BETALOK

المادة الفعالة: الميتوبرولول
عندما ATH: C07AB02
CCF: بيتا₁-adrenoblokator
ICD-10 رموز (شهادة): I20, أنا 21, I47.1
عندما CSF: 01.01.01.02
الشركة المصنعة: ASTRAZENECA AB (السويد)

شكل جرعات, التركيب والتغليف

الحل لتشغيل / في واضح, عديم اللون.

سواغ: كلوريد الصوديوم, المياه د/و.

5 مل – قارورة من الزجاج عديم اللون (5) – صواني بلاستيكية (1) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

بيتا Cardioselective₁-مانع دون النشاط الودي الذاتية. لها تأثير استقرار الغشاء لا تذكر ولا يحمل النشاط ناهض جزئي.

الميتوبرولول يقمع أو يثبط تأثير تنشيطية, تمارس على الكاتيكولامينات وظيفة القلب, التي شكلتها التوتر العصبي والبدني. يعني, الميتوبرولول أن لديه القدرة على منع حدوث زيادة في معدل ضربات القلب, النتاج القلبي وانقباض عضلة القلب, فضلا عن زيادة ضغط الدم, نظرا لبيان حاد الكاتيكولامينات.

المرضى الذين يعانون من أعراض مرض الرئة الانسدادي عندما يمكن أن تدار الميتوبرولول الضروري في تركيبة مع بيتا₂-adrenomimetikami. في تطبيق مشترك مع بيتا₂-adrenomimetikami betaloc^® في الجرعات العلاجية تأثير أقل تسببت بها على القصبات, من غير انتقائية حاصرات بيتا.

الميتوبرولول أقل, من غير انتقائية حاصرات بيتا, لأنه يؤثر على إنتاج الأنسولين وأيض الكربوهيدرات. تأثير المخدرات Betalok^® رد فعل نظام القلب والأوعية الدموية في ظل ظروف من نقص السكر في الدم هو أقل وضوحا مقارنة مع حاصرات بيتا غير الانتقائية.

في المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب مع على / في إدخال الميتوبرولول تقليل آلام في الصدر والحد من مخاطر الرجفان الأذيني والرفرفة. في / في إدخال الميتوبرولول في الأعراض الأولى (خلال 24 بعد ساعات من ظهور الأعراض الأولى) يقلل من خطر احتشاء عضلة القلب. العلاج المبكر مع الميتوبرولول مما أدى إلى مزيد من التحسن في تشخيص احتشاء عضلة القلب.

تحسين نوعية الحياة في علاج Betaloc المخدرات^® لاحظنا في المرضى بعد احتشاء عضلة القلب.

في عدم انتظام دقات القلب الانتيابي، وميض (رفرفة) الأذيني Betalok^® خفض معدل ضربات القلب.

الدوائية

التمثيل الغذائي

الميتوبرولول يخضع الأيض المؤكسدة في الكبد لتشكيل الأيض الرئيسية الثلاث, أيا منها ليس له أي تأثير حجب بيتا هامة سريريا.

اقتطاع

المتوسط تي_1/2 الميتوبرولول من البلازما على وشك 3-5 لا. حول 5% من الجرعة تفرز في البول حسب حالها.

شهادة

- عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني;

- الوقاية والعلاج من نقص تروية عضلة القلب, عدم انتظام دقات القلب وألم في احتشاء عضلة القلب، أو يشتبه في.

جرعة نظام

في عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني يدار إعداد في / في جرعة أولية من 5 ملغ (5 مل) مع سرعة 1-2 ملغ / دقيقة. يمكنك تكرار الإدارة على فترات 5 دقيقة لتحقيق تأثير علاجي. عادة، والجرعة الإجمالية 10-15 ملغ (10-15 مل). الجرعة القصوى الموصى بها / في مقدمة 20 ملغ (20 مل).

بهدف الوقاية والعلاج من نقص تروية عضلة القلب, عدم انتظام دقات القلب وألم في احتشاء عضلة القلب، أو يشتبه في يدار إعداد في / جرعة 5 ملغ (5 مل). يمكنك تكرار الإدارة على فترات 2 م. الجرعة القصوى – 15 ملغ (15 مل). من خلال 15 دقيقة بعد الميتوبرولول آخر حقنة تدار (Betalok^® COP) الجرعة عن طريق الفم 50 ملغ كل 6 ح ل 48 لا.

في المرضى اختلال وظائف الكلى غير مطلوب تعديل الجرعة.

في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد بسبب عموما إلى انخفاض درجة ملزم للبروتينات البلازما, غير مطلوب تعديل الجرعة. لكن, في خطيرة في الكبد (في المرضى الذين يعانون من مفاغرة portocaval) قد تتطلب تخفيض جرعة.

في المرضى المسنين غير مطلوب تعديل الجرعة.

الآثار الجانبية

لتقييم الإصابة المعايير التالية تنطبق: غالبا – >10%, غالبا – 1-9.9%, أحيانا – 0.1-0.9%, نادرا – 0.01-0.09%, نادرا – < 0.01%.

نظام القلب والأوعية الدموية: غالبا – بطء القلب, نقص ضغط الدم الوضعي (نادرا جدا ما يرافقه الإغماء), برودة, الخفقان; أحيانا – زيادة مؤقتة في أعراض قصور القلب, كتلة AV أنا درجة, صدمة قلبية في المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب الحاد; نادرا – اضطرابات التوصيل الأخرى, عدم انتظام ضربات القلب; نادرا – الغرغرينا في المرضى الذين يعانون من الانتهاكات الخطيرة السابقة من الدورة الدموية الطرفية.

من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: غالبا – تعب; غالبا – دوخة, صداع; أحيانا – تنمل, التشنجات, منخفض, انخفاض القدرة على التركيز, النعاس أو الأرق, الكوابيس; نادرا – زيادة التهيج العصبي, قلق; نادرا – ضعف الذاكرة / فقدان الذاكرة, اضطهاد, الهلوسة.

من الجهاز الهضمي: غالبا – غثيان, آلام البطن, الإسهال, الإمساك; أحيانا – قيء; نادرا – فم جاف, وظائف الكبد غير طبيعية.

من نظام المكونة للدم: نادرا – نقص الصفيحات.

الجهاز التنفسي: غالبا – ضيق في التنفس على الجهد المبذول; أحيانا – الشعب الهوائية لدى مرضى الربو القصبي; نادرا – التهاب مخاطية الأنف.

نظام العضلات والعظام: نادرا – ألم مفصلي.

من الحواس: نادرا – عدم وضوح الرؤية, جفاف العين و / أو غضب, التهاب الملتحمة; نادرا – طنين الأذن, خلل الذوق.

ردود الفعل الجلدية: أحيانا – طفح جلدي (في شكل شرى), زيادة التعرق; نادرا – تساقط الشعر; نادرا – حساسية للضوء, تفاقم مرض الصدفية.

آخر: نادرا – العجز الجنسي / العجز الجنسي; أحيانا – زيادة الوزن.

Betalok^® هو التسامح جيدا, الآثار الجانبية هي في معظمها خفيفة وعكسها. في كثير من الحالات، لم يثبت وجود علاقة سببية مع المخدرات.

موانع

- AV-блокада II и III степени;

- فشل القلب المعاوضة;

- بطء القلب الجيبي كبير سريريا;

- SSS;

- صدمة قلبية;

- الاضطرابات التي أعربت عنها الدموية الطرفية (مدفوع. التهديد الغرغرينا);

- انخفاض ضغط الدم;

- المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب الحاد في معدل ضربات القلب أقل من 45 ش. / دقيقة, الفاصل PQ أكثر 0.24 مع ضغط الدم الانقباضي أقل من أو 100 مم زئبق.;

- علاج عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني في المرضى الذين يعانون من ضغط الدم الانقباضي أقل من 110 مم زئبق.;

- المرضى, تلقي حاصرات بيتا, بطلان في / مع الأخذ حاصرات قنوات الكالسيوم (مدفوع. فيراباميل);

- الطفولة والمراهقة يصل 18 سنوات (لم تنشأ فعالية وسلامة الدواء);

- فرط الحساسية للدواء او لغيرها من حاصرات بيتا.

من الحذر استخدامها في المرضى الذين يعانون من AV-حصار I درجة, برنزميتال الذبحة الصدرية, COPD (إنتفاخ الرئة, التهاب القصبات الهوائية المزمن, ربو), لمرضى السكري, القصور الكلوي الحاد.

الحمل والرضاعة

مثل معظم الأدوية, Betalok^® لا ينبغي أن تدار خلال فترة الحمل والرضاعة (الرضاعة الطبيعية), إلا, عندما الفوائد المتوقعة من الأم طول تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.

كما هو الحال مع خافضات الضغط الأخرى, قد يسبب حاصرات بيتا الآثار الجانبية, على سبيل المثال, بطء القلب في الجنين, الرضع أو الأطفال, الرضاعة الطبيعية, لذا يتطلب عناية خاصة في وصف حاصرات بيتا في الثلث الثالث من الحمل وقبل الولادة فقط.

وعند استلام هذا الأم أثناء الرضاعة الميتوبرولول في الجرعات العلاجية، وعدد من الميتوبرولول, تفرز في حليب الأم, وبيتا حجب تأثير في الطفل, الرضاعة الطبيعية, فهي طفيفة.

تحذيرات

المرضى, الذين يعانون من الربو القصبي أو مرض الانسداد الرئوي, يجب تعيين العلاج قصبي يصاحب ذلك. إذا لزم الأمر لزيادة جرعة من بيتا₂-adrenomimetika.

مع بيتا₁-خطر حاصرات تأثيرها على التمثيل الغذائي للكربوهيدرات أو يحول دون إمكانية نقص السكر في الدم هو أقل من ذلك بكثير, من غير انتقائية حاصرات بيتا.

في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن، ومرحلة اللا تعويضية ضرورية للحصول على تعويض من قبل, وخلال فترة العلاج مع.

المرضى, الذين يعانون من الذبحة الصدرية برنزميتال, لا ينصح به للغير انتقائية حاصرات بيتا.

فمن النادر جدا في المرضى الذين يعانون يمكن أن يحدث تدهور وضعف AV-التوصيل (النتائج الممكنة – AV блокада). إذا وضعت أثناء العلاج بطء القلب, جرعة betalok^® ضروري للحد من.

الميتوبرولول يمكن أن تفاقم أعراض الدورة الدموية الشرايين الطرفية ويرجع ذلك أساسا إلى انخفاض في ضغط الدم.

يجب أن يوصف الحذر للمرضى, الذين يعانون من القصور الكلوي الحاد, والحماض الأيضي, في وقت واحد مع جليكوسيدات قلبية.

المرضى, أخذ حاصرات بيتا, تحدث صدمة الحساسية في أشد.

المرضى, يعاني من ورم القواتم, بالتوازي مع إعداد Betalok^® يجب تعيين ألفا مانع.

في حالة جراحة يجب إبلاغ طبيب التخدير عن, أن المريض هو اتخاذ حاصرات بيتا.

لا ينبغي أن يعاد تعيينهم ذلك جرعة (الثاني أو الثالث) على الأقل في معدل ضربات القلب 40 ش. / دقيقة, في مجموعة من PQ 0.26 وضغط الدم الانقباضي أقل من 90 mmrt.st.

استخدام في طب الأطفال

تجربة مع betalok^® في الأطفال يقتصر. هو بطلان تعيين الدواء لهؤلاء المرضى.

جرعة مفرطة

جرعة الميتوبرولول 7.5 ز في الكبار تسبب التسمم القاتل. الطفل 5 سنوات, قبول 100 الميتوبرولول ملغ, بعد أن لاحظ غسل المعدة علامات التسمم. استقبال 450 ملغ الميتوبرولول سن المراهقة 12 وأدت سنوات في التسمم المعتدل. استقبال 1.4 وز 2.5 تسببت السيد الميتوبرولول الكبار التسمم المعتدل والحاد, على التوالي. استقبال 7.5 أدى السيد الكبار في تسمم حاد للغاية.

الأعراض: هي الأعراض الأكثر خطورة من نظام القلب والأوعية الدموية, في بعض الأحيان، ومع ذلك،, وخاصة في الأطفال والمراهقين, قد تسود أعراض الجهاز العصبي المركزي وظائف الرئة قمع, بطء القلب, AV-blockade I-III درجات, asistolija, انخفاض ملحوظ في ضغط الدم, slabaya perifericheskaya نضح, فشل القلب, صدمة قلبية, القمع في الرئتين, توقف التنفس أثناء, زيادة التعب, انتهاك وفقدان الوعي, هزة أرضية, التشنجات, زيادة التعرق, تنمل, تشنج قصبي, غثيان, قيء, من الممكن تشنج المريء, gipoglikemiâ (خاصة عند الأطفال) أو ارتفاع السكر في الدم, فرط بوتاسيوم الدم; الفشل الكلوي; متلازمة الوهن العضلي عابرة.

يصاحب ذلك من استخدام الكحول, وكلاء الخافضة للضغط, الكينيدين أو الباربيتورات قد تؤدي إلى تفاقم حالة المريض. أول علامات يمكن أن يحدث من خلال جرعة زائدة 20 – 120 دقيقة بعد تناوله.

علاج: في حالة تناوله عن طريق الفم – تعيين الكربون المنشط, اذا كان ضروري – غسل المعدة.

Atropyn (0.25-0.5 ملغ / في البالغين و 10-20 ميكروغرام / كغ للأطفال) يجب أن تسند إلى غسل المعدة (نظرا للمخاطر تحفيز العصب المبهم).

اذا كان ضروري، – دعم الهوائية (الانتباه) والتهوية الميكانيكية. يمكن للتخفيف من تشنج قصبي عن طريق الحقن أو الاستنشاق استخدامها تيربوتالين.

يجب أن تملأ مخفية, قضاء ضخ الجلوكوز. Atropyn 1.0-2.0 ملغ / في, إذا لزم الأمر، كرر مقدمة (خصوصا عند ظهور أعراض مبهمية). ECG الرصد.

في حالة تثبيط وضوحا من انقباض عضلة القلب هو موضح ضخ الدوبامين أو الدوبوتامين. يمكنك أيضا استخدام الجلوكاجون 50-150 مغ / كغ / في فترات 1 م. في بعض الحالات، قد يكون فعالا لإضافة العلاج ادرينالين.

عندما عدم انتظام ضربات القلب وزيادة مجمع البطين (QRS) ضخ الصوديوم تدار (كلوريد أو بيكربونات). تركيب جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي.

عندما سكتة قلبية بسبب جرعة زائدة قد تتطلب الإنعاش لعدة ساعات.

علاج الأعراض.

التفاعلات المخدرات

الميتوبرولول هو الركيزة CYP2D6, في هذا الإتصال, استعدادات, مثبط CYP2D6, (الكينيدين, terʙinafin, الباروكستين, فلوكستين, سيرترالين, السيليكوكسيب, propafepon ودايفينهايدرامين) قد تؤثر على تركيز البلازما من الميتوبرولول.

تركيبات, تجنب

مشتقات حمض باربيتيوريك: المهدئات تزيد من التمثيل الغذائي للالميتوبرولول, نتيجة لتحريض انزيم (وقد أجريت هذه الدراسة مع الفينوباربيتال).

بروبافينون: تعيين بروبافينون 4 المرضى, يحصل الميتوبرولول, كان هناك زيادة في تركيز البلازما من الميتوبرولول في الدم 2-5 مرة, حيث ذ 2 وكان المرضى آثار جانبية, نموذجية من الميتوبرولول. وقد أكد هذا التفاعل في دراسة عن 8 المتطوعين. ربما, التفاعلات بسبب تثبيط بروبافينون, مثل hinidinu, يتم استقلاب الميتوبرولول بواسطة CYP2D6 isoenzyme. مع الأخذ بعين الاعتبار حقيقة, الذي يحتوي على خصائص بروبافينون حاصرات بيتا, شارك في إدارة الميتوبرولول وبروبافينون لا يبدو مناسبا.

فيراباميل: مزيج بيتا adrenoblokatorov (أتينولول, بروبرانولول، وبيندولول) وفيراباميل قد يسبب بطء القلب وتؤدي إلى انخفاض في ضغط الدم. فيراباميل وحاصرات بيتا هي الآثار المثبطة للطرفين على AV-التوصيل والجيوب الأنفية وظيفة العقدة.

تركيبات, تطبيق التي قد تتطلب التصحيح جرعة Betalok^®

الصف الأول عقاقير مضادة لاضطراب النظم: جنبا إلى جنب مع حاصرات بيتا قد جمع من تأثير سلبي مؤثر في التقلص العضلي, وبالتالي تطوير آثار جانبية خطيرة الديناميكية الدموية في المرضى الذين يعانون من اختلال البطين الأيسر. تجنب أيضا مثل هذا الجمع في المرضى الذين يعانون من متلازمة العقدة الجيبية المريضة وضعف AV-التوصيل. ووصف التفاعل من مثال dizopiramida.

اميودارون: الجمع بين استخدام الميتوبرولول قد يؤدي إلى بطء الجيوب الأنفية الحاد. مع الأخذ بعين الاعتبار T طويل للغاية_1/2 amiodarona (50 أيام), للنظر في التفاعل الممكن بعض الوقت بعد إلغاء الأميودارون.

الديلتيازيم: الديلتيازيم وبيتا adrenoblokatorы المتبادل usilivayut ingibiruyushtee العمل AV-provodimosty وfunktsiyu sinusovogo uzla. عندما يقترن الميتوبرولول الديلتيازيم كانت حالات بطء القلب.

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية: مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية تضعف تأثير ارتفاع ضغط الدم من حاصرات بيتا. وأفاد هذا التفاعل في تركيبة مع الاندوميتاسين ولم يكن لوحظ من قبل مجموعة مع سولينداك. في دراسات مع ديكلوفيناك لا وحظ هذا التأثير.

Difengidramin: دايفينهايدرامين للحد α أحيائي الميتوبرولول–gidroksimetoprolola في 2.5 مرات. في الوقت نفسه كان هناك عمل متزايدة من الميتوبرولول.

ادرينالين (الأدرينالين): ذكرت 10 حالات ارتفاع ضغط الدم الشديد وبطء القلب في المرضى, أخذ غير انتقائية حاصرات بيتا (بما في ذلك بيندولول وبروبرانولول) وتعامل مع ادرينالين. لوحظ التفاعل في مجموعة من المتطوعين الأصحاء. متوقع, أن ردود الفعل هذه قد تكون العينتين في تطبيق ادرينالين بالتزامن مع مخدر موضعي في حالة ملامسة السرير الوعائي. كما يبدو, هذا الخطر هو أقل من ذلك بكثير مع cardioselective حاصرات بيتا.

الفنيل:الفنيل (نورإيفيدرين) جرعة واحدة 50 ملغ قد يزيد من ضغط الدم الانبساطي إلى القيم المرضية على متطوعين أصحاء. بروبرانولول يمنع عموما زيادة في ضغط الدم, ودعا الفنيل. ومع ذلك، يمكن حاصرات بيتا يسبب رد فعل متناقض من مرضى ارتفاع ضغط الدم, تلقي جرعات عالية من الفنيل. وذكرت عدة حالات من أزمة ارتفاع ضغط الدم في المرضى الذين يتلقون الفنيل.

الكينيدين: الكينيدين يمنع عملية التمثيل الغذائي للالميتوبرولول في مجموعة خاصة من المرضى الذين يعانون من الهيدروكسيل السريع (السويد حول 90% السكان), دعوة, في الأساس, زيادة كبيرة في تركيز البلازما من الميتوبرولول وزيادة β-الأدرينالية الحصار. ومن المعتقد, أن هذا التفاعل هو من سمات أخرى حاصرات بيتا, وتشارك في عملية التمثيل الغذائي للCYP2D6 إيزوزيم.

Klonidin: ردود الفعل ارتفاع ضغط الدم خلال إلغاء مفاجئ من الكلونيدين قد تزيد مع الأخذ حاصرات بيتا. في تطبيق المشترك, إذا لزم الأمر، الكلونيدين, يجب أن تبدأ بوقف حاصرات بيتا قبل عدة أيام الكلونيدين.

ريفامبيسين: ريفامبيسين قد يؤدي إلى تعزيز عملية التمثيل الغذائي للالميتوبرولول, تقليل تركيزها في بلازما الدم.

انه قد يزيد من تركيز الميتوبرولول في البلازما خلال الاستخدام المتزامن مع السيميتيدين, gidralazinom, مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية, Takima كيف الباروكستين, فلوكستين وسيرترالين.

المرضى, مع الأخذ الميتوبرولول وغيرها من حاصرات بيتا (قطرات عين) أو مثبطات MAO, يجب أن تكون تحت إشراف دقيق.

FoNet بيتا adrenoblokatorov ingalyatsionnыe مخدر usilivayut kardiodepressivnoe العمل.

مع الأخذ حاصرات بيتا للمرضى, تلقي كلاء سكر الدم عن طريق الفم, قد تتطلب جرعة التعديل الأخير.

جليكوسيدات قلبية عندما جنبا إلى جنب مع حاصرات بيتا قد يزيد من الوقت AV-التوصيل وحمل بطء القلب.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال, مكان مظلم في درجة حرارة أقل من 25 درجة مئوية. مدة الصلاحية – 5 سنوات.