DETROMB

المادة الفعالة: عقار كلوبيدوجريل
عندما ATH: B01AC04
CCF: صفيحات
ICD-10 رموز (شهادة): I20.0, أنا 21, I63
عندما CSF: 01.12.11.06.01
الشركة المصنعة: فيروسات NPO ZAO (روسيا)

شكل جرعات, التركيب والتغليف

حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة розового цвета с коричневатым оттенком, جولة, عدسي.

سواغ: الصوديوم كاربوكسيميثيل النشا, الغروية ثاني أكسيد السيليكون, الصوديوم Croscarmellose, ستيرات المغنيسيوم, ماكروغول 6000, مانيتول, الجريزوفولفين السيلولوز.

تكوين طلاء الفيلم: gipromelloza, أكسيد الحديد الصباغ الأحمر (E172), التلك, ثاني أكسيد التيتانيوم (E171), ماء (удаляется в процессе производства).

7 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (2) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (3) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

صفيحات. Клопидогрел избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (ADF) с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов гликопротеина IIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя таким образом агрегацию тромбоцитов.

أنه يقلل من تراكم الصفائح الدموية, الناجمة عن منبهات أخرى, منعهم من تفعيل صدر ADP. وهو ملزم لا رجعة فيه إلى تراكم الصفائح مستقبلات ADP, التي لا تزال غير منفذة للADP التحفيز دورة الحياة (حول 7 أيام).

С первого дня применения препарата отмечается значительное торможение агрегации тромбоцитов. Ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов усиливается, и стабильное состояние достигается через 3-7 أيام. اين في, متوسط, уровень подавления агрегации под действием приема препарата в суточной дозе 75 мг был от 40 إلى 60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 أيام بعد التوقف عن العلاج.

الدوائية

الامتصاص والتوزيع

امتصاص – ارتفاع; التوافر البيولوجي – ارتفاع; تركيز البلازما منخفض وكتبها 2 ح بعد تناوله تصل إلى حد القياس (0.025 ميكروغرام / لتر). Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% و 94% على التوالي).

التمثيل الغذائي

ويتم استقلابه في الكبد. المستقلب الرئيسي – مشتق حمض الكربوكسيل غير النشط, ج_ماكس которого после повторного перорального приема в дозе 75 حققت ملغ من خلال 1 وح حوالي 3 ملغم / لتر.

عقار كلوبيدوجريل هو مقدمة من المادة الفعالة. مستقلبه النشط, مشتق ثيول, التي شكلتها أكسدة كلوبيدوقرل في 2-أوكسو عقار كلوبيدوجريل والتحلل المائي لاحقا. Окислительный процесс регулируется в первую очередь изоферментами цитохрома P4503A4 и 2B6, وإلى حد أقل – 1A1, 1A2 و 2 C19. Активный метаболит в плазме не обнаруживается.

اقتطاع

تفرز في البول – 50%, مع البراز – 46% (خلال 120 بعد ساعات من الحقن). تي_1/2 المستقلب الرئيسي بعد إدارة واحدة ومتكررة – 8 لا.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

Концентрация основного метаболита в плазме после приема препарата в дозе 75 мг/сут ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 مل / دقيقة) مقارنة مع مرضى الكلى المعتدلة (KK من 30 إلى 60 مل / دقيقة) وأصحاء.

У больных циррозом печени прием в суточной дозе 75 ملغ لل 10 كان يوم آمن وجيد التحمل. Максимальная концентрация клопидогрела как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии была значительно выше у больных циррозом, من في الأفراد الأصحاء. Однако уровень основного метаболита в плазме, а также ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов были сопоставимы в обеих группах.

شهادة

Профилактика атеротромботических осложнений у пациентов, احتشاء عضلة القلب, ишемический инсульт или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий.

الوقاية من الأحداث atherothrombotic (في تركيبة مع حمض أسيتيل الساليسيليك) في المرضى الذين يعانون من متلازمة الشريان التاجي الحادة:

- ST الجزء الارتفاع(الذبحة الصدرية غير المستقرة أو احتشاء عضلة القلب دون Q موجة), بما في ذلك المرضى, التي عقدت الدعامات للتدخل التاجية عن طريق الجلد;

- C ST الارتفاع (فشل قلبي حاد) مع العلاج من تعاطي المخدرات وإمكانية الجلطات.

جرعة نظام

يوصف هذا الدواء بالغ بواسطة 75 ملغ 1 الوقت / يوم, بغض النظر عن وجبة. Лечение можно начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней после احتشاء عضلة القلب и в сроки от 7 قبل أيام 6 أشهر – بعد السكتة الدماغية.

في متلازمة الشريان التاجي الحادة دون ST-الجزء ارتفاع (الذبحة الصدرية غير المستقرة, احتشاء عضلة القلب دون Q موجة) лечение следует начать с однократного приема нагрузочной дозы 300 ملغ, ومن ثم الاستمرار في جرعة 75 ملغ 1 الوقت / يوم (في تركيبة مع حمض الصفصاف بجرعات 75-325 ملغ / يوم). لأن استخدام حمض الصفصاف في الجرعات العالية المرتبطة بزيادة مخاطر التعرض لنزيف, لا تتجاوز الجرعة الموصى بها في هذا المؤشر حمض أسيتيل الساليسيليك 100 ملغ. على أكبر قدر من التأثير المفيد لوحظ في 3 شهر من العلاج. دورة العلاج – إلى 1 سنة.

في متلازمة الشريان التاجي الحادة مع ST شريحة الارتفاع (احتشاء عضلة القلب الحاد مع ST-الجزء ارتفاع) إعداد وصف جرعة واحدة 75 ملغ 1 مرات / يوم مع جرعة تحميل الأولية مرة واحدة يوميا مع حمض الصفصاف، thrombolytics (أو بدون thrombolytics). وبدأ الجمع بين العلاج في أقرب وقت ممكن بعد ظهور الأعراض واستمر ل, على الأقل, 4 أسابيع.

في المرضى من كبار السن 75 سنوات лечение следует начинать без приема нагрузочной дозы.

الآثار الجانبية

من نظام المكونة للدم: أحيانا – نقص الكريات البيض, تقليل عدد العدلات والحمضات, انخفاض في عدد الصفائح الدموية; очень редко – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (1 على 200 000 المرضى), tyazhelaya الصفيحات (عدد الصفيحات ≤ 30 000/ل), المحببات, ندرة المحببات, فقر الدم وفقر الدم aplasticheskaya, قلة الكريات الشاملة.

من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: أحيانا – صداع, دوخة, تنمل; نادرا – دوار; نادرا – ارتباك, الهلوسة.

من الجهاز الهضمي: غالبا – سوء الهضم, الإسهال, وجع بطن; أحيانا – غثيان, إلتهاب المعدة, نفخة, الإمساك, قيء, قرحة المعدة وقرحة الإثنى عشر; نادرا – التهاب القولون (مدفوع. yazvennыy أو التهاب القولون limfotsitarnыy), التهاب البنكرياس, التغيير في الذوق, التهاب الفم; التهاب الكبد, فشل الكبد الحاد, زيادة في إنزيمات الكبد.

من نظام تخثر الدم: مشترك – نزيف (في معظم الحالات – خلال الشهر الأول من العلاج). عدة قتلى (داخل الجمجمة, الجهاز الهضمي ونزيف خلف الصفاق); هناك تقارير عن حالات خطيرة من النزيف الجلد (فرفرية), نزيف العضلات والعظام (gemartroz, ورم دموي), نزيف العين (الملتحمة, بصري, شبكية العين), نزيف في الأنف, نفث الدم, النزف الرئوي, بيلة دموية ونزيف من الجروح; المرضى, عقار كلوبيدوجريل جنبا إلى جنب مع حمض الصفصاف الاسيتيل أو حمض الصفصاف والهيبارين, كما كانت هناك حالات النزيف الحاد.

ردود الفعل الجلدية: часто – образование синяков; أحيانا – الطفح الجلدي والحكة; نادرا – الطفح الجلدي الفقاعي (حمامي عديدة الأشكال, متلازمة ستيفنز جونسون, انحلال البشرة السمي), طفح حمامي, الأكزيما, الحزاز المسطح.

نظام القلب والأوعية الدموية: نادرا – التهاب الأوعية الدموية, انخفاض ضغط الدم.

الجهاز التنفسي: نادرا – تشنج قصبي, التهاب رئوي خلالي.

نظام العضلات والعظام: نادرا – ألم مفصلي, التهاب المفاصل, ألم عضلي.

من الجهاز البولي: نادرا – التهاب كبيبات الكلى, زيادة في الكرياتينين في الدم.

الحساسية: نادرا – وذمة وعائية, خلايا النحل, ردود الفعل تأقانية, داء المصل.

آخر: نادرا – حمى.

موانع

- اختلال كبدي حاد;

- نزيف حاد, على سبيل المثال, النزيف من القرحة الهضمية أو النزف داخل القحف;

- الحمل;

- الرضاعة (الرضاعة الطبيعية);

- الأطفال حتى سن 18 سنوات;

- فرط الحساسية للدواء.

من الحذر следует назначать препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, إصابات, شروط قبل الجراحة.

الحمل والرضاعة

هو بطلان هذا الدواء أثناء الحمل والرضاعة.

تحذيرات

При лечении Детромбом^®, وخاصة خلال الأسابيع الأولى من العلاج و / أو بعد الغازية إجراءات قلبية / عملية جراحية, من الضروري إجراء رصد شامل من المرضى بحثا عن علامات على استثناءات النزيف, مدفوع. скрытого. В связи с риском развития кровотечения и гематологических нежелательных эффектов в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, يشتبه في النزيف, ينبغي أن وجه السرعة CBC, определить активированное частичное тромбопластиновое время, عدد الصفائح الدموية, النشاط الوظيفي من الصفائح الدموية وإجراء التحقيقات اللازمة أخرى.

عقار كلوبيدوجريل, فضلا عن غيرها من العقاقير المضادة للصفيحات, وينبغي أن تستخدم بحذر في المرضى, مع زيادة خطر النزيف, إصابات, جراحة أو الحالات المرضية الأخرى, а также у больных получающих ацетилсалициловую кислоту, مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية, مدفوع. مثبطات COX-2, гепарин или ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa.

الجمع بين استخدام عقار كلوبيدوجريل مع الوارفارين قد يزيد من شدة النزيف, هكذا, إلا في حالات محددة السريرية نادرة (такие как наличие флотирующего тромба в левом желудочке, الدعامات في المرضى الذين يعانون من الرجفان الأذيني) совместное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется.

Клопидогрел удлиняет время кровотечения и должен применяться с осторожностью у больных с заболеваниями, предраспологающими к развитию кровотечений (خاصة, желудочно-кишечных и внутриглазных).

نادرا, после применения клопидогрела (أحيانا قصيرة) отмечались случаи развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры (TTP), которая характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, сопровождающимися неврологическми расстройствами, нарушением функции почек и лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура является потенциально угрожающим жизни состоянием, требующим немедленного лечения, بما البلازما.

في فترة من العلاج هو ضروري للسيطرة على النشاط الوظيفي للكبد. При тяжелых поражениях печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

لا ينصح كلوبيدوقرل للسكتة الدماغية الحادة مع أقل وصفة طبية 7 أيام (так как отсутствуют данные по его применению при этом состоянии).

جرعة مفرطة

الأعراض: نزيف مطول والمضاعفات اللاحقة في شكل نزيف.

علاج: في حالة النزيف ينبغي أن تعقد العلاج المناسب. إذا كنت بحاجة إلى تصحيح سريع لإطالة زمن النزف, وأوصت لنقل الصفائح الدموية. لا ترياق محدد.

التفاعلات المخدرات

Усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, geparina, مضادات التخثر, العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات, لأنه يزيد من خطر النزيف من الجهاز الهضمي. Однако у больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST рекомендуется длительное совместное применение клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты (إلى 1 سنة).

Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa совместно с клопидогрелом требует осторожности у пациентов, مع زيادة خطر النزيف (الصدمات النفسية والجراحة أو الحالات المرضية الأخرى).

Не было обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, نيفيديبين, fenoʙarʙitalom, سيميتيدين, هرمون الاستروجين, digoksinom, الثيوفيلين, الفينيتوين, толбутамидом и антацидными средствами.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

قائمة B. يجب أن يتم تخزين الدواء في الجافة, محمية من الضوء, بعيدة عن متناول الأطفال في درجة حرارة لا تتجاوز 25 درجة مئوية. مدة الصلاحية – 3 سنة.