DOSTINEKS

المادة الفعالة: Kaʙergolin
عندما ATH: G02CB03
CCF: المانع من إفراز برولاكتين
ICD-10 رموز (شهادة): D35.2, E22.1, N91
عندما CSF: 15.07.08.01.01
الشركة المصنعة: شركة فايزر ايطاليا ش.م.ل.. (إيطاليا)

الدوائية شكل, التركيب والتغليف

حبوب منع الحمل أبيض, مسطحة, مستطيل; رسائل ملحوظة “P” و “في”, مفصولة الشق, من جهة والعدد “700” الشقوق قصيرة فوق وتحت أرقام – مع آخر.

سواغ: يسين, bezvodnaya اللاكتوز.

2 PC. – قارورة من الزجاج الداكن (1) – حزم من الورق المقوى.
8 PC. – قارورة من الزجاج الداكن (1) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

مستقبلات الدوبامين ناهض. Kaʙergolin – الدوبامين ergoline مشتق, تتميز prolaktinsnizhayuschim عمل واضح وطويل الأمد. ويرتبط آلية العمل مع التحفيز المباشر من الدوبامين D₂-النخامية lactotropic مستقبلات الخلايا. بجرعات, يتجاوز أن خفض مستويات البرولاكتين في بلازما الدم, يكون لها تأثير الدوبامين المركزي, الناجمة عن تحفيز الدوبامين D₂-مستقبلات.

خفض مستوى البرولاكتين في البلازما لوحظ بعد 3 ساعة بعد إدارة Dostinex^® وحافظ ل 7-28 أيام في المتطوعين الأصحاء والمرضى الذين يعانون من فرط برولاكتين الدم ولل 14-21 يوم – النساء في فترة ما بعد الولادة. تأثير Prolaktinsnizhayuschee هو تعتمد على الجرعة سواء من حيث شدة, ومدة العمل.

Cabergoline لديه عمل انتقائي بدقة، و, بناء على ذلك, أي تأثير على إفراز القاعدية من هرمونات الغدة النخامية الأخرى, والكورتيزول.

من جانب التأثيرات الدوائية للcabergoline, تأثير غير العلاجية, تخفيض ضغط الدم الحقيقي. لاستخدام واحد من المخدرات أكبر قدر من التأثير الخافض للضغط لوحظ للمرة الأولى 6 ح وتعتمد على الجرعة.

الدوائية

امتصاص

بعد يمتص عن طريق الفم cabergoline بسرعة من الجهاز الهضمي. ج_ماكس حققت البلازما من خلال 0.5-4 لا. تناول الطعام لا يؤثر على امتصاص وتوزيع cabergoline.

التوزيع

ج_SS تحققت من خلال 4 أسابيع من العلاج نظرا لنصف العمر الطويل. ملزمة للبروتينات البلازما هو 41-42%.

التمثيل الغذائي

المنتج الرئيسي لعملية التمثيل الغذائي للcabergoline, المحددة في البول, هو 6-الآليل-8β-كربوكسي ergoline في تركيز تصل إلى 4-6% من الجرعة. المحتوى في البول 3 الأيض إضافية لا تتجاوز 3% من الجرعة. المنتجات التمثيل الغذائي لها تأثير أقل بكثير على قمع إفراز البرولاكتين مقارنة مع cabergoline.

اقتطاع

تي_1/2, حسب تقدير معدل إفراز البول, غير 63-68 ساعات على متطوعين أصحاء و 79-115 ساعات في المرضى الذين يعانون من فرط برولاكتين الدم.

من خلال 10 بعد أيام إدارة المخدرات في البول والبراز، على التوالي، تم الكشف عن 18% و 72% من الجرعة, ونسبة المخدرات دون تغيير في البول 2-3%.

شهادة

- منع الفسيولوجية الرضاعة بعد الولادة;

- قمع أنشئت بعد الرضاعة;

- علاج, يرتبط مع زيادة إفراز البرولاكتين, بما في ذلك اضطرابات وظيفية, كلا انقطاع الطمث, spanomenorrhea, اللاإباضة وثر اللبن;

- البرولاكتين ورم الغدة النخامية (مايكرو- وmacroprolactinoma), فرط برولاكتين الدم مجهول السبب أو متلازمة “فارغ” جنبا إلى جنب مع سيلا فرط برولاكتين الدم.

جرعة نظام

Dostineks^® يجب أن يؤخذ في, ويفضل أثناء وجبات الطعام.

إلى منع الرضاعة جرعة الدواء المقررة 1 ملغ (2 علامة التبويب.) مرة واحدة في أول يوم بعد الولادة.

إلى قمع الرضاعة المنشأة عين 0.25 ملغ (1/2 علامة التبويب.) 2 مرات / يوم ل 2 أيام (الجرعة الكلية مساوية ل 1 ملغ). للحد من خطر نقص ضغط الدم الانتصابي في المرضى الذين يعانون المرضعات، جرعة واحدة من Dostinex^® يجب أن لا تتجاوز 0.25 ملغ.

إلى علاج اضطرابات, يرتبط مع زيادة إفراز البرولاكتين, يوصف هذا الدواء في جرعة 0.5 ملغ في الأسبوع 1 أو 2 قبول (بواسطة 1/2 علامة التبويب., على سبيل المثال, الاثنين والخميس). زيادة الجرعة الأسبوعية يجب أن يكون تدريجيا – على 0.5 ملغ على فترات 1 أشهر لتحقيق التأثير العلاجي الأمثل. متوسط ​​الجرعة العلاجية هي 1 ملغ في الأسبوع, ولكن يمكن أن تتراوح من 0.25 ملغ 2 ملغ في الأسبوع. والجرعة القصوى للمرضى الذين يعانون من فرط برولاكتين الدم هي 4.5 ملغ في الأسبوع.

اعتمادا على التحمل جرعة أسبوعية يمكن أن تدار مرة واحدة أو مقسمة إلى 2 وأكثر الإدارات في الأسبوع. ويوصى فصل جرعة أسبوعية إلى عدة جرعات عند إدارة الدواء بجرعة 1 ز في الأسبوع.

في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية للأدوية الدوبامين يمكن تخفيض احتمال الآثار الجانبية, بدء العلاج Dostinex^® في أقل جرعة (بواسطة 0.25 ملغ 1 مرة في الأسبوع), تليها زيادته تدريجيا حتى الجرعة العلاجية. لتحسين التحمل من المخدرات في حالة آثار جانبية كبيرة قد يكون انخفاض مؤقت في الجرعة ومن ثم زيادته تدريجيا, على سبيل المثال, على 0.25 ملغ كل أسبوع 2 من الاسبوع.

الآثار الجانبية

في الدراسات السريرية مع Dostinex^® لمنع وقمع الرضاعة الآثار الجانبية الفسيولوجية لوحظت في حوالي 14% نساء; في علاج, يرتبط مع زيادة إفراز البرولاكتين, وكان تواتر الأحداث السلبية 68%.

وقعت أحداث سلبية, في المقام الأول, خلال الأسبوعين الأولين من العلاج وفي معظم الحالات اختفت مع استمرار العلاج أو بعد بضعة أيام من وقف Dostinex^®. وفقا لشدة الأحداث السلبية كانت خفيفة أو معتدلة، وكانت الجرعة التي تعتمد على. على الأقل, مرة واحدة في مسار العلاج، لوحظت أحداث سلبية خطيرة في 14% المرضى; بسبب الآثار الجانبية، والتوقف عن العلاج في 3% المرضى.

نظام القلب والأوعية الدموية: نبض القلب; نادرا – هبوط ضغط الدم الانتصابي (الاستخدام المطول تأثير خافض للضغط); انخفاض غير متناظرة في ضغط الدم خلال أول 3-4 أيام ما بعد الولادة (الانقباضي – أكثر من 20 مم زئبق., الانبساطي – أكثر من 10 مم زئبق.).

من الجهاز الهضمي: غثيان, قيء, ألم شرسوفي, وجع بطن, الإمساك, إلتهاب المعدة, سوء الهضم.

من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: golovokruženie / الدوار, صداع, تعب, نعاس, منخفض, يقينا, تنمل, إغماء.

النتائج المخبرية: في النساء مع انخفاض انقطاع الطمث في مستويات الهيموجلوبين خلال الأشهر الأولى بعد استعادة الحيض.

آخر: mastodinija, نزف الأنف, “المد والجزر” الدم إلى الجلد في الوجه, عمى مؤقت, بالتشنج من أصابع, التشنجات العضلية في الأطراف السفلية.

مع العلاج طويل الأمد مع Dostinex^® وقد لوحظت انحراف عن المعيار من معايير المختبرات القياسية نادرا; في النساء مع انقطاع الطمث كان هناك انخفاض في مستويات الهيموجلوبين خلال الأشهر القليلة الأولى بعد استعادة الحيض.

في مرحلة ما بعد التسويق وثقت الدراسات ردود الفعل السلبية التالية, يرتبط استخدام cabergoline: تساقط الشعر, زيادة نشاط CPK في الدم, هوس, بحة في الصوت, تورم, ليفي, وظائف الكبد غير طبيعية, تشوهات في اختبارات وظائف الكبد, تفاعلات فرط الحساسية, طفح جلدي, انتهاكات الجهاز التنفسي, قصور في الجهاز التنفسي, valvulopatyya.

موانع

- الطفولة والمراهقة يصل 16 سنوات (لم تثبت سلامة وفعالية);

- فرط الحساسية للcabergoline أو غيرها من المكونات, فضلا عن أي قلويدات الشقران.

من الحذر استخدامها في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم, التي وضعت خلال فترة الحمل (preэklampsiya, ارتفاع ضغط الدم بعد الولادة), أمراض القلب والأوعية الدموية الشديدة, متلازمة رينود, القرحة الهضمية, نزيف الجهاز الهضمي, قصور كبدي حاد (ينصح جرعات أقل), اضطرابات ذهانية شديدة أو المعرفي (مدفوع. تاريخ), أعراض وظيفة القلب والتنفس نتيجة لتليف أو وجود مثل هذه الظروف في التاريخ, الاستخدام المتزامن للأدوية, تأثير خافض للضغط (نظرا لخطر نقص ضغط الدم الانتصابي).

الحمل والرضاعة

منذ الدراسات السريرية التي تسيطر عليها مع Dostinex^® في النساء الحوامل لم يكن, تطبيق الدواء أثناء الحمل ممكن فقط في حالة, عندما الفوائد المرجوة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.

إذا كان الحمل خلال فترة العلاج مع Dostinex^®, وينبغي النظر في التوقف عن استخدام الدواء, مع الأخذ في الاعتبار أيضا صالح / نسبة المخاطر.

وينبغي تجنب الحمل ل, الأقل, 1 بعد أشهر التوقف عن استخدام الدواء, نظرا لنصف العمر الطويل وقلة توافر بيانات عن تأثيرات على الجنين. وفقا لتقارير استخدام Dostinex^® جرعة 0.5-2 ملغ في الأسبوع على مدى الانتهاكات, يرتبط مع زيادة إفراز البرولاكتين, لم يكن مصحوبا بزيادة في معدلات الاجهاض, الولادة المبكرة, الحمل المتعدد والتشوهات الخلقية.

معلومات الدواء مختارة في حليب الثدي ليست, ومع ذلك، في حالة عدم وجود تأثير استخدام Dostinex^® لمنع أو قمع الرضاعة يجب التخلي عن الرضاعة الطبيعية. عندما الانتهاكات, يرتبط مع زيادة إفراز البرولاكتين, Dostineks^® لا ينبغي أن تدار على المرضى, عدم الرغبة في التوقف عن الرضاعة.

تحذيرات

قبل تعيين Dostinex^® لعلاج اضطرابات, يرتبط مع زيادة إفراز البرولاكتين, من الضروري إجراء تحقيق كامل في الغدة النخامية.

بعد زيادة الجرعة للمريض ينبغي أن يظل تحت إشراف الطبيب لتحديد أقل جرعة فعالة, يوفر له تأثير علاجي. بعد تحديد نظام الجرعات الموصى بها فعالة العادية (1 مرة واحدة في الشهر) تحديد مستوى البرولاكتين في مصل الدم. ويلاحظ عادة تطبيع مستويات البرولاكتين خلال 2-4 أسابيع من العلاج.

بعد تطبيق Dostinex^® قد تتطور انخفاض ضغط الدم الانتصابي. مع الرعاية وصف Dostinex^® خلال العلاج بالأدوية, تأثير خافض للضغط.

عندما العلاج على المدى الطويل Dostinex^® يجب أن توصف بجرعات منخفضة في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي حاد (الفئة C الطفل-بف), مما يدل على المدى الطويل dostineks العلاج^®. مع تطبيق واحد من المخدرات في هؤلاء المرضى بجرعة 1 كان ملغ زيادة في AUC بالمقارنة مع المتطوعين الأصحاء والمرضى الذين يعانون من قصور كبدي أقل حدة.

بعد الاستعمال لفترة طويلة من cabergoline في المرضى الذين لوحظ الجنبي راقة / التليف وvalvulopatiya الجنبي. في بعض الحالات، والمرضى الذين عولجوا من قبل منبهات الدوبامين ergotininovymi. ولذلك، Dostinex^® وينبغي أن تستخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من أعراض الحالية و / أو الأعراض السريرية للضعف القلب (مدفوع. تاريخ). بعد التوقف عن المرضى العلاج أظهرت تحسن من الأعراض المذكورة أعلاه.

بعد إلغاء Dostinex^® فرط برولاكتين الدم عادة الانتكاس. ومع ذلك، كان بعض المرضى قمع المستمر لمستويات البرولاكتين لعدة أشهر. في معظم النساء، وتسجل دورات التبويض على الأقل 6 أشهر بعد إلغاء Dostinex^®.

Dostineks^® يعيد التبويض والخصوبة في النساء مع قصور الغدد التناسلية hyperprolactinemic. لأنه لا يمكن أن يحدث الحمل قبل الانتعاش الحيض, فمن المستحسن لاختبار الحمل على الأقل 1 مرات 4 على مدى أسابيع من انقطاع الطمث, وبعد استعادة الحيض – في كل مرة, بمناسبة الحيض تأخير لأكثر من 3 يوم. نساء, الذين يريدون تجنب الحمل, فترة dostineks العلاج^®, وبعد إلغاء Dostinex^® وعودة إلى اللاإباضة يجب استخدام أساليب غير الهرمونية لمنع الحمل.

نساء, حملن, يجب أن تكون تحت إشراف الطبيب للكشف المبكر عن أعراض الغدة النخامية الموسع, لأنه خلال فترة الحمل قد يزيد من حجم الأورام النخامية الموجودة من قبل.

استخدام cabergoline يسبب النعاس. في المرضى الذين يعانون من مرض منبهات الدوبامين مستقبلات باركنسون قد تتسبب في حدوث هبوط مفاجئ النوم. في مثل هذه الحالات، فمن المستحسن للحد من جرعة من Dostinex^® أو التوقف عن العلاج.

البحث عن استخدام الدواء في المرضى المسنين يعانون من ضعف, يرتبط مع زيادة إفراز البرولاكتين, يتم تنفيذ.

استخدام في طب الأطفال

سلامة وفعالية Dostinex^® في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 16 سنوات غير مثبت.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

المرضى, أخذ Dostinex^®, الذي لاحظ النعاس, يجب أن نحذر, أن يتم تشجيعهم على الامتناع عن القيادة والأداء, الذي انتباه منخفض يمكن أن تخلق لهم أو خطر آخرون إصابات خطيرة أو الوفاة.

جرعة مفرطة

الأعراض: غثيان, قيء, اضطرابات عسر الهضم, هبوط ضغط الدم الانتصابي, الارتباك / الذهان أو الهلوسة.

علاج: يجب القيام بأنشطة, التي تهدف إلى القضاء على nevsosavsheysya المخدرات (غسل المعدة) وللحفاظ على ضغط الدم. فمن المستحسن أن تعيين مضادات الدوبامين.

التفاعلات المخدرات

لم تتوفر معلومات حول تفاعل cabergoline وقلويدات الشقران أخرى; ومع ذلك فإن الاستخدام المتزامن لهذه الأدوية خلال dostineks العلاج على المدى الطويل^® لا ينصح.

منذ Dostinex^® أن لديها تأثير علاجي عن طريق تحفيز مباشر للمستقبلات الدوبامين, لا ينبغي إعطاء الدواء بالتزامن مع المخدرات, بوصفها مضادات الدوبامين (على سبيل المثال, fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, ميتوكلوبراميد), TK. وهذا الأخير قد يضعف تأثير Dostinex prolaktinsnizhayuschee^®.

مثل غيرها من المشتقات الشقران, Dostineks^® لا ينبغي أن تستخدم بالتزامن مع المضادات الحيوية ماكرولايد (على سبيل المثال, الاريثروميسين), لأن هذا قد يؤدي إلى زيادة في التوافر البيولوجي النظامية من cabergoline.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال عند أو فوق 25 ° C. مدة الصلاحية – 2 سنة.