DETRUZITOL

653 7 دقائق

المادة الفعالة: Tolterodine
عندما ATH: G04BD07
CCF: إعداد, يقلل من نبرة العضلات الملساء في المسالك البولية
ICD-10 رموز (شهادة): N31.2, R32, R35
عندما CSF: 28.02.01.01
الشركة المصنعة: إيطاليا فارماسيا س. ب... (إيطاليا)

نموذج الجرعة, التركيب والتغليف

حبوب منع الحمل, مطلي أبيض, جولة, عدسي, على جانب واحد من محفورة مع الأقواس أعلاه وأدناه الحروف “ثم”.

	1 التبويب.
تولتيروديني لطرطرات	1 ملغ,
هذا هو ما يعادل محتوى tolterodine *	0.68 ملغ

سواغ: الجريزوفولفين السيلولوز, ثنائي هيدرات فوسفات هيدروجين الكالسيوم, الصوديوم النشا غليكولاتي, ستيرات المغنيسيوم, السيليكا الغروية اللامائي, gipromelloza, حمض دهني, ثاني أكسيد التيتانيوم.

14 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
14 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
14 PC. – بثور (4) – حزم من الورق المقوى.
60 PC. – زجاجات (1) – حزم من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل, مطلي أبيض, جولة, عدسي, على جانب واحد من محفورة مع الأقواس أعلاه وأدناه الحروف “د.ت”.

	1 التبويب.
تولتيروديني لطرطرات	2 ملغ,
هذا هو ما يعادل محتوى tolterodine *	1.37 ملغ

كبسولات من العمل لفترات طويلة مع غطاء والجسم من اللون الأخضر والأزرق, مع الحبر الأبيض أرقام “2” على الجسم ورمزا في شكل رجل – على الغلاف.

	1 قبعات.
تولتيروديني لطرطرات	2 ملغ,
هذا هو ما يعادل محتوى tolterodine *	1.37 ملغ

سواغ: سكر القصب, نشا الذرة, إيثيل السليلوز, trigliceridy (سلسلة متوسطة الطول), حمض الأوليك, gipromelloza, الجيلاتين, ثاني أكسيد التيتانيوم, indigokarmin, أكسيد الحديد الأصفر, الصيدلانية بالحبر الأبيض أوباكودي أبيض S-1-7085.

7 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
7 PC. – بثور (4) – حزم من الورق المقوى.
7 PC. – بثور (7) – حزم من الورق المقوى.
7 PC. – بثور (12) – حزم من الورق المقوى.
7 PC. – بثور (40) – حزم من الورق المقوى.
30 PC. – زجاجات (1) – حزم من الورق المقوى.
90 PC. – زجاجات (1) – حزم من الورق المقوى.

كبسولات من العمل لفترات طويلة مع غطاء والإسكان الأزرق, مع الحبر الأبيض أرقام “4” على الجسم ورمزا في شكل رجل – على الغلاف.

	1 قبعات.
تولتيروديني لطرطرات	4 ملغ,
هذا هو ما يعادل محتوى tolterodine *	2.74 ملغ

سواغ: سكر القصب, نشا الذرة, إيثيل السليلوز, trigliceridy (سلسلة متوسطة الطول), حمض الأوليك, gipromelloza, الجيلاتين, ثاني أكسيد التيتانيوم, indigokarmin, الصيدلانية بالحبر الأبيض أوباكودي أبيض S-1-7085.

* الاسم الدولي غير التجاري, أوصت به منظمة الصحة العالمية – tol′terodin.

الدوائية العمل

إعداد, يقلل من نبرة العضلات الملساء في المسالك البولية. مانع تنافسية m-هولينوريتسيبتوروف معظم الانتقائية فيما يتعلق بمستقبلات المثانة البولية. كما تولتيروديني, ومشتق 5-gidroksimetil′noe، محددة للغاية بالنسبة للمستقبلات المسكارينيه ولم يكن لديك تأثير كبير على مستقبلات أخرى.

المخدرات يقلل من كونتراكتيليتي ديتروسور, ويقلل أيضا من اللعاب.

بجرعات, تجاوز العلاجية, يؤدي إفراغ غير كامل للمثانة، ويزيد من كمية البول المتبقية.

ويتحقق من خلال التأثير العلاجي من تولتيروديني 4 من الاسبوع.

لا يمنع Tolterodine CYP2D6, 2ج 19, 3A4 أو 1A2.

الدوائية

امتصاص

وبعد أخذ الدواء داخل Tolterodine سرعة امتصاصه من الجهاز الهضمي, وبعد أخذ حبوب منع الحمل أنه يمتص أسرع, من بعد أخذ الكبسولات. وبعد أخذ حبوب منع الحمل (ج)_ماكس في مصل الدم التي تم الحصول عليها من خلال 1-2 لا, وبعد أخذ الكبسولات – من خلال 2-6 لا.

في مجموعة من الجرعات العلاجية (1-4 ملغ) وهناك علاقة خطية بين قيمة C_ماكس في المصل، والجرعة من المخدرات.

التوافر الحيوي المطلق من تولتيروديني 65% في المرضى الذين يعانون من عدم كفاية CYP2D6 و 17% معظم المرضى.

الغذاء لا يؤثر على التوافر الحيوي للدواء, على الرغم من أن زيادة تركيزات تولتيروديني, عندما أخذ في أوقات الوجبات.

التوزيع

ج_SS وصلت في 2 أيام بعد أخذ حبوب منع الحمل، وضمن 4 أيام بعد أخذ الكبسولات. الخامس_د تولتيروديني – 113 ل.

المستقلب Tolterodine و 5-gidroksimetil′nyj ترتبط أساسا أوروزوموكويدوم; تشكل جزءا غير منضم 3.7% و 36% على التوالي.

بسبب الاختلافات في البروتين ملزمة وتولتيروديني 5-gidroksimetil′nogo المستقلب أوك قيمة tolterodine في المرضى مع عدم كفاية CYP2D6 قريبة من مجموع قيم المستقلب أوك tolterodine و 5-gidroksimetil′nogo في معظم المرضى بنفس طريقة الجرعات. ومن ثم الأمن, قابلية التحمل وتأثير السريرية للدواء لا تعتمد على نشاط CYP2D6.

التمثيل الغذائي

هو أساسا وتتأيض Tolterodine في الكبد باستخدام الأشكال الإنزيم CYP2D6 مع تشكيل عقاقيري النشط ميتابوليتا gidroksimetil′nogo-5, الذي ثم يتم استقلاب حمض كاربوكسيليك-5 وديزالكيليروفانوج حمض ن 5-كاربوكسيليك. 5-gidroksimetil′nyj المستقلب يساوي تولتيرودينو الدوائي ومعظم المرضى يعزز إلى حد كبير عمل المخدرات.

من بين هؤلاء مع أيض منخفضة (عدم وجود CYP2D6) يخضع Tolterodine إلى إيزوفيرمينتامي dezalkilirovaniû CYP3A4 مع تشكيل تولتيروديني ديزالكيليروفانوجو ن, نشاط غير الدوائي.

اقتطاع

Tolterodine التخليص المنهجي في معظم المرضى الذين على وشك 30 ل /. وبعد أخذ حبوب منع الحمل T_1/2 تولتيروديني 2-3 لا, في_1/2 5-gidroksimetil′nogo المستقلب – 3-4 لا. وبعد أخذ كبسولات T_1/2 كما تولتيروديني, والمستقلب 5-gidroksimetil′nogo 6 لا. من بين هؤلاء مع أيض منخفضة T_1/2 وبعد أخذ أقراص, وكبسولات حولها 10 لا.

إزالة الحد من اتصال مصدر مع عدم كفاية CYP2D6 يؤدي إلى زيادة تركيزات تولتيروديني (حول 7 مرة) على خلفية تركيزات غير قابل للكشف من المستقلب 5-gidroksimetil′nogo.

حول 77% تولتيروديني يفرز مع البول و 17% – مع البراز. أقل 1% الجرعة هو تفرز في النموذج دون تغيير، وحول 4% – في شكل 5-gidroksimetil′nogo المستقلب. 5-تشكل حمض الكربون وحامض الكربون 5 N-dezalkilirovannaâ, على التوالي, حول 51% و 29% من العدد من, الذي يظهر في البول.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

قيمة أوك تولتيروديني وبه المستقلب النشط، زادت حوالي 5-gidroksimetil′nogo 2 مرات في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد.

متوسط المستقلب tolterodine و 5-gidroksimetil′nogo/أوك/في 2 إضعاف في المرضى المصابين بما أعرب عنه ضعف الكلي (سرعة كلوبوكوفا ≤ الأنسولين التصفية 30 مل / دقيقة). المحتوى في البلازما من نواتج الأيض الأخرى في هؤلاء المرضى أعلى بكثير (في 12 مرة). الأهمية السريرية لزيادة أوك هذه المستقلبات غير معروف.

شهادة

-فرط نشاط المثانة, تتجلى بكثرة, نبضات إلزامية للتبول, كثرة التبول و/أو سلس البول.

جرعة نظام

ويشرع المخدرات على جرعة يومية من 4 ملغ: أجهزة لوحية, مطلي, – بواسطة 2 ملغ 2 مرات / يوم, عمل طويلة كبسولة – بواسطة 4 ملغ 1 الوقت / يوم.

وربما يتم تخفيض الجرعة الإجمالية إلى 2 ملغ / يوم, تستند إلى التسامح الفردية من المخدرات.

في الانتهاكات لمرض الكبد و/أو الكلي, كذلك تطبيق الكيتوكونازول أو غيرها مثبطات قوية من CYP3A4 الجرعة اليومية الموصى بها 2 ملغ: أجهزة لوحية, مطلي, – بواسطة 1 ملغ 2 مرات / يوم, عمل طويلة كبسولة – بواسطة 2 ملغ 1 الوقت / يوم.

الآثار الجانبية

آثار جانبية, ذات الصلة بالعمل أنتيهولينيرجيكاكيم: غالبا (أكثر 10%) – فم جاف; أحيانا (1-10%) – إنقاص slezootdeleniâ (جفاف الملتحمة), الاضطرابات الإقامة; نادرا (أقل 1%) – احتباس البول.

من الجهاز الهضمي: أحيانا (1-10%) – سوء الهضم, الإمساك, ألم المعدة, نفخة, قيء; نادرا (أقل 1%) – ارتداد hastroэzofahealnыy.

من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: أحيانا (1-10%) – صداع, دوخة, ضعف, نعاس, تعب, الهلع, الإعاقة البصرية; نادرا (أقل 1%) – ارتباك, الهلوسة.

من الجهاز البولي: أحيانا (1-10%) – dizurija.

نظام القلب والأوعية الدموية: نادرا (أقل 1%) – المد وجزر دم للجلد, عدم انتظام دقات القلب, الشعور الخفقان, وذمة طرفية.

الحساسية: نادرا (أقل 1%) – ردود فعل الحساسية, بما في ذلك وذمة وعائية.

آثار جانبية, الناشئة عن قبول هذه المخدرات في أقراص: أحيانا (1-10%) – ألم في الصدر, جفاف, التهاب شعبي, زيادة الوزن.

آثار جانبية, الناشئة عن قبول هذه المخدرات في كبسولات العمل المطول: أحيانا (1-10%) – إلتهاب الجيب.

موانع

-تأخير التبول;

-مقاومة لعلاج زرق زاوية الإغلاق;

- الوهن العضلي الوبيل;

-التهاب القولون التقرحي الحاد;

- تضخم القولون;

-تثبيت فرط تولتيرودينو والمكونات الأخرى للمخدرات.

من الحذر تعيين المنتج في إعاقة المسالك البولية السفلي شديدة بسبب خطر تأخير التبول, وزيادة خطر تخفيض التمعج المعدي المعوي, عند انسداد أمراض الجهاز الهضمي (على سبيل المثال, تضيق pryvratnyka), عندما الكلى أو الكبد الفشل (يجب أن لا تتجاوز الجرعة اليومية 2 ملغ), اعتلال الأعصاب, فتق الحجاب الحاجز, وكذلك الأطفال والمراهقين دون سن 18 سنوات.

الحمل والرضاعة

لم تجر دراسات كافية والخاضعة للرقابة على سلامة الأدوية في فترة الحمل, ولذلك، استخدام ديتروزيتولا^® عندما يكون ممكناً فقط في حال وجود الحمل, إذا كانت الفوائد المرجوة من العلاج أم من الخطر المحتمل على الجنين.

لأنه لا تتوفر بيانات عن إفراز تولتيروديني في حليب الثدي, وينبغي تجنب المخدرات في الرضاعة.

النساء في سن الإنجاب يجب عليك استخدام وسائل موثوقة لمنع الحمل أثناء العلاج ديتروزيتولوم^®.

تحذيرات

قبل العلاج يجب أن القاعدة خارج العضوية يسبب العطس المتكرر وإلزامية في التبول.

عند دراسة أثر المخدرات على الفاصل الزمني كيو تي كانت أكثر وضوحاً في جرعة من 8 ملغ / يوم (ما في 2 أوقات الجرعات العلاجية – 4 ملغ), كذلك في المرضى الذين يعانون من CYP2D6 أقل نشاطا.

عندما موكسيفلوكساسين وتولتيروديني في الجرعة 8 أثر مجم يوميا على كيو تي الفاصل الزمني لم يكن كما وضوحاً بالمقارنة مع العلاج بأربعة أيام تولتيرودينوم, ومع ذلك، قد لم يثبت موثوقية البيانات.

لذا توخي الحذر عند وصف الدواء للمرضى مع فاصل كيو تي موثقة الخلقية أو المكتسبة طويلة, كذلك تلقي أنتيارهيثميكس class IA (الكينيدين, prokaynamyd) أو من الطبقة الثالثة (اميودارون, سوتالول).

إذا كنت تقوم بتطبيق مع مثبطات CYP3A4, مثل المضادات الحيوية مجموعة والماكروليدات (الاريثروميسين, كلاريثروميسين) أو الوسائل المضادة للفطور (الكيتوكونازول, الايتراكونازول والميكونازول), وينبغي تخفيض الجرعة اليومية الكلية إلى 2 ملغ.

استخدام في طب الأطفال

ديتروزيتول^® لم يعين الأطفال, منذ حاليا السلامة وفعالية الدواء في هذه الفئة من المرضى الذين لم تدرس.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

منذ ديتروزيتول^® يمكن أن يتسبب في انتهاك ككوموديشن والحد من سرعة ردود الفعل الحركي, أثناء العلاج يجب الامتناع عن قيادة السيارات والأنشطة التي قد تكون خطرة, يتطلب تركيز عال وسرعة ردود الفعل النفسي.

جرعة مفرطة

أهم الأعراض: انتهاك ككوموداتيون وصعوبة في التبول, كذلك الهلوسة ممكن, ثورة, التشنجات, توقف التنفس, عدم انتظام دقات القلب, احتباس البول, توسيع حدقة العين.

علاج: غسل المعدة, تعيين الكربون المنشط, العلاج simptomaticheskaya: عند تطوير الهلوسة – فيسوستيجميني, تقلصات أو أعربت عن متحمس – هيكل بينزوديازيبينوفوج أنكسيوليتيكي, عندما متقدمة قصور تنفسي – التنفس الاصطناعي; مع عدم انتظام دقات القلب – حاصرات بيتا; تأخير عند التبول – قسطرة المثانة; في ميدريازي – قطرات العين بيلوكاربيني في و/أو نقل المريض في غرفة مظلمة. يتم اتخاذ التدابير اللازمة في جرعة زائدة, للفاصل الزمني لاستطالة كيو تي.

التفاعلات المخدرات

عندما يتم دمجها مع تطبيق ديتروزيتولا^® مع أدوية أخرى, تمتلك خصائص حالات, يجوز زيادة التأثير العلاجي والآثار السلبية.

إذا كنت تقوم بتطبيق إلى ديتروزيتولا^® يمكنك تقليل هولينوميميتيكامي مع تأثير m-العلاج من المخدرات.

عندما يتم دمجها مع تطبيق ديتروزيتولا^® مع ميتوكلوبراميدوم وربما إضعاف سيزابريدوم الماضية.

تفاعل الحرائك الدوائية الممكنة مع المخدرات, الذي يستقلب إيزوفيرمينتامي 2 د 6 أو 3A4 زيتوهروما r450 أو مثبطات أو مستحثات لهذه إيسونزيميس.

في المرضى الذين يعانون من عدم كفاية CYP2D6 تجنب تعيين متزامنة مع ديتروزيتولوم^® قوي CYP3A4 مثبطات, مثل المضادات الحيوية مجموعة والماكروليدات (الاريثروميسين وكلاريثروميسين), الأدوية المضادة للفطور (يتراكونازول, كيتوكونازول والميكونازول), وفيما يتعلق بتزايد تركيزات تولتيروديني في مصل الدم ومخاطر تناول جرعة زائدة.

الجمع بين استخدام ديتروزيتولا^® فلوكستين (مثبط قوي ل CYP2D6, هو مءيض إلى نورفلوكسيتينا, مثبط CYP3A4) ويؤدي فقط إلى زيادة صغيرة في تولتيروديني أوك المجموع وفي نشاط ميتابوليتا gidroksimetil′nogo-5, أن لم يصحب تفاعلات هامة سريرياً.

تولتيروديني ولا يمكنهم التفاعل مع وارفارين أو الجمع بين وسائل منع الحمل عن طريق الفم (تحتوي استراديول استراديول/الليفونورجستريل).

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

قائمة B. يجب أن يتم تخزين الدواء في الظلام, بعيدة عن متناول الأطفال في درجة حرارة لا تتجاوز 25 درجة مئوية. الجرف الحياة أقراص, مطلي, – 3 سنة; عمل كبسولات لفترات طويلة – 2 سنة.

لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية.

فلاديمير أندريفيتش ديدينكو

653 7 دقائق