Kaʙergolin (عندما ATH G02CB03)

عندما ATH:
G02CB03

ميزة.

بودرة بيضاء. قابل للذوبان في الإيثانول, xloroforme, ن,N-диметилформамиде, شحيح الذوبان في 0,1 ن. حامض الهيدروكلوريك, قابل للذوبان بشكل طفيف في ن الهكسان, غير قابل للذوبان في الماء.

الدوائية العمل.
Gipoprolaktinemicheskoe.

تطبيق.

По данным أطباء مكتب المرجع (2005), каберголин показан при гиперпролактинемии, идиопатической или вызванной аденомой гипофиза.

موانع.

فرط الحساسية (مدفوع. к производным эргоалкалоидов), ارتفاع ضغط الدم غير المنضبط, симптомы нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких симптомов в анамнезе.

تنطبق قيود.

ارتفاع ضغط الدم الشرياني, المرتبطة بالحمل (الإرجاج تشنج, preэklampsiya), одновременный прием антагонистов дофаминовых D₂-مستقبلات, الوسائل, обладающих гипотензивным эффектом, وظائف الكبد غير طبيعية, طفولة (لم تثبت سلامة وفعالية).

الحمل والرضاعة الطبيعية.

إذا ينبغي أن تستخدم بحذر الحمل, إذا كانت الفائدة المتوقعة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين (адекватных контролируемых исследований каберголина у беременных женщин не проводилось). Пациенток следует предупредить о необходимости информирования врача о планируемой, предполагаемой или состоявшейся беременности для решения вопроса о продолжении или прекращении терапии.

فئة الإجراءات تؤدي إلى FDA - ب. (كشفت دراسة التكاثر في الحيوانات لا يوجد خطر من آثار سلبية على الجنين, ودراسات كافية وتسيطر عليها بشكل جيد في النساء الحوامل لم تكن قد فعلت.)

Исследование влияния каберголина на репродуктивную функцию проводилось на мышах, крысах и кроликах, получавших его через желудочный зонд, введенный через нос. الفئران, получавших каберголин в дозе до 8 ملغ / كغ / يوم (55-кратное превышение МРДЧ) в течение периода органогенеза, отмечалось токсическое действие на материнский организм; тератогенного эффекта выявлено не было. بالنسبة للفئران, تلقي 0,012 мг/кг/сут каберголина (حول 1/7 MRDC) в течение периода органогенеза, отмечалось повышение постимплантационных эмбриофетальных потерь. У кроликов при введении каберголина на протяжении периода органогенеза в дозе 0,5 ملغ / كغ / يوم (19 MRDC) отмечалось токсическое действие на материнский организм (уменьшение массы тела и истощение). بجرعة 4 ملغ / كغ / يوم (150 MRDC) повышалась частота возникновения различных пороков развития плода. Однако в других исследованиях при дозах каберголина до 8 ملغ / كغ / يوم (300 MRDC) у кроликов пороков развития, эмбрио- и фетотоксических эффектов не отмечалось. Радиологическое исследование беременных самок крыс показало высокую концентрацию каберголина и его метаболитов в стенке матки и отсутствие их накопления в тканях плода. При введении крысам каберголина в дозах более 0,003 ملغ / كغ / يوم (1/28 MRDC) إلى 6 дней до родов и в течение периода лактации замедлялся рост новорожденных, отмечались случаи их гибели вследствие уменьшения секреции молока.

غير معروف, выделяется ли каберголин с грудным молоком у человека. Каберголин и его метаболиты обнаружены в грудном молоке лактирующих крыс. Поскольку многие препараты экскретируются с молоком у женщин и возможно серьезное негативное влияние каберголина на младенца, следует принять решение либо о прекращении грудного вскармливания, либо об отказе от приема каберголина (учитывая степень необходимости данного лекарства для матери).

آثار جانبية.

Безопасность каберголина исследовалась более чем у 900 пациентов с гиперпролактинемией; выраженность большинства побочных эффектов была слабой или умеренной. В 4-недельном двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании пациенты получали каберголин в фиксированных дозах 0,125, 0,5, 0,75 و 1,0 мг два раза в неделю; дозы были уменьшены вдвое в течение первой недели. Отмечались следующие побочные эффекты (рядом с названием указан процент встречаемости данного побочного эффекта в группе каберголина, в скобках — в группе плацебо):

من الجهاز العصبي والحواس: صداع 26% (25%), دوخة 15% (5%), دوار 1% (0%), مذل 1% (0%), نعاس 5% (5%), منخفض 3% (5%), الهلع 2% (0%), يقينا 9% (10%), الإعياء 7% (0%), عدم وضوح الرؤية 1% (0%).

نظام القلب والأوعية الدموية والدم (تكون الدم, الارقاء): هبوط ضغط الدم الانتصابي 4% (0%).

من جانب الجهاز الهضمي: سوء الهضم 2% (0%), غثيان 27% (20%), قيء 2% (0%), الإمساك 10% (0%), وجع بطن 5% (5%).

آخر: الهبات الساخنة 1% (5%), ألم الثدي 1% (0%), عسر الطمث 1% (0%).

Безопасность каберголина исследовалась в контролируемых и неконтролируемых испытаниях примерно у 1200 пациентов с болезнью Паркинсона, получавших каберголин в дозах, значительно превышающих МРДЧ для пациентов с гиперпролактинемией (إلى 11,5 ملغ / يوم). У этих пациентов дополнительно были выявлены такие побочные эффекты, كيف خلل الحركة, الهلوسة, ارتباك, وذمة طرفية. Редко отмечались сердечная недостаточность, الانصباب الجنبي, lyegochnyi التليف, قرحة المعدة أو قرحة الاثني عشر, имеется сообщение об одном случае констриктивного перикардита.

В постмаркетинговых исследованиях зарегистрированы следующие побочные реакции, يرتبط استخدام cabergoline (سم. الاحتياطات): valvulopatyya, ليفي, فرط الرغبة الجنسية, زيادة الرغبة الجنسية, تساقط الشعر, عدوانية.

تعاون.

Не следует применять одновременно с антагонистами дофаминовых D₂-مستقبلات (الفينوثيازين, butyrofenona, thioxanthen, ميتوكلوبراميد). العلاج في وقت واحد مع المخدرات, وجود درجة عالية من ملزمة للبروتينات البلازما, с малой вероятностью может влиять на связь каберголина с белками плазмы. Следует с осторожностью применять одновременно со средствами, обладающими гипотензивным эффектом.

جرعة مفرطة.

الأعراض: إحتقان بالأنف, إغماء, الهلوسة.

علاج: عرضي, الحفاظ على ضغط الدم.

الجرعات والإدارة.

داخل, في جرعة أولية 0,25 ملغ 2 مرات في الأسبوع. من الممكن زيادة الجرعة إلى 1 ملغ 2 مرات في الأسبوع (под контролем содержания пролактина в плазме). Дозу повышают не чаще, مرة 4 شمس. Если нормальный уровень пролактина плазмы поддерживается в течение 6 أشهر, лечение можно прекратить, однако следует регулярно контролировать содержание пролактина, чтобы при необходимости возобновить терапию. Эффективность терапии продолжительностью свыше 24 мес не установлена.

الاحتياطات.

Вальвулопатия. Случаи сердечной вальвулопатии были зарегистрированы у пациентов, длительно получавших высокие дозы каберголина (>2 ملغ / يوم) при лечении болезни Паркинсона. Редкие случаи были зарегистрированы в связи с краткосрочным лечением (<6 أشهر) أو في المرضى, получавших низкие дозы при лечении гиперпролактинемии.

Врачи должны назначать самую низкую эффективную дозу каберголина для лечения гиперпролактинемии и периодически оценивать необходимость продолжения этой терапии. بالإضافة إلى, المرضى, получающих долгосрочное лечение, необходим периодический контроль за состоянием сердца, مدفوع. تخطيط صدى القلب. Любой пациент, у которого во время лечения каберголином развиваются признаки или симптомы сердечных заболеваний, مدفوع. ضيق التنفس, تورم, застойная сердечная недостаточность или вновь появившийся шум в сердце, должен быть обследован на предмет возможной вальвулопатии.

Каберголин следует использовать с осторожностью у пациентов с имеющимися гемодинамически значимыми заболеваниями клапанов или принимавших другие препараты, ассоциированные с вальвулопатией.

Фиброз. Как и при использовании других производных спорыньи, при длительном приеме каберголина были зарегистрированы случаи плеврального выпота или легочного фиброза (некоторые сообщения были от пациентов, которые ранее лечились эрготаминовыми агонистами допамина). Каберголин не следует использовать у пациентов с признаками и/или клиническими симптомами респираторных или сердечных расстройств, связанных с фиброзом тканей, в анамнезе или в настоящий момент. Сообщается, что после диагностики плеврального выпота или легочного фиброза и вследствии этого прекращения лечения каберголином, отмечалось улучшение симптоматики.

لقد وجدت, что показатель СОЭ был аномально увеличен в связи с плевральным выпотом/ фиброзом. В случаях необъяснимого повышения СОЭ рекомендуется рентгеновское обследование грудной клетки. بالإضافة إلى, измерение сывороточного креатинина также может помочь в диагностике фибротических расстройств.

Применение каберголина в начальной дозе, تجاوز 1,0 ملغ, может вызывать ортостатическую гипотензию. Каберголин не предназначен для угнетения или подавления физиологической лактации (использование с этой целью бромокриптина ассоциировалось с риском развития артериальной гипертензии, السكتة الدماغية, المضبوطات). Следует с осторожностью назначать каберголин людям пожилого возраста, учитывая вероятность нарушения функции печени, الكلى, قلوب, а также сопутствующую патологию и применяемые в связи с этим лекарственные средства.