EGILOK RETARD

المادة الفعالة: الميتوبرولول
عندما ATH: C07AB02
CCF: بيتا₁-adrenoblokator
ICD-10 رموز (شهادة): G43, أنا 10, I20, أنا 21, I47.1, I47.2, I50.0
عندما CSF: 01.01.01.02
الشركة المصنعة: EGIS المستحضرات الصيدلانية المجلس التشريعي الفلسطيني (هنغاريا)

نموذج الجرعة, التركيب والتغليف

أقراص مستمرة لإطلاق سراح, فيلم المغلفة أبيض أو أبيض تقريبا, ممدود, عدسي, مع الفاليوم على كلا الجانبين.

سواغ: المناقير الصحراء (سكر القصب, تيار النشا), ماكروغول 6000, التلك, إيثيل السليلوز, triэtiltsitrat, giproloza, ستيرات المغنيسيوم, الجريزوفولفين السيلولوز, السيليكا الغروية اللامائي, gipromelloza, ثاني أكسيد التيتانيوم (E171).

10 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

Кардиоселективный блокатор ب-адренорецепторов, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. لديها الخافضة للضغط, تأثير المضادة للذبحة الصدرية وارتفاع معدل ضربات القلب.

Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое уменьшение ЧСС и сердечного выброса.

При артериальной гипертензии метопролол снижает АД у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением ОПСС.

При однократном и кратковременном многократном приеме метопролол снижает активность ренина плазмы крови, что объясняется подавлением почечных β₁-adrenoreceptorov, что приводит к снижению продукции ренина и соответственно снижению вазоконстрикции, опосредованной ангиотензином.

При артериальной гипертензии длительное применение метопролола приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка.

Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного АД, ЧСС и сократимости сердца. Путем урежения ЧСС и соответствующего удлинения диастолы, метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком. Поэтому препарат снижает частоту приступов стенокардии и повышает физическую работоспособность.

При приеме после инфаркта миокарда метопролол снижает риск повторного инфаркта миокарда.

В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

الدوائية

امتصاص

После приема внутрь метопролол почти полностью (حول 95%) يمتص من الجهاز الهضمي. Однако после всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму при “مرور الأول” من خلال الكبد. التوافر البيولوجي هو حوالي 35%. При многократном приеме AUC увеличивается примерно на 20%.

Кривая зависимости концентрации в плазме крови от времени имеет особенности, характерные для препаратов замедленного высвобождения.

Фармакокинетика метопролола линейна до дозы 800 ملغ.

التوزيع

ملزمة للبروتينات البلازما هو 10%.

Метопролол хорошо распределяется в тканях и имеет большой V_د – 5.5 لتر / كغ.

На протяжении 4-6 часов после приема фаза медленного всасывания переходит в примерно 6-часовое плато (ج_ماكس = 37.4 нг/мл после введения однократной дозы, ج_SS^ماكس составляет54.7 нг/мл), после этого следует фаза медленного выведения.

التمثيل الغذائي

Метопролол метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450. نواتج الأيض (О-дезметилметопролол и α-гидроксиметопролол) не обладают бета-адреноблокирующей активностью. Поскольку метаболизм препарата осуществляется полиморфными ферментами, его уровень в плазме крови имеет значительные (до 17-кратных) различия у разных пациентов.

اقتطاع

تي_1/2 метопролола в форме таблетки ретард составляет 6-12 لا, что гораздо больше, чем T_1/2 метопролола в обычной лекарственной форме (حول 3 لا). Более длительный период полувыведения можно объяснить замедленным всасыванием.

Метопролол выводится преимущественно почками (حول 95%). حول 10% введенной дозы метопролола выводится в неизмененном виде. Метаболиты выводятся с желчью.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

Метопролол не удаляется из организма при гемодиализе. Лечение пациентов со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата.

Нарушение функции печени замедляет метаболизм метопролола, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена.

شهادة

- ارتفاع ضغط الدم الشرياني (в монотерапии или, اذا كان ضروري, جنبا إلى جنب مع وكلاء الخافضة للضغط أخرى);

— хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации (в сочетании со стандартной терапии диуретиками, مثبطات ACE, جليكوسيدات قلبية);

- CHD (الوقاية الثانوية من احتشاء عضلة القلب – في العلاج معقد; الوقاية من هجمات الذبحة الصدرية);

— профилактика нарушений ритма сердца, особенно наджелудочковой тахикардии и желудочковой тахикардии, вызванной зависимым от адренергических механизмов удлинением интервала QT;

— гиперкинетический кардиальный синдром;

- فرط نشاط الغدة الدرقية (في العلاج معقد);

- الوقاية من نوبات الصداع النصفي.

جرعة نظام

يؤخذ الدواء 1 الوقت / يوم, صباح, بغض النظر عن وجبة.

С целью предупреждения брадикардии дозу следует подбирать индивидуально и увеличивать постепенно.

عندما ارتفاع ضغط الدم الجرعة الموصى بها هي البداية 50 ملغ 1 الوقت / يوم. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 ملغ أو 200 ملغ, либо дополнительно назначить другое антигипертензивное средство. الجرعة اليومية القصوى هي 200 ملغ.

الذبحة الصدرية الجرعة الموصى بها هي البداية 50 ملغ 1 الوقت / يوم. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 ملغ أو 200 ملغ, либо дополнительно назначить другое антигипертензивное средство.

إلى الوقاية الثانوية من احتشاء عضلة القلب обычная поддерживающая доза составляет 200 ملغ 1 الوقت / يوم.

في сердечной недостаточности в стадии компенсации الجرعة المنصوح بها – 25 ملغ 1 الوقت / يوم. من خلال 2 недели суточную дозу можно повысить до 50 ملغ, затем через две недели до 100 мг и наконец, فيما بعد 2 من الاسبوع – إلى 200 ملغ.

في اضطرابات ضربات القلب عين 50-200 ملغ 1 الوقت / يوم.

في gipertireoze обычная доза составляет 50-200 ملغ 1 الوقت / يوم.

في гиперкинетическом кардиальном синдроме يوصف هذا الدواء في جرعة 50-200 ملغ 1 الوقت / يوم.

إلى الوقاية من نوبات الصداع النصفي يوصف هذا الدواء في جرعة 100-200 ملغ 1 الوقت / يوم.

في пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью, و y المرضى, غسيل الكلى, مطلوب تعديل الجرعة.

في قصور كبدي حاد дозу препарата следует уменьшать в соответствии с клиническим состоянием пациента.

ينبغي أن تؤخذ حبة ككل, دون مضغ, مع بعض السائل. Таблетки можно разламывать пополам.

الآثار الجانبية

تقرير من وتيرة ردود الفعل السلبية: غالبا (>1/10); غالبا (>1/100, <1/10); أحيانا (>1/1000, <1/100); نادرا (>1/10 000, <1/1000); نادرا (<1/10 000), بما في ذلك تقارير متفرقة.

من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: غالبا (خاصة في بداية العلاج) – تعب, ضعف, головокружение и головная боль; أحيانا – ضعف التركيز, تباطؤ الردود العقلية والحركية, اضطرابات النوم, نعاس, أرق, الكوابيس, منخفض, هزة أرضية, التشنجات, قلق; نادرا – الاهتياجية, إنذار, مذل في الأطراف (في المرضى الذين يعانون من العرج المتقطع ومتلازمة رينود); نادرا – فقدان الذاكرة على المدى القصير, الارتباك والهلوسة, ضعف العضلات, يقينا, الوهن العضلي.

من الحواس: نادرا – انخفاض الرؤية, إفراز انخفضت من السوائل المسيل للدموع, جفاف وتقرح العيون, التهاب الملتحمة, ضجيج في الأذنين, فقدان السمع.

نظام القلب والأوعية الدموية: غالبا – الحد من الإفراط في ضغط الدم, هبوط ضغط الدم الانتصابي (دوخة, иногда потеря сознания), خفقان, sinusovaya بطء القلب; نادرا – تقليل انقباض عضلة القلب, تنمية (تفاقم) فشل القلب (تورم, отечность стоп и/или нижней части голеней, ضيق التنفس), اضطرابات ضربات القلب, مظهر من مظاهر بالتشنج (زيادة اضطرابات الدورة الدموية الطرفية, برودة الأطراف السفلية, متلازمة رينود), اضطرابات التوصيل احتشاء, kardialgija; نادرا – усугубление ранее существовавших нарушений AV-проводимости.

من الجهاز الهضمي: غثيان, قيء, وجع بطن, فم جاف, الإمساك أو الإسهال; نادرا – زيادة في إنزيمات الكبد, giperʙiliruʙinemija; في بعض الحالات – وظائف الكبد غير طبيعية (البول الداكن, الجلد الأصفر أو الصلبة, ركود صفراوي), التغييرات في الذوق.

ردود الفعل الجلدية: زيادة التعرق; نادرا – الطفح الجلدي (تفاقم مرض الصدفية), dermahemia, طفح جلدي, obratimaya الثعلبة; نادرا – photodermatoses, ردود فعل الجلد صدافية.

الحساسية: خلايا النحل, الحكة, طفح جلدي.

الجهاز التنفسي: إحتقان بالأنف, бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), ضيق التنفس.

من نظام المكونة للدم: نادرا – نقص الصفيحات (نزيف غير عادي ونزيف), ندرة المحببات, نقص الكريات البيض.

التمثيل الغذائي: снижение уровня холестерина ЛПВП и повышение уровня триглицеридов (наряду с нормальным уровнем общего холестерина), زيادة الوزن.

على جزء من نظام الغدد الصماء: giperglikemiâ (في المرضى الذين يعانون من مرض السكري غير المعتمد على الأنسولين التي تعتمد السكري), gipoglikemiâ (المرضى, تلقي الأنسولين), الدولة درقية.

تأثير على الجنين: نمو الجنين داخل الرحم, gipoglikemiâ, بطء القلب.

آخر: آلام أسفل الظهر أو آلام المفاصل, انخفاض الرغبة الجنسية و / أو رجولية, при резком прекращении лечения – متلازمة “إلغاء” (تزايد الهجمات الذبحة الصدرية, ارتفاع ضغط الدم).

موانع

- صدمة قلبية;

- AV-блокада II и III степени;

- Sinoatrialynaya الحصار;

- SSS;

- فشل القلب المعاوضة;

- الذبحة الصدرية الوعائي (برنزميتال الذبحة الصدرية);

- Vыrazhennaya بطء القلب (معدل ضربات القلب<50 ش. / دقيقة);

- انخفاض ضغط الدم;

- الاضطرابات أعرب الدورة الدموية الطرفية;

- الرضاعة;

- مثبطات MAO في وقت واحد;

- وفي نفس الوقت في / مع الأخذ فيراباميل;

- حتى 18 سنوات (لم تثبت فعالية وسلامة);

- فرط الحساسية للالميتوبرولول والمكونات الأخرى من المخدرات.

Из-за ограниченности клинических данных применение препарата противопоказано при инфаркте миокарда в следующих условиях: HR أقل 45 ش. / دقيقة, интервал PQ превышает 0.24 ثانية, ضغط الدم الانقباضي أقل من 100 مم زئبق., выраженная сердечная недостаточность и AV блокада II или III степени.

من الحذر وينبغي أن تعين المنتج في مرض السكري, الحماض الأيضي, الربو, مرض الانسداد الرئوي المزمن (إنتفاخ الرئة, التهاب القصبات الهوائية المزمن), انسداد أمراض الأوعية الدموية الطرفية (العرج المتقطع, متلازمة رينود), хронической почечной и/или печеночной недостаточности, الوهن العضلي, ورم القواتم, AV-blockade I درجة, الانسمام الدرقي, منخفض (مدفوع. تاريخ), psoriaze, فترة الحمل, المرضى المسنين, при непереносимости фруктозы, нарушении всасывания глюкозы-галактозы, недостаточности сахаразы/изомальтазы.

الحمل والرضاعة

Применение препарата Эгилок^® Ретард при беременности возможно только по строгим показаниям в том случае, عندما الفوائد المرجوة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين. При необходимости назначения препарата при беременности необходимо тщательное наблюдение, особенно за состоянием плода, поскольку возможны брадикардия, انخفاض ضغط الدم, гипогликемия плода. Лечение необходимо прерывать за 48-72 قبل ساعات من تسليم. أين, когда это невозможно, необходимо обеспечить наблюдение за новорожденным в течение 48-72 ح ما بعد الولادة.

تأثير الميتوبرولول على الأطفال حديثي الولادة عن طريق الرضاعة من الثدي ليست معروفة, المرأة حتى, تلقي Egilok^® Ретард, يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

تحذيرات

السيطرة على المرضى, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, الجلوكوز لدى مرضى السكري. Следует обучить пациента больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 ش. / دقيقة. При приеме препарата в дозе более 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность метопролола.

До начала лечения следует компенсировать хроническую сердечную недостаточность, и состояние компенсации должно быть поддержано в течение всего процесса лечения.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (مع التاريخ حساسية تتفاقم) и отсутствие эффекта от введения средних доз эпинефрина (الأدرينالين). المرضى, تناول الدواء, анафилактический шок может протекать особенно тяжело.

Препарат может усилить существующую брадикардию. المرضى, получающих бета- adrenoblokatorы, ادرينالين (الأدرينالين) может повышать АД и вызвать (рефлекторную) ʙradikardiju; эта реакция менее вероятна в случае применения селективных бета-адреноблокаторов.

Препарат может усилить симптомы нарушения периферического кровообращения.

При необходимости назначения препарата больным бронхиальной астмой может потребоваться одновременное применение бета₂-adrenostimulyatorov (изменение дозы ранее применяемых бета₂-adrenostimulyatorov).

При необходимости назначения препарата больным феохромоцитомой следует применять альфа-адреноблокаторы.

Прием препарата может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (على سبيل المثال, taxikardiju). هو بطلان الانسحاب المفاجئ في المرضى الذين يعانون من الانسمام الدرقي, поскольку при этом возможно усиление его симптомов.

متى يجب تقديم جرعة الذبحة الصدرية اختيار معدل ضربات القلب يستريح في نطاق 55-60 ش. / دقيقة, حمل – لا أكثر 110 ش. / دقيقة. У курильщиков эффективность препарата может быть ниже.

При назначении препарата больным сахарным диабетом следует более часто контролировать показатели углеводного обмена и при необходимости корректировать дозу инсулина и пероральных гипогликемических средств. При сахарном диабете препарат может маскировать тахикардию, نقص السكر في الدم الناجم عن. في المقابل، حاصرات بيتا غير الانتقائية لا يكاد يزيد نقص السكر في الدم أو تأخير الانتعاش الناجم عن الانسولين من تركيز الجلوكوز في الدم إلى مستويات طبيعية.

استعدادات, خفض الكاتيكولامينات الأسهم (على سبيل المثال, ريزيربين), могут усилить действие препарата Эгилок Ретард, حتى المرضى, أخذ هذه المجموعات من المخدرات, должны находиться под постоянным контролем врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД и брадикардии.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 مرة واحدة كل 4-5 أشهر).

Биодоступность метопролола может повышаться при циррозе печени.

У пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (أقل 50 ش. / دقيقة), انخفاض كبير في ضغط الدم (الانقباضي BP أدناه 100 مم زئبق.), OF – حصار, تشنج قصبي, عدم انتظام ضربات القلب البطيني, ضعف الكبد الحاد, иногда может потребоваться прекращение лечения.

يجب أن تكون هناك مراقبة خاصة المرضى الذين يعانون من اضطرابات اكتئابية في التاريخ. В случае развития депрессии Эгилок^® Ретард следует отменить.

Перед любой хирургической операцией врач-анестезиолог должен быть предупрежден, что пациент принимает Эгилок^® Ретард. Отмену препарата следует провести не менее чем за 48 ч до хирургической операции, за исключением особых случаев, على سبيل المثال, тиреотоксикоза или феохромоцитомы. في الحالات, когда отмена препарата перед хирургической операцией невозможна, следует выбрать средство для общей анастезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

При одновременном применении препарата Эгилок^® Ретард с клонидином в случае отмены Эгилока^® Ретард клонидин следует отменять через несколько дней во избежание развития гипертонического криза.

في معالجة درامية قد يكون الانسحاب (تزايد الهجمات الذبحة الصدرية, زيادة ضغط الدم), поэтому отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 أيام. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять пациентам со стенокардией.

المرضى, استخدام العدسات اللاصقة, يجب أن نأخذ بعين الاعتبار, أن العلاج مع حاصرات بيتا قد يقلل من إنتاج السائل المسيل للدموع.

وإذ تأخذ في الاعتبار, что препарат содержит сахарозу, его не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, нарушениями всасывания глюкозы/галактозы, فضلا عن عدم وجود سوكراسي/izomal′tazy.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

خلال فترة العلاج يجب أن يكون حذرا عند القيادة واحتلال أنشطة يحتمل أن تكون خطرة أخرى, يتطلب تركيز عال وسرعة ردود الفعل النفسي.

جرعة مفرطة

الأعراض: انخفاض ملحوظ في ضغط الدم, выраженная тяжелая синусовая брадикардия, دوخة, غثيان, قيء, الازرقاق, عدم انتظام ضربات القلب, يدق من السابق لأوانه البطين, تشنج قصبي, إغماء; في جرعة زائدة حادة – صدمة قلبية, فقدان الوعي, غيبوبة, AV блокада (حتى تطوير كامل عبر الحصار وفشل القلب), kardialgija.

Первые симптомы передозировки появляются через 20 مين 2 ساعة بعد الجرعات.

Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме алкоголя, الأدوية الخافضة للضغط, хинидина и барбитуратов.

علاج: интенсивная терапия и тщательное наблюдение за пациентом (параметры кровообращения и дыхания, функция почек, уровень глюкозы крови, электролиты сыворотки крови). Если препарат принят недавно, его дальнейшее всасывание может быть снижено промыванием желудка, стимуляцией рвоты и введением активированного угля.

في انخفاض ملحوظ في ضغط الدم: يجب أن يكون المريض في وضع ترينديلينبورج; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности следует в/в ввести бета-адреностимуляторы с интервалом в 2-5 م, до достижения желаемого эффекта или в/в ввести 0.5-2 ملغ من سلفات الأتروبين.

При отсутствии достаточного эффекта следует применять допамин, الدوبوتامين أو بافراز (النورادرينالين).

В качестве последующих мер возможно назначение глюкагона в дозе 1-10 ملغ من الجلوكاجون, постановка искусственного водителя ритма.

Бронхоспазм можно купировать в/в введением стимуляторов β₂-adrenoreceptorov (على سبيل المثال, тербуталина).

الميتوبرولول عرض سيئة من قبل غسيل الكلى

التفاعلات المخدرات

في egilok تطبيق^® Ретард с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. الفاصل الزمني بين إدارة مثبطات MAO وegilok^® Ретард должен составлять не менее 14 أيام.

في وقت واحد I / إدارة فيراباميل يمكن أن يسبب السكتة القلبية, شارك في إدارة النتائج نيفيديبين في انخفاض كبير في ضغط الدم.

При сочетании с гипотензивными средствами, مدرات البول, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); فيراباميل, diltiazemom, antiarrhythmics (amiodaronom), ريزيربين, ميثيل دوبا, الكلونيدين, guanfacine, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами – увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.

يعني للتخدير استنشاق (المشتقات الهيدروكربونية) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Бета-адреностимуляторы, الثيوفيلين, كوكايين, هرمون الاستروجين (احتباس الصوديوم), индометацин и другие НПВС (вызывающие задержку натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) ослабляют гипотензивный эффект препарата.

При одновременном применении с препаратом Эгилок^® Ретард три- ومضادات الاكتئاب تيتراسيكليك, مضادات الذهان (الذهان), седативные и снотворные препараты усиливают угнетающее влияние на ЦНС.

При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; الأنسولين – повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и продолжительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (عدم انتظام دقات القلب, تعرق, ارتفاع ضغط الدم).

لفائف من انزيمات الكبد الميكروسومي (ريفامبيسين, الباربيتورات) تسريع عملية التمثيل الغذائي للالميتوبرولول, أن يقلل من تركيز الميتوبرولول في البلازما وخفض تأثير egilok^® Ретард.

مثبطات أنزيمات الكبد الميكروسومي (سيميتيدين, وسائل منع الحمل عن طريق الفم, fenotiazinы) زيادة تركيز الميتوبرولول في بلازما الدم.

المواد المثيرة للحساسية, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, تزيد من خطر أمراض الحساسية الجهازية أو الحساسية المفرطة; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Метопролол снижает клиренс производных ксантина, особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Метопролол снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

يعزز ويطيل من تأثير إرخاء العضلات antidepolyarizuyuschih; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД и отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

При совместном применении с алкалоидами спорыньи увеличивается риск развития нарушений периферического кровообращения.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

قائمة B. يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال عند أو فوق 30 ° C. مدة الصلاحية – 3 سنة.