن تعين المنتج في مرض السكري, الحماض الأيضي, الربو, مرض الانسداد الرئوي المزمن (إنتفاخ الرئة, التهاب القصبات الهوائية المزمن), انسداد أمراض الأوعية الدموية الطرفية (العرج المتقطع, متلازمة رينود), فشل الكبد المزمن, الفشل الكلوي المزمن, الوهن العضلي, ورم القواتم, AV-blockade I درجة, الانسمام الدرقي, منخفض (مدفوع. تاريخ), psoriaze, فترة الحمل, وكذلك الأطفال والمراهقين دون سن 18 سنوات, المرضى المسنين.

الحمل والرضاعة

egilok تطبيق^® يجوز الحمل فقط, عندما الفوائد المرجوة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين. يجب أن يكون التعيين من المخدرات خلال هذه الفترة الرصد الدقيق للجنين والأطفال حديثي الولادة داخل 48-72 ح ما بعد الولادة, كما النمو داخل الرحم ممكن, بطء القلب, انخفاض ضغط الدم, الاكتئاب التنفسي, gipoglikemiâ.

تأثير الميتوبرولول على الأطفال حديثي الولادة عن طريق الرضاعة من الثدي ليست معروفة, المرأة حتى, تلقي Egilok^®, يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

تحذيرات

في تعيين المخدرات Egilok^® يجب مراقبة معدل ضربات القلب وضغط الدم بانتظام. يجب تحذير المرضى, أن معدل ضربات القلب<50 ش. / دقيقة من الضروري استشارة الطبيب.

ينبغي أن المرضى الذين يعانون من مرض السكري مراقبة مستويات السكر في الدم بانتظام، وإذا لزم الأمر، لتنفيذ جرعة تصحيح الأنسولين أو وكلاء سكر الدم عن طريق الفم.

تعيين egilok^® المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن غير ممكن إلا بعد مرحلة التعويض.

المرضى, أخذ Egilok^®, قد يزيد من شدة تفاعلات فرط الحساسية (مع التاريخ حساسية تتفاقم) وعدم وجود تأثير لإدخال جرعات التقليدية من الادرينالين (الأدرينالين).

على خلفية egilok^® ممكن تفاقم أعراض الدورة الدموية الطرفية.

Egilok^® وينبغي رفعه تدريجيا, الحد تباعا جرعة ل 10 أيام. في معالجة درامية قد يكون الانسحاب (تزايد الهجمات الذبحة الصدرية, ارتفاع ضغط الدم). أثناء انسحاب الدواء في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية يجب أن تبقى تحت إشراف طبي دقيق.

متى يجب تقديم جرعة الذبحة الصدرية اختيار معدل ضربات القلب يستريح في نطاق 55-60 ش. / دقيقة, حمل – لا أكثر 110 ش. / دقيقة.

المرضى, استخدام العدسات اللاصقة, يجب أن نأخذ بعين الاعتبار, أن العلاج مع حاصرات بيتا قد يقلل من إنتاج السائل المسيل للدموع.

الميتوبرولول قد تخفي علامات سريرية معينة من فرط نشاط الغدة الدرقية (taxikardiju). هو بطلان الانسحاب المفاجئ في المرضى الذين يعانون من الانسمام الدرقي, لأن الأعراض يمكن أن تزيد.

في مرض السكري تلقي egilok^® قد يخفي أعراض نقص السكر في الدم (taxikardiju, تعرق, ارتفاع ضغط الدم).

في تعيين الميتوبرولول في المرضى الذين يعانون من الربو القصبي تحتاج إلى الاستخدام المتزامن لبيتا₂-adrenomimetikov.

في المرضى الذين يعانون من ورم القواتم Egilok^® يتم استخدامه في تركيبة مع ألفا حاصرات.

قبل أي تدخل جراحي من الضروري إبلاغ طبيب التخدير عن egilok العلاج^® (باختيار الدواء للتخدير العام مع الحد الأدنى من الآثار السلبية تقلصية القلب); غير مطلوب التوقف عن استخدام الدواء.

في تعيين المرضى المسنين المخدرات يجب مراقبة وظائف الكبد بصورة منتظمة. مطلوب تصحيح نظام الجرعات فقط في حالة المرضى المسنين زيادة بطء القلب, انخفاض كبير في ضغط الدم, AV-الحصار, تشنج قصبي, عدم انتظام ضربات القلب البطيني, ضعف الكبد الحاد. أحيانا يكون من الضروري وقف العلاج.

يجب أن تكون هناك مراقبة خاصة المرضى الذين يعانون من اضطرابات اكتئابية في التاريخ. في حالة الاكتئاب Egilok^® يجب إلغاء.

في egilok تطبيق^® مع الكلونيدين في حالة egilok إلغاء^® يجب رفع الكلونيدين في غضون أيام قليلة (نظرا لخطر متلازمة الانسحاب).

استعدادات, خفض الكاتيكولامينات الأسهم (على سبيل المثال, ريزيربين) قد تعزز العمل من حاصرات بيتا, حتى المرضى, أخذ هذه المجموعات من المخدرات, يجب أن تكون تحت إشراف طبي مستمر لتحديد الحد من الإفراط في ضغط الدم أو بطء.

استخدام في طب الأطفال

فعالية وسلامة egilok^® في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 سنوات لم يحدد.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

المرضى, النشاط الذي يتطلب مزيدا من الاهتمام, يجب قرر تعيين المخدرات العيادات الخارجية فقط بعد تقييم استجابة المريض الفردية.

جرعة مفرطة

الأعراض: vыrazhennaya sinusovaya بطء القلب, دوخة, غثيان, قيء, الازرقاق, انخفاض ضغط الدم, عدم انتظام ضربات القلب, يدق من السابق لأوانه البطين, تشنج قصبي, إغماء; في جرعة زائدة حادة – صدمة قلبية, فقدان الوعي, غيبوبة, AV-كتلة حتى تطوير كامل عبر الحصار وفشل القلب, kardialgija.

تظهر العلامات الأولى للجرعة زائدة داخل 20 مين 2 ساعة بعد تناوله.

علاج: غسل المعدة, تعيين الممتزات, العلاج simptomaticheskaya: في انخفاض ملحوظ في ضغط الدم – موقف تراند, في حالة انخفاض ضغط الدم الحاد, بطء تهديد وفشل القلب – أنا / (فترات 2-5 م) إدارة منبهات بيتا أو / في مقدمة 0.5-2 ملغ من سلفات الأتروبين, في حالة عدم وجود أثر إيجابي – الدوبامين, الدوبوتامين أو بافراز. كما التعيين متابعة يجوز 1-10 ملغ من الجلوكاجون, انطلاق عبر الوريد مشجعا الكهربائية داخل القلب. عندما تشنج قصبي – في / في بيتا₂-adrenostimulyatorov, مع تقلصات – بطء في / الديازيبام. الميتوبرولول عرض سيئة من قبل غسيل الكلى.

التفاعلات المخدرات

في egilok تطبيق^® قد تكون مثبطات MAO بزيادة كبيرة في العمل خافض للضغط. الفاصل الزمني بين إدارة مثبطات MAO وegilok^® يجب ان تكون على الاقل 14 أيام.

في وقت واحد I / إدارة فيراباميل يمكن أن يسبب السكتة القلبية, شارك في إدارة النتائج نيفيديبين في انخفاض كبير في ضغط الدم.

يعني للتخدير استنشاق (المشتقات الهيدروكربونية) في حين أن استخدام egilok^® زيادة خطر الاكتئاب وظيفة عضلة القلب مقلص وتطوير انخفاض ضغط الدم الشرياني.

مع الاستخدام المتزامن لبيتا adrenostimulyatorov, الثيوفيلين, كوكايين, هرمون الاستروجين, الاندوميتاسين، ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى تقلل من تأثير egilok الخافضة للضغط^®.

في egilok تطبيق^® وتلاحظ الايثانول زادت عمل كابح بشكل خاص على الجهاز العصبي المركزي.

في egilok تطبيق^® مع قلويدات الشقران يزيد من خطر اضطرابات الدورة الدموية الطرفية.

في تطبيق Egilok^® لأنه يزيد من تأثير وكلاء سكر الدم عن طريق الفم والانسولين ويزيد من مخاطر نقص السكر في الدم.

في egilok تطبيق^® مع وكلاء الخافضة للضغط, مدرات البول, nitratami, حاصرات قنوات الكالسيوم تزيد من خطر انخفاض ضغط الدم.

في egilok تطبيق^® فيراباميل, diltiazemom, أدوية مضادة لاضطراب النظم (اميودارون), ريزيربين, ميثيل دوبا, الكلونيدين, guanfacine, صناديق للتخدير العام وجليكوسيدات قلبية قد تحدث زيادة شدة الاكتئاب ومعدل ضربات القلب التباطؤ AV-التوصيل.

لفائف من انزيمات الكبد الميكروسومي (ريفامبيسين, الباربيتورات) تسريع عملية التمثيل الغذائي للالميتوبرولول, أن يقلل من تركيز الميتوبرولول في البلازما وخفض تأثير egilok^®.

مثبطات أنزيمات الكبد الميكروسومي (سيميتيدين, وسائل منع الحمل عن طريق الفم, fenotiazinы) زيادة تركيز الميتوبرولول في بلازما الدم.

المواد المثيرة للحساسية, تستخدم لعلاج مناعي, أو مقتطفات حساسية للاختبارات الجلد عندما يقترن egilok^®, تزيد من خطر أمراض الحساسية الجهازية أو الحساسية المفرطة.

وسائط تباين لإدارة I / O، التي تحتوي على اليود في حين أن استخدام egilok^® زيادة خطر تفاعلات الحساسية.

Egilok^® في حين أن تطبيق يقلل من تطهير الكزانتين, خاصة في المرضى الذين يعانون من زيادة في البداية إزالة من الثيوفيلين تحت تأثير التدخين.

في التطبيق مع egilok^® انخفاض التخليص يدوكائين وزيادة في تركيز البلازما من يدوكائين.

في تطبيق Egilok^® لأنه يعزز ويطيل من تأثير عدم depolarizing-مرخيات العضلات; يطيل من تأثير مضادات التخثر غير المباشرة.

عندما جنبا إلى جنب مع الايثانول يزيد من خطر انخفاض كبير في ضغط الدم.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

قائمة B. يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال في درجة حرارة من 15 درجة إلى 25 درجة مئوية. مدة الصلاحية – 5 سنوات.