Esomeprazole

Amikor ATH:
A02BC05

Farmakológiai hatás

Fekély elleni szerek – protonpumpa-gátló, pravovrashtayushtiy omeprazol izomer. Ez csökkenti a váladék a sósav a gyomorban a specifikus protonpumpa gátló parietális sejtekben. Ez egy gyenge bázis, és a mozgó az aktív formában a savas környezet a szekréciós tubulusok parietális sejtek a gyomor nyálkahártyáját, aktiválódik, és gátolja a proton-pumpa – фермент H⁺-K⁺-ATF kutya. Gátolja a bazális, és stimulált szekréció sósav (só) sav. A fellépés után jön 1 órával az orális bevételt 20 mg vagy 40 mg. A mindennapi használatra 5 nap dózis 20 mg 1 idő / nap, az átlagos maximális koncentrációja a sósav után a pentagasztrin stimulációt csökkent 90%.

Pharmacokinetics

Instabil savas közegben. In vivo, az csak egy kis részét az ezomeprazol alakítjuk az R-izomer. A bevétel után gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban. C_max plazmaszint elérése után 1-2 nem. Az abszolút biológiai Ismételt dózis a dózis 20 mg 1 idő / nap – 89%. V_d - 0.22 l / kg. A plazmafehérjékhez való kötődés – 97%. Teljesen metabolizálódik részvételével citokróm P izoenzimek₄₅₀. A fő része metabolizálódik részvételével CYP2C19 alkotnak hidroxi- és demetilezésnek ezomeprazol metabolitjainak. Anyagcsere fennmaradó rész egy másik CYP3A4 izoenzim; ahol a szulfonsav képződött ezomeprazol, Ez egy fő metabolit, a plazmában meghatároztuk a. Minden metabolit farmakológiailag inaktív. Betegeknél, akiknél aktív izoenzim CYP2C19 (betegeknél, akiknél aktív anyagcserét) szisztémás clearance – 17 l / h egyszeri adag után és 9 l / – több adagban. T_1/2 - 1.3 óra rendszeres felvételi a adagolási séma 1 idő / nap. AUC emelkedése hátterében több dózist (nemlineáris függése az adagot és AUC rendszeres felvételi, hogy annak a következménye, csökkenti a metabolizmus “első menetben” a májon keresztül, valamint csökkenti a szisztémás clearance, által okozott gátlása a CYP2C19 enzim ezomeprazol és / vagy annak metabolitja sulfosoderzhaschim). Nem halmozódik. Jelenít meg 80% adag metabolitok formájában vesék (Kevésbé 1% – változatlan formában), maradék – Az epe.

Azoknál a betegeknél, inaktív anyagcsere (1-2%) Az ezomeprazol metabolizmusa főleg végzik részvételével CYP3A4. Rendszeres felvételi a dózis 40 mg 1 idő / nap, az átlagos AUC- 100% meghaladja ezt az értéket a betegeknél, akiknél aktív anyagcserét. Az átlagos értékeit C_max plazma betegeknél fokozott anyagcserével inaktív kb 60%.

Súlyos májelégtelenségben az anyagcsere sebességét csökkentjük, kíséri az AUC 2 alkalommal.

Bizonyság

Gastrooesophagealis reflux betegség (GERD): erozív reflux oesophagitis (kezelés), megelőzése visszaesés betegek gyógyult nyelőcsőgyulladás, tüneti kezelésére GERD.

A kombinált terápia: эрадикация Helicobacter pylori, nyombélfekély, Helicobacter pylorihoz kapcsolódnak, megelőzése visszaesés a gyomorfekély betegek gyomorfekély betegség, társított Helicobacter pylori.

Adagolási séma

A belsejében. A dózis 20-40 mg 1 idő / nap. Időtartam vétel függ a bizonyíték, rendek, hatékonyság.

Súlyos májbetegség a maximális adag – 20 mg / nap.

Mellékhatás

Gyakran: fejfájás, hasfájás, hasmenés, felfúvódás, hányinger, hányás, székrekedés.

Ritkán: bőrgyulladás, viszket, csalánkiütés, szédülés, szájszárazság.

Ellenjavallatok

Szoptatás, Túlérzékenység ezomepromazolu.

Terhesség és szoptatás

Az adatok biztonságáról szóló ezomeprazol terhesség. A használat lehetséges abban az esetben,, ha a várható előny kezelés az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot.

IN kísérleti vizsgálatok állatok nem tárt fel semmilyen közvetlen vagy közvetett negatív hatása a fejlesztés a magzatra. Bevezetés racém anyag nem fejt ki semmilyen káros hatással állatok vemhességi, szülés közben, és közben a szülés utáni fejlődést.

Vigyázat!

Ha tünetek, mint például egy szignifikáns spontán csökkenés testtömeg, gyakori hányás, dysphagia, hányás vér vagy melaena, és jelenlétében (vagy feltételezett) gyomorfekély, zárja ki a lehetőségét, hogy rosszindulatú, mint az ezomeprazol kezelés okozhat tüneteket és simítás, így, késlelteti a helyes diagnózist.

Amikor a hosszú távú terápia rendszeresen ellenőrizni kell a beteg állapotát.

Kezelés alatt proton-pumpa inhibitorok gasztrin szint a plazmában fokozott eredményeként a csökkentett szekrécióját sósav intragasztrikus. A betegeket, figyelembe protonpumpa inhibitorok hosszú ideig, amelyet gyakran a kialakulását ciszták a mirigygyomorban. Ezek a jelenségek által okozott fiziológiai változások eredményeként gátolja a váladék a sósav.

Gyógyszer kölcsönhatások

Úgy tartják,, hogy míg az alkalmazás fokozhatja a plazmakoncentráció és a megnövekedett hatása imipramin, clomipramin, citalopram.

Úgy tartják,, hogy míg az alkalmazás csökkentheti plazmakoncentrációja és klinikai hatásosságát ketokonazol és itrakonazol.

Míg a használata klaritromicin leírt jelentős AUC növekedést ezomeprazol gátlása miatt a metabolizmus hatása alatt a klaritromicin.

Az alkalmazásban növelheti plazmakoncentrációját diazepam és fenitoin, mi, látszólag, nincs klinikai jelentősége.