Etonogestrel

När ATH:
G03AC08

Farmakologisk verkan

Preventivmedel.

Etonogestrel, ett derivat av 19-nortestosteron, Det binder till progesteronreceptorn i målorgan.

I hjärtat av preventivmedel effekten av etonogestrel är olika mekanismer, den viktigaste av dessa är ovulationshämning. Pearl Index är läkemedlet 0.765.

Utöver den preventiva verkan av etonogestrel har det en positiv effekt på menstruationscykeln. Mot bakgrund av etonogestrel cykel blir mer regelbunden, menstruation förekommer mindre smärtsam, med en lägre intensitet av blödning, vilket i sin tur kan hjälpa till att minska frekvensen av järnbrist. Förutom, det finns bevis för att minska risken för livmodercancer och äggstockscancer.

Farmakokinetik

Absorption

Etonogestrel absorberas snabbt vaginalslemhinnan. C max этоногестрела, ungefär lika med 1700 pg / ml, Det uppnås efter ungefär en vecka efter införandet av ringen. Serum är föremål för små variationer och långsamt når 1400 pg / ml efter 3 veckor. Den absoluta biotillgängligheten på cirka 100%.

Fördelning

Etonogestrel binds till serumalbumin och globulin, könshormonbindande (SHBG). Vd этоногестрела 2.3 l / kg.

Metabolism

Etonogestrel metaboliseras via hydroxylering att bilda och återhämta sulfat och glukuronidkonjugat. Den serumclearance är ungefär 3.5 l /.

Avdrag

Att minska koncentrationen av serum etonogestrel är bifasisk. T 1/2 β-fas är ca 29 Nej. Etonogestrel och dess metaboliter utsöndras i urin och galla i förhållandet 1.7:1. T 1/2 metaboliter om 6 dagar.

Vittnesbörd

Preventivmedel för kvinnor.

Sidoeffekt

Huvudvärk, akne, viktökning, smärta i bröstet, håravfall, depression, emotionell labilitet, förändring i sexuell lust, magont, dysmenorré. Sällan, förhöjt blodtryck. Efter införandet av implantatet kan ske lätt lokal irritation, smärta eller klåda. Sällan är ett ärr.

Kontra

Miniberoende tumörer, tromboembolisk aktiv sjukdom, nuvarande leversjukdom eller en historia, Om leverfunktionstester har inte kommit tillbaka till det normala, befintlig eller misstänkt graviditet, blödningar från vagina med okänd etiologi, Överkänslighet mot läkemedlet.

Försiktighetsåtgärder

Försiktighet krävs leversjukdom, kolestatisk gulsot. Vid behov bör kirurgisk behandlingen avbrytas. Under den tid som implantat med etonogestrel inte utse andra hormonella preventivmedel.

Läkemedelsinteraktioner

Griseofulvin, Barbiturater, fenytoin, prymydon, karbamazepin och rifampicin minskar effektiviteten hos etonogestrel genom att inducera leverenzymer. Effekten visas efter induktion 2-3 veckor av, men det tar minst 4 veckor efter avslutandet av deras antagning.