DIFLJuKAN

المادة الفعالة: فلوكونازول
عندما ATH: J02AC01
CCF: وكيل مضاد للفطريات
ICD-10 رموز (شهادة): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, ب 41, B42, ب 45, H19.2, Z29.8
عندما CSF: 08.01.01
الشركة المصنعة: فايزر بي جي إم (فرنسا)

نموذج الجرعة, التركيب والتغليف

كبسولات الجيلاتين الصلبة, №4, قبعة الفيروز والجسم الأبيض, وصفت بأنها شعار “فايزر” و “فلو -50” أسود; محتويات كبسولات – مسحوق من الأبيض إلى الأصفر الشاحب.

سواغ: اللاكتوز, نشا الذرة, الغروية ثاني أكسيد السيليكون, ستيرات المغنيسيوم, لوريل الصوديوم.

تكوين كبسولات قذيفة: ثاني أكسيد التيتانيوم (E171), الجيلاتين, براءة اختراع صبغة زرقاء (E131).
تركيبة الحبر: اللك الصقيل, أكسيد الحديد الأسود (E172), كحول ن-بوتيل, الصناعية ميثليته 74OR روح, ليستين الصويا, مكون مضاد للرغوة DC1510.

7 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
7 PC. – بثور (4) – حزم من الورق المقوى.

كبسولات الجيلاتين الصلبة, №2, قبعة بيضاء والجسم, وصفت بأنها شعار “فايزر” و “FLU-100” أسود; محتويات كبسولات – مسحوق من الأبيض إلى الأصفر الشاحب.

سواغ: اللاكتوز, نشا الذرة, الغروية ثاني أكسيد السيليكون, ستيرات المغنيسيوم, لوريل الصوديوم.

تكوين كبسولات قذيفة: ثاني أكسيد التيتانيوم (E171), الجيلاتين.
تركيبة الحبر: اللك الصقيل, أكسيد الحديد الأسود (E172), كحول ن-بوتيل, الصناعية ميثليته 74OR روح, ليستين الصويا, مكون مضاد للرغوة DC1510.

7 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
7 PC. – بثور (4) – حزم من الورق المقوى.

◊ كبسولات الجيلاتين الصلبة, №1, قبعة الفيروز والجسم, وصفت بأنها شعار “فايزر” و “فلو -150” أسود; محتويات كبسولات – مسحوق من الأبيض إلى الأصفر الشاحب.

سواغ: اللاكتوز, نشا الذرة, الغروية ثاني أكسيد السيليكون, ستيرات المغنيسيوم, لوريل الصوديوم.

تكوين كبسولات قذيفة: ثاني أكسيد التيتانيوم (E171), الجيلاتين, براءة اختراع صبغة زرقاء (E131).
تركيبة الحبر: اللك الصقيل, أكسيد الحديد الأسود (E172), كحول ن-بوتيل, الصناعية ميثليته 74OR روح, ليستين الصويا, مكون مضاد للرغوة DC1510.

1 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.

مسحوق لمعلق فموي أبيض أو أبيض تقريبا, خالية من التلوث المرئي.

سواغ: لا مائي حمض الستريك, بنزوات الصوديوم, الصمغ زنتان, ثاني أكسيد التيتانيوم (E171), سكر القصب, السيليكا الغروية اللامائي, سيترات الصوديوم ثنائي الهيدرات, البرتقال نكهة *.

* أنه يحتوي على زيت البرتقال, مالتوديكسترين والماء.

زجاجات بلاستيكية (1) مع استكمال قياس الملعقة – حزم من الورق المقوى.

مسحوق لمعلق فموي أبيض أو أبيض تقريبا, خالية من التلوث المرئي.

سواغ: لا مائي حمض الستريك, بنزوات الصوديوم, الصمغ زنتان, ثاني أكسيد التيتانيوم (E171), سكر القصب, السيليكا الغروية اللامائي, سيترات الصوديوم ثنائي الهيدرات, البرتقال نكهة *.

* أنه يحتوي على زيت البرتقال, مالتوديكسترين والماء.

زجاجات بلاستيكية (1) مع استكمال قياس الملعقة – حزم من الورق المقوى.

الحل لتشغيل / في واضح, عديم اللون.

سواغ: كلوريد الصوديوم, المياه د/و.

25 مل – قارورة من الزجاج عديم اللون (1) – حزم من الورق المقوى.

الحل لتشغيل / في واضح, عديم اللون.

سواغ: كلوريد الصوديوم, المياه د/و.

50 مل – قارورة من الزجاج عديم اللون (1) – حزم من الورق المقوى.

الحل لتشغيل / في واضح, عديم اللون.

سواغ: كلوريد الصوديوم, المياه د/و.

100 مل – قارورة من الزجاج عديم اللون (1) – حزم من الورق المقوى.

الحل لتشغيل / في واضح, عديم اللون.

سواغ: كلوريد الصوديوم, المياه د/و.

200 مل – قارورة من الزجاج عديم اللون (1) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

وكيل مضاد للفطريات. فلوكونازول - ممثل فئة من مضادات الفطور الترايازول, وهو مثبط انتقائي قوية من التوليف ستيرول في الخلايا الفطرية.

إذا تناول و/ في كان إدخال فلوكونازول نشطة على نماذج مختلفة من الالتهابات الفطرية في الحيوانات. النشاط أثبتت للدواء لداء فطري جهازي الانتهازية, مدفوع. вызванных المبيضات النيابة., بما في ذلك داء المبيضات المعمم في الحيوانات المناعة; الأدعومية المستخفية, بما في ذلك التهابات داخل الجمجمة; البويغاء النيابة. и Trychoptyton النيابة. أنشأت نشاط فلوكونازول على نماذج من داء فطري جهازي المتوطنة في الحيوانات, بما في ذلك التهابات, الناجمة عن البرعمية الملهبة للجلد, كوسيديويديس اللدودة, بما في ذلك التهابات داخل الجمجمة, والمغمدة النوسجة في الحيوانات مع طبيعتها والمناعة.

فلوكونازول لديه خصوصية عالية للالانزيمات الفطرية, تعتمد على السيتوكروم P450. العلاج في flukonazolom 50 ملغ / يوم لمدة تصل إلى 28 لم الأيام لن يؤثر على تركيز البلازما من هرمون تستوستيرون لدى الرجال أو تركيز الستيرويد في النساء في سن الإنجاب. فلوكونازول 200-400 كان ملغ / اليوم تأثير لا هامة سريريا على مستويات الستيرويد المحلية واستجابتها لتحفيز ACTH في المتطوعين الذكور الأصحاء.

جرعة واحدة أو متعددة في جرعة من فلوكونازول 50 لم ملغ لن يؤثر على عملية التمثيل الغذائي للخافضات الحرارة في استقبالهم في وقت واحد.

كانت هناك تقارير عن حالات عدوى, سبب آخر, البيض нежели المبيضات, штаммами المبيضات, والتي غالبا ما لا تظهر الحساسية للفلوكونازول (على سبيل المثال, المبيضات krusei). في مثل هذه الحالات قد تتطلب العلاج مضاد بديل.

الدوائية

وكانت الدوائية مماثلة في فلوكونازول في / في vvedenii وتقبل vnutry.

امتصاص

بعد تناوله عن طريق الفم ويمتص فلوكونازول جيدا, مستوياته في بلازما الدم (ومجموع التوافر البيولوجي) تجاوز 90% مستويات فلوكونازول في بلازما الدم عند تشغيل / في. تناول الطعام في وقت واحد ليس له تأثير على امتصاص عندما تدار. ج_ماكس تحققت من خلال 0.5-1.5 ساعة بعد إدارة الصوم فلوكونازول. التركيز في بلازما الدم يتناسب مع الجرعة.

التوزيع

90% ويتحقق تركيز التوازن في يوم 4-5-التاسع بعد بدء العلاج (خلال جرعة متعددة 1 الوقت / يوم).

قرص دواء (1 يوم), في 2 أضعاف الجرعة اليومية متوسط, يحقق C_SS 90% لليوم 2. في Кажущийся_د يقترب من المحتوى الكلي الماء في الجسم. ملزمة للبروتينات البلازما منخفضة (11-12%).

فلوكونازول تخترق بشكل جيد في جميع سوائل الجسم. مستويات الفلوكونازول في اللعاب والبلغم تشبه التركيزات في بلازما الدم. في المرضى الذين يعانون من التهاب السحايا الفطري، ومستويات فلوكونازول في السائل المخي الشوكي حوالي 80% من مستوياته في بلازما الدم.

في الطبقة القرنية, البشرة، الأدمة والعرق السائل تصل تركيزات عالية, التي تتجاوز المصل. وتراكمت فلوكونازول في الطبقة القرنية. عندما تتلقى جرعة من 50 ملغ 1 الوقت / اليوم تركيز الفلوكونازول بعد 12 كان يوما 73 ز / ز, ومن خلال 7 أيام بعد التوقف عن العلاج – فقط 5.8 ز / ز. عند تطبيقها في جرعة 150 ملغ 1 مرة / أسبوع. كان تركيز الفلوكونازول في الطبقة القرنية في يوم 7 23.4 ز / ز, ومن خلال 7 أيام بعد الجرعة الثانية - 7.1 ز / ز.

تركيز الفلوكونازول في الأظافر بعد الجرعة تطبيق 4 أشهر 150 ملغ 1 كان مرة / أسبوع 4.05 جزء من الغرام / غرام في صحة جيدة و 1.8 ميكروغرام / غرام في الأظافر المريضة; من خلال 6 أشهر بعد الانتهاء من العلاج، وكان فلوكونازول لا يزال مصمما على الظفر.

الأيض وإفراز

يعرض فلوكونازول, في المقام الأول, الكلى; حول 80% جرعة حقن الكشف في البول في شكل معدلة. تخليص فلوكونازول غير متناسبة QC. لم يتم العثور على الأيض المتداولة.

مدة T_1/2 من يسمح بلازما الدم لك أن تأخذ فلوكونازول لداء المبيضات المهبلي، ومرة ​​واحدة 1 الوقت / يوم أو 1 مرة / أسبوع. شهادة أخرى.

تم مقارنتها للتركيز في اللعاب وبلازما الدم بعد فلوكونازول عن طريق الفم واحد 100 ملغ باعتباره تعليق عن طريق الفم (الشطف والحفاظ عليها في الفم ل 2 الألغام والبلع) وكبسولات. ج_ماكس وقد لوحظ فلوكونازول في اللعاب بعد تناوله لتعليق بعد 5 م و 182 مرات الحد الأقصى للتركيز في اللعاب بعد إعطاء كبسولات (تحققت من خلال 4 لا). تقريبا 4 وكانت ح تركيزات فلوكونازول في اللعاب مماثلة. ويعني AUC_0-96 كان اللعاب أعلى بكثير عند أخذ تعليق, من كبسولات. وقد تم تحديد اختلافات كبيرة في معدل إفراز اللعاب أو الدوائية المعلمات في البلازما باستخدام اثنين من أشكال الإفراج.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

الأطفال والقتيلان هما المعلمات التالية الدوائية:

* – مؤشر, انه يمثل اليوم الأخير.

الأطفال الخدج (حول 28 أسابيع التنمية) كانت تدار فلوكونازول I / جرعة 6 ملغ / كغ كل يوم الثالث على التوالي، قبل إدخال كحد أقصى 5 جرعات حين, بينما ظل الأطفال في وحدة العناية المركزة. المتوسط تي_1/2 مصنوع 74 لا (ضمن 44-185 لا) 1 يوم, مع انخفاض في المتوسط ​​يوميا 7TH 53 لا (ضمن 30-131 لا) وفي اليوم ال13 بمتوسط 47 لا (ضمن 27-68 لا).

وكانت القيم AUC 271 س ح ميكروغرام / مل (ضمن 173-385 س ح ميكروغرام / مل) 1 يوم, ثم ارتفع إلى 490 س ح ميكروغرام / مل (ضمن 292-734 س ح ميكروغرام / مل) في اليوم 7TH ورفض في المتوسط 360 س ح ميكروغرام / مل (ضمن 167-566 س ح ميكروغرام / مل) في اليوم ال13.

الخامس_د مصنوع 1183 مل / كغ (ضمن 1070-1470 مل / كغ) 1 يوم, ثم زادت إلى ما متوسطه 1184 مل / كغ (ضمن 510-2130 مل / كغ) في اليوم قبل 7TH 1329 مل / كغ (ضمن 1040-1680 مل / كغ) 13 يوما.

في المرضى المسنين (65 وكبار السن) وفلوكونازول طلب واحد 50 ملغ عن طريق الفم (في بعض الحالات مع الاستخدام المتزامن لمدرات البول) وجدت, أن C_ماكس تحققت من خلال 1.3 ساعات بعد تناوله وكان 1.54 ميكروغرام / مل, ويعني AUC 76.4 ± 20.3 mkg.ch / مل, متوسط ​​T_1/2 sostalyal 46.2 لا.

قيم هذه المعايير الدوائية أعلاه, من في المرضى الأصغر سنا. الاستخدام المتزامن من مدرات البول لا يسبب تغيرات ملحوظة في AUC وC_ماكس. تصفية الكرياتينين (74 مل / دقيقة), النسبة المئوية من المخدرات, الإخراج في البول حسب حالها (0-24 لا, 22%) والتصفية الكلوية للفلوكونازول (0.124 مل / دقيقة / كغ) المرضى المسنين أقل من مع الأصغر سنا. قيم أعلى من المعلمات الدوائية في المرضى المسنين, تلقي فلوكونازول, ربما, يرتبط مع انخفاض وظائف الكلى, سمة من كبار السن.

شهادة

- Kryptokokkoz, بما في ذلك التهاب السحايا بالمستخفيات والتهابات مواقع أخرى (على سبيل المثال, ضوء, بشرة), مدفوع. في المرضى الذين يعانون من الاستجابة المناعية الطبيعية، والمرضى الذين يعانون من الإيدز, متلقي زرع الأعضاء والمرضى الذين يعانون من أشكال أخرى من نقص المناعة; العلاج الصيانة لمنع تكرار مثل هذه المستخفيات في المرضى الذين يعانون من الإيدز;

- المبيضات المعمم, بما في ذلك المبيضات في الدم, المبيضات نشرها وأشكال أخرى من العدوى المبيضات الغازية, مثل العدوى البريتوني, endokarda, عين, أمراض الجهاز التنفسي والمسالك البولية, مدفوع. في المرضى الذين يعانون من الأورام الخبيثة, هي في وحدات العناية المركزة, المرضى, تلقي كلاء السامة للخلايا أو المثبطة للمناعة, وكذلك في المرضى الذين يعانون من عوامل أخرى, المهيئة لتطوير المبيضات;

- الأغشية المخاطية المبيضات, بما في ذلك الأغشية المخاطية للفم والبلعوم, المريء, التهابات قصبي رئوي غير الغازية, kandidurija, داء المبيضات الفموي الضموري المخاطي الجلدي المزمن و (يرتبط مع أطقم الأسنان يرتدي), مدفوع. في المرضى الذين يعانون من وظيفة مناعية طبيعية أو قمعها; الوقاية من الانتكاس من داء المبيضات الفموي البلعومي في المرضى الذين يعانون من الإيدز;

- المبيضات الأعضاء التناسلية; داء المبيضات المهبلي الحاد أو المتكررة; العلاج الوقائي للحد من وتيرة تكرار المبيضات المهبلي (3 أو أكثر من نوبات سنويا); kandidoznыj ʙalanit;

- الوقاية من الالتهابات الفطرية في المرضى الذين يعانون من الأورام الخبيثة, ميالا إلى مثل هذه الالتهابات نتيجة العلاج الكيميائي أو العلاج الإشعاعي السامة للخلايا;

- الالتهابات الفطرية في الجلد, بما في ذلك سعفة القدم, هيئة, الفخذ, chromophytosis, فطار الأظافر والجلد عدوى المبيضات;

- داء فطري جهازي المستوطنة العميقة في المرضى الذين يعانون من مناعة طبيعية, الكرواني, الفطار نظير الكرواني, داء الشعريات المبوغة والمنسجات.

جرعة نظام

ويمكن البدء في العلاج قبل نتائج الزرع وغيرها من الاختبارات المعملية. ومع ذلك، يجب أن يتم تعديل العلاج وفقا لذلك, عندما ستعرف نتائج هذه الدراسات.

الجرعة اليومية من فلوكونازول تعتمد على طبيعة وشدة العدوى الفطرية. داء المبيضات المهبلي فعال في معظم الحالات، جرعة واحدة من عقار. عندما العدوى, تتطلب إعادة قبول مضاد المخدرات, ينبغي مواصلة العلاج حتى اختفاء الأعراض السريرية أو مختبر من العدوى الفطرية. المرضى الذين يعانون من مرض الإيدز والتهاب السحايا بالمستخفيات أو داء المبيضات الفموي البلعومي المتكرر للوقاية من تكرار العدوى وعادة ما يتطلب العلاج الصيانة.

الكبار في التهاب السحايا بالمستخفيات والتهابات بالمستخفيات في مواقع أخرى في اليوم الأول تدار في المتوسط 400 ملغ, ومن ثم مواصلة العلاج بجرعة 200-400 ملغ 1 الوقت / يوم. مدة العلاج من الالتهابات بالمستخفيات تعتمد على وجود تأثير السريري والفطريات; وعادة ما يستمر العلاج التهاب السحايا بالمستخفيات على الأقل 6-8 أسابيع.

إلى الوقاية من الانتكاس من التهاب السحايا بالمستخفيات في مرضى الإيدز بعد الانتهاء من دورة كاملة من العلاج المعالجة الأولية فلوكونازول 200 ملغ / يوم يمكن أن تستمر لفترة طويلة جدا من الزمن.

في kandidemii, المبيضات المنتثر وغيره من الأمراض المبيضات الغازية جرعة المتوسطات 400 ملغ في اليوم الأول, وثم 200 ملغ / يوم. اعتمادا على شدة تأثير سريري، يمكن زيادة الجرعة إلى 400 ملغ / يوم. مدة العلاج تعتمد على الفعالية السريرية.

في orofaringealьnom kandidoze يوصف هذا الدواء في المتوسط 50-100 ملغ 1 الوقت / يوم 7-14 أيام. اذا كان ضروري،, في المرضى الذين يعانون من الاكتئاب الشديد الحصانة, قد يستمر العلاج لفترة أطول. في داء المبيضات الفموي الضموري, يرتبط مع أطقم الأسنان يرتدي, يوصف هذا الدواء بجرعات عالية 50 ملغ 1 مرات / يوم ل 14 أيام في تركيبة مع وكلاء مطهر محلي لتلقي العلاج من بدلة.

في انتانات المبيضات أخرى في الأغشية المخاطية (لisklyucheniem genitalynogo المبيضات), مثل التهاب المريء, التهابات قصبي رئوي غير الغازية, kandidurii, المبيضات في الجلد والأغشية المخاطية, متوسط ​​الجرعة الفعالة 50-100 ملغ / اليوم الذي يكون فيه مدة العلاج 14-30 أيام.

إلى الوقاية من الانتكاس من داء المبيضات الفموي البلعومي في المرضى الذين يعانون من الإيدز بعد الانتهاء من دورة كاملة من العلاج الأساسي، يجوز تعيين فلوكونازول من قبل 150 ملغ 1 مرة / أسبوع.

في داء المبيضات المهبلي فلوكونازول تأخذ جرعة واحدة بالفم 150 ملغ.

إلى الحد من تكرار المبيضات المهبلي ويمكن تطبيق هذا الدواء بجرعة 150 ملغ 1 مرة / الشهر. يتم تحديد مدة العلاج بشكل فردي; حيث تتراوح بين 4 إلى 12 أشهر. بعض المرضى قد تتطلب استخدام أكثر تواترا من. استخدام الدواء في جرعة واحدة في الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 18 سنوات والمرضى من كبار السن 60 سنوات بدون وصفة طبية من الطبيب لا ينصح.

في ʙalanite, вызванном المبيضات, فلوكونازول وصف جرعة واحدة 150 ملغ عن طريق الفم.

إلى المنع المبيضات الجرعة الموصى بها من فلوكونازول 50-400 ملغ 1 مرات / يوم حسب درجة مخاطر العدوى الفطرية. إذا كان لديك ارتفاع مخاطر الإصابة المعمم, على سبيل المثال في المرضى الذين يعانون من قلة العدلات طويلة الأمد أو شديدة, الجرعة الموصى بها هي 400 ملغ 1 الوقت / يوم. فلوكونازول تدار قبل بضعة أيام من ظهور العدلات المتوقع وبعد زيادة في عدد العدلات استمرت 1000 / العلاج مل ل 7 SUT.

في الالتهابات الجلدية, بما في ذلك سعفة القدم, بشرة ناعمة, إصابات الفخذ والمبيضات, الجرعة الموصى بها هي 150 ملغ 1 مرة / أسبوع. أو 50 ملغ 1 الوقت / يوم. مدة العلاج في الحالات التقليدية هي 2-4 الشمس., ومع ذلك قدم الرياضي قد تتطلب العلاج الطويل (إلى 6 الشمس.).

في النخالية المبرقشة الجرعة الموصى بها هي 300 ملغ 1 مرة / أسبوع. خلال 2 أسابيع; بعض المرضى يتطلب جرعة ثالثة 300 ملغ / الشمس., بينما بالنسبة لبعض المرضى، فإنه يكفي جرعة واحدة من الدواء في 300-400 ملغ. العلاج البديل هو استخدام الدواء 50 ملغ 1 مرات / يوم ل 2-4 شمس.

في onixomikoze الجرعة الموصى بها هي 150 ملغ 1 مرة / أسبوع. ينبغي مواصلة العلاج حتى المصابين استبدال مسمار (تنتشر مسمار المعافين). لإعادة نمو الأظافر والقدمين المطلوبة عادة 3-6 أشهر و 6-12 أشهر على التوالي. ومع ذلك، يمكن أن معدل النمو تختلف على نطاق واسع من مختلف الناس, وحسب عمر. بعد نجاح العلاج من عدوى مزمنة طويلة الأمد لوحظ في بعض الأحيان تغيير في شكل الأظافر.

في داء فطري جهازي المستوطنة عميقة قد تكون هناك حاجة جرعة المخدرات 200-400 ملغ / يوم لمدة تصل إلى 2 سنوات. يتم تحديد مدة العلاج بشكل فردي; هو في الكرواني – 11-24 أشهر, عندما الفطار نظير الكرواني – 2-17 أشهر, عندما داء الشعريات المبوغة – 1-16 أشهر والمنسجات – 3-17 أشهر.

في الأطفال, كما هو الحال في التهابات مماثلة في البالغين, تعتمد مدة العلاج على الاثر السريري والفطريات. يجب أن لا تتجاوز الجرعة اليومية للأطفال أن الكبار. يستخدم فلوكونازول على أساس يومي 1 الوقت / يوم.

في المبيضات المخاطية الجرعة الموصى بها من فلوكونازول 3 ملغ / كغ / يوم. يمكن تعيين في اليوم الأول للجرعة التحميل 6 ملغم / كغم من أجل تحقيق التوازن بسرعة أكبر تركيزات دائمة.

لعلاج عدوى المبيضات generalizovannogo وkriptokokkovoy الجرعة الموصى بها هي 6-12 ملغ / كغ / يوم، وهذا يتوقف على شدة المرض.

إلى الوقاية من الالتهابات الفطرية في المرضى الذين يعانون من انخفاض المناعة, التي من خطر العدوى المرتبطة العدلات, النامية نتيجة للعلاج الكيميائي أو العلاج الإشعاعي السامة للخلايا, يوصف هذا الدواء ل 3-12 ملغ / كغ / يوم، وهذا يتوقف على شدة ومدة العدلات الناجمة عن المحافظة.

في تطبيق المخدرات في الأطفال 4 أسابيع و ينبغي أن يكون مفهوما, أن يظهر الرضع فلوكونازول ببطء. أولا 2 أسابيع من الحياة، يوصف الدواء في جرعة واحدة (في مغ / كغ), ولأن الأطفال الأكبر سنا, ولكن فترات 72 لا. للأطفال 3 و 4 أسابيع من الحياة تدار الجرعة نفسها على فترات 48 لا.

في المرضى المسنين في غياب الفشل الكلوي، ويشرع هذا الدواء بجرعات عالية.

مرضى القصور الكلوي (CC<50 مل / دقيقة) يتطلب وضع التصحيح.

مشتق فلوكونازول أساسا من البول في شكل دون تغيير. في جرعة واحدة مطلوب تغيير في الجرعة. المرضى (بما في ذلك الأطفال) مع اختلال وظائف الكلى عن طريق الاستخدام المتكرر للدواء يجب أن تدخل في البداية جرعة تحميل 50 ملغ 400 ملغ, تليها جرعة يومية من (اعتمادا على الأدلة) يحددها الجدول التالي.

فلوكونازول يمكن تناوله عن طريق الفم (في شكل كبسولات وتعليق) أو تدار في / في (في شكل حلا ل/ في) ضخ بمعدل لا أكثر 10 مل / دقيقة; اختيار طريقة التعاطي يعتمد على الحالة السريرية للمريض. عند نقل المريض مع / في تعيين من المخدرات داخل أو العكس بالعكس تغيير الجرعة اليومية غير مطلوب.

يجب ابتلاع الكبسولات كله.

في إعداد التعليق عن طريق الفم يتم إضافة محتويات القارورة واحد 24 مل من الماء ويحرك جيدا. قبل كل استعمال، ووقف هو تتزعزع.

الحل من المخدرات / في مقدمة يحتوي على 0.9% محلول كلوريد الصوديوم; في كل 200 ملغ (قارورة 100 مل) الواردة في 15 ملي نا⁺ и الكلورين^–, بناء على ذلك, المرضى, الأمر الذي يتطلب الحد من تناول الصوديوم والسوائل, يجب أن تأخذ بعين الاعتبار معدل متابعةالمريض.

الآثار الجانبية

الآثار الجانبية الأكثر شيوعا, التي تم الإبلاغ عنها في سريري وبعد التسويق (*) دراسات فلوكونازول.

من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: صداع, الدوخة *, تشنجات *, * تغييرات في الطعم.

من الجهاز الهضمي: وجع بطن, الإسهال, نفخة, غثيان, عسر الهضم *, القيء *, gepatotoksichnostь (بما في ذلك حالات نادرة قاتلة), زيادة في AP, البيليروبين, aminotransferases المصل (ALT IS), وظائف الكبد غير طبيعية *, التهاب الكبد *, نخر الكبد *, اليرقان *.

نظام القلب والأوعية الدموية *: زيادة في فترة QT في رسم القلب, وميض / البطين رفرفة.

ردود الفعل الجلدية: طفح جلدي, الثعلبة *, الأمراض الجلدية التقشرية *, بما في ذلك متلازمة ستيفنز جونسون وانحلال البشرة السمي.

نظام المكونة للدم *: نقص الكريات البيض, العدلات وندرة المحببات بما في ذلك, نقص الصفيحات.

من الأيض *: ارتفاع الكوليسترول في الدم والدهون الثلاثية في البلازما, نقص بوتاسيوم الدم.

الحساسية *: ردود فعل الحساسية (بما في ذلك وذمة وعائية, تورم في الوجه, خلايا النحل, حكة).

في بعض المرضى،, خصوصا مع الأمراض الخطيرة (الإيدز, الأورام الخبيثة), في علاج فلوكونازول والمخدرات مماثلة لوحظت تغيرات في مكونات الدم, الكلى والكبد وظيفة, ومع ذلك، لم يتم تثبيت الأهمية السريرية لهذه التغييرات وعلاقتها العلاج.

موانع

- الاستخدام المتزامن من سيسابريد;

- الاستخدام المتزامن من تيرفينادين بينما فلوكونازول قابلة لإعادة الاستخدام 400 ملغ / يوم أو أكثر;

- فرط الحساسية للفلوكونازول, غيرها من المكونات، أو المواد الآزول مع هيكل مماثل مع فلوكونازول.

من الحذر الواصفين في انتهاك وظيفة الكبد أثناء العلاج مع فلوكونازول, مع ظهور الطفح الجلدي أثناء العلاج مع فلوكونازول في المرضى الذين يعانون من عدوى فطرية سطحية و / الالتهابات الفطرية الجهازية الغازية, في حين أن تطبيق تيرفينادين وفلوكونازول أقل 400 ملغ / يوم, عندما تكون الدول المحتملة الموالية للاضطراب النظم في المرضى الذين يعانون من عوامل خطر متعددة (أمراض القلب العضوية, اختلال التوازن المنحل بالكهرباء وتعزيز تنمية هذه الانتهاكات العلاج يصاحب ذلك).

الحمل والرضاعة

لا توجد دراسات كافية وتسيطر عليها بشكل جيد للسلامة الدواء في النساء الحوامل لم يكن. هناك حالات من التشوهات الخلقية في الأطفال حديثي الولادة متعددة, الذين كانت أمهاتهم خلال 3 وعولج أشهر أو أكثر مع فلوكونازول في جرعة عالية (400-800 ملغ / يوم) حول الكرواني. لم يتم تثبيت العلاقة بين هذه الاضطرابات واستقبال فلوكونازول.

تجنب استخدام الفلوكونازول أثناء الحمل, إلا في حالات شديدة وربما تهدد الحياة الالتهابات الفطرية, عندما الفوائد المتوقعة من العلاج تفوق المخاطر المحتملة للجنين. ولذلك، يجب على النساء في سن الإنجاب استخدام وسائل منع الحمل يمكن الاعتماد عليها.

تم العثور على فلوكونازول في اللبن البشري في تركيزات, على مقربة من البلازما, حتى تطبيق ديفلوكان^® الرضاعة (الرضاعة الطبيعية) لا يوصى.

تحذيرات

في حالات نادرة، ورافق فلوكونازول بالتغيرات السامة في الكبد, مدفوع. مميت, أساسا في المرضى الذين يعانون من الأمراض المصاحبة شديدة. لم يكن هناك أي تبعية صريحة الآثار السمية الكبدية من فلوكونازول من الجرعة اليومية الكلية, مدة العلاج, الجنس وعمر المريض. وكانت آثار سمية كبدية للفلوكونازول عادة عكسها; اختفت علاماتها بعد التوقف عن العلاج. يجب مراقبة المرضى, الذين أثناء العلاج مع فلوكونازول انتهكت اختبارات وظائف الكبد, بحثا عن علامات لمرض الكبد أكثر خطورة. عندما علامات سريرية أو أعراض أمراض الكبد, التي قد تترافق مع فلوكونازول, يجب إيقاف الدواء.

خلال فترة العلاج مع فلوكونازول في المرضى في حالات نادرة وضعت ردود فعل الجلد التقشرية, مثل متلازمة ستيفنز جونسون وانحلال البشرة السمي. مرضى الإيدز أكثر عرضة لتطوير تفاعلات جلدية شديدة في تطبيق العديد من الأدوية. عندما يكون المريض, يتلقى العلاج من الالتهابات الفطرية السطحية, طفح جلدي, والتي يمكن أن تترافق مع استخدام الفلوكونازول, يجب إيقاف الدواء. إذا طفح جلدي لدى مرضى / الالتهابات الفطرية الجهازية الغازية ينبغي رصدها بعناية وإلغاء فلوكونازول عندما الفقاعي أو حمامي عديدة الأشكال.

كما هو الحال مع الازولات أخرى, فلوكونازول في حالات نادرة يمكن أن يسبب تفاعلات الحساسية.

يصاحب ذلك من استخدام الفلوكونازول بجرعات أقل 400 يجب أن تتم مراقبتها بعناية ملغ / يوم وتيرفينادين.

مثل الازولات أخرى, قد يسبب فلوكونازول زيادة في فترة QT في رسم القلب. عند استخدام الفلوكونازول زيادة الفاصل الزمني QT وميض / البطين رفرفة احظت نادرا في المرضى الذين يعانون من عوامل خطر متعددة, مثل أمراض القلب العضوية, اختلال التوازن المنحل بالكهرباء وتعزيز تنمية هذه الانتهاكات العلاج يصاحب ذلك. لذلك، هؤلاء المرضى يعانون من ظروف يحتمل proarrhythmic تنطبق فلوكونازول بحذر.

المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد, ويوصى القلب والكلى قبل استخدام الفلوكونازول استشارة الطبيب. عند استخدام الفلوكونازول 150 ملغ حول داء المبيضات المهبلي، يجب تحذير المرضى, أن التحسن في الأعراض عادة ما ينظر إليها من خلال 24 لا, ولكن اختفائهم كامل يأخذ أحيانا بضعة أيام. إذا استمرت الأعراض لبضعة أيام, يجب مراجعة الطبيب.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

تجربة مع فلوكونازول تشير, أن تدهور القدرة وآليات القيادة, المرتبطة بالمخدرات, بعيد.

جرعة مفرطة

في حالة واحدة من جرعة زائدة من فلوكونازول في المريض البالغ من العمر 42 عاما, بفيروس نقص المناعة البشرية, بعد تناوله 8200 يبدو فلوكونازول ملغ الهلوسة والسلوك بجنون العظمة. وأدخل المستشفى للمريض, تم تطبيع حالته خلال 48 لا.

علاج: تأثير كاف يمكن أن تعطي علاج أعراض (مدفوع. تدابير داعمة وغسل المعدة).

مشتق فلوكونازول أساسا من البول, إدرار البول وبالتالي القسري, ربما, يمكن أن يسرع إفراز. مدة غسيل الكلى 3 ح يخفض فلوكونازول البلازما حوالي 50%.

التفاعلات المخدرات

Antykoahulyantы: مثل مضادات الفطريات الأخرى – آزول, فلوكونازول، في حين أن استخدام الزيادات الوارفارين وقت البروثرومبين (على 12%), وبالتالي يمكن أن تتطور النزيف (ورم دموي, النزيف من الأنف والجهاز الهضمي, بيلة دموية, أرض). المرضى, تلقي مضادات التخثر الكومارين, تحتاج إلى رصد مستمر وقت البروثرومبين.

أزيثروميسين: أثناء تطبيق الداخل فلوكونازول في جرعة واحدة 800 أزيثروميسين ملغ في الجرعة الواحدة 1200 أعرب ملغ لم يتم تثبيت التفاعل الدوائية.

البنزوديازيبينات (سريع المفعول): بعد تناوله عن طريق الفم من ميدازولام، فلوكونازول إلى زيادة كبيرة في تركيز ميدازولام والنفسي آثار, وهذا التأثير أكثر وضوحا بعد الأخذ في فلوكونازول, من عند استخدامه على / في. إذا لزم الأمر، والعلاج يصاحب ذلك مع البنزوديازيبينات المرضى, تلقي فلوكونازول, ينبغي مراعاتها من أجل تقليل جرعات كل من البنزوديازيبين.

سيسابريد: في حين أن استخدام الفلوكونازول وسيسابريد وردود الفعل السلبية المحتملة للقلب, مدفوع. وميض / البطين رفرفة (نوع من عدم انتظام ضربات القلب “دوران رقصة الباليه”). استخدام الفلوكونازول 200 ملغ 1 الوقت / يوم وجرعة من سيسابريد 20 ملغ 4 مرات / يوم يؤدي إلى زيادة ملحوظة في تركيزات البلازما من سيسابريد وزيادة الفاصل الزمني QT في رسم القلب. هو بطلان الادارة في وقت واحد من سيسابريد وفلوكونازول.

السيكلوسبورين: في المرضى بعد استخدام زرع الكلى من فلوكونازول 200 ملغ / يوم يؤدي إلى زيادة بطيئة في تركيز السيكلوسبورين. ومع ذلك، عندما متعددة فلوكونازول الجرعة 100 وقد لوحظ ملغ التغييرات / يوم في تركيز السيكلوسبورين في المستفيدين من نخاع العظم. مع الاستخدام المتزامن لفلوكونازول والسيكلوسبورين ينصح لمراقبة تركيز السيكلوسبورين في الدم.

Gidroxlorotiazid: تطبيق متعددة هيدروكلوروثيازيد في وقت واحد مع نتائج فلوكونازول في زيادة في تركيز البلازما من فلوكونازول على 40%. لا يتطلب تأثير هذه الصرامة تغيير في نظام الجرعة فلوكونازول في المرضى, تلقي مدرات البول المصاحبة, ومع ذلك، ينبغي أن تأخذ ذلك في الحسبان.

وسائل منع الحمل عن طريق الفم: في حين أن تطبيق وسائل منع الحمل عن طريق الفم المشترك مع فلوكونازول 50 ملغ لها تأثير كبير على مستوى الهرمونات غير مثبت, في حين عندما تؤخذ يوميا 200 ملغ فلوكونازول AUC من استراديول والليفونورغيستريل بنسبة 40% و 24% على التوالي, وعند تلقي 300 ملغ من فلوكونازول مرة واحدة في الأسبوع – AUC من استراديول وزيادة نوريثيندرون من قبل 24% و 13% على التوالي. وهكذا, فلوكونازول المتكررة في الجرعات المشار إليها بالكاد يمكن التأثير على فعالية وسائل منع الحمل عن طريق الفم المشترك.

الفينيتوين: الإدارة في وقت واحد من فلوكونازول والفينيتوين يجوز أن يرافقه زيادة كبيرة سريريا في تركيز الفينيتوين. إذا لزم الأمر، ينبغي رصد الاستخدام المتزامن لكل من تركيز المخدرات الفينيتوين وضبط الجرعة لتوفير التركيز العلاجي في مصل الدم.

ريفابيتين: الاستخدام المتزامن لفلوكونازول وريفابيتين قد تزيد تركيزات مصل الأخير. مع الاستخدام المتزامن لفلوكونازول وريفابيتين وصف حالات التهاب القزحية. المرضى, في حين تلقي ريفابيتين وفلوكونازول, يجب أن يتم رصدها بعناية.

ريفامبيسين: الاستخدام المتزامن لفلوكونازول و ريفامبيسين يقلل AUC من قبل 25% ومدة T_1/2 من فلوكونازول 20%. المرضى, مع الأخذ ريفامبيسين, يجب النظر جدوى زيادة جرعة فلوكونازول.

السلفونيل يوريا: في حين تلقي فلوكونازول يزيد T_1/2 السلفونيل يوريا عن طريق الفم (hlorpropamyda, غليبينكلاميد, تولبوتاميد وغليبيزيد). المرضى الذين يعانون من مرض السكري يمكن أن تدار معا الفلوكونازول والسلفونيل يوريا عن طريق الفم, ولكن ينبغي أن تأخذ في الاعتبار إمكانية نقص السكر في الدم.

تاكروليموس: الاستخدام المتزامن لفلوكونازول وتاكروليموس يزيد من تركيزات مصل الأخير. حالات الكلوي. المرضى, في حين تلقي تاكروليماس وفلوكونازول, يجب أن يتم رصدها بعناية.

تيرفينادين: في حين أن تطبيق مضادات الفطريات آزول وتيرفينادين قد يسبب عدم انتظام ضربات القلب الخطيرة عن طريق زيادة الفاصل الزمني QT. عند تلقي فلوكونازول 200 لم يتم تأسيس زيادة الفاصل الزمني QT ملغ / يوم, جرعات لكن فلوكونازول 400 ملغ / يوم وما يزيد يؤدي إلى زيادة كبيرة في تركيز البلازما من تيرفينادين. العلاج في وقت واحد مع جرعات فلوكونازول 400 ملغ / يوم أو أكثر هو بطلان مع تيرفينادين. العلاج مع فلوكونازول في جرعات أقل 400 ملغ / يوم في تركيبة مع تيرفينادين ينبغي رصدها بعناية.

الثيوفيلين: في حين أن استخدام الفلوكونازول 200 ملغ لل 14 وانخفض اليوم سعر التخليص متوسط ​​البلازما من الثيوفيلين من قبل 18%. في تعيين المرضى فلوكونازول, تلقي جرعات عالية من الثيوفيلين, أو في المرضى الذين يعانون من زيادة خطر عمل السامة من الثيوفيلين ينبغي رصدها لعلامات جرعة زائدة، والثيوفيلين, اذا كان ضروري, ضبط العلاج وفقا لذلك.

زيدوفودين: في حين أن استخدام الفلوكونازول نظرن تركيزات زيدوفودين زادت, الذي, ربما, نظرا لانخفاض في عملية الأيض في الأخير إلى مستقلبه الرئيسي. قبل وبعد العلاج مع فلوكونازول 200 ملغ / يوم ل 15 أيام مع الإيدز وARC (مجمع, المرتبط بالإيدز) العثور على زيادة كبيرة في زيدوفودين AUC (20%).

عندما يطبق على المرضى المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية بجرعة زيدوفودين 200 ملغ كل 8 ح ل 7 أيام في تركيبة مع فلوكونازول 400 ملغ / يوم مع أو بدون فاصل 21 اليوم بين الدوائر اثنين, العثور على زيادة كبيرة في زيدوفودين AUC (74%) في حين أن استخدام الفلوكونازول. المرضى, تسلسل تلقي, يجب مراقبة للكشف عن الآثار الجانبية للزيدوفودين.

يصاحب ذلك من استخدام الفلوكونازول مع استيميزول أو غيرها من المخدرات, استقلاب التي P450 السيتوكروم متشابهات الانزيم النظام, قد يكون مصحوبا بزيادة في تركيزات مصل من هذه العوامل. عندما الادارة ما يصاحب ذلك من فلوكونازول, في غياب المعلومات الدقيقة, يجب توخي الحذر. المرضى يجب أن تتم مراقبتها بعناية.

دراسات للتفاعل من الأشكال عن طريق الفم فلوكونازول في نفس الوقت أخذه مع الطعام, سيميتيدين, antaцidami, وبعد التشعيع الكلي الجسم لزرع نخاع العظام أظهرت, هذه العوامل لا يكون لها تأثير ذو معنى سريريا على امتصاص فلوكونازول.

يتم تثبيت هذه التفاعلات مع التطبيق المتكرر للفلوكونازول; التفاعل مع الأدوية نتيجة لواحد غير معروف فلوكونازول عن طريق الفم.

وينبغي أن يؤخذ في الاعتبار, لم يتم دراستها أن التفاعل مع أدوية أخرى على وجه التحديد, ولكن من الممكن.

التفاعل الدوائية

ديفلوكان^® – الحل في / في مقدمة متوافق مع الحلول التالية: 20% جلوكوز, قارع الأجراس, حل هارتمان, محلول كلوريد البوتاسيوم في الجلوكوز, 4.2% حل بيكربونات الصوديوم, aminofuzin, المالحة متساوي التوتر.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية. A إعداد في شكل كبسولات 150 الموافقة ملغ للاستخدام كوسيلة من غير وصفة طبية.

الشروط والأحكام

يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال عند أو فوق 30 ° C. لا تسمح حل تجميد وتعليق.

العمر الافتراضي للكبسولات والحل في / في مقدمة - 5 سنوات. العمر الافتراضي للمسحوق لتعليق للاستخدام عن طريق الفم - 3 سنة. العمر الافتراضي للتعليق النهائي – 14 أيام.