Aklasty

المادة الفعالة: حمض زوليدرونيك
عندما ATH: M05BA08
CCF: مثبط لارتشاف العظام. Bisfosfonat
ICD-10 رموز (شهادة): مسييه 80, M81.0, M81.1, M81.4, M88
الشركة المصنعة: نوفارتيس فارما ايه جي (سويسرا)

نموذج الجرعة, التركيب والتغليف

حل للتسريب واضح, عديم اللون.

سواغ: مانيتول, سترات الصوديوم, المياه د/و.

100 مل – زجاجات بلاستيكية (1) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

مثبط لارتشاف العظام, представитель бисфосфонатов.

Золедроновая кислота относится к классу аминобисфосфонатов, действует преимущественно на кость, подавляет активность остеокластов и резорбцию костной ткани.

Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани. После в/в введения золедроновая кислота быстро перераспределяется в кости и, подобно другим бисфосфонатам, локализуется преимущественно в местах ремоделирования костной ткани.

Главной молекулярной мишенью золедроновой кислоты в остеокласте является фермент фарнезилпирофосфатсинтетаза (ФПС), при этом не исключается возможность других механизмов действия препарата. Продолжительный период действия препарата определяется высоким аффинитетом к активному центру ФПС и выраженным сродством к минерализованной костной ткани.

На экспериментальных моделях ускоренной остеорезорбции показано, что золедроновая кислота значительно ингибирует костную резорбцию без нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства кости, дозозависимо уменьшает активность остеокластов и частоту активации новых очагов ремоделирования как в трабекулярной, так и в кортикальной (Гаверсовой) العظام, не вызывая образования волокнистой кости и аберрантной аккумуляции остеоида.

За исключением высокого антирезорбтивного действия, влияние золедроновой кислоты на кость сходно с таковым для других бисфосфонатов.

При применении Акласты у больных с постменопаузным остеопорозом (значения Т-критерия минеральной плотности костной ткани шейки бедра менее – 2.5) отмечалось статистически достоверное снижение риска вертебральных переломов на 70% к концу 3 года лечения, а также уменьшение риска развития одного или более последующих (новых) переломов и умеренных/тяжелых переломов позвонков на 60-70%. У пациенток с остеопорозом в возрасте 75 лет и старше при лечении Акластой достигалось снижение риска развития вертебральных переломов на 61%.

При лечении Акластой относительный риск развития невертебральных переломов любой локализации, (включая переломы фаланг пальцев и костей лицевой части черепа) снижалось на 33% على التوالي. При применении Акласты в течение 3 лет у пациенток с постменопаузным остеопорозом отмечалось увеличение минеральной плотности костной ткани (IGC) поясничных позвонков, бедренной кости в целом, шейки бедренной кости и дистального отдела лучевой кости в среднем на 6.9%, 6% , 5% و 3.2%, على التوالي.

На фоне терапии Акластой в течение 1 года у больных с постменопаузным остеопорозом наблюдалось снижение уровня костного изофермента ЩФ, N-терминального пропептида коллагена I типа (PINP) и β-С-концевых телопептидов крови до пременопаузного уровня. При повторных введениях препарата в течение 3 лет не было отмечено дальнейшего снижения в крови уровня маркеров ремоделирования кости.

Применение Акласты в течение 3 лет существенно снижало темпы потери роста у пациенток, а также способствовало повышению физической активности у женщин в постменопаузе с остеопорозом и переломами позвонков.

При введении препарата больным (мужчинам и женщинам) с переломами проксимального отдела бедренной кости (возникшими вследствие минимальной травмы и требовавшими хирургического вмешательства) отмечалось снижение частоты последующих остеопоротических переломов любой локализации на 35% مقارنة مع الدواء الوهمي (из них клинически значимых переломов позвонков – на 46%, внепозвоночных переломов – на 27%).

У больных с переломами бедренной кости применение Акласты в течение 2-х лет приводило к увеличению МПК проксимального отдела бедренной кости в целом и шейки бедренной кости на 5.4% و 4.3%, على التوالي.

في تطبيق المخدرات 1 раз в год у мужчин с первичным (сенильным) أو الثانوي (при гипогонадизме) остеопорозом в течение 2-х лет отмечалось выраженное повышение МПК поясничных позвонков, сравнимое с эффектом алендроновой кислоты в дозе 70 мг в неделю внутрь.

У пациентов с остеопорозом, вызванным применением ГКС, терапия Акластой также значительно увеличивала МПК, не оказывая отрицательного влияния на структуру костной ткани и минерализацию.

При лечении Акластой у пациентов с костной болезнью Педжета отмечался статистически достоверный, быстрый и длительный терапевтический ответ, нормализация уровня костного обмена и концентрации ЩФ в плазме крови.

Препарат также высоко эффективен у пациентов, получавших ранее лечение пероральными бисфосфонатами. أنشئ, что у большинства больных при применении золедроновой кислоты терапевтический ответ сохраняется на протяжении всего периода лечения (حول 2 سنوات).

Выраженное уменьшение болевого синдрома на 6 месяце после однократного введения Акласты в дозе 5 мг сравнимо с анальгетическим эффектом ризедроновой кислоты в дозе 30 ملغ / يوم.

У больных с постменопаузным остеопорозом и костной болезнью Педжета золедроновая кислота не влияет на качественное состояние нормальной кости, не нарушает процессов костного ремоделирования и минерализации и способствует сохранению нормальной трабекулярной архитектоники кости.

الدوائية

Данные по фармакокинетике получены после однократной и повторных 5- и 15-минутных инфузий 2 ملغ, 4 ملغ, 8 ملغ 16 мг золедроновой кислоты 64 المرضى. Фармакокинетические параметры не зависят от дозы препарата.

После начала инфузий Акласты концентрация золедроновой кислоты в плазме быстро увеличивается, достигая максимума в конце инфузий. После окончания инфузии происходит быстрое уменьшение концентрации золендроновой кислоты в плазме крови (يصل إلى مستوى <10% от пикового значения через 4 ч и до < 1% от пика через 24 لا), затем в течение длительного периода в плазме крови сохраняется низкая концентрация препарата (لا تتجاوز 0.1% من C_ماكس).

Золендроновая кислота, введенная в/в, выводится почками в 3 مرحلة: быстрое двухфазное выведение препарата из системного кровотока с T_1/2 0.24 لا (α-фаза) و 1.87 لا (ب-фаза) и длительная фаза с конечным T_1/2, مكونات 146 لا (γ-фаза). Быстрое снижение концентрации препарата (ل- и β-фазы) в плазме крови возможно связано с быстрым распределением золедроновой кислоты в костной ткани и выведением ее почками. Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 أيام.

Золедроновая кислота не подвергается метаболизму, تفرز عن طريق الكلى في شكل دون تغيير. لأول 24 ч в моче обнаруживается 39±16% введенной дозы. Остальное количество препарата связывается исключительно с костной тканью. Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты обратно из костной ткани в системный кровоток и выведение почками. Общий плазменный клиренс препарата составляет 5.04±2.5 л/ч и не зависит от дозы, جنس, عمر, расовой принадлежности и массы тела пациента. عرض, что вариабельность плазменного клиренса золедроновой кислоты у одного и того же пациента и у разных пациентов составляет соответственно 36% و 34%. Увеличение времени инфузии с 5 إلى 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузий, но не влияет на биодоступность.

Связывание золедроновой кислоты с белками плазмы невысокое (43-55%) и не зависит от ее концентрации.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с КК и составляет 75±33% от клиренса креатинина, составляющего в среднем 84±29 мл/мин (نطاق 22-143 مل / دقيقة) في 64 المرضى, включенных в исследование.

Небольшое наблюдаемое увеличение биодоступности (30-40%) при нарушении функции почек от легкой до умеренной степени, по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, и отсутствие кумуляции препарата при многократном введении независимо от функции почек позволяют считать, что нет необходимости корректировать дозы золедроновой кислоты при легком (CC 50-80 مل / دقيقة) и умеренном (CC 30-50 مل / دقيقة) اختلال وظائف الكلى.

شهادة

— постменопаузный остеопороз (для снижения риска переломов бедренной кости, позвонков и внепозвоночных переломов, для увеличения минеральной плотности кости);

— профилактика последующих (новых) остеопоротических переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости;

— остеопороз у мужчин;

— профилактика и лечение остеопороза, вызванного ГКС;

- مرض باجيت.

جرعة نظام

Препарат вводят в виде в/в инфузий. Введение препарата следует проводить с помощью клапанной инфузионной системы, обеспечивающей постоянную скорость инфузии, مدة لا تقل عن 15 م.

Перед введением Акласты следует обеспечить адекватную гидратацию организма. Это особенно важно для пациентов в возрасте старше 65 سنوات, а также для пациентов, получающих терапию диуретиками.

إلى лечения постменопаузного остеопороза у женщин и остеопороза у мужчин рекомендуемая доза Акласты составляет 5 ملغ (1 زجاجة – 100 مل) أنا / 1 مرة واحدة في السنة. Если поступление в организм кальция и витамина D с пищей недостаточно, пациенткам с остеопорозом следует дополнительно назначить препараты кальция и витамина D.

إلى профилактики последующих переломов у больных с переломами проксимального отдела бедренной кости рекомендуемая доза Акласты составляет 5 ملغ (1 زجاجة – 100 مل) أنا / 1 مرة واحدة في السنة. Дополнительно таким пациентам рекомендуется принимать препараты кальция и витамина D. Для профилактики последующих переломов у больных с переломами проксимального отдела бедренной кости первую инфузию препарата следует проводить через 2 и более недель после операции.

إلى лечения остеопороза, вызванного применением ГКС, рекомендуемая доза Акласты составляет 5 ملغ (1 زجاجة – 100 مل) أنا / 1 مرة واحدة في السنة. Если поступление в организм кальция и витамина D с пищей недостаточно, пациенткам с остеопорозом следует дополнительно назначить препараты кальция и витамина D.

إلى лечения костной болезни Педжета рекомендуется однократное в/в введение препарата в дозе 5 ملغ. لا داعي له. костная болезнь Педжета характеризуется высоким уровнем костного обмена, всем пациентам с этим заболеванием рекомендуется принимать суточную норму кальция (как минимум по 500 мг элементарного кальция 2 مرات / يوم) и витамина D в течение первых 10 дней после введения Акласты.

Повторное лечение Акластойкостной болезни Педжета. В настоящее время специальных рекомендаций по проведению повторного лечения костной болезни Педжета не имеется. المرضى, ответивших на терапию Акластой, после ее однократного введения наблюдался длительный период ремиссии. Возможность повторного введения Акласты может быть рассмотрена в случае обнаружения у больных рецидива заболевания на основании следующих критериев: отсутствие нормализации уровня сывороточной ЩФ, повышение ее уровня в динамике, а также наличия клинических признаков болезни Педжета, обнаруживаемых при медицинском обследовании спустя 12 месяцев после введения первой дозы Акласты.

Пациентам с нарушениями функции почек при КК ≥ 35 مل / دقيقة لا يتطلب جرعة التصحيح. Акласту не рекомендуется применять у المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الكلى (CC< 35 مل / دقيقة).

المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد لا يتطلب جرعة التصحيح.

Поскольку биодоступность, распределение и выведение имеют сходный характер у больных разного возраста, пожилым пациентам в возрасте 65 وكبار السن لا يتطلب جرعة التصحيح.

Правила проведения инфузии

При подготовке и проведении инфузий следует соблюдать правила асептики.

До введения Акласты следует визуально оценить качество и цвет раствора. Препарат нельзя использовать при изменении цвета или появлении нерастворившихся видимых частиц.

Акласту не следует смешивать или вводить вместе с какими-либо другими препаратами. Нельзя допускать контакта Акласты с какими-либо растворами, содержащими кальций или любые другие двухвалентные катионы.

Для введения препарата всегда следует использовать отдельную систему для инфузий.

По окончании инфузий Акласты неиспользованный раствор, المتبقية في القارورة, применять нельзя.

После вскрытия флакона раствор химически и физически стабилен в течение 24 ч при температуре от +2° до +8°С.

Раствор Акласты желательно использовать непосредственно после вскрытия флакона. Неиспользованный сразу раствор можно хранить в холодильнике при температуре от 2° до 8°С не более 24 لا.

В случае если раствор охлажден, перед введением его следует выдержать в помещении до достижения им комнатной температуры.

الآثار الجانبية

При применении при постменопаузном остеопорозе и костной болезни Педжета

После в/в введения Акласты наиболее часто отмечались следующие нежелательные явления длительностью обычно не более 3 дней после введения препарата: حمى (18.1%), mialgii (9.4%), باعراض تشبه اعراض الانفلونزا (7.8%), ألم مفصلي (6.8%), صداع (6.5%). Большинство указанных реакций были слабо или умеренно выраженными. При повторном введении препарата пациенткам с постменопаузным остеопорозом выраженность нежелательных явлений значительно уменьшалась.

Оценка частоты развития нежелательных явлений, ربما ذات الصلة إلى استخدام المخدرات: غالبا (≥ 1/10); غالبا (≥ 1/100, < 1/10); أحيانا (≥1 / 1 000, < 1/100); نادرا (≥ 1/10 000, < 1/1 000).

من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: غالبا – صداع, دوخة; أحيانا – سبات (غالبا – при костной болезни Педжета), تنمل, نعاس, هزة أرضية, إغماء, اضطرابات الذوق, دوار.

من الحواس: أحيانا – التهاب الملتحمة, التهاب العيون, التهاب القزحية; نادرا – التهاب ظاهر الصلبة, إيريت.

الجهاز التنفسي: غالبا – ضيق التنفس (только при болезни Педжета).

من الجهاز الهضمي: غالبا – غثيان, قيء, الإسهال; أحيانا – سوء الهضم (غالبا – при болезни Педжета), ألم المعدة, فم جاف, التهاب المريء.

ردود الفعل الجلدية: أحيانا – طفح جلدي.

نظام العضلات والعظام: غالبا – ألم مفصلي, mialgii, ostealgias, ألم في الظهر والأطراف; أحيانا – تورم المفاصل, боль в плечевом поясе, تشنجات العضلات, ضعف العضلات, تصلب المفاصل.

من الجهاز البولي: أحيانا – زيادة مستويات الكرياتينين في الدم.

من الجسم ككل: غالبا – ارتفاع درجة الحرارة; أحيانا – نقص كلس الدم, باعراض تشبه اعراض الانفلونزا (غالبا – при болезни Педжета), قشعريرة برد, تعب, يقينا, ألم, الشعور بالضيق العام, هزة أرضية; أحيانا – فقدان الشهية, وذمة طرفية, чувство жажды.

В одном трехлетнем клиническом исследовании у пациенток с постменопаузным остеопорозом общая частота развития фибрилляции предсердий была низкой и составляла: 2.5% (96 человек из 3862) في المرضى الذين يعانون, получавших Акласту, و 1.9% (75 من 3852 المرضى) في مجموعة, دواء وهمي. في 1.3% المرضى (51пациентка из 3862), получавших Акласту, و 0.6% (22 человека из 3852) в группе плацебо данное нежелательное явление было расценено как серьезное. Причина повышения частоты фибрилляции предсердий на фоне терапии Акластой в данном исследовании не установлена.

Повышение частоты фибрилляции предсердий в сравнении с плацебо, отмеченное в данном исследовании, не было обнаружено в других клинических исследованиях золедроновой кислоты.

При применении для профилактики последующих переломов у больных с переломами бедренной кости

Большинство нежелательных явлений были умеренно выражены и не требовали отмены препарата. Частота развития серьезных нежелательных явлений в группе Акласты составляла 38%, в группе плацебо – 41%.

وقوع أحداث سلبية, ربما ذات الصلة إلى استخدام المخدرات, تقدر على النحو التالي: غالبا (≥ 1/10); غالبا (≥ 1/100, < 1/10); أحيانا (≥ 1/1000, < 1/100); نادرا (≥ 1/10 000, < 1/1000).

CNS: غالبا – صداع; أحيانا – أرق.

الجهاز التنفسي: أحيانا – ضيق التنفس.

من الجهاز الهضمي: غالبا – غثيان; أحيانا – قيء, الإسهال, فم جاف, وجع أسنان.

نظام العضلات والعظام: غالبا – ألم مفصلي, mialgii, ostealgias; أحيانا – الم في الظهر, تورم المفاصل, костно-мышечная боль.

من الجسم ككل: غالبا – ارتفاع درجة الحرارة, قشعريرة برد, يقينا; أحيانا – تعب, ألم, الشعور بالضيق العام, باعراض تشبه اعراض الانفلونزا, وذمة طرفية.

При применении Акласты в течение 3-х лет у пациентов с переломами бедренной кости частота выявления изменений КК (по результатам ежегодного определения до введения препарата) и развития нарушений функции почек были сходными с таковыми в группе плацебо.

Применение при остеопорозе у мужчин

При применении Акласты у мужчин с остеопорозом частота развития серьезных побочных реакций, а также доля пациентов, у которых отмечалась хотя бы одна побочная реакция, были сходными с таковыми в группе алендроновой кислоты (за исключением симптомов, возникающих в течение первых 3-х дней после введения препарата: حمى, ألم عضلي, باعراض تشبه اعراض الانفلونزا, ألم مفصلي, صداع). Общий профиль безопасности препарата у мужчин с остеопорозом был сходным с таковым у пациенток с постменопаузальным остеопорозом.

Частота развития побочных реакций, ربما ذات الصلة إلى استخدام المخدرات, تقدر على النحو التالي: غالبا (≥ 1/10); غالبا (≥ 1/100, < 1/10); أحيانا (≥1 / 1000, < 1/100); نادرا (≥ 1/10 000, < 1/1000).

من جانب الجهاز الرؤية: غالبا – عيون حمراء.

من الجهاز العصبي: غالبا – سبات; أحيانا – اضطرابات النوم.

من الجهاز الهضمي: غالبا – سوء الهضم, التهاب المريء, وجع بطن.

ردود الفعل الجلدية: غالبا – فرط التعرق.

نظام العضلات والعظام: غالبا – ألم مفصلي, mialgii; غالبا – костно-мышечная боль в
области грудной клетки, скованность движений, скованность и припухлость суставов, ألم في العضلات والعظام.

Со стороны организма в целом и реакции в месте введения препарата: غالبا – تعب, ألم
(تعريب مختلف); غالبا – فقدان الشهية, حمى, باعراض تشبه اعراض الانفلونزا, صداع (возникающие в течение 3-х дней после введения препарата), رد فعل في موقع الإدارة, عطش.

التغيرات في معايير المختبرات: غالبا – مستويات مرتفعة من بروتين سي التفاعلي.

Применение при остеопорозе, вызванном приемом ГКС

При применении Акласты у пациентов с остеопорозом, вызванном приемом ГКС, частота развития серьезных побочных реакций, и общая частота побочных реакций, были сходными с таковыми в группе ризедроновой кислоты (فيما عدا
الأعراض, возникающих в течение первых 3-х дней после введения препарата: حمى, ألم عضلي, باعراض تشبه اعراض الانفلونزا, ألم مفصلي, صداع). Общий профиль безопасности препарата у больных с остеопорозом, вызванным применением ГКС, был сходным с таковым у пациенток с постменопаузным остеопорозом.

Частота развития побочных реакций, ربما ذات الصلة إلى استخدام المخدرات, تقدر على النحو التالي: غالبا (≥ 1/10); غالبا (≥ 1/100, < 1/10); أحيانا (≥1 / 1000, < 1/100); نادرا (≥ 1/10 000, < 1/1000).

من نظام المكونة للدم: أحيانا – الأنيميا.

نظام القلب والأوعية الدموية: أحيانا – نبض القلب, ارتفاع ضغط الدم.

من الجهاز الهضمي: غالبا – سوء الهضم, وجع بطن; أحيانا – إلتهاب المعدة, ارتداد hastroэzofahealnыy, الإمساك.

نظام العضلات والعظام: أحيانا – костно-мышечная боль в области грудной клетки, скованность движений.

من المعلمات المختبر: у пациенток с остеопорозом на фоне применения Акласты в 0.2% случаев отмечалось снижение концентрации кальция (<1.87 مليمول / لتر) في مصل الدم, клинических признаков гипокальциемии при этом не наблюдалось.

При применении препарата у больных с переломами бедренной кости, при остеопорозе у мужчин и остеопорозе, вызванном приемом ГКС, не отмечалось снижения концентрации кальция в плазме крови <1.87 مليمول / لتر.

У пациентов с костной болезнью Педжета приблизительно в 1% случаев обнаруживалась преходящая гипокальциемия, сопровождавшаяся клиническими проявлениями.

من الجهاز البولي: при в/в введении бисфосфонатов, включая золедроновую кислоту, отмечались случаи нарушения функции почек, проявлявшиеся повышением уровня сывороточного креатинина и в редких случаях – острой почечной недостаточностью.

Нарушение функции почек на фоне применения золедроновой кислоты наблюдалось у больных с наличием либо почечной патологии в анамнезе, либо дополнительных факторов риска (على سبيل المثال, онкологических заболеваний, сопутствующей химиотерапии, применения нефротоксических препаратов или тяжелой дегидратации). Большинство таких пациентов получали терапию золедроновой кислотой в дозе 4 ملغ كل 3-4 من الاسبوع, однако в ряде случаев нарушение функции почек отмечалось после однократного применения золедроновой кислоты. При терапии Акластой в течение 3 лет у больных постменопаузным остеопорозом частота повышения уровня креатинина крови и развития почечной недостаточности не отличалась от таковой при применении плацебо у пациентов, دواء وهمي. المرضى, получавших Акласту, несколько чаще наблюдалось преходящее повышение уровня креатинина крови в течение 10 дней после инфузии по сравнению с плацебо (1.8% و 0.8% على التوالي).

При применении Акласты в течение 2-х лет у мужчин с остеопорозом частота изменения клиренса креатинина и развития нарушений функции почек была сходной с таковой в группе алендроновой кислоты. У больных с остеопорозом, вызванным применением ГКС, на фоне терапии Акластой частота изменения клиренса креатинина и развития нарушений функции почек была сходной с таковой в группе ризедроновой кислоты.

ردود الفعل المحلية: при применении Акласты у пациенток с постменопаузным остеопорозом в 0.7% случаев отмечались покраснение, отечность и /или болезненность в месте введения. У больных с переломами бедренной кости частота развития местных реакций в месте введения препарата была сравнимой с таковой в группе плацебо. При лечении остеопороза у мужчин частота развития реакций в месте введения Акласты составляла 2.6% (بالمقارنة مع 1.4% в группе алендроновой кислоты). У больных с остеопорозом, вызванным применением ГКС, не отмечалось реакций в месте введения препарата.

آخر: случаи развития остеонекроза (مشترك – فك) имели место в основном у онкологических пациентов, получающих лечение бисфосфонатами, после экстракции зуба или иных стоматологических манипуляций. У большинства этих пациентов отмечены симптомы местного инфекционно-воспалительного процесса, включая остеомиелит. В клинических исследованиях у больных с остеопорозом случай остеонекроза челюсти имел место у 1 пациентки, принимавшей Акласту, و 2 المرضى, دواء وهمي. Во всех 3 случаях отмечалось разрешение процесса.

При применении Акласты у больных с переломами бедренной кости, при остеопорозе у мужчин и остеопорозе, вызванном приемом ГКС, не отмечалось случаев развития остеонекроза челюсти.

На фоне терапии Акластой в клинической практике отмечались следующие нежелательные явления без указаний на причинно-следственную связь с применением препарата (لم يتم تثبيت التردد): تفاعلات فرط الحساسية, включая редкие случаи бронхообструкции, krapivnicы, ангионевротического отека и отдельные сообщения о развитии анафилактических реакций/шока.

موانع

- اضطرابات شديدة في استقلاب المعادن, включая гипокальциемию;

- الحمل;

- الرضاعة (الرضاعة الطبيعية);

- الطفولة والمراهقة يصل 18 سنوات (TK. безопасность и эффективность применения Акласты у данной категории пациентов не изучались);

— повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, или к любому другому компоненту препарата, или к любым бисфосфонатам.

Поскольку опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (CC < 35 مل / دقيقة) محدود, Акласту не рекомендуется применять у данной категории больных.

الحمل والرضاعة

Препарат Акласта противопоказан при беременности и в период лактации (الرضاعة الطبيعية).

Данные по применению золедроновой кислоты у беременных женщин отсутствуют.

IN تجريبي بحث показано наличие тератогенного действия у одного из экспериментальных видов грызунов. Потенциальный риск при применении у человека неизвестен, поэтому препарат Акласта противопоказан при беременности и в период кормления грудью.

تحذيرات

Врачу следует проинформировать пациентов об основных проявлениях гипокальциемии и обеспечить регулярное наблюдение за пациентами, входящими в группу риска.

Терапию Акластой у пациентов с костной болезнью Педжета должны проводить только квалифицированные врачи, имеющие опыт лечения данного заболевания.

Для снижения частоты побочных реакций, отмечавшихся в течение 3-х дней после введения препарата, можно назначить парацетамол или ибупрофен сразу после инфузий Акласты.

Перед назначением препарата следует определить уровень креатинина в сыворотке крови.

При наличии гипокальциемии перед началом применения Акласты необходимо провести лечение адекватными дозами кальция и витамина D. Также следует провести терапию других имеющихся нарушений минерального обмена нарушений минерального обмена (على سبيل المثال, возникающих после операций на щитовидной и паращитовидной железах, при гипопаратиреозе или снижении всасывания кальция в кишечнике) и обеспечить регулярное наблюдение за пациентами с гипокальциемией.

Факторами риска развития остеонекроза являются онкологические заболевания, العلاج soputstvuyushtaya (على سبيل المثال, العلاج الكيميائي, العلاج الإشعاعي, лечение ГКС) и наличие других сопутствующих заболеваний (على سبيل المثال, الأنيميا, коагулопатий, العدوى, заболеваний зубов в анамнезе).

Хотя причинно-следственная связь остеонекроза челюсти с приемом бисфосфонатов не установлена, следует избегать стоматологических операций, поскольку сроки восстановления после указанных операций могут увеличиваться. До начала лечения бисфосфонатами необходимо провести стоматологическое обследование и заранее выполнить необходимые профилактические процедуры у больных, имеющих факторы риска (أمراض الأورام, العلاج الكيميائي, лечение глюкокортикостероидами; несоблюдение гигиены полости рта).

При развитии остеонекроза челюсти на фоне терапии бисфосфонатами проведение стоматологических операций может ухудшить состояние пациентов. Нет сведений о том, что прерывание лечения бисфосфонатами до стоматологических вмешательств снижает риск остеонекроза челюсти. Тактика лечения конкретного пациента должна быть основана на индивидуальной оценке соотношения риск/польза.

Золедроновая кислота является действующим веществом как Акласты, так и Зометы (препарата для лечения онкологических пациентов), однако данные лекарственные средства не являются взаимозаменяемыми и не должны применяться одновременно.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

Данных об отрицательном влиянии Акласты на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами нет.

جرعة مفرطة

До настоящего времени о случаях передозировки Акласты не сообщалось.

في حالة جرعة زائدة من المخدرات, приведшей к гипокальциемии и сопровождающейся клиническими симптомами (خدر, وخز, мышечные судороги и подергивания), показан прием препаратов кальция внутрь и/или инфузия раствора кальция глюконата.

التفاعلات المخدرات

Специальных исследований по изучению взаимодействия золедроновой кислоты с другими лекарственными препаратами не проводилось. Золедроновая кислота не подвергается системному метаболизму и не влияет на изоферменты цитохрома P450 in vitro.

Золедроновая кислота характеризуется невысокой степенью связывания с белками плазмы (43-55%); взаимодействие вследствие вытеснения препаратов с высокой степенью связывания с белками из мест связывания маловероятно.

Золедроновая кислота выводится почками. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Акласты с препаратами, которые способны оказывать значимое влияние на функцию почек (على سبيل المثال, с аминогликозидами или диуретиками, вызывающими дегидратацию).

التفاعل الدوائية

Раствор Акласты нельзя смешивать с инфузионными растворами, содержащими ионы кальция (على سبيل المثال, в одной системе для в/в капельного введения).

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

قائمة B. يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال عند أو فوق 25 ° C. После вскрытия флакона раствор стабилен при температуре от 2° до 8°С в течение 24 لا. مدة الصلاحية – 3 سنة.