Desogestrel

När ATH:
G03AA09

Farmakologisk verkan

Sinteticheskiй progestin, kemisk struktur liknande levonorgestrel. Den har progestogen aktivitet. Det orsakar övergången av epitelet i endometriet proliferativ sekretorisk fas. Det minskar viskositeten hos livmoderhalsen. Det hämmar utsöndringen av LH av hypofysen och, sålunda, Det orsakar inhibering av ovulation. Den har en svag androgen aktivitet, som inte kan visas.

Farmakokinetik

Desogestrel är snabbt och nästan fullständigt absorberas från mag-tarmkanalen och omedelbart metaboliseras i levern och i tarmväggen i 3-keto-desogestrel, som är den biologiskt aktiva metaboliten av desogestrel. C_max uppnås genom 1.5 h och är 2 ng / ml. Biotillgänglighet – 62-81%. 3-keto-desogestrel är bundet till plasmaproteiner, främst till albumin och globulin, könshormonbindande. V_d är 5 l / kg. C_ss Den är inställd på den andra halvan av menstruationscykeln, när nivån av 3-keto-desogestrel ökar 2-3 gånger. Produkter ytterligare metabolism ketodesogestrel farmakologiskt inaktiva, vissa av dem omvandlas genom konjugering till polära metaboliter, främst sulfater och glukuronider. T_1/2 är 38 Nej. Metaboliterna utsöndras med urin och avföring (i relation med 6:4).

Vittnesbörd

P-piller (i kombinerade preparat).

Dosregim

Genomsnittlig daglig dos 150 g.

Sidoeffekt

Kanske: förändringar i libido, huvudvärk, illamående, kräkningar, ömhet i brösten, viktökning, ökad tendens till trombos och ökad risk för tromboembolism.

Kontra

Vaginal blödning av okänd etiologi, allvarlig leversjukdom, trombos, tromboembolism, artärsjukdom, Överkänslighet mot desogestrel.

Graviditet och amning

Progestin, med androgen aktivitet kontraindicerat under graviditet.

Försiktighetsåtgärder

Desogestrel kan användas i kombination med etinylöstradiol.

Läkemedelsinteraktioner

Det ges inga närmare uppgifter.