Tolterodine

Amikor ATH:
G04BD07

Jellegzetes.

Tolterodin-tartarát egy fehér kristályos por. Величина pK_egy - 9,87; oldódik vízben - 12 mg / ml; Oldható metanolban, etanolban gyengén oldódik, gyakorlatilag нерастворим в толуоле. Oktanol / víz, pH = 7,3 egyenlő 1,83.

Farmakológiai hatás.
Holinoliticheskoe, görcsoldó.

Alkalmazás.

Hiperaktív hólyag, проявляющаяся частыми императивными позывами к мочеиспусканию или недержанием мочи.

Ellenjavallatok.

Túlérzékenységi, vizelet-visszatartás, неподдающаяся лечению миастения, zakrыtougolynaya glaucoma, тяжелый язвенный колит, megakolon.

Korlátozások érvényesek.

Значительная обструкция путей оттока мочи с риском задержки мочеиспускания, обструктивное поражение ЖКТ (например стеноз привратника), vese- vagy májelégtelenség, neuropathia, невправимая грыжа, gyermekkor (безопасность и эффективность у детей не определены).

Terhesség és szoptatás.

Исследования на мышах показали, что при введении беременным самкам пероральных доз толтеродина 20 mg / kg / nap, аномалий или пороков развития не отмечалось. Высокие дозы (30–40 мг/кг/сут — примерно в 20–25 раз выше дозы для человека, в пересчете на AUC) вызывают эмбриолетальность, снижение массы тела зародышей, увеличивают частоту зародышевых уродств (szájpadhasadék, пальцевые аномалии, внутрибрюшные геморрагии, аномалии костного скелета, первичная редукция оссификации).

У беременных крольчих, получавших п/к толтеродин в дозе 0,8 mg / kg / nap, не было отмечено эмбриотоксичности и тератогенности.

Amennyiben a terhesség lehetséges, ha a potenciális előny az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot (megfelelő és jól kontrollált vizsgálatokat terhes nők nem végeztek).

Kategória intézkedéseket eredményezhet FDA - C. (A tanulmány az állatok szaporodási felfedte káros hatása a magzatra, valamint a megfelelő és jól kontrollált vizsgálatok terhes nőkön nem tartott, Azonban a potenciális előnyöket, kapcsolódó gyógyszerek terhes, indokolhatja annak használata, annak ellenére, hogy a lehetséges kockázatot.)

Толтеродин экскретируется в молоко мышей. Введение толтеродина в дозе 20 мг/кг/сут мышам во время лактации приводило к незначительному снижению прибавки массы тела у потомства, но вес восстанавливался в фазе созревания.

Abban az időben a kezelést abba kell hagyni a szoptatást (данные о выведении толтеродина с грудным молоком женщин отсутствуют).

Mellékhatások.

Az idegrendszer és az érzékszervek: homályos látás (incl. ccomodation) - 4,7%, szédülés - 8,6%, fejfájás - 11%, ксерофтальмия — 3,8%, сонливость — 3%, fáradtság - 6,8%.

Szív-és érrendszer: artériás hipertónia (szédülés) - 1,5%.

Az emésztőrendszerből: сухость во рту — 39,5%, диспепсия — 5,9%, hányinger - 4,2%, székrekedés - 6,5% или диарея — 4%, боль в животе — 7,6%, метеоризм — 1,3%.

A urogenitális rendszer: húgyúti fertőzés (затрудненное, fájdalmas vizelés, sürgősség, leukocyturiában, vérvizelés) - 5,5%, дизурия — 2,5%.

Más: influenzaszerű tünetek (incl. ízületi fájdalom) - 4,4%; аллергические реакции — <1%. При приеме в форме таблеток: xerosis, hörghurut, повышение массы тела — 1–10%, боль в груди — 3,4%. При приеме в форме капсул пролонгированного действия: синусит — 1–10%.

Együttműködés.

При совместном применении с антихолинергическими средствами усиливается терапевтическое действие толтеродина и повышается риск побочных эффектов. Агонисты мускариновых холинергических рецепторов снижают эффект толтеродина. Толтеродин снижает действие прокинетиков (metoclopramide, cisapride). Возможно фармакокинетическое взаимодействие с ЛС, метаболизирующимися изоферментами цитохрома Р450 — CYP2D6 или CYP3A4 (индукторами/ингибиторами). Совместное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит к значительному ингибированию метаболизма толтеродина у экстенсивных метаболизантов (увеличение AUC толтеродина в 4,8 alkalommal, csökkenés C_max и AUC активного 5-гидроксиметильного метаболита на 52 és 20% illetőleg, при этом суммарная концентрация несвязанной фракции толтеродина и 5-гидрокси-метаболита повышается на 25%), однако изменения режима дозирования не требуется. Следует избегать одновременного назначения толтеродина с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как макролидные антибиотики (Eritromicin, klaritromicin) или противогрибковые средства (ketokonazol, itrakonazol, mikonazol). Отсутствует взаимодействие с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел.

Overdose.

Tünetek: hallucinációk, tombolás, görcsök, légzési elégtelenség, tachycardia, midriaz, Parez akkomodacii, vizelet-visszatartás, tenezmus.

Kezelés: gyomormosás, aktív szén adása, simptomaticheskaya terápia. При задержке мочеиспускания — катетеризация мочевого пузыря. При сильных центральных антихолинергических эффектах — физостигмин, при судорогах или выраженном возбуждении показаны бензодиазепины (diazepam, Lorazepam); при развившейся дыхательной недостаточности — ИВЛ. Необходимо проведение ЭКГ-мониторинга в связи с возможным удлинением интервала QT. При тахикардии — бета-адреноблокаторы. При мидриазе — глазные капли с пилокарпином и/или перевод пациента в темное помещение.

Adagolásra és.

Belül, 2 mg 2 naponta egyszer. При почечной и/или печеночной недостаточности, а также в случае развития побочных эффектов дозу снижают до 1 mg 2 naponta egyszer. Продолжительность курса лечения — 3–6 мес, после чего необходимо оценить необходимость дальнейшего лечения.

Óvintézkedések.

Перед началом лечения необходимо исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.

Женщинам репродуктивного возраста следует назначать только при условии применения надежной контрацепции. Необходима консультация стоматолога в случае, если сухость в полости рта сохраняется более двух недель.

Nem használható a járművek vezetőinek és az emberek, A készségek a nagy koncentrációjú figyelmet.