АТЕНОЛОЛ

المادة الفعالة: أتينولول
عندما ATH: C07AB03
CCF: بيتا₁-adrenoblokator
ICD-10 رموز (شهادة): أنا 10, I20, أنا 21, I47.1, I49.4
عندما CSF: 01.01.01.02
الشركة المصنعة: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (الهند)

الدوائية شكل, التركيب والتغليف

سواغ: نشا الذرة (جاف), ميثيل بارابين, بروبيل, ستيرات المغنيسيوم, الصوديوم النشا غليكولاتي, الغروية ثاني أكسيد السيليكون, ماء.

10 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (3) – حزم من الورق المقوى.
14 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (2) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

بيتا Cardioselective₁-مانع دون النشاط الودي الذاتية. لديها الخافضة للضغط, antianginalnoe, и антиаритмическое действие.

Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации и циркулирующих в крови катехоламинов. Обладает отрицательным хроно-, dromo-, ʙatmo- и инотропным действием: خفض معدل ضربات القلب, قمع التوصيل والقلق, يقلل من انقباض عضلة القلب. ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (أولا 24 ساعات بعد تناوله عن طريق الفم) زيادات (نتيجة لزيادة متبادلة في نشاط التحفيز α الأدرينالية وإزالة β₂-adrenoreceptorov), من خلال 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

ويرتبط تأثير خافض للضغط مع انخفاض في النتاج القلبي, انخفاض النشاط من نظام رينين أنجيوتنسين (هو أكثر أهمية للمرضى الذين يعانون من فرط الأولي من الرينين), чувствительности барорецепторов дуги аорты (لن زيادة نشاطهم في استجابة لانخفاض ضغط الدم) и влиянием на ЦНС; проявляется снижением как систолического, так и диастолического АД, уменьшением ударного объема и минутного объема. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий.

يتم تحديد تأثير المضادة للذبحة الصدرية التي كتبها انخفاض في الطلب على الاكسجين عضلة القلب عن طريق خفض معدل ضربات القلب (إطالة انبساط عضلة القلب وتحسين التروية) وانقباض, فضلا عن انخفاض حساسية لآثار تعصيب متعاطف عضلة القلب. Уменьшение ЧСС происходит в покое и при физической нагрузке. على حساب زيادة ضغط نهاية الانبساط في البطين الأيسر ويمكن زيادة الألياف العضلية الشد البطين زيادة الطلب على الاكسجين, خاصة في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن.

هو تأثير ارتفاع معدل ضربات القلب ويرجع ذلك إلى القضاء على العوامل محدث اضطراب النظم (عدم انتظام دقات القلب, زيادة نشاط الجهاز العصبي الودي, زيادة المخيم, ارتفاع ضغط الدم), تقلل من سرعة الإثارة التلقائية للجيب و èktopičeskogo منظم نبضات القلب وتباطؤ مركبات التوصيل. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.

وفي المقابل، بيتا نونسيليكتيفي-أدرينوبلوكاتوروف, при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие ب₂-adrenoreceptory (بنكرياس, الهيكل العظمي والعضلات, العضلات الملساء الشرايين الطرفية, الشعب الهوائية والرحم), والتمثيل الغذائي للكربوهيدرات; خطورة الإجراءات أثيروجينيك لا تختلف عن الإجراءات التي اتخذتها بروبرانولول. В меньшей степени выражено отрицательное батмо-, التسلسل الزمني, انا لا- и дромотропное действие. عند استخدامها في جرعات عالية (أكثر 100 ملغ / يوم) вызывает блокаду обоих подтипов β-адренорецепторов.

Гипотензивное действие продолжается 24 لا, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 أسبوع من العلاج. Отрицательное хронотропное действие проявляется через 1 ساعة بعد الإدارة, достигает максимума спустя 2-4 ч и продолжается до 24 لا.

الدوائية

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 50-60%, التوافر البيولوجي – 40-50%.. Практически не метаболизируется в организме. الفقراء اختراق BBB. بروتين البلازما ملزم – 6-16%.

تي_1/2 غير 6-9 لا. Выводится главным образом почками в неизмененном виде. Нарушения функции почек сопровождаются главным образом увеличением T_1/2 и кумуляцией: عند أقل 35 мл / мин T_1/2 غير 16-27 لا, عند أقل 15 مل / دقيقة – أكثر 27 لا, при анурии удлиняется до 144 لا. Выводится в ходе гемодиализа.

المرضى المسنين T_1/2 زيادات.

شهادة

ارتفاع ضغط الدم الشرياني, أزمة ارتفاع ضغط الدم, هبوط الصمام التاجي, гиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза, الوهن واﻷنيميا حسب نوع ارتفاع ضغط الدم.

علاج: CHD, الذبحة الصدرية (الجهد االكهربى, покоя и нестабильная).

العلاج والوقاية: احتشاء عضلة القلب (острая фаза при стабильных показателях гемодинамики, вторичная профилактика).

عدم انتظام ضربات القلب (مدفوع. при общей анестезии, الخلقية متلازمة كيو تي الطويلة, инфаркте миокарда без признаков хронической сердечной недостаточности, الانسمام الدرقي), الجيوب الأنفية عدم انتظام دقات القلب, пароксизмальная предсердная тахикардия, فوق البطيني والبطين يدق سابق لأوانه, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, اضطراب النظم التسرعي الأذيني, رفرفة أذينية.

Эссенциальный и старческий тремор, ажитация и тремор при абстинентном синдроме.

في الجمع بين العلاج: гипертрофическая обтурационная кардиомиопатия, ورم القواتم (только вместе с альфа-адреноблокаторами), الانسمام الدرقي; صداع نصفي (منع).

جرعة نظام

إنشاء فردي. Обычная доза для взрослых – داخل, в начале лечения составляет 25-50 ملغ 1 الوقت / يوم. При необходимости дозу постепенно увеличивают. При нарушении функции почек пациентам с КК 15-35 مل / دقيقة – بواسطة 50 ملغ / يوم; عند أقل 15 مل / دقيقة – بواسطة 50 ملغ يوميا.

الجرعة القصوى: ابتلاع الكبار – 200 ملغ / يوم 1 أو 2 قبول.

الآثار الجانبية

نظام القلب والأوعية الدموية: في بعض الحالات – بطء القلب, انخفاض ضغط الدم, الاضطرابات AV-التوصيل, أعراض قصور القلب.

من الجهاز الهضمي: в начале терапии возможны тошнота, الإمساك, الإسهال, فم جاف.

من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: в начале терапии возможны усталость, دوخة, منخفض, легкая головная боль, اضطرابات النوم, الشعور بالبرد ومذل في الأطراف, снижение реакционной способности пациента, انخفاض إفراز السائل المسيل للدموع, التهاب الملتحمة.

على جزء من نظام الغدد الصماء: انخفاض قوة, حالة سكر الدم لدى مريض يعاني من داء السكري.

الجهاز التنفسي: في المرضى الذين يعانون استعدادا – появление симптомов бронхиальной обструкции.

الحساسية: الحكة.

آخر: زيادة التعرق, حمامي.

موانع

AV-blockade II و III درجة, sinoatrialynaya الحصار, SSS, بطء القلب, (HR أقل 40 ش. / دقيقة), انخفاض ضغط الدم (в случае применения при инфаркте миокарда, ضغط الدم الانقباضي أقل من 100 مم زئبق.), صدمة قلبية, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, قصور القلب الحاد, برنزميتال الذبحة الصدرية, الرضاعة, مثبطات MAO في وقت واحد, повышенная чувствительность к атенололу.

الحمل والرضاعة

Атенолол проникает через плацентарный барьер, وبالتالي استخدامها أثناء الحمل ممكن فقط في حالة, إذا كانت الفائدة المتوقعة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.

Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

تحذيرات

C осторожностью следует применять при сахарном диабете, مرض الانسداد الرئوي المزمن (مدفوع. ربو, إنتفاخ الرئة), الحماض الأيضي, gipoglikemii; аллергических реакциях в анамнезе, قصور القلب المزمن (تعويض), облитерирующих заболеваниях периферических артерий (العرج المتقطع, متلازمة رينود), ورم القواتم, قصور كبدي, الفشل الكلوي المزمن, الوهن العضلي, الانسمام الدرقي, منخفض (مدفوع. تاريخ), psoriaze, فترة الحمل, في المرضى المسنين, в педиатрии (لم تحدد فعالية وسلامة).

При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, التي لديها قيمة للمرضى, استخدام العدسات اللاصقة.

Отмену атенолола после продолжительного курса лечения следует проводить постепенно под наблюдением врача.

При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола, в противном случае возможно возникновение выраженной артериальной гипертензии.

При необходимости проведения ингаляционного наркоза у пациентов, получающих атенолол, за несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием атенолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

المرضى, الأنشطة التي تتطلب تركيز عال من الاهتمام, вопрос об амбулаторном применении атенолола следует решать только после оценки индивидуальной реакции.

التفاعلات المخدرات

При одновременном применении диуретиков усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза повышается риск усиления кардиодепрессивного действия и развития артериальной гипотензии.

Имеются сообщения о развитии брадикардии и артериальной гипотензии при одновременном применении алкурония хлорида.

При одновременном применении верапамила усиливается отрицательное инотропное действие, развивается брадикардия, ʙradiaritmija, اضطرابات التوصيل أعربت; описаны случаи постуральной гипотензии, دوخة, فشل البطين الأيسر, летаргии. Под влиянием верапамила фармакокинетические параметры атенолола существенно не меняются, хотя описан случай повышения AUC атенолола.

При одновременном применении дизопирамида повышается C_SS, уменьшается клиренс дизопирамида, возможно нарушение проводимости.

При одновременном применении дипиридамола описан случай развития брадикардии и затем асистолии (при проведении ЭКГ-теста с дипиридамолом у пациента, получающего атенолол).

При одновременном применении индометацина, напроксена и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия атенолола, что в определенной степени обусловлено нарушением (под влиянием НПВС) синтеза в почках и высвобождения в кровоток простагландинов PGA и PGE, которые оказывают сильный вазодилатирующий эффект на периферические артериолы.

При одновременном применении инсулина возможно повышение АД.

При одновременном применении клонидина возможен аддитивный гипотензивный эффект, سكون, فم جاف.

При одновременном применении кофеина возможно уменьшение эффективности атенолола.

При одновременном применении низатидина описан случай усиления кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении нифедипина описаны случаи выраженной артериальной гипотензии и сердечной недостаточности, что может быть обусловлено усилением угнетающего влияния нифедипина на миокард.

При одновременном применении орлистата уменьшается антигипертензивное действие атенолола, التي يمكن أن تؤدي إلى زيادة كبيرة في ضغط الدم, تطوير أزمة ارتفاع ضغط الدم.

При одновременном применении прениламина возможно увеличение интервала QT.

При одновременном применении хлорталидона усиливается антигипертензивное действие.