Sertindole

เมื่อ ATH:
N05AE03

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

โรคทางจิตเวช, จิตที่ผิดปกติ, อนุพันธ์ phenylindole. มันมีผลกระทบรักษาโรคจิต, เนื่องจากการปิดล้อมเลือก mesolimbic เซลล์ประสาท dopaminergic และผลยับยั้งความสมดุลของโดพามีนกลาง D₂-รับและ 5HT serotonin₂-ผู้รับ, เช่นเดียวกับα₁-adrenoreceptory.

Sertindole ไม่มีผลกระทบต่อ muscarinic และกระ H₁-ผู้รับ, เป็นหลักฐานจากกรณีที่ไม่มี anticholinergic และผลกระทบยากล่อมประสาท, ที่เกี่ยวข้องกับการสัมผัสกับตัวรับเหล่านี้. ไม่มีผลกระทบต่อระดับ prolactin.

เภสัช

หลังจาก sertindole ในช่องปากจะถูกดูดซึมอย่างดีจากระบบทางเดินอาหาร. ค_{สูงสุด} ระดับพลาสม่าประสบความสำเร็จหลังจากที่ 10 ชั่วโมงหลังจากการบริโภค. พลาสม่าโปรตีนที่มีผลผูกพัน – 99.5%. มันถูกเผาผลาญในตับที่มีส่วนร่วมและไอโซไซม์ CYP2D6 CYP3A. สารไม่มีกิจกรรมรักษาโรคจิต. ต_1/2 เกี่ยวกับ 3 d.

Sertindole และสารที่จะถูกขับออกมาส่วนใหญ่อยู่ในอุจจาระและบางส่วน – ปัสสาวะ.

พยานหลักฐาน

โรคจิตเภท (มีข้อยกเว้นของความผิดปกติท​​างจิตเฉียบพลัน), แพ้ไปอย่างน้อยหนึ่งตัวแทนรักษาโรคจิต.

ระบบการปกครองยา

ที่อยู่ภายใน 1 เวลา / วัน.

ปริมาณเริ่มต้น – 4 มิลลิกรัม / วัน. ทั้งนี้ขึ้นอยู่กับการตอบสนองของแต่ละบุคคลปริมาณจะเพิ่มขึ้นค่อยๆ 20 มิลลิกรัม / วัน. ในกรณีที่มีปริมาณส่วนเกิน 20 มิลลิกรัม / วันเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญความเสี่ยงของการยืดช่วง QT.

ในผู้ป่วยที่มีภาวะตับอ่อนหรือปานกลาง, เช่นเดียวกับในผู้ป่วยสูงอายุ sertindole ควรใช้ในปริมาณที่ต่ำและเพิ่มขึ้นช้ามากขึ้นในปริมาณ.

ผลข้างเคียง

ระบบทางเดินหายใจ: บ่อยครั้ง – โรคจมูกอักเสบ, การอุดตันของการหายใจทางจมูก; ไม่ค่อยมี – ความไม่หายใจ.

จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: ไม่ค่อยมี – เวียนหัว, อาชา, การย่อเสียงตรงกลาง, ความผิดปกติชัก, ความผิดปกติของการเคลื่อนไหว (รวมทั้งเป็น Tardive Dyskinesia ที่), ภัยโรคจิต.

จากระบบการย่อยอาหาร: ไม่ค่อยมี – ปากแห้ง.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: ไม่ค่อยมี – ความดันเลือดต่ำทรงตัว, QT ยืด, เฉียบพลันของการเต้นผิดปกติของหัวใจ (ชนิด “เต้นรำหมุนตัว”).

จากระบบทางเดินปัสสาวะ: ไม่ค่อยมี – leucocyturia, ปัสสาวะ.

การเผาผลาญอาหาร: ไม่ค่อยมี – น้ำหนักมากขึ้น, น้ำหนักเพิ่มขึ้น, อ้วนขึ้น, giperglikemiâ.

อื่น ๆ: อาการบวมน้ำ, ลดลงในปริมาณอุทาน.

ห้าม

Kaliopenia, gipomagniemiya; โรคหัวใจและหลอดเลือดอย่างรุนแรง (รวม. ประวัติศาสตร์), รวมทั้งโรคหัวใจล้มเหลว, เจริญเติบโตมากเกินไปของกล้ามเนื้อหัวใจ, จังหวะหรือหัวใจเต้นช้า (น้อยกว่า 50 ยู. / นาที), แต่กำเนิดโรค QT ยาวหรือซินโดรมในญาติของผู้ป่วย, ได้รับการยืด QT (มากกว่า 450 มิลลิวินาทีในผู้ชายและ 470 มิลลิวินาทีในผู้หญิง); การใช้ยาเสพติดด้วยกัน, удлиняющихинтервал QT (รวม. антиаритмиковклассов IA и III, โรคทางจิตเวชบาง, ยาปฏิชีวนะ macrolide, fluoroquinolones, ระคายเคือง, cisapride, เตรียมลิเธียม); การใช้ยาเสพติดด้วยกัน, ингибирующихизоферменты CYP3A (รวม. สัญญาซื้อขายล่วงหน้า azole เชื้อรา, ยาปฏิชีวนะ macrolide, เอชไอวีน้ำย่อยโปรตีน, โดดเดี่ยว); ความล้มเหลวตับอย่างรุนแรง; ยับยั้งการทำงานของระบบประสาทส่วนกลางของสาเหตุต่างๆ; การตั้งครรภ์, การให้น้ำนม; วัยเด็กและวัยรุ่นขึ้น 18 ปี; แพ้ sertindole.

ข้อควรระวัง

ใช้ความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีโรคลมชัก, โรคพาร์กินสัน, ความล้มเหลวของตับ, ในผู้ป่วยสูงอายุ.

ไม่แนะนำให้ใช้ในกรณีฉุกเฉินเพื่อบรรเทาอาการของความผิดปกติท​​างจิตเฉียบพลัน.

เมื่อได้รับจำนวนยืด QT ยาเสพติดที่เกี่ยวข้องกับการพัฒนาของกระเป๋าหน้าท้องอิศวร paroxysmal (ชนิด “เต้นรำหมุนตัว”)

เพราะสิ่งที่อันตรายที่อาจเกิดจากการยืด QT sertindole ควรจะใช้ในกรณีที่, เมื่อมีการแพ้ยารักษาโรคจิตอย่างน้อยหนึ่ง.

การตรวจสอบคลื่นไฟฟ้าหัวใจควรจะดำเนินการก่อนที่จะมีการรักษา, เมื่อความเข้มข้นของความสมดุล (ประมาณ 3 ดวงอาทิตย์. หลังจากที่เริ่มต้น) หรือเมื่อยา 16 มิลลิกรัม / วัน. ในระหว่างการศึกษาการรักษาด้วยคลื่นไฟฟ้าหัวใจบำรุงรักษาควรจะดำเนินการก่อนและหลังการเปลี่ยนแปลงปริมาณหรือหลังจากที่เข้าร่วม sertindole / การเพิ่มขึ้นของปริมาณ, ซึ่งสามารถเพิ่มความเข้มข้นของ sertindole ในพลาสม่า. กับการเพิ่มขึ้นในช่วงเวลาที่น่ารักมากขึ้น 500 มิลลิ sertindole ควรจะยกเลิก.

ตรวจสอบความดันเลือดที่จำเป็นในช่วงระยะเวลาการไตเตรทยาที่จุดเริ่มต้นของการรักษาด้วยการบำรุงรักษา.

เมื่อมีอาการในระหว่างการรักษา, ชี้ไปที่ความเป็นไปได้ของการเต้นผิดปกติ (รวม. การเต้นของหัวใจ, ชัก, เป็นลม) ทันทีควรเริ่มต้นการตรวจสอบของผู้ป่วย, รวมทั้งคลื่นไฟฟ้า.

ก่อนที่จะเริ่มต้นของการประยุกต์ใช้ sertindole ควรดำเนินการแก้ไข hypokalemia, gipomagniemii. อาเจียน, โรคท้องร่วง, ระหว่างการรักษาด้วยยาขับปัสสาวะ, ซึ่งอาจทำให้เกิด hypokalemia, เมื่อความผิดปกติของอิเล็กโทรไลขอแนะนำให้ควบคุมความเข้มข้นของโพแทสเซียมในเลือด.

ที่ต่ำถึงปานกลางผิดปกติของตับควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบสำหรับพยาธิสภาพของผู้ป่วย.

ด้วยการใช้ยาเสพติดเป็นเวลานานของการรักษาโรคจิต, โดยเฉพาะอย่างยิ่งในปริมาณที่สูง, มันจะเพิ่มความเสี่ยงของการเป็น Tardive Dyskinesia ที่. เมื่อมีอาการของการเป็น Tardive Dyskinesia ที่โรคจิตหรือโรคมะเร็ง sertindole ควรจะยกเลิก.

ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ sertindole ในเด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 s ไม่ได้ติดตั้ง.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

เราไม่แนะนำการขับรถและการประกอบอาชีพของกิจกรรมที่อาจเป็นอันตรายอื่น ๆ จนกว่าการพิจารณาการตอบสนองของผู้ป่วยแต่ละรายที่จะรักษา.

ติดต่อยา

ในการประยุกต์ใช้กับยาเสพติด, увеличивающимиинтервал QT, มันจะเพิ่มความเสี่ยงของผลกระทบนี้.

ตั้งแต่ sertindole เผาผลาญมีส่วนร่วมของ isoenzymes CYP2D6 และ CYP3A, ขณะที่ได้รับสารยับยั้งของ CYP2D6 isoenzyme (รวม. fluoxetine, Paroxetine, xinidinom) อาจเพิ่มความเข้มข้นของ sertindole ในพลาสม่า. Sertindole และสารหลักคือโปรตีนที่อ่อนแอของกิจกรรม CYP2D6 isoenzyme, การมีส่วนร่วมของการที่จะมีการเผาผลาญโดยกั้นเบต้า, antiaritmiki, บาง antihypertensives, ยาเสพติดจำนวนมากและรักษาโรคจิตซึมเศร้า.

Ингибиторыизоферментов CYP3A (รวม. โดดเดี่ยว, antifungals อนุพันธ์ไพร์โรล, เอชไอวีน้ำย่อยโปรตีน, ยาปฏิชีวนะ macrolide) มากสามารถเพิ่มความเข้มข้นของ sertindole ในพลาสม่า.

ภายใต้อิทธิพลของ carbamazepine, phenytoin อย่างมีนัยสำคัญอาจเร่งการเผาผลาญของ sertindole, ซึ่งนำไปสู่​​การลดลงของความเข้มข้นในพลาสมาและลดการดำเนินการรักษาโรคจิต.