etonogestrel

เมื่อ ATH:
G03AC0​​8

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

ยาคุมกำเนิด.

etonogestrel, ที่มาของ 19 nortestosterone, มันผูกกับตัวรับฮอร์โมนในอวัยวะเป้าหมาย.

ที่เป็นหัวใจของการคุมกำเนิด ผลกระทบของการ etonogestrel กลไกต่างๆ, ที่สำคัญที่สุดที่มีการยับยั้งการตกไข่. ดัชนีเพิร์ลเป็นยาเสพติด 0.765.

นอกจากนี้ยังมีการดำเนินการคุมกำเนิดของ etonogestrel ก็มีผลในเชิงบวกต่อรอบประจำเดือน. กับพื้นหลังของรอบ etonogestrel กลายเป็นปกติมากขึ้น, ประจำเดือนเกิดขึ้นเจ็บปวดน้อยลง, มีความรุนแรงลดลงของการมีเลือดออก, ซึ่งจะสามารถช่วยลดความถี่ของการขาดธาตุเหล็ก. นอกเหนือจาก, มีหลักฐานของการลดความเสี่ยงของโรคมะเร็งเยื่อบุโพรงมดลูกและมะเร็งรังไข่.

เภสัช

การดูดซึม

etonogestrel ถูกดูดซึมได้อย่างรวดเร็วเยื่อบุช่องคลอด. C สูงสุดэтоногестрела, ประมาณเท่ากับ 1700 pg / ml, มันจะประสบความสำเร็จหลังจากนั้นประมาณหนึ่งสัปดาห์หลังจากการเปิดตัวของแหวน. เซรั่มจะอยู่ภายใต้ความผันผวนของขนาดเล็กและช้าถึง 1400 pg / ml หลังจาก 3 สัปดาห์ที่ผ่านมา. การดูดซึมแน่นอนประมาณ 100%.

การกระจาย

etonogestrel ผูกกับซีรั่มอัลบูมิและโกลบูลิ, ฮอร์โมนเพศที่มีผลผูกพัน (SHBG). ซีอีโอэтоногестрела 2.3 ลิตร / กก..

การเผาผลาญอาหาร

etonogestrel เผาผลาญโดย hydroxylation ในรูปแบบและการกู้คืนซัลเฟตและ conjugates glucuronide. โปรโมชั่นเซรั่มจะอยู่ที่ประมาณ 3.5 ลิตร /.

การหัก

การลดความเข้มข้นของซีรั่ม etonogestrel เป็น biphasic. ต 1/2 βเฟสเป็นเรื่องเกี่ยวกับ 29 ไม่. etonogestrel และสารที่จะถูกขับออกมาในปัสสาวะและน้ำดีในอัตราส่วน 1.7:1. ต 1/2 สารเกี่ยวกับ 6 วัน.

พยานหลักฐาน

การคุมกำเนิดสำหรับผู้หญิง.

ผลข้างเคียง

อาการปวดหัว, สิว, น้ำหนักมากขึ้น, น้ำหนักเพิ่มขึ้น, อ้วนขึ้น, ความเจ็บปวดในเต้านม, ผมร่วง, ที่ลุ่ม, อารมณ์ lability, การเปลี่ยนแปลงในความต้องการทางเพศ, ปวดท้อง, dysmenorrhoea. ไม่ค่อยเพิ่มขึ้นความดันโลหิต. หลังจากการแนะนำของเทียมอาจเกิดขึ้นในท้องถิ่นเกิดการระคายเคืองเล็กน้อย, อาการปวดหรือคัน. ไม่ค่อยเป็นแผลเป็น.

ห้าม

เนื้องอก progestogen ขึ้นอยู่กับ, Thrombo-embolic ความผิดปกติของการใช้งาน, ปัจจุบันโรคตับหรือมีประวัติ, หากการทดสอบการทำงานของตับยังไม่ได้กลับมาสู่ภาวะปกติ, การตั้งครรภ์ที่มีอยู่หรือสงสัยว่า, มีเลือดออกจากช่องคลอดของสาเหตุที่ไม่รู้จัก, ภาวะภูมิไวกับยาเสพติด.

ข้อควรระวัง

ข้อควรระวังเป็นสิ่งจำเป็นในผู้ป่วยโรคตับ, ดีซ่าน cholestatic. หากจำเป็นต้องผ่าตัดรักษาควรจะหยุด. ในช่วงระยะเวลาของการสอดใส่กับ etonogestrel ไม่แต่งตั้งฮอร์โมนคุมกำเนิดอื่น ๆ.

ติดต่อยา

Griseofulvin, barbiturates, phenytoin, prymydon, carbamazepine และ rifampicin ลดประสิทธิภาพของ etonogestrel โดยการกระตุ้นให้เกิดเอนไซม์ในตับ. ผลปรากฏขึ้นหลังจากการเหนี่ยวนำ 2-3 สัปดาห์ที่ผ่านมา, แต่จะใช้เวลาอย่างน้อย 4 สัปดาห์หลังจากการสิ้นสุดของการรับสมัครของพวกเขา.