Аллопуринол

Код АТХ:
M04AA01

Характеристика.

Белый или белый с кремовым оттенком мелкокристаллический порошок, нерастворимый в воде и спирте.

Фармакологическое действие.
Гипоурикемическое, противоподагрическое.

Применение.

Гиперурикемия: первичная и вторичная подагра, мочекаменная болезнь с образованием мочекислых конкрементов, заболевания, сопровождающиеся усиленным распадом нуклеопротеидов, в т.ч. гематобластомы, цитостатическая и лучевая терапия опухолей, псориаз, травматический токсикоз, терапия кортикостероидами для предупреждения мочекислой нефропатии; злокачественные новообразования и врожденные нарушения пуринового обмена у детей.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, выраженная почечная недостаточность, беременность и грудное вскармливание.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Категория действия на плод по FDA — C. (Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск.)

Побочные действия.

Обратимые ангиоиммуннобластная лимфоаденопатия и гранулематозный гепатит, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия (чаще у пациентов с нарушенной функцией печени и почек), тошнота, рвота, нарушение вкуса, стоматит, лихорадка, общее недомогание, астения, головная боль, вертиго, атаксия, сонливость, кома, депрессия, паралич, парестезия, нейропатия, расстройства зрения, катаракта, стенокардия, брадикардия, гипертензия, отеки, алопеция, фурункулез, гипергликемия, гиперлипидемия, гематурия, уремия, гинекомастия, бесплодие, импотенция, кожные аллергические реакции, ангионевротический отек.

Взаимодействие.

Повышает концентрацию в крови и токсичность азатиоприна, меркаптопурина, метотрексата, ксантинов (теофиллина, аминофиллина), гипогликемический эффект хлорпропамида, противосвертывающий — непрямых антикоагулянтов. Пиразинамид, салицилаты, урикозурические средства, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота ослабляют гипоурикемическое влияние. На фоне амоксициллина, ампициллина, бакампициллина возрастает вероятность появления кожной сыпи.

Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигурия.

Лечение: форсированный диурез, гемо- и перитонеальный диализ.

Способ применения и дозы.

Внутрь, после еды. Начинают со 100 мг/сут, однократно, затем дозу постепенно увеличивают. Если при дозе 300 мг в день возникают побочные явления со стороны ЖКТ, возможен дробный прием.

Взрослым — 100–200 мг/сут, при состоянии средней тяжести — 300–600 мг/сут, при тяжелом — 700–900 мг/сут.

Детям до 15 лет — 10–20 мг/кг/сут (до 400 мг/сут максимально). При выраженной почечной недостаточности — 100 мг/сут или 100 мг с интервалом более, чем 1 день.

Пожилым пациентам рекомендуются самые низкие дозы.

Меры предосторожности.

Необходимо поддерживать диурез на уровне не менее 2 л в сутки и нейтральную или слабощелочную реакцию мочи, т.к. это предотвращает преципитацию уратов и образование конкрементов. Не следует начинать терапию до полного купирования острого приступа подагры; в течение первого месяца лечения рекомендуется профилактический прием НПВС или колхицина; в случае развития острого приступа подагры на фоне лечения дополнительно назначают противовоспалительные средства. При нарушении функции почек и печени (повышается риск проявления побочных эффектов) дозу снижают. Использование азатиоприна или 6-меркаптопурина на фоне аллопуринола допускает 4-х кратное снижение их доз. С осторожностью комбинируют с видарабином.

Взаимодействие

Действующее веществоОписание взаимодействия
АзатиопринФКВ. ФДВ: синергизм. На фоне аллопуринола повышается концентрация в крови и риск проявления токсичности.
АминофиллинФКВ. ФДВ. На фоне аллопуринола повышается концентрация в крови и риск проявления токсичности.
АмоксициллинУвеличивает (взаимно) вероятность кожных высыпаний.
Амоксициллин + Клавулановая кислотаФКВ. ФДВ. На фоне аллопуринола повышается концентрация амоксициллина в крови (и риск развития кожных высыпаний).
АмпициллинУвеличивает (взаимно) вероятность кожных высыпаний.
Ампициллин + ОксациллинФКВ. На фоне аллопуринола (блокирует канальцевую секрецию) повышаются концентрации в крови и увеличивается вероятность побочных явлений (кожная сыпь и пр.).
БлеомицинФДВ. Усиливает (взаимно) супрессию костного мозга.
ВарфаринФДВ: синергизм. На фоне аллопуринола увеличивается эффект.
ВинкристинФДВ. Усиливает (взаимно) супрессию костного мозга.
Гидрохлоротиазид + ФозиноприлФДВ. Усиливает (взаимно) риск лейкопении.
ДаунорубицинФДВ. Усиливает (взаимно) супрессию костного мозга.
ДиданозинФКВ. На фоне аллопуринола увеличивается концентрация в крови; совместное применение не рекомендуется.
ДоксорубицинФДВ. Усиливает (взаимно) супрессию костного мозга.
МеркаптопуринФКВ. ФДВ. На фоне аллопуринола повышается концентрация в крови и риск проявления токсичности.
МетотрексатФКВ. ФДВ. На фоне аллопуринола повышается концентрация в крови и риск проявления токсичности.
МитоксантронФДВ. Усиливает (взаимно) супрессию костного мозга.
ПиразинамидФДВ: антагонизм. Ослабляет гипоурикемический эффект.
ПрокарбазинФДВ. Усиливает (взаимно) супрессию костного мозга.
ТамоксифенФДВ: синергизм. Усиливает супрессию костного мозга.
ТеофиллинФКВ. ФДВ. На фоне аллопуринола повышается концентрация в крови и риск проявления токсичности.
ФозиноприлФДВ. Увеличивает (взаимно) риск нейтропении. На фоне аллопуринола повышается вероятность развития синдрома Стивенса — Джонсона.
ФуросемидФДВ: антагонизм. Ослабляет гипоурикемический эффект.
ЦиклоспоринФКВ. ФДВ. На фоне аллопуринола (ингибирует CYP3A) замедляется биотрансформация, увеличивается концентрация в крови и риск проявления токсичности.
ЦиклофосфамидФДВ. Усиливает (взаимно) супрессию костного мозга.
ЭпирубицинФДВ. Усиливает (взаимно) супрессию костного мозга.
Этакриновая кислотаФДВ: антагонизм. Ослабляет гипоурикемический эффект.

Back to top button