تشامبيكس

المادة الفعالة: فارينيكلين
عندما ATH: N07BA03
CCF: عقار لعلاج إدمان النيكوتين
ICD-10 رموز (شهادة): F17
عندما CSF: 02.17
الشركة المصنعة: PFIZER تصنيع ألمانيا GmbH المزيد (ألمانيا)

الدوائية شكل, التركيب والتغليف

حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة أبيض أو أبيض تقريبا, kapsulovidnye, عدسي, منقوش “فايزر” على جانب واحد و “فروج 0.5” – آخر.

سواغ: الجريزوفولفين السيلولوز, الكالسيوم فوسفات الهيدروجين, الصوديوم Croscarmellose, الغروية ثاني أكسيد السيليكون, ستيرات المغنيسيوم.

تكوين طلاء الفيلم: опадрай белый YS-1-18202-A (gipromelloza, ثاني أكسيد التيتانيوم, ماكروغول), опадрай прозрачный YS-2-19114-A (gipromelloza, triacetine).

حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة أزرق فاتح, kapsulovidnye, عدسي, منقوش “فايزر” على جانب واحد و “فروج 1.0” – آخر.

سواغ: الجريزوفولفين السيلولوز, الكالسيوم فوسفات الهيدروجين, الصوديوم Croscarmellose, الغروية ثاني أكسيد السيليكون, ستيرات المغنيسيوم.

تكوين طلاء الفيلم: الأزرق Opadry 03B90547 (gipromelloza, ثاني أكسيد التيتانيوم, ماكروغول, بحيرة الألومنيوم، استنادا إلى النيلي), опадрай прозрачный YS-2-19114-A (gipromelloza, triacetine).

التعبئة والتغليف الأساسي.

11 PC. (التبويب. 500 ز) – بثور.
11 PC. (التبويب. 500 ز) و 14 PC. (التبويب. 1 ملغ) – بثور.
14 PC. (التبويب. 1 ملغ) – بثور.
28 PC. (التبويب. 1 ملغ) – بثور.
56 PC. (التبويب. 1 ملغ) – والبولي ايثلين.

التعبئة والتغليف الثانوي.

التعبئة من أجل جرعة المعايرة.
11 PC. (التبويب. 500 ز) في 1 نفطة و 14 PC. (التبويب. 1 ملغ) في 1 نفطة – جنبا إلى جنب التعبئة والتغليف من الورق المقوى.

التعبئة من أجل العلاج الصيانة.
11 PC. (التبويب. 500 ز) و 14 PC. (التبويب. 1 ملغ) في 1 نفطة, و 28 PC. (التبويب. 1 ملغ) في 1 نفطة – جنبا إلى جنب التعبئة والتغليف من الورق المقوى.
14 PC. (التبويب. 1 ملغ) – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
14 PC. (التبويب. 1 ملغ) – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
14 PC. (التبويب. 1 ملغ) – بثور (4) – حزم من الورق المقوى.
14 PC. (التبويب. 1 ملغ) – بثور (8) – حزم من الورق المقوى.
14 PC. (التبويب. 1 ملغ) – بثور (2) – جنبا إلى جنب التعبئة والتغليف من الورق المقوى.
28 PC. (التبويب. 1 ملغ) – بثور (2) – جنبا إلى جنب التعبئة والتغليف من الورق المقوى.
56 PC. (التبويب. 1 ملغ) – والبولي ايثلين (1) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

عقار لعلاج إدمان النيكوتين. فارينيكلين مع تقارب عالية والانتقائية يربط α4β2 ن holinoretseptorami, فيما يتعلق التي هي ناهض النيكوتين جزئي, أي. يسلك نفس الوقت النشاط ناهض (ولكن أقل, من النيكوتين) والعداء في وجود النيكوتين.

neyrobiohimicheskie أظهرت دراسات الكهربية في المختبر والدراسات المجراة, أن فارينيكلين بربط α4β2 ن holinoretseptorami ويحفز, ولكن إلى حد أقل بكثير, من النيكوتين. النيكوتين تربط تنافسية للمواقع مستقبلات نفس, فارينيكلين التي لها قابلية أعلى. وهكذا, فارينيكلين فعال كتل قدرة النيكوتين لتحفيز مستقبلات a4r2 وتفعيل نظام الدوبامين mesolimbic – آلية العصبية, الذي يكمن وراء تنفيذ آليات تشكيل لإدمان النيكوتين (الحصول على المتعة من التدخين).

هي فعالية فارينيكلين كوسيلة لعلاج إدمان النيكوتين بسبب التحولي جزئي ضد مستقبلات النيكوتين α4β2, ملزمة مما يقلل من الرغبة في التدخين ويسهل مظهر من مظاهر متلازمة الانسحاب (النشاط ناهض) وفي الوقت نفسه يقلل من مشاعر السرور التدخين (العداء في وجود النيكوتين).

الدوائية

يتميز فارينيكلين التي كتبها الدوائية الخطية بعد واحد ( 0.1-3 ملغ) ومرة أخرى (1-3 ملغ / يوم) تطبيق.

امتصاص

بعد تناوله عن طريق الفم من فارينيكلين استوعبت تماما تقريبا من الجهاز الهضمي. ج_ماكس وعادة ما يتحقق البلازما داخل 3-4 لا . التوافر البيولوجي عالية ولا تعتمد على الوقت أو وجبة ابتلاع. بعد التوصل متعددة ادارة الدولة التوازن في المتطوعين الأصحاء داخل 4 أيام.

التوزيع

فارينيكلين زعت في الأنسجة, ويتغلغل وتخترق من خلال BBB في الدماغ. بروتين البلازما ملزم منخفض (≤20٪) وأنها لا تعتمد على العمر وظيفة الكلى.

الأيض وإفراز

فارينيكلين يخضع الحد الأدنى من التمثيل الغذائي. تفرز في البول 92% جرعة في شكل دون تغيير, أقل 10% – كما الأيض. وجد البول فارينيكلين N-carbamoylglucuronide وgidroksivareniklin. انتقال الدم في فارينيكلين دون تغيير (91%) وكما الأيض – فارينيكلين N-carbamoylglucuronide وN-glucosylvarenicline.

تي_1/2 هو حول 24 لا. يتم تنفيذ إفراز الكلى في المقام الأول عن طريق الترشيح الكبيبي في تركيبة مع إفراز أنبوبي نشط.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

الدوائية للفارينيكلين لا يتوقف إلى حد كبير على عمر, سباق, جنس, حالة التدخين أو العلاج يصاحب ذلك.

لم الدوائية للفارينيكلين لن تتغير في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي المعتدل (CC > 50 مل / دقيقة و≤ 80 مل / دقيقة). في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي المعتدل (CC > 30 مل / دقيقة و≤ 50 مل / دقيقة) AUC من فارينيكلين زيادة 1.5 مرات مقارنة مع المرضى الذين يعانون من وظيفة الكلى طبيعية (CC > 80 مل / دقيقة). في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الحاد (CC < 30 مل / دقيقة) AUC من فارينيكلين زيادة 2.1 مرات. في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي في نهاية المرحلة، تمت إزالة الفارينكلين بكفاءة عن طريق غسيل الكلى.

ونظرا لعدم وجود الاستقلاب الكبدي وضوحا, فمن غير المرجح أن يغير الدوائية للفارينيكلين في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد.

الدوائية للفارينيكلين في المرضى المسنين مع وظيفة الكلى طبيعية (عمر 65-75 سنوات) لم يتغير.

شهادة

- الاعتماد على النيكوتين لدى البالغين.

جرعة نظام

يزداد احتمال وجود العلاج الناجح للإقلاع عن التدخين المخدرات في المرضى, دوافع للتوقف عن التدخين, التي تقدم المشورة والدعم الإضافية.

يؤخذ الدواء عن طريق الفم مع او بدون الطعام. يجب ابتلاع أقراص كاملة ومع الماء.

علاج فارينيكلين^® يجب البدء من جديد 1 قبل أسبوع من موعد اختارته الإقلاع عن التدخين المريض. الجرعة الموصى بها هي 1 ملغ 2 مرات / يوم مع نظام جرعة المعايرة, هو مبين في الجدول.

عندما الفقراء التحمل من الآثار الجانبية للفارينيكلين^® الجرعة ويمكن تخفيض أو استمر إدارة مؤقتا.

مسار العلاج 12 شمس. المرضى, الذين توقفوا عن التدخين بنجاح في نهاية 12 من الاسبوع, وأوصت دورة إضافية من العلاج بجرعة 1 ملغ 2 مرات / يوم ل 12 شمس.

المرضى, التي لا يمكن الإقلاع عن التدخين أثناء الأولي لمدة 12 أسبوعا من العلاج أو الذين لديهم تكرار بعد العلاج, ينبغي تشجيعها على القيام بمحاولة أخرى, المقدمة, التي أنشئت من أجلها أسباب فشل المحاولة الأولى، والتدابير المتخذة للتصدي لها.

إلى المرضى الذين يعانون من قصور كلوي خفيف (CC > 50 مل / دقيقة و≤ 80 مل / دقيقة) ومعتدلة (CC > 30 مل / دقيقة و≤50 مل / دقيقة) مطلوب تعديل الجرعة.

إلى مرضى القصور الكلوي الحاد (CC < 30 مل / دقيقة) الجرعة الموصى بها من فارينيكلين^® غير 1 ملغ 1 الوقت / يوم. يبدأ العلاج بجرعة من 500 ز 1 الوقت / يوم, أنه من خلال 3 زيادة يوم ل 1 ملغ 1 الوقت / يوم.

المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد غير مطلوب جرعة التصحيح.

المرضى المسنين غير مطلوب جرعة التصحيح. وينبغي أن يؤخذ في الاعتبار, أن في هؤلاء المرضى من احتمال اختلال وظائف الكلى أعلاه, ولذلك فإنه من المستحسن أن إجراء عمليات تقييم قبل بدء العلاج.

تشامبيكس^® لا ينبغي أن تعطى الأطفال والمراهقين حتى 18 سنوات, لأن المعلومات عن سلامة الدواء في هذه الفئة العمرية ليست كافية.

الآثار الجانبية

رد فعل, يرتبط مع الإقلاع عن التدخين (انسحاب النيكوتين), على خلفية أو بدون العلاج مع تشامبيكس^®: المزاج المكتئب واضطراب الهوية, أرق, التهيج, شعور من الاستياء والغضب, إنذار, ضعف التركيز, الأرق, انخفاض في معدل ضربات القلب, زيادة الشهية أو زيادة الوزن, ممكن تفاقم الاعتلال المشترك للأمراض النفسية.

لا خطط تطوير التجارب السريرية للفارينيكلين^®, ولا في تحليل نتائجها لا يميز بين محاولات للأحداث السلبية, ذات الصلة لدراسة الدواء, وردود الفعل السلبية, ربما, صوته مع أعراض انسحاب النيكوتين.

وفقا لنتائج التجارب السريرية ردود فعل غير مرغوب فيها وعادة ما تحدث في غضون الأسبوع الأول من العلاج, كنا, عادة, خفيف أو معتدل ولا يتوقف تواترها على عمر, العرق أو جنس المريض. المرضى, تعامل مع فارينيكلين^® في الجرعة الموصى بها 1 ملغ 2 مرات / يوم بعد فترة من المعايرة, الأكثر شيوعا من ردود الفعل السلبية التي أبلغ عنها هي الغثيان (28.6%). في معظم الحالات الغثيان وقعت في وقت مبكر من العلاج, وأعربت عن خفيفة الى معتدلة, نادرا ما هو مطلوب التوقف عن استخدام الدواء.

وكان تردد من التوقف بسبب الأحداث السلبية 11.4% في مجموعة, poluchavshey وفارينيكلين 9.7% وهمي. تواتر وقف المقرر أن ردود الفعل السلبية في المجموعة الرئيسية, تلقي فارينيكلين وهمي، على التوالي: الغثيان - 2.7% و 0.6%; الصداع - 0.6% و 1.0%; الأرق - 1.3% و 1.2%; أحلام غير عادية - 0.2% و 0.2%.

تقرير من وتيرة ردود الفعل السلبية: غالبا (≥ 1/10); غالبا (≥ 1/100 لكن < 1/10); نادرا (≥ 1/1000, لكن < 1/100).

عدوى: نادرا – التهاب شعبي, nazofaringit, إلتهاب الجيب, الالتهابات الفطرية, العدوى الفيروسية.

التمثيل الغذائي: غالبا – زيادة الشهية; نادرا – فقدان الشهية, قلة الشهية, عطاش, زيادة الوزن, خفض الكالسيوم في الدم.

من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: غالبا – أحلام غير عادية, أرق, صداع; غالبا – نعاس, دوخة, disgevziya; نادرا – رد فعل الذعر, تبلد الذهن, aphronia, تقلب المزاج, هزة أرضية, اتناسق, التلفظ, الأرق, disforija, gipesteziya, لا مبالاة.

نظام القلب والأوعية الدموية: نادرا – ارتفاع ضغط الدم, الاكتئاب ST-الجزء المتعلق ECG, انخفاض في سعة الموجة T على ECG, زيادة في معدل ضربات القلب, الرجفان الأذيني, نبض القلب.

من الحواس: نادرا – عتمة, تلون الصلبة, ألم في مقلة العين, توسيع حدقة العين, فوبيا الضوء, قصر النظر, زيادة دمعان, ضجيج في الأذنين, انخفاض في حاسة التذوق.

الجهاز التنفسي: نادرا – ضيق التنفس, سعال, بحة في الصوت, ألم في الحلق والحنجرة, تهيج الحلق, الازدحام في الشعب الهوائية, الركود في الجيوب الأنفية, نضح في البلعوم الأنفي, سيلان الأنف, الشخير.

من الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - الغثيان; غالبا – قيء, الإمساك, الإسهال, انتفاخ البطن, المغص, سوء الهضم, نفخة, فم جاف; نادرا – القيء الدم, دم في البراز, إلتهاب المعدة, مرض الجزر المعدي المريئي, ألم المعدة, الاضطرابات المعوية, انتهاك للكرسي, التجشؤ, مرض القلاع, التهاب اللثة, جفاف اللسان, التغييرات في اختبارات وظائف الكبد.

ردود الفعل الجلدية: نادرا – الطفح الجلدي المعمم, эritema, prurit, حب الشباب, فرط التعرق, زيادة التعرق في الليل.

نظام العضلات والعظام: نادرا – تصلب المفاصل, تشنجات العضلات, ألم في جدار الصدر, costochondritis.

من الجهاز البولي: نادرا – بيلة سكرية, كثرة التبول اثناء الليل, بوال.

الجهاز التناسلى: نادرا – menorragija, الإفرازات المهبلية, العجز الجنسي, زيادة الرغبة الجنسية, انخفاض الرغبة الجنسية, التغييرات في الحيوانات المنوية.

آخر: غالبا – تعب; نادرا – عدم الراحة في الصدر, ألم في الصدر, حمى, حس البرد, يقينا, النوم الإيقاعي, توعك, كيس, انخفاض في عدد الصفائح الدموية, مستويات مرتفعة من بروتين سي التفاعلي.

التدخين علاج وقف مع أو بدون يرافقه تطور أعراض انسحاب النيكوتين وتفاقم الاعتلال المشترك للأمراض النفسية.

خلال دراسات ما بعد التسويق المرضى, الذين يحاولون الإقلاع عن التدخين بمساعدة فارينيكلين^®, الحالات المسجلة من المزاج المكتئب, ažitacii, الاضطرابات السلوكية, أفكار ومحاولات الانتحار الانتحار. منذ يتم تسجيل هذه الأحداث على نتائج السكان الطوعي من المشاركات حجم غير مؤكدة, ليس من الممكن دائما لوضع بدقة وتيرتها أو علاقة سببية لعمل الدواء. ليس كل المرضى, وصفها في هذه التقارير, وكان تاريخ من المرض العقلي وليس كلهم ​​قد توقفت عن التدخين. دور فارينيكلين^® في تطور ردود الفعل, وصفها في هذه التقارير, غير معروف. الحالات المسجلة أيضا من الحساسية – وذمة وعائية عصبية وتورم في الوجه.

موانع

- نهاية مرحلة المرض الكلوي;

- حتى 18 سنوات (البيانات السريرية غير كافية على فعالية وسلامة الدواء في هذه الفئة العمرية);

- الحمل;

- الرضاعة (الرضاعة الطبيعية);

- فرط الحساسية للدواء.

الحمل والرضاعة

دراسات كافية وجيدة للرقابة على سلامة فارينيكلين^® أثناء الحمل أجري, لذلك، هو بطلان استخدام المخدرات.

غير معروف, ما إذا كان تخصيص فارينيكلين مع حليب الثدي في البشر. إذا لزم الأمر، يجب استخدام أثناء الرضاعة التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

تحذيرات

التغيرات الفسيولوجية, التي تحدث بعد تخليه عن الخلفية أو بدون علاج مع تشامبيكس^®, قد يغير الدوائية أو الديناميكية الدوائية لبعض الأدوية, والتي قد تتطلب تعديل الجرعة (على سبيل المثال, لالثيوفيلين, الوارفارين والانسولين).

الانتهاء من علاج فارينيكلين قد 3% المرضى يرافقه زيادة التهيج, الرغبة الشديدة, الاكتئاب و / أو الأرق.

خلال مرحلة ما بعد التسويق وأبلغ عن استخدام الدواء حدوث الاضطرابات العصبية والنفسية, بما في ذلك خرقا لقواعد السلوك, الإثارة, المزاج المكتئب, أفكار انتحارية والسلوك الانتحاري لدى مرضى, تعامل مع فارينيكلين^® بهدف وقف التدخين. يجب على الطبيب شرح للمرضى, تلقي الدواء, إمكانية الأعراض العصبية والنفسية والحاجة إلى خفض تدريجي للجرعة. المرضى, وينبغي نصح عائلاتهم أو مقدمي الرعاية بضرورة التوقف عن تناول فارينيكلين^® والعلاج الفوري إلى الطبيب إذا كان لديك اضطرابات سلوكية, التحريض أو المزاج الاكتئابي, الذين كانوا في السابق لا تقتصر على المريض, وكذلك ظهور المزاج أو السلوك الانتحاري. قبل العلاج يجب عليك معرفة, إذا كان المريض لديه أي اضطرابات نفسية سابقة.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

تشامبيكس^® يمكن أن يسبب الدوخة والنعاس, لذلك لا ينصح المرضى لدفع, استخدام التكنولوجيا المتطورة أو أداء مهام أخرى يحتمل أن تكون خطرة لتقييم الاستجابة الفردية للدواء.

جرعة مفرطة

أي حالات الجرعة الزائدة فارينيكلين سجلت.

علاج: إجراء العلاج أعراض وداعمة. تظهر فارينيكلين في مرضى غسيل الكلى يعانون من القصور الكلوي الحاد, بيد أن التجربة مع غسيل الكلى في جرعة زائدة ليست.

التفاعلات المخدرات

لم يتم كشف سريريا التفاعلات الهامة مع أدوية أخرى فارينيكلين. جرعة تعديل فارينيكلين أو الاستعدادات التالية، بينما لا يشترط التطبيق.

في المختبر تشير الدراسات إلى أن, أن فارينيكلين لا يغير الدوائية للأدوية, يستقلبان بفعل السيتوكروم P450 نظام إيزوزيم. منذ التخليص فارينيكلين أقل من 10% على حساب التمثيل الغذائي, بعيد, هذه المادة, التي تؤثر على نشاط الجهاز انزيم, قد تؤثر الدوائية للفارينيكلين, وبالتالي فإن تعديل الجرعة من فارينيكلين^® غير مطلوب.

فارينيكلين بتركيزات العلاجية لا تمنع البروتينات الناقلة الكلوية في البشر. من هنا, يجب فارينيكلين لا يؤثر الدوائية للمنتجات الطبية, والتي هي مستمدة من خلال إفراز الكلى (بخاصة, الميتفورمين).

في التطبيق لا يتطلب تعديل جرعة من الفارينكلين^® والأدوية التالية.

الميتفورمين. فارينيكلين تؤثر farmakokinetiku الميتفورمين. ميتفورمين لا يسبب تغيرات في الدوائية للفارينيكلين.

سيميتيدين. يسبب السيميتيدين الزيادة في AUC من فارينيكلين على 29% عن طريق الحد من إزالة لها الكلوي.

الديجوكسين. فارينيكلين لم يغير الدوائية الديجوكسين تسبب في حالة توازن.

الوارفارين. كان فارينيكلين لم يغير الدوائية من الوارفارين أي تأثير على الوقت البروثرومبين (MHO). الإقلاع عن التدخين في حد ذاته قد يؤدي إلى تغييرات في الدوائية من الوارفارين.

استخدام في تركيبة مع الآخرين لمكافحة التدخين

بوبروبيون. لم فارينيكلين لا تسبب تغيرات في الدوائية للبوبروبيون في حالة التوازن.

العلاج Nikotinzamestitelynaya (بتوقيت جرينتش). مع الاستخدام المتزامن لفارينيكلين واللصقات, النيكوتين التي تحتوي على, خلال 12 كانت أيام لدى المدخنين انخفاض ملحوظ إحصائيا في متوسط ​​ضغط الدم الانقباضي (على 2.6 ملم زئبق. الفن.) في اليوم الأخير من الدراسة. تردد من الغثيان, صداع, قيء, دوخة, كانت عسر الهضم والتعب على الجمع بين العلاج العالي, من على خلفية واحدة من NRT.

سلامة وفعالية تشامبيكس^® بالاشتراك مع آخرين مكافحة التدخين لم تدرس.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال, عند درجة حرارة من 15 درجة إلى 30 درجة مئوية.. مدة الصلاحية – 2 سنة.