AGALATES
المادة الفعالة: Kaʙergolin
عندما ATH: G02CB03
CCF: المانع من إفراز برولاكتين
ICD-10 رموز (شهادة): D35.2, E22.1, N91
الشركة المصنعة: IVAX الصيدلة s.r.o. (الجمهورية التشيكية)
الدوائية شكل, التركيب والتغليف
حبوب منع الحمل أبيض, مسطحة, بيضوي, مع الوجه والفاليوم على طرف واحد, منقوش “0.5” с одной стороны от риски и “CBG” مع آخر.
| 1 التبويب. | |
| kaʙergolin | 500 ز |
سواغ: اللاكتوز, ЛЕЙЦИН ل, ستيرات المغنيسيوم (الوكيل: e572).
2 PC. – قارورة من الزجاج الداكن (1) – حزم من الورق المقوى.
8 PC. – قارورة من الزجاج الداكن (1) – حزم من الورق المقوى.
الدوائية العمل
مستقبلات الدوبامين ناهض. Kaʙergolin – синтетический алкалоид спорыньи, производное эрголина, агонист допамина длительного действия, ингибирующий секрецию пролактина. Механизм действия каберголина включает стимуляцию центральных допаминовых рецепторов гипоталамуса. بجرعات أعلى, من المطلوب لقمع إفراز البرولاكتين, препарат вызывает центральный допаминергический эффект, обусловленный стимуляцией допаминовых D2-مستقبلات. Действие препарата носит дозозависимый характер. Снижение содержания пролактина в крови обычно наблюдается через 3 (ح) ويستمر لمدة 2-3 أسابيع, в связи с чем для подавления секреции молока обычно достаточно приема одной дозы препарата. При лечении гиперпролактинемии содержание пролактина в крови нормализуется через 2-4 недели применения препарата в эффективной дозе. Нормальный уровень пролактина может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены препарата.
Каберголин обладает высокоселективным действием и не влияет на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Единственным фармакодинамическим эффектом, не связанным с терапевтическим действием, является снижение АД. Максимальный гипотензивный эффект развивается обычно через 6 ч после однократного приема препарата; степень снижения АД и частота развития гипотензивного эффекта дозозависимы.
الدوائية
امتصاص
После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. جماكس مستويات البلازما التي تحققت بعد 0.5-4 لا. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина.
Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 ملغ / يوم.
التوزيع
Связывание каберголина (بتركيزات 0.1-10 نانوغرام / مل) с белками плазмы составляет 41-42%.
التمثيل الغذائي
В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в количестве 4-6% من الجرعة, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%.
Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина.
اقتطاع
Каберголин обладает длительным T1/2. تي1/2 у здоровых добровольцев составляет 63-68 لا, تي1/2 у пациенток с гиперпролактинемией составляет 79-115 لا. При таком T1/2 ويتم تحقيق حالة التوازن من خلال 4 من الاسبوع.
В моче и кале обнаружено, على التوالي, 18% و 72% من الجرعة. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.
شهادة
— подавление физиологической послеродовой лактации (только по медицинским показаниям);
— подавление уже установившейся лактации (только по медицинским показаниям);
— нарушения, связанные с гиперпролактинемией (включая такие функциональные расстройства как аменорея, spanomenorrhea, اللاإباضة, ثر اللبن);
- البرولاكتين ورم الغدة النخامية (مايكرو- وmacroprolactinoma);
— идиопатическая гиперпролактинемия.
جرعة نظام
Каберголин принимают внутрь предпочтительно во время еды.
في лечении нарушений, يرتبط مع زيادة إفراز البرولاكتين, الجرعة الموصى بها هي البداية 500 мкг в неделю в 1 أو 2 قبول (على سبيل المثال, в понедельник и четверг). يتم زيادة الجرعة تدريجيا, عادة 500 мкг в неделю с интервалом в 1 месяц до достижения оптимального терапевтического эффекта. جرعة الصيانة – 1 ملغ / الأسبوع (0.25-2 ملغ / الأسبوع); в отдельных случаях у пациентов с гиперпролактинемией – إلى 4.5 ملغ / الأسبوع.
При использовании препарата в дозах выше 1 ملغ / الأسبوع, рекомендуется делить недельную дозу на 2 или более приемов в зависимости от переносимости.
إلى подавления лактации الجرعة الموصى بها – 1 мг однократно в течение первых 24 ч после рождения ребенка.
Учитывая показания к применению, опыт применения каберголина у المرضى المسنين محدود. Имеющиеся данные свидетельствуют об отсутствии специфического риска.
الآثار الجانبية
Нежелательные эффекты обычно зависят от дозы и уменьшаются при ее постепенном снижении.
قمع الرضاعة: нежелательные явления развиваются примерно у 14% المرضى. Наиболее частые: انخفاض في ضغط الدم (12%), دوخة (6%) والصداع (5%). При длительном лечении частота этих эффектов возрастает до 70%.
ويمثل وتيرة ردود الفعل السلبية من قبل تدرج التالي: غالبا (≥1 / 100, <1/10), أحيانا (≥1 / 1000, <1/100), نادرا (≥1 / 10 000, <1/1000).
من الجهاز العصبي: غالبا – منخفض, الصداع والدوار, تنمل, اشعر بالتعب, نعاس.
نظام القلب والأوعية الدموية: غالبا – пониженное АД, учащение сердцебиения и боли в груди; أحيانا – نزيف في الأنف; نادرا – إغماء.
من الجهاز الهضمي: غثيان, قيء, وجع المعدة, إلتهاب المعدة, الإمساك; نادرا – وظائف الكبد غير طبيعية.
الجلد والنسيج تحت الجلد: غالبا – احمرار الوجه.
من جانب الجهاز الرؤية: أحيانا – gemianopsiya.
نظام العضلات والعظام: نادرا – судороги в пальцах и икроножных мышцах.
الحساسية: نادرا – الطفح الجلدي.
خفض ضغط الدم (систолическое более чем на 20 ملم زئبق. مقالة. и диастолическое более чем на 10 ملم زئبق. الفن.) لوحظ من خلال 3-4 дня после однократного приема каберголина в дозе 1 мг у женщин после родов.
Нежелательные явления обычно развиваются в течение первых двух недель, затем уменьшаются или исчезают. Отмена препарата в связи с побочным действием потребовалась в 3% الحالات.
Postmarketingovoe المراقبة
Лечение каберголином сопровождалось избыточной сонливостью в дневное время и эпизодами внезапного засыпания, خاصة في المرضى الذين يعانون من مرض باركنسون.
Имеются сообщения о повышении либидо у пациентов с болезнью Паркинсона при лечении агонистами дофамина, включая каберголин, وخاصة في الجرعات العالية. Также при лечении каберголином отмечены плевральные выпоты, plyevralinyi التليف, valvulopatyya, اضطرابات في الجهاز التنفسي (مدفوع. قصور في الجهاز التنفسي).
موانع
— послеродовая или неконтролируемая артериальная гипертензия;
- الكبد الحاد;
— нежелательные явления со стороны легких, такие как плевриты или фиброзы (مدفوع. تاريخ), связанные с приемом агонистов допамина;
— психозы (مدفوع. تاريخ) или риск их развития;
— беременность и развившиеся на ее фоне преэклампсия и эклампсия;
- الرضاعة (الرضاعة الطبيعية);
— повышенная чувствительность к каберголину, другим алкалоидам спорыньи или любому компоненту препарата.
Эффективность и безопасность применения каберголина у детей до 16 لم يدرس سنوات.
من الحذر следует назначать препарат у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, انخفاض ضغط الدم, синдромом Рейно, пептическими язвами или желудочно-кишечными кровотечениями, у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или находящихся на гемодиализе, المرضى المسنين.
الحمل والرضاعة
هو بطلان الدواء في فترة الحمل والرضاعة (الرضاعة الطبيعية).
Перед началом приема препарата следует исключить беременность. Рекомендуется избегать наступления беременности в течение не менее 1 мес после прекращения лечения. Имеются ограниченные данные по приему препарата при беременности, полученные в течение первых 8 недель после зачатия. Применение каберголина не сопровождалось повышением риска абортов, الولادة المبكرة, многоплодной беременности или врожденных нарушений. Других данных до настоящего времени не получено.
IN الدراسات التجريبية на животных прямого или косвенного неблагоприятного влияния каберголина на течение беременности, تطور الجنين / الجنين, роды или постнатальное развитие не обнаружено.
Учитывая ограниченный опыт применения каберголина при беременности, при ее планировании препарат следует отменить. В случае наступления беременности во время лечения каберголин немедленно отменяют. В связи с возможностью экспансии ранее существовавшей опухоли следует мониторировать признаки увеличения гипофиза у беременных.
Поскольку каберголин подавляет лактацию, препарат не следует назначать матерям, которые предпочитают грудное вскармливание младенцев. Во время лечения каберголином следует прекратить грудное вскармливание.
تحذيرات
لفتح زجاجة, сначала нажмите на крышку, затем поверните ее, как показано на крышке. Капсулу с силикагелем из флакона не извлекать и не употреблять внутрь.
Данные об эффективности и безопасности каберголина у пациентов с нарушениями функции печени или почек ограничены. Фармакокинетика каберголина существенно не меняется при умеренной или тяжелой почечной недостаточности, не изучена у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или при гемодиализе. Поэтому у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью.
Влияние алкоголя на общую переносимость каберголина не установлено.
Каберголин может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с лекарственными средствами, انخفاض ضغط الدم. Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3-4 يوما بعد بدء العلاج.
Гиперпролактинемия в сочетании с аменореей и бесплодием могут быть связаны с опухолями гипофиза, поэтому до начала лечения каберголином необходимо выяснить причину гиперпролактинемии.
Рекомендуется проверять содержание пролактина в сыворотке крови каждый месяц, так как после достижения эффективного терапевтического режима нормальный уровень пролактина сохраняется в течение 2-4 أسابيع.
После отмены препарата гиперпролактинемия обычно возникает вновь. Однако у некоторых пациентов наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев.
Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до возобновления менструаций, тесты на беременность рекомендуется проводить в период аменореи, а после восстановления менструального цикла – во всех случаях их задержки более чем на 3 يوم. نساء, которые не хотят забеременеть, рекомендуется применять эффективные негормональные средства контрацепции во время лечения каберголином и после его окончания. نساء, الحمل التخطيط, рекомендуется зачать не ранее чем через 1 месяц после отмены препарата. У ряда пациенток овуляторный цикл сохранялся в течение 6 месяцев после отмены препарата.
При длительном применении каберголина, как и других производных спорыньи, могут появляться плевральные выпоты/легочный фиброз и поражения клапанов сердца. Иногда эти явления отмечались у пациентов, ранее получавших агонисты допамина из группы спорыньи. Отмена каберголина в случае развития указанной патологии приводила к улучшению состояния пациента.
При появлении новых клинических симптомов со стороны дыхательной системы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов с плевральными выпотами/фиброзом отмечалось повышение СОЭ, в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков также следует провести рентгенологическое обследование.
При использовании каберголина может появляться сонливость и эпизоды внезапного засыпания, خاصة في المرضى الذين يعانون من مرض باركنسون. Внезапное засыпание во время повседневной деятельности, развивающееся в некоторых случаях без предвестников, отмечается редко.
تحتوي على المخدرات اللاكتوز. المرضى الذين يعانون من شكل نادر وراثي التعصب الجلاكتوز, дефицитом лактазы или при нарушении всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать каберголин.
آثار على القدرة على قيادة السيارة واستخدام آلات
Каберголин снижает АД, что может нарушать скорость реакции у некоторых пациентов. Это необходимо учитывать в ситуациях, تتطلب التركيز, таких как вождение автомобиля или управление механизмами. Пациентов следует проинформировать о необходимости соблюдения осторожности при вождении автомобиля или управлении механизмами.
المرضى, у которых уже наблюдались сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания при лечении каберголином, должны отказаться от вождения автомобиля или другой, связанной с риском активностью, когда нарушения скорости реакции могут представлять для них и других людей риск серьезных травм или смерти. Иногда целесообразно снижение дозировки или отмена препарата.
بيانات السلامة الإكلينيكية
Как показано в доклинических исследованиях, каберголин безопасен в значительном диапазоне доз и не имеет тератогенного, мутагенного или канцерогенного эффекта.
جرعة مفرطة
معلومات عن جرعة زائدة لا. Исходя из результатов экспериментов на животных, можно ожидать появление الأعراض, обусловленных гиперстимуляцией допаминовых рецепторов: غثيان, قيء, انخفاض في ضغط الدم, нарушения сознания/психозы или галлюцинации.
علاج: по показаниям следует предпринять меры по восстановлению АД. بالإضافة إلى, при выраженной симптоматике со стороны ЦНС (الهلوسة) может потребоваться применение антагонистов допамина.
التفاعلات المخدرات
Влияние макролидных антибиотиков на содержание в плазме каберголина при их совместном использовании не изучено. Учитывая возможность повышения уровня каберголина, препарат не рекомендуется применять в сочетании с макролидами.
Механизм действия каберголина связан с прямой стимуляцией допаминовых рецепторов, поэтому его не следует применять в комбинации с антагонистами допаминовых рецепторов (fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, ميتوكلوبراميد).
Отсутствует информация о взаимодействии каберголина с другими алкалоидами спорыньи, على الرغم من ذلك, не рекомендуется длительное применение такой комбинации.
Учитывая фармакодинамику каберголина (гипотензивное действие), необходимо принимать во внимание взаимодействие с лекарственными средствами, انخفاض ضغط الدم.
В клинических исследованиях у пациентов с болезнью Паркинсона фармакокинетического взаимодействия с леводопой или селегилином не обнаружено.
Фармакокинетическое взаимодействие с другими препаратами на основании имеющейся информации о метаболизме каберголина предсказать невозможно.
شروط توريد الصيدليات
يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.
الشروط والأحكام
يجب أن يتم تخزين الدواء في الجافة, متناول الأطفال, в плотно закрытом оригинальном флаконе при температуре не выше 30°С. مدة الصلاحية – 2 سنة.
