فارينيكلين

عندما ATH:
N07BA03

الدوائية العمل

الحد من الاعتماد على النيكوتين.

الدوائية

Варениклин связывается с a4v2 нейронными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами мозга, بشأن هو الذي فيه مؤثر جزئي, أي. وفي الوقت نفسه يظهر أجونيزم (ولكن أقل, من النيكوتين) والعداء في وجود النيكوتين.

neyrobiohimicheskie أظهرت دراسات الكهربية في المختبر والدراسات المجراة, الفارينيكلين أن يربط لمستقبلات أسيتيلهولينوفيمي نيكوتينوفيمي العصبية α4β2 ويحفز على, ولكن إلى حد أقل بكثير, من النيكوتين. النيكوتين ويتفاعل مع المستقبلات نفس, إلى الفارينيكلين التي قد تقارب أعلى. وفي هذا الصدد، تنشيط مستقبلات α4β2 الفارينيكلين بالكامل إطار عمل النيكوتين, الذي يكمن وراء تأثير التنمية للحصول على المتعة من التدخين مع تشكيل اللاحقة من التبعيات. الفارينيكلين هي انتقائية للغاية، ويربط لمستقبلات α4β2 بنشاط أكبر (كي = 0.15 شمال البحر الأبيض المتوسط), من مستقبلات نيكوتينوفيمي أخرى (كي α3β4 = 84 شمال البحر الأبيض المتوسط, كي = α7 620 نانومتر, كي α1βγδ = 3,400 نانومتر) مستقبلات والناقلين، أو الأخرى (كي > 1 M, باستثناء 5-HT3 مستقبلات: كي = 350 نانومتر).

الفارينيكلين فعالية في علاج إدمان النيكوتين ويرتبط مع الفارينيكلين أجونيزموم الجزئي α4β2 "مستقبلات النيكوتين" في علاقة. ملزمة المخدرات لهذه المستقبلات يمكن أن تقلل من الرغبة الشديدة الدخان وأعراض الانسحاب (النشاط ناهض) وفي نفس الوقت يقلل من التأثير للحصول على المتعة من المدخنين في تشكيل اللاحقة للتبعية من خلال التفاعل مع النيكوتين المستقبلات α4β2 الحصار (أنشطة معادية).

شهادة

الاعتماد على النيكوتين في البالغين.

جرعة نظام

الفارينيكلين المستخدمة داخل. الجرعة الموصى بها من الفارينيكلين 1 مجم مرتين في اليوم. هو معاير خلال الأسبوع الأول كما يلي:

1 --3dni – 0,5 مجم مرة واحدة يوميا 4 --7dni – 0,5 مجم مرتين في اليوم 8 في نهاية يوم من العلاج – 1 مجم مرتين في اليوم

وينبغي اختيار المريض تاريخ وقف. وينبغي أن يبدأ العلاج فارينيكلينوم 1-2 أسابيع قبل هذا التاريخ.

إذا كان المريض لا ينقل الآثار غير المرغوب فيها من الفارينيكلين, ما جرعة لك يمكن مؤقتاً أو بشكل دائم خفضت إلى 0,5 مجم مرتين في اليوم.

ينبغي أن تكون أقراص الفارينيكلين ابتلع المياه كلياً وزابيواتي. الفارينيكلين يمكن أن تؤخذ مع الطعام أو بدون طعام.

العلاج تابع فارينيكلينوم 12 أسابيع.

المرضى, توقف عن التدخين خلال 12 أسابيع, ممكن دورة إضافية 12 أسبوعا من العلاج بجرعة فارينيكلينوم 1 مجم مرتين في اليوم.

معلومات حول الفعالية الدورة 12 أسبوعا إضافية لعلاج المرضى, الذي أخفق في الإقلاع عن التدخين خلال الدورة الأولى, والمرضى, الذي استأنف التدخين بعد انتهاء علاج, لا.

عند استخدام تدخين التبغ يزيد من خطر الانتكاس والعودة إلى مباشرة بعد انتهاء علاج. إذا كان هذا الخطر مرتفع, تخفيض جرعة تدريجيا.

الآثار الجانبية

رد فعل, يرتبط مع الإقلاع عن التدخين (انسحاب النيكوتين), مع أو بدون العلاج فارينيكلينوم: المزاج المكتئب واضطراب الهوية, أرق, التهيج, شعور من الاستياء والغضب, إنذار, ضعف التركيز, الأرق, انخفاض في معدل ضربات القلب, زيادة الشهية أو زيادة الوزن, ممكن تفاقم الاعتلال المشترك للأمراض النفسية.

ولا عند وضع مخططات للدراسات السريرية الفارينيكلين, ولا في تحليل نتائجها لا يميز بين محاولات للأحداث السلبية, ذات الصلة لدراسة الدواء, وردود الفعل السلبية, ربما, صوته مع أعراض انسحاب النيكوتين.

ووفقا لنتائج الدراسات السريرية من ردود فعل غير مرغوب فيها تظهر عادة في الأسبوع الأول بعد بدء العلاج, كنا, عادة, خفيف أو معتدل ولا يتوقف تواترها على عمر, العرق أو جنس المريض. المرضى, الفارينيكلين المتلقاة في الجرعة الموصى بها 1 ملغ 2 مرات / يوم بعد فترة من المعايرة, الأكثر شيوعا من ردود الفعل السلبية التي أبلغ عنها هي الغثيان (28.6%). في معظم الحالات الغثيان وقعت في وقت مبكر من العلاج, وأعربت عن خفيفة الى معتدلة, نادرا ما هو مطلوب التوقف عن استخدام الدواء.

وكان تردد من التوقف بسبب الأحداث السلبية 11.4% في مجموعة, poluchavshey وفارينيكلين 9.7% وهمي. تواتر وقف المقرر أن ردود الفعل السلبية في المجموعة الرئيسية, تلقي فارينيكلين وهمي، على التوالي: الغثيان - 2.7% و 0.6%; الصداع - 0.6% و 1.0%; الأرق - 1.3% و 1.2%; أحلام غير عادية - 0.2% و 0.2%.

تقرير من وتيرة ردود الفعل السلبية: غالبا (≥ 1/10); غالبا (≥ 1/100 لكن < 1/10); نادرا (≥ 1/1000, لكن < 1/100).

عدوى: نادرا – التهاب شعبي, nazofaringit, إلتهاب الجيب, الالتهابات الفطرية, العدوى الفيروسية.

التمثيل الغذائي: غالبا – زيادة الشهية; نادرا – فقدان الشهية, قلة الشهية, عطاش, زيادة الوزن, خفض الكالسيوم في الدم.

من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: غالبا – أحلام غير عادية, أرق, صداع; غالبا – نعاس, دوخة, disgevziya; نادرا – رد فعل الذعر, تبلد الذهن, aphronia, تقلب المزاج, هزة أرضية, اتناسق, التلفظ, الأرق, disforija, gipesteziya, لا مبالاة.

نظام القلب والأوعية الدموية: نادرا – ارتفاع ضغط الدم, الاكتئاب ST-الجزء المتعلق ECG, انخفاض في سعة الموجة T على ECG, زيادة في معدل ضربات القلب, الرجفان الأذيني, نبض القلب.

من الحواس: نادرا – عتمة, تلون الصلبة, ألم في مقلة العين, توسيع حدقة العين, فوبيا الضوء, قصر النظر, زيادة دمعان, ضجيج في الأذنين, انخفاض في حاسة التذوق.

الجهاز التنفسي: نادرا – ضيق التنفس, سعال, بحة في الصوت, ألم في الحلق والحنجرة, تهيج الحلق, الازدحام في الشعب الهوائية, الركود في الجيوب الأنفية, نضح في البلعوم الأنفي, سيلان الأنف, الشخير.

من الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - الغثيان; غالبا – قيء, الإمساك, الإسهال, انتفاخ البطن, المغص, سوء الهضم, نفخة, فم جاف; نادرا – القيء الدم, دم في البراز, إلتهاب المعدة, مرض الجزر المعدي المريئي, ألم المعدة, الاضطرابات المعوية, انتهاك للكرسي, التجشؤ, مرض القلاع, التهاب اللثة, جفاف اللسان, التغييرات في اختبارات وظائف الكبد.

ردود الفعل الجلدية: نادرا – الطفح الجلدي المعمم, эritema, prurit, حب الشباب, فرط التعرق, زيادة التعرق في الليل.

نظام العضلات والعظام: نادرا – تصلب المفاصل, تشنجات العضلات, ألم في جدار الصدر, costochondritis.

من الجهاز البولي: نادرا – بيلة سكرية, كثرة التبول اثناء الليل, بوال.

الجهاز التناسلى: نادرا – menorragija, الإفرازات المهبلية, العجز الجنسي, زيادة الرغبة الجنسية, انخفاض الرغبة الجنسية, التغييرات في الحيوانات المنوية.

آخر: غالبا – تعب; نادرا – عدم الراحة في الصدر, ألم في الصدر, حمى, حس البرد, يقينا, النوم الإيقاعي, توعك, كيس, انخفاض في عدد الصفائح الدموية, مستويات مرتفعة من بروتين سي التفاعلي.

التدخين علاج وقف مع أو بدون يرافقه تطور أعراض انسحاب النيكوتين وتفاقم الاعتلال المشترك للأمراض النفسية.

وخلال الدراسات بوستريجيستراسيونيه في المرضى, الخلفية: الإقلاع عن التدخين بمساعدة الفارينيكلين, الحالات المسجلة من المزاج المكتئب, ažitacii, الاضطرابات السلوكية, أفكار ومحاولات الانتحار الانتحار. منذ يتم تسجيل هذه الأحداث على نتائج السكان الطوعي من المشاركات حجم غير مؤكدة, ليس من الممكن دائما لوضع بدقة وتيرتها أو علاقة سببية لعمل الدواء. ليس كل المرضى, وصفها في هذه التقارير, وكان تاريخ من المرض العقلي وليس كلهم ​​قد توقفت عن التدخين. دور الفارينيكلين في وضع الردود, وصفها في هذه التقارير, غير معروف. الحالات المسجلة أيضا من الحساسية – وذمة وعائية عصبية وتورم في الوجه.

موانع

نهاية مرحلة الفشل الكلوي;

العمر ل 18 سنوات (البيانات السريرية غير كافية على فعالية وسلامة الدواء في هذه الفئة العمرية);

فترة الحمل;

الرضاعة (الرضاعة الطبيعية);

فرط الحساسية للدواء.

الحمل والرضاعة

لم تجر دراسات كافية والتي تسيطر عليها جيدا بشأن سلامة الفارينيكلين في الحمل, لذلك، هو بطلان استخدام المخدرات.

غير معروف, ما إذا كان تخصيص فارينيكلين مع حليب الثدي في البشر. إذا لزم الأمر، يجب استخدام أثناء الرضاعة التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

تحذيرات

التغيرات الفسيولوجية, أن تنشأ بعد الإقلاع عن التدخين وسط أو بدون معاملة مع الفارينيكلين, قد يغير الدوائية أو الديناميكية الدوائية لبعض الأدوية, والتي قد تتطلب تعديل الجرعة (على سبيل المثال, لالثيوفيلين, الوارفارين والانسولين).

الانتهاء من علاج فارينيكلين قد 3% المرضى يرافقه زيادة التهيج, الرغبة الشديدة, الاكتئاب و / أو الأرق.

خلال مرحلة ما بعد التسويق وأبلغ عن استخدام الدواء حدوث الاضطرابات العصبية والنفسية, بما في ذلك خرقا لقواعد السلوك, الإثارة, المزاج المكتئب, أفكار انتحارية والسلوك الانتحاري لدى مرضى, فارينيكلين معاملة لغرض الإقلاع عن التدخين. يجب على الطبيب شرح للمرضى, تلقي الدواء, إمكانية الأعراض العصبية والنفسية والحاجة إلى خفض تدريجي للجرعة. المرضى, وينبغي نصح عائلاتهم أو مقدمي الرعاية بضرورة التوقف عن تناول فارينيكلين والعلاج الفوري إلى الطبيب إذا كان لديك اضطرابات سلوكية, التحريض أو المزاج الاكتئابي, الذين كانوا في السابق لا تقتصر على المريض, وكذلك ظهور المزاج أو السلوك الانتحاري. قبل العلاج يجب عليك معرفة, إذا كان المريض لديه أي اضطرابات نفسية سابقة.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

الفارينيكلين قد يسبب الدوخة والنعاس, لذلك لا ينصح المرضى لدفع, استخدام التكنولوجيا المتطورة أو أداء مهام أخرى يحتمل أن تكون خطرة لتقييم الاستجابة الفردية للدواء.

جرعة مفرطة

أي حالات الجرعة الزائدة فارينيكلين سجلت.

علاج: إجراء العلاج أعراض وداعمة. تظهر فارينيكلين في مرضى غسيل الكلى يعانون من القصور الكلوي الحاد, بيد أن التجربة مع غسيل الكلى في جرعة زائدة ليست.

التفاعلات المخدرات

لم يتم كشف سريريا التفاعلات الهامة مع أدوية أخرى فارينيكلين. جرعة تعديل فارينيكلين أو الاستعدادات التالية، بينما لا يشترط التطبيق.

في المختبر تشير الدراسات إلى أن, أن فارينيكلين لا يغير الدوائية للأدوية, يستقلبان بفعل السيتوكروم P450 نظام إيزوزيم. منذ التخليص فارينيكلين أقل من 10% على حساب التمثيل الغذائي, بعيد, هذه المادة, التي تؤثر على نشاط الجهاز انزيم, قد تؤثر الدوائية للفارينيكلين, وفي هذا الصدد تعديل جرعة الفارينيكلين غير مطلوب.

فارينيكلين بتركيزات العلاجية لا تمنع البروتينات الناقلة الكلوية في البشر. من هنا, يجب فارينيكلين لا يؤثر الدوائية للمنتجات الطبية, والتي هي مستمدة من خلال إفراز الكلى (بخاصة, الميتفورمين).

وفي حين التطبيق غير جرعات التصحيح المطلوبة من الفارينيكلين المخدرات والأدوية المذكورة أدناه.

الميتفورمين. فارينيكلين تؤثر farmakokinetiku الميتفورمين. ميتفورمين لا يسبب تغيرات في الدوائية للفارينيكلين.

سيميتيدين. يسبب السيميتيدين الزيادة في AUC من فارينيكلين على 29% عن طريق الحد من إزالة لها الكلوي.

الديجوكسين. فارينيكلين لم يغير الدوائية الديجوكسين تسبب في حالة توازن.

الوارفارين. كان فارينيكلين لم يغير الدوائية من الوارفارين أي تأثير على الوقت البروثرومبين (MHO). الإقلاع عن التدخين في حد ذاته قد يؤدي إلى تغييرات في الدوائية من الوارفارين.

استخدام في تركيبة مع الآخرين لمكافحة التدخين

بوبروبيون. لم فارينيكلين لا تسبب تغيرات في الدوائية للبوبروبيون في حالة التوازن.

العلاج Nikotinzamestitelynaya (بتوقيت جرينتش). مع الاستخدام المتزامن لفارينيكلين واللصقات, النيكوتين التي تحتوي على, خلال 12 كانت أيام لدى المدخنين انخفاض ملحوظ إحصائيا في متوسط ​​ضغط الدم الانقباضي (على 2.6 ملم زئبق. الفن.) في اليوم الأخير من الدراسة. تردد من الغثيان, صداع, قيء, دوخة, كانت عسر الهضم والتعب على الجمع بين العلاج العالي, من على خلفية واحدة من NRT.

سلامة وفعالية من الفارينيكلين في تركيبة مع وسائل أخرى للتبغ لم تدرس.